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Biofarmacia Fact. Tec PDF
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CURSO: BIOFARMACIA
TEMA:
Dados los numerosos factores, tanto tecnológicos como biofarmacéuticos, que confluyen
en la obtención de una forma de dosificación, incluso en las más sencillas, resulta de
importancia capital en su diseño el empleo de técnicas de optimización estadística
adecuadas para que, con un reducido número de experiencias, se puedan desvelar
aquellos factores que resulten más críticos en su desarrollo e identificar la formulación
más adecuada.
INTRODUCCIÓN ...................................................................................................................................... 1
1. GENERALIDADES............................................................................................................................ 2
4. CONCLUSIONES ............................................................................................................................ 16
6. ANEXOS .......................................................................................................................................... 19
INTRODUCCIÓN
La preparación y formulación de los medicamentos se consideró durante muchísimos años como
un arte, y su estudio como disciplina estaba constituido por una gran cantidad de conocimientos
empíricos y descriptivos. En la actualidad, es un conjunto de nociones de alto rigor científico y
acelerado desarrollo. El horizonte intelectual y de preocupación científica se ha ampliado
considerablemente para el logro de unos objetivos que pueden resumirse en la obtención de
unos preparados farmacéuticos eficaces, seguros y coste-efectivos. En este planteamiento se
encuentran incluidos aspectos relacionados con el estudio de las formulaciones convencionales
de administración de medicamentos al organismo, el diseño de nuevos sistemas de
administración de medicamentos, el desarrollo de nuevas metodologías para el control de los
preparados farmacéuticos y el conocimiento de las variables que dependen del sujeto y del
medio ambiente en que éste se desenvuelve. Todos ellos constituyen factores que pueden
modificar la respuesta terapéutica esperada.
Este conjunto de elementos ha venido siendo estudiado en una disciplina denominada Farmacia
Galénica, cuyo fin primordial es la transformación de drogas y principios activos en
medicamentos fácilmente administrables al organismo y que proporcionen una adecuada
respuesta terapéutica. Su fin y razón de ser es el medicamento, en su aspecto técnico y, aunque
este objetivo ha permanecido invariable a lo largo del tiempo, sin embargo, resultan evidentes las
profundas diferencias que se han ido produciendo, particularmente en lo que se refiere a los
productos que manipula, a la metodología utilizada y a los términos concretos y específicos que
persigue.
Además de los factores fisicoquímicos y los propios de la vía de administración hay otros factores
que pueden afectar la liberación del fármaco de las formas farmacéuticas y por lo tanto se vería
afectado su biodisponibilidad. Estos factores se clasifican en tres categorías: los factores
dependientes de la formulación, fabricación, y de las condiciones de reposición y envasado, y
cuya magnitud y significado de sus efectos debe determinarse en cada caso particular.
Debido a eso en este trabajo monográfico se estudiará los factores tecnológicos que afectan la
respuesta de un fármaco en sus tres categorías.
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1. GENERALIDADES
1.2. Biodisponibilidad
La biodisponibilidad de un principio activo se refiere a la velocidad y magnitud con la que el
mismo alcanza inalterado a la circulación sanguínea sistémica.(1) No obstante, la
determinación de los niveles de principio activo en el sitio de acción puede resultar inviable
en ciertos casos. Biofarmacia cuyo objetivo es obtener la máxima Biodisponibilidad del
fármaco y es la rama de la Ciencias Farmacéuticas que describe de forma cuantitativa la
variabilidad de la respuesta en función de la mejor o peor formulación del medicamento.
Donde la respuesta terapéutica se halla condicionada por: propiedades fisicoquímicas
(inherente al medicamento), forma de dosificación (factores galénico-tecnológicos) y el
sustrato biológico (organismo humano).la biodisponibilidad se ha convertido en un criterio
determinante para la evaluación de su calidad.(2) En los estudios de biodisponibilidad es
importante conocer los factores que pueden influir en la evaluación de los parámetros:
Tmax, Cmax y AUC -> están relacionados con el fármaco y con la forma farmacéutica.
2
La fabricación de medicamentos exige disponer de principios activos de calidad. En este
sentido, es oportuno citar ciertas características de los principios activos farmacéuticos y
que son dadas por ciertas disposiciones: identificación (nomenclatura y descripción),
fabricación (descripción del proceso), control de calidad de la síntesis, desarrollo químico
(estructura química, propiedades fisicoquímicas y desarrollo analítico), impurezas,
especificaciones del principio activo, análisis de lote, etc.
Debe destacarse la importancia que concede esta disposición, de ámbito europeo, a las
propiedades físico-químicas como la solubilidad, el polimorfismo, la solvatación, el estado
físico, tamaño de partícula, etc. Algunas de estas propiedades, no siempre consideradas en
las Farmacopeas, pueden tener impacto sobre la producción industrial de los
medicamentos y sobre su perfil terapéutico, por lo que deben analizarse cuidadosamente.
1.5. Excipientes
Son sustancias o mezclas de sustancias carentes, por sí mismas, de actividad
farmacológica que se usan conjuntamente con el principio activo para facilitar la
preparación y empleo del medicamento. En algunos casos la finalidad de un excipiente es
posibilitar la obtención de una determinada forma de dosificación. Los excipientes pueden
desempeñar en la liberación de un principio activo y, por lo tarto, en la actividad terapéutica
de un medicamento constituye uno de los avances más significativos en el campo de la
tecnología farmacéutica. La introducción de nuevos excipientes que facilitan los procesos
de transformación de un fármaco en medicamento, así como el empleo de excipientes de
tipo polimérico que, bien a través de ciertos procesos fisicoquímicos o bioquímicos, son
capaces de controlar la liberación del fármaco, permiten ayudar el creciente interés de la
tecnología farmacéutica por estas sustancias, que no deben ser consideradas, como así ha
sucedido durante muchos años, como si fueran sustancias inertes, pues estas desempeñan
un papel primordial en el diseño de las modernas formas de dosificación. Por ello se
estableció que los excipientes deben cumplir una serie de exigencias, tanto físicas como
químicas, cuya aplicación sistemática ha hecho posible una estandarización cada vez más
estricta de los mismos. (3)
3
Mejorar la eficacia del principio activo: favoreciendo la penetración de un
principio activo o para su uso en formas de liberación retardada (aumenta la
duración de la actividad terapéutica).
Asegurar la estabilidad y, en consecuencia, la conservación hasta que vaya a
ser utilizado. Se utilizan conservantes (antisépticos, antifúngicos, antioxidantes)
y tampones, que permiten ajustar el pH.
Existe una propiedad común a todos los excipientes: la inercia. No existe ningún
disolvente que sea inerte.
Un excipiente viene definido por sus características fisicoquímicas (tamaño de
partícula, solubilidad) y tecnológicas (capacidad de flujo - si es baja no será
adecuado para preparar formas farmacéuticas orales solubles). A veces, en la
formulación de un medicamento, la distinción entre principio activo y excipiente
no es evidente. Ejemplo de excipiente en pomadas: en este caso el excipiente
sirve como vehículo, pero también sirve para la hidratación de la piel. (3)
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2.1.2. Tamaño de partícula del principio activo
La velocidad de disolución es directamente proporcional a la superficie del sólido
expuesto al líquido de disolución y, por lo tanto, una disminución del tamaño de las
partículas debería proporcionar una mejor absorción de un principio activo.
2.1.3. pKa y PH
Desde un punto de vista químico, muchos fármacos son ácidos o bases débiles.es
estos casos un dato fundamental parar la caracterización de un nuevo fármaco es
su pKa. La importancia del pKa radica en el hecho de que las propiedades de la
forma ionizada y no ionizada son diferentes y afectan a características tan
importantes como la solubilidad y velocidad de disolución, absorción gastrointestinal
o acceso del fármaco a distintas zonas del organismo. (2)
2.1.5. Polimorfismo
Si un principio activo se presenta en forma cristalina, la forma de los cristales va a
influir en la velocidad de disolución. Un mismo compuesto puede cristalizar en varios
hábitos cristalinos diferentes, es decir, con distintas formas externas pero con la
misma estructura interna, los cuales presentarán diferentes propiedades
farmacéuticas, debido a que desarrollan diferentes caras en el cristal.
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La importancia del fenómeno del polimorfismo en los fármacos se ha incrementado
de forma espectacular en los últimos años, a lo que sin duda ha contribuido ala
mayor complejidad estructural de las moléculas de los nuevos fármacos y la
disposición de técnicas más eficaces para su caracterización. Incluso, se ha llegado
afirmar que el número de polimorfos que presenta un fármaco es directamente
proporcional al tiempo y el esfuerzo dedicados para su descubrimiento. (2)
7
Ejemplos: glicolato sódico de almidón, croscarmelosa sódica, etc.
a) Macro granular
Durante el ensayo de desintegración tradicional, los gránulos sedimentan
rápidamente en el fondo del recipiente.
b) Micro granular
Desintegración microgranular en cometa y desintegración microgranular
c) Micronizada
Corresponden a una disgregación en partículas muy pequeñas que le comunica
al líquido de disgregación un aspecto lechoso.
La adición de lubricantes hidrófobos, del tipo del estearato magnésico o talco, a los
granulados tiende, en general, a aumentar de forma pronunciada el tiempo de
desintegración de los comprimidos. Este fenómeno se debe a que ese tipo de
lubricantes forma normalmente un recubrimiento alrededor de los gránulos que
repele el agua y aumenta el ángulo de contacto solido/liquido. Además, este
recubrimiento película formado alrededor de los granulo parece que pertenece
prácticamente intacto tras el proceso de comprensión o encapsulación. (7)
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manera secuencial, los tensioactivos provocan descenso de la tensión superficial
entre el disolvente y la forma farmacéutica solida (comprimidos, gránulos ,etc.) por
lo que se incrementa la superficie efectiva de disolución y, posteriormente, su acción
se desarrolla aumentando la disolución de las partículas de fármaco liberadas de la
forma farmacéutica. (7)
9
Ejemplos de este tipo de vehículos son:
a) La forma farmacéutica
Es la disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales
(principios activos) y excipientes para constituir un medicamento. (10)
Podemos distinguir:
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Los principios activos pueden ingresar al organismo a través de diferentes vías
de administración (oral, tópica, parenteral, respiratoria, rectal, entre otras) y
para cada caso será necesario vehiculizarlos bajo una dada forma farmacéutica
(comprimidos, soluciones, cremas, supositorios, inyectables, aerosoles, otras).
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Indiferencia terapéutica: en la concentración utilizada no debe tener
actividad terapéutica, si no se requiere.
Tolerancia fisiológica: debe ser compatible con la forma farmacéutica y con
el sitio de aplicación.
Ausencia de microorganismos.
Tolerancia física, química y fisicoquímica: no debe presentar
incompatibilidad con el fármaco, con el material de envase o con otros
coadyuvantes.
Estabilidad química, física y microbiana: conservabilidad es decir que
durante su almacenamiento no pierda sus características organolépticas.
Indiferencia biofarmaceutica: el coadyuvante no debe alterar ni la
liberación, ni la absorción del P.A., siempre y cuando no sea este el
objetivo de la formulación, recordemos que en la actualidad existen
medicamentos con liberación modificada.
Indiferencia farmacotécnica: cada coadyuvante funciona bien para una o
varias formas farmacéuticas.
c) Cubiertas
d) El grageado
El grageado consiste básicamente en la aplicación sucesiva de solucines de
sacarosa sobre los núcleos del comprimido con equipos de recubrimiento
adecuados, pero que contiene asimismo sustancias hidroinsolubles, como talco.
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e) Las cubiertas entéricas
Las cubiertas entéricas están diseñadas para que se absorban por vía
intestinal. Contienen habitualmente un producto natural o un polímero sintético
insoluble en el contenido gástrico, pero soluble en el fluido intestinal. La cubierta
resiste los efectos de los jugos gástricos. (12)
13
El aumento de temperatura acelera, en general, el deterioro de los productos,
mientras que las bajas temperaturas pueden facilitar el deterioro de algunos
materiales plásticos, o la formación de flóculos o gránulos en ciertas vacunas. (15)
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disolución. Además, la velocidad del punzón también incrementa la porosidad de las
tabletas, la tendencia al capping y a la laminación. (17)
Las formas farmacéuticas más usadas por esta vía son las soluciones (gotas nasales) y los
aerosoles (spray nasales, tanto de soluciones como de suspensiones. Las gotas son de fácil
formulación y aplicación, aunque es difícil medir la dosis aplicada. Los aerosoles, por el contrario,
se envasan en dispositivos adecuados capaces de entregar una dosis medida. En ciertos casos,
la elección del tipo de formulación puede depender del sitio en el que debe ser depositado el
fármaco (los aerosoles). (1)
Otros factores capaces de modificar la absorción nasal de fármacos son el pH, la viscosidad,
osmolaridad y presencia de ciertos excipientes especializados. En cuanto al pH, para evitar la
irritación de la mucosa, el mismo debe estar entre 4,5 – 6,5. Sin embargo, en el caso de activos
ionizables, puede considerarse formular a un pH fuera de dicho rango para optimizar la absorción
del mismo (maximizando la proporción de la forma no ionizada). (1)
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4. CONCLUSIONES
La Tecnología Farmacéutica, es el diseño, fabricación y control de formulaciones farmacéuticas.
Estas se consideran el producto resultante del proceso tecnológico que confiere a los
medicamentos las características adecuadas para facilitar su administración, asegurar una
correcta dosificación y alcanzar una eficacia terapéutica óptima. Por tanto, los comprimidos,
cápsulas, parches transdérmicos, etc. no son simples soportes de principios activos sino que
pueden llegar a modular la eficacia terapéutica y la seguridad de uso de los principios activos.
Dentro de los factores tecnológicos que influyen en la liberación de un fármaco se debe de tomar
en cuenta la velocidad de disolución de un fármaco, la cual depende de la forma de dosaje ligada
a sus características de formulación, tecnología de fabricación y condiciones de conservación.
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5. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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6. ANEXOS
Ilustraciones: Cuadros resumen de los factores que afectan la respuesta a los fármacos. (18)
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