FACTORES EN LA FORMULACIÓN QUE AFECTAN LA LIBERACIÓN DE UN

FÁRMACO.
GRUPO: 03

INTEGRANTES DEL GRUPO

1. HUAMAN DIONISIO SHIRLEY

2. INGA MALLMA KATERIN
3. QUISPE CHAMILCO EDITH
4. SONCO ROJAS JESSICA
5. TELLO LOZADA ROCIO

TURNO: Mañana

HORARIO: 11:40am – 13:20pm

OBJETIVO DE LA PRÁCTICA
 Determinar los factores que pueden afectar en la liberación del fármaco.
 Identificar algunas ventajas y desventajas que nos puede brindar estos
factores en la formulación que afectan en la liberación de un fármaco.

DESARROLLO
Muchas empresas farmacéuticas se encuentran actualmente en la búsqueda de
nuevas formulaciones para el suministro de fármacos, con el fin de superar las
presiones de la reducción de precios derivadas de la venta de genéricos de los
productos de marca y de una competencia global muy fuerte, aún entre los
fabricantes de productos genéricos.
La formulación de una tableta, como ejemplo de un producto farmacéutico sólido,
involucra la combinación de un ingrediente activo con los que teóricamente serían
ingredientes inactivos conocidos como excipientes. Los excipientes son
considerados como componentes funcionales de una formulación.

Excipientes
En muchos casos, los excipientes se podrían considerar como un “mal necesario”
en las formulaciones farmacéuticas. Los excipientes son necesarios para
suministrar los principios activos pero el número de excipientes que requiere una
formulación y sus posibles interacciones pueden complicar el trabajo de diseño
para la fabricación comercial.
En la mayoría de las formulaciones los excipientes conforman la mayor parte de
una formulación, tanto en número así como en proporción. Esta circunstancia, por
si sola, justifica la atención que estos materiales merecen para asegurar la calidad,
eficacia y reproducibilidad de las formas farmacéuticas. En este sentido, las
especificaciones de las características químicas de los excipientes se describen
en las farmacopeas. Sin embargo, hasta hoy las características físicas y de
funcionalidad no se han considerado suficientemente. Existe la necesidad de
establecer pruebas objetivas que comparen el desempeño tecnológico de los
excipientes y su inclusión en los medicamentos.
Las características relacionadas con la funcionalidad serían características físicas
y/o fisicoquímicas que son críticas para los usos típicos de un excipiente. Sin
embargo, también se podrían utilizar como pruebas subrogadas aquellas que
demuestran el desempeño tecnológico de los excipientes puros sin una
formulación o aplicación a un fármaco y producto específico. Estas pruebas
podrían incluirse en las especificaciones del excipiente. Entre las pruebas
subrogadas de funcionalidad referentes al desempeño tecnológico se incluyen las
curvas de compactabilidad, de presión de expulsión y las propiedades de
desintegración de los excipientes individuales, en su forma de tabletas.
Se podría argumentar que un excipiente o una combinación de los mismos podría
ser crítico para el funcionamiento adecuado de una formulación de liberación
controlada. Sin embargo, lo mismo se podría decir de los demás excipientes.

Funcionalidad en formulaciones de liberación rápida y liberación prolongada

Sin embargo, en formulaciones de liberación inmediata y de liberación prolongada
no se pudo confirmar plenamente las ventajas de un excipiente sobre el otro.

DISOLUCIÓN DE PRESENTACIONES FARMACÉUTICAS ORAL

Las diferentes presentaciones farmacéuticas para administración oral (cápsulas,
tabletas, grageas, etc.) Tienen diferentes perfiles de disolución. Un fármaco puede
ser producido por varias compañías farmacéuticas. Sin embargo, dos tabletas,
conteniendo un mismo principio activo, producidas por diferentes compañías
farmacéuticas podrían mostrar diferentes perfiles de disolución si los excipientes
son diferentes en cantidad y calidad, afectando directamente a la absorción del
medicamento.
PROPIEDADES FISICOQUIMICAS QUE INFLUYEN EN LA DISOLUCION
 Estado amorfo o cristalino: la forma amorfa es más soluble que la
cristalina. Ej. Novobiocina, griseofulvina, fenobarbital, acetato de cortisona y
cloranfenicol.
 Grado de hidratación
 Estado químico (acido, base o sal)
 Área superficial y tamaño de partícula: a menor tamaño de partícula mayor
disolución
 Sales: sales de bases fuertes como la sódicas o potásicas se disuelven
más rápidamente que el ácido libre

FACTORES DE LA FORMA FARMACEUTICA QUE INFLUYEN EN LA

DISOLUCION
 Diluyentes y desintegrantes
 Compactadores y agentes granulantes
 Lubricantes
 Tamaño de granulo y distribucion
 Fuerza de compresion (metodos de tableteado)
 Humedad durante el proceso de compresion

FACTORES DE ALMACENAJE Y EMPAQUE QUE INFLUYEN EN LA

DISOLUCION
 Disolucion se ve afectada al almacenar los productos bajo diferentes
condiciones de temperatura y humedad
 Velocidad de disolucion disminuye al incrementar la dureza de las tabletas
durante el almacenamiento

DISCUSIONES
 El medicamento debe combinarse con ingredientes inactivos mediante un
método que garantice que la cantidad de medicamento presente sea
 consistente en cada unidad de dosificación, por ejemplo, cada tableta. La
dosis debe tener un aspecto uniforme, con un sabor aceptable, dureza del
comprimido y desintegración de la cápsula.
 El conocimiento de la estabilidad es esencial en esta etapa, y las
condiciones deben haber sido desarrolladas para garantizar que el
medicamento sea estable en la preparación.
 Es importante verificar si hay interacciones no deseadas entre la
preparación y el recipiente. Por ejemplo, si se usa un recipiente de plástico,
se realizan pruebas para ver si alguno de los ingredientes se adsorbe sobre
el plástico, y si algún plastificante, lubricantes, pigmentos o estabilizadores
se filtran fuera del plástico en la preparación. Incluso los adhesivos para la
etiqueta del contenedor deben probarse, para asegurarse de que no se
filtren a través del contenedor de plástico en la preparación.

CONCLUSIONES

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

 Leopoldo Villafuerte Robles. Los excipientes y su funcionalidad en

productos farmacéuticos sólidos. Rev. Mex de Ciencias Farmaceuticas
2011. [Consultado 20 Abril 2021] Volumen 42 Número 1 Disponible en:
v42n1a3.pdf (scielo.org.mx)
 Katherine Alvarado López. Uso de cocristales para mejorar la solubilidad y
velocidad de disolución de los fármacos. Revista Pensamiento Actual.
[internet].2015 [ citado el 18 de marzo del 2021]. Vol. 15 - No. 25.
Disponible en: file:///C:/Users/JESSICA/Downloads/Dialnet-
UsoDeCocristalesParaMejorarLaSolubilidadYVelocidad-5821471.pdf
 Hess H. Formas farmacéuticas y su aplicación. Ciba-Geigy SA. Basilea,
1984.[citado 2021 19 abril]. Disponible en
http://www.ub.edu/legmh/capitols/sunyenegre.pdf
 Villafuerte Robles, Leopoldo. "The excipients and their functionality in
pharmaceutical solid products." Revista mexicana de ciencias
farmacéuticas 42.1 (2011): 18-36[citado 2021 abril 19]. Disponible en URL:
http://www.scielo.org.mx/pdf/rmcf/v42n1/v42n1a3.pdf