QF.

CARLOS MEZA
FARMACOLOGIA
GASTROINTESTINAL
QF. CARLOS MEZA
FARMACOLOGIA DE
FARMACOLOGIA DE
LA ULCERA PEPTICA.
LA ULCERA PEPTICA.
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
Tanto la lcera pptica como la enfermedad por reflujo gastro-
esofgico son patologas de consulta frecuente, con un alto
porcentaje de recidivas.
La terapia de la lcera gastroduodenal debe lidiar adems, con la
presencia del Helicobacter Pylori mediante el uso de
Antimicrobianos.
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
RESULTADO DE UN DESEQUILIBRIO ENTRE
AGENTES IRRITANTES LOCALES Y
MECANISMOS DEFENSIVOS.
QF. CARLOS MEZA
NO ULCERA
HCO
3
Mucus
Flujo Sanguneo
Integridad epitelial
Prostaglandinas
HCl
Pepsina
H.Pylori
DEFENSAS AGRESION
QF. CARLOS MEZA
POSIBILIDAD DE ULCERA
HCl
Pepsina
Isquemia
AINES
Tabaco
Erosiones
AGRESION
HCO
3
Mucus
Flujo Sanguneo
Integridad epitelial
Prostaglandinas
DEFENSAS
NORMALES
QF. CARLOS MEZA
POSIBILIDAD DE ULCERA
HCO
3
Mucus
Flujo Sanguneo
Integridad epitelial
Prostaglandinas
HCl
Pepsina
H.Pylori
AGRESION
NORMAL
DEFENSAS
DISMINUIDAS
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
AGENTES IRRITANTES LOCALES
A. ENDOGENOS
- Secrecin gstrica (Gastrina, Histamina, Acetilcolina).
- Enzimas proteolticas.
- Acidos biliares.
B. EXOGENOS
- AINES.
- Cafena.
- Alcohol.
- Tabaco.
- Estrs y Ansiedad
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
MECANISMOS DEFENSIVOS
- Secrecin de mucus.
- Secrecin de bicarbonato.
- Rpida renovacin epitelial.
- Mantencin flujo sanguneo local adecuado.
PGE 2 Y PGI 2
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
TRATAMIENTO
- Reduccin sntomas.
- Acelerar cicatrizacin.
- Prevenir complicaciones: hemorragia, perforacin.
Ulcera gstrica : cncer gstrico.
Ulcera duodenal: obstruccin gstrica, pancreatitis.
- Prevenir recurrencias.
Objetivos
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
CLASIFICACION FARMACOS
- Frmacos que inhiben la secrecin cida.
- Frmacos neutralizantes de la acidez gstrica.
- Frmacos protectores de la mucosa.
- Erradicadores del Helicobacter Pylori.
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
FARMACOS QUE INHIBEN SECRECION ACIDA.
- Antihistamnicos H 2.
- Inhibidores ATPasa H/K.
- Anticolinrgicos.
QF. CARLOS MEZA
Antihistamnicos H2
Mecanismo de Accin
Antagonizan competitivamente los receptores
histaminrgicos H2 de las clulas parietales.
Su potencia inhibitoria es:
Cimetidina<Ranitidina

= Nizatidina<Famotidina.
QF. CARLOS MEZA
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
FARMACOS QUE INHIBEN SECRECION ACIDA.
- Antihistamnicos H 2.
CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA.
Reducen secrecin gstrica tanto en concentracin como en
volumen.
Antagonizan secrecin gstrica basal diurna y nocturna.
Antagonizan secrecin gstrica inducida por diversos
estmulos.
Reducen actividad de pepsina.
Reducen secrecin de pepsingeno.
Alivio rpido sintomatologa dolorosa.
Aceleran cicatrizacin.
Reducen recadas.
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
FARMACOS QUE INHIBEN SECRECION ACIDA.
- Antihistamnicos H 2.
CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA.
RAD:
Desarrollo de tolerancia. No es de relevancia clnica significativa.
Secrecin cida de rebote cuando se suspende bruscamente en
terapias crnicas.
Cimetidina eleva niveles de prolactina: ginecomastia, galactorrea,
impotencia, prdida de la lbido (por disminuir la metabolizacin de
Estradiol y alterar la unin de dihidrotestosterona a su receptor.
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
FARMACOS QUE INHIBEN SECRECION ACIDA.
- Antihistamnicos H 2.
CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA.
RAD:
Atraviezan BHE: cefalea, vrtigo, irritabilidad, confusin mental,
desorientacin, agitacin, alucinaciones (pacientes de edad
avanzada).
Atraviezan barrera placentaria: FETOTOXICOS EN ANIMALES;
se asocian a HIPOTENSION Y DISMINUCION PERFUSION
RENAL EN RECIEN NACIDOS.
QF. CARLOS MEZA
Interacciones
Cimetidina

y Ranitidina inhiben Citocromo P450:
Fenitona,Warfarina, Teofilina.
Alteran la absorcin de frmacos que requieren un
medio cido (ej.

Ketoconazol).
Anticidos y Sucralfato

disminuyen absorcin de
Antihistamnicos H2.
Antihistamnicos H2
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
FARMACOS QUE INHIBEN SECRECION ACIDA.
- Antihistamnicos H 2.
CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA.
USOS CLINICOS:
Ulcera pptica (lcera duodenal, lcera gstrica).
Esofagitis por reflujo.
Prevencin hemorragia digestiva alta.
Sndrome de Zollinger-Ellisson.
QF. CARLOS MEZA
Dosis:
Famotidina: 40 mg (noche) o 20 mg dos veces al da.
Ranitidina: 300 mg (noche) o 150 mg dos veces al da.
Dosis de mantencin (al acostarse):
20 mg una vez al da y 150 mg 1 vez al da respectivamente.
Cimetidina: Ya no se emplea por EA e interacciones.
QF. CARLOS MEZA
Inhibidores de la
Bomba de Protones
Mecanismo de Accin
No ejercen su accin directamente. Son profrmacos.
Una vez que se absorben y pasan a la circulacin sistmica, al
llegar a las clulas parietales del estmago se forma en medio cido
el metabolito activo que reacciona con la bomba ATPasa

H
+
/K
+
,
formando el complejo inhibitorio.
Esta unin es irreversible y no competitiva, por lo que se requiere
sintetizar ms unidades de la bomba para restituir la actividad
secretora.
La actividad inhibitoria es efectiva cuando la secrecin de cido es
mxima (ATPasa H
+
/K
+
activa). No funciona cuando la bomba est

en
reposo.
QF. CARLOS MEZA
Figura 3
QF. CARLOS MEZA
Efectos Adversos
Poco frecuentes.
Cefaleas
Alteraciones gastrointestinales.
Hace tiempo hubo controversia sobre la eventual
carcinogenicidad

del Omeprazol en modelos animales.
Sin embargo, no se ha podido demostrar en humanos.
Deben usarse con precaucin en insuficiencia heptica.
QF. CARLOS MEZA
Interacciones
Reducen la absorcin de frmacos que requieren un
medio cido.
Aumentan la absorcin de Nifedipino y Digoxina.
Omeprazol es un potente inhibidor enzimtico.
Lansoprazol, Pantoprazol

y Rabeprazol

lo son en menor
medida.
Inhiben el metabolismo de: Carbamazepina, Diazepam,
Fenitona y Warfarina.
QF. CARLOS MEZA
Usos Teraputicos
Tratamiento de la Ulcera Pptica
Enfermedad por reflujo gastroesofgico.
Sndrome de Zollinger-Ellison.
Prevencin de gastropatas por AINEs
QF. CARLOS MEZA
I ndicaciones Teraputicas: Reflujo gastroesofgico
Eleccin en el Sndrome de Zollinger Ellison
Erradicacin de H. Pylori (combinado con AB)
Presentacin: Cpsulas con microgrnulos gastrorresistentes
o comprimidos con recubierto entrico.
Duracin del tratamiento: 4 - 8 semanas.
Dosis :
- Omeprazol: 20 a 40 mg una vez al da
- Lansoprazol: 15 a 60 mg una vez al da . Dosis media recomendada es de 30
mg/ da
- Pantoprazol: 40 mg/ da
QF. CARLOS MEZA
Anticolinrgicos
No se emplean por su menor eficacia y mayor cantidad de
efectos adversos (Atropina).
Anticolinrgicos selectivos: Pirenzepina

y Telenzepina.
Bloqueo M1 ganglios intramurales

plexo mientrico.
Efectos adversos: sequedad bucal 14% estreimiento 3%.
Prolongan permanencia de Anticidos en estmago.
Potencian efecto antisecretor de Antihistamnicos H2.
QF. CARLOS MEZA
QF. CARLOS MEZA
Neutralizantes de la
Secrecin Acida
QF. CARLOS MEZA
Anticidos
Mecanismo de Accin
Actan neutralizando parcialmente la secrecin
gstrica cida pero no afectan su produccin.
La FDA los define de acuerdo a su capacidad de
neutralizacin: deben neutralizar por lo menos 5mEq
de cido y deben mantener un pH de 3.5 durante 10 a
15 minutos en un test in vitro.
A pH > 4.5 se inhibe la accin proteoltica

de la
pepsina
QF. CARLOS MEZA
QF. CARLOS MEZA
Efectos Adversos
Cada sal tiene efectos secundarios caractersticos
NaHCO NaHCO
3 3
CaCO CaCO
3 3
Al(OH Al(OH) )
3 3
Mg(OH Mg(OH) )
2 2
Constipaci Constipaci n n No No Si Si Si Si No No
Diarrea Diarrea No No No No No No Si Si
Otros Otros
Retenci Retenci n de n de
Sodio Sodio
Rebote de Rebote de
cido cido
Gusto a tiza Gusto a tiza
Hipercalcemia Hipercalcemia
S S ndrome ndrome alcal alcal - -
leche leche
Rebote de Rebote de cido cido
Hipofosfatemia Hipofosfatemia
Hipermagne Hipermagne
semia semia. .
Sistmica se absorben
* Deseq. Hidroelectroelitico
No Sistmica no se absorben
* Son menos nocivos
PRODUCEN
ACIDEZ DE
REBOTE
QF. CARLOS MEZA
Usos Teraputicos
Alivio sintomtico de la acidez. No son frmacos de
primera lnea.
QF. CARLOS MEZA
Protectores de
la mucosa
gstrica.
QF. CARLOS MEZA
Sucralfato
Mecanismo de Accin
Sal compleja de sacarosa sulfato e hidrxido de AL.
En medio cido libera AL y se une electrostticamente

a
grupos qumicos con carga +.
De esta manera protege la zona de los cidos, pepsina
y sales biliares.
Puede producir hipofosfatemia.
Disminuye absorcin de algunos frmacos.
Efecto secundario ms frecuente: constipacin.
QF. CARLOS MEZA
Figura 5
QF. CARLOS MEZA
Interacciones
Se debe espaciar la administracin (por lo menos 2
horas) de los siguientes frmacos mientras se hace la
terapia con Sucralfato: Ciprofloxacino, Norfloxacino,
Fenitona, Quinidina, Propranolol, Digoxina, Teofilina,
Aminofilina, vitaminas liposolubles, Tetraciclinas o
Warfarina.
QF. CARLOS MEZA
Sales de Bismuto
Mecanismo de Accin
Ejercen efecto citoprotector

en medio cido por
quelacin

con aminocidos y glucoprotenas

del sitio
ulceroso.
Actividad antibacteriana frente a Helicobacter

pylori.
Tambin se ha visto que estimulan la sntesis de
prostaglandinas endgenas, adems de tener actividad
antipeptdica

y capacidad de unirse a sales biliares.
QF. CARLOS MEZA
Figura 5
QF. CARLOS MEZA
Efectos Adversos
Los ms comunes son el ennegrecimiento de la
lengua y heces.
La toxicidad por bismuto es muy poco probable, por
las dosis que se usan. El subcitrato

de bismuto es un
frmaco bastante seguro de usar.
Debe tenerse precaucin en insuficiencia renal y
embarazo.
QF. CARLOS MEZA
Usos Teraputicos
Tratamiento asociado de la lcera pptica.
QF. CARLOS MEZA
Misoprostol
Mecanismo de Accin
Anlogo de la PGE
1

.
A altas dosis tiene potente efecto antisecretor e inhibe
la secrecin de pepsina.
El efecto antisecretor se debe a la unin con un
receptor ubicado en la clula parietal. Su activacin
inhibe la adenilciclasa.
QF. CARLOS MEZA
Figura 6
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA.
- MISOPROSTOL
Anlogo de PGE 1.
Favorece produccin de mucus.
Favorece produccin de bicarbonato.
Estimula flujo sanguneo local.
Estabilizan lisosomas.
Estimula renovacin (recambio) celular de la mucosa.
Altas dosis reducen la secrecin cida y pepsina.
QF. CARLOS MEZA
Efectos Adversos
Son frecuentes la diarrea, el dolor abdominal,flatulencias

y nuseas.
Aumenta las contracciones uterinas, por lo que su uso
est

contraindicado en el embarazo
Usos Teraputicos
Prevencin de gastropatas causadas por AINEs.
Prevencin de la aparicin de lcera pptica.
QF. CARLOS MEZA
Erradicacin de
Helicobacter

pylori
EVIDENCIA A FAVOR DE UNA RELACION CAUSAL:
Casi el 100% de la U.D. son HP+.
HP es ms frecuente en ulcerosos que en poblacin general.
Menor frecuencia de recidiva al erradicar HP.
HP se asocia a la gastritis de la lcera duodenal.
EVIDENCIA EN CONTRA UNA RELACION CAUSAL:
La mayora de las personas HP+ no desarrolla lcera.
La incidencia de lcera no es mayor en los pases con ms infeccin por HP.
La lcera puede cicatrizar sin erradicar HP.
En voluntarios infectados se desarrolla gastritis pero no lcera.
Muchos pacientes con lcera gstrica son HP-.
QF. CARLOS MEZA
Erradicacin de
Helicobacter

pylori
SE RECOMIENDA ERRADICACION TOTAL
DE HELICOBACTER PYLORI EN TODO
PACIENTE CON ULCERA PEPTICA ACTIVA
O INACTIVA, COMPLICADA O NO
COMPLICADA, CON O SIN AINE
INTERCURRENTES.
QF. CARLOS MEZA
Erradicacin de
Helicobacter

pylori
Se utilizan combinaciones de frmacos
TERAPIA TRIPLE: 2 Antimicrobianos (Amoxicilina,
Claritromicina, Metronidazol, Tetraciclina); y 1 agente
antisecretor.
TERAPIA CUADRUPLE: incluye Subcitrato

de bismuto.
QF. CARLOS MEZA
Figura 7
QF. CARLOS MEZA
ULCERA PEPTICA:
ULCERA PEPTICA:
ERRADICADORES DEL HELICOBACTER PYLORI.
- BISMUTO + METRONIDAZOL +TETRACICLINA + INHIBIDOR SECRECION.
- BISMUTO+CLARITROMICINA+TETRACICLINA+ INHIBIDOR SECRECION.
- METRONIDAZOL + AMOXICILINA + INHIBIDOR SECRECION.
- AMOXICILINA + CLARITROMICINA + INHIBIDOR SECRECION.
QF. CARLOS MEZA
PROCINETICOS
FARMACOS QUE ACTAN SOBRE LA
MOTILIDAD DEL APARATO DIGESTIVO
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS PROCINTICOS
Son frmacos capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio,
aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin motora.
Indicaciones:
Reflujo gastroesofgico.
Gastroparesia
Estreimiento asociado al sndrome del intestino irritable.
Seudo obstruccin intestinal
Dispepsias, malestar GI en general.
QF. CARLOS MEZA
Se dividen en:
a) Con actividad antidopaminrgica:Metoclopramida, Cleboprida
b) Sin actividad antidopaminrgica: Cisaprida, Cinitaprida
CLASIFICACION
QF. CARLOS MEZA
QF. CARLOS MEZA
METOCLOPRAMI DA:
Aumenta el tono del esfnter esofgico inferior, as como el tono y la
amplitud de las contracciones del estmago, relaja el esfnter pilrico y
aumenta la peristalsis, reduce el tono muscular basal del duodeno y de
ese modo facilita el vaciamiento gstrico de slidos y lquidos.
Interacta con los receptores 5 HT4 (actividad procintica), si bien su
potencia es menor a las de otras benzamidas como cisaprida.
Tambin interacta en forma antagonista con receptores 5HT3 y
tambin su accin se suma a la accin central anti -D2, de esta forma se
obtiene como resultado un efecto antiemtico, cuya potencia es
inferior a la del ondasentrn y otros.
QF. CARLOS MEZA
METOCLOPRAMI DA:
Caractersticas farmacocinticas:
Absorcin casi por completo va oral.
Biodisponibilidad variable: 32- 98%.
Vd 2.2 a 3.4 l/kg
Baja unin a protenas plasmticas: 40%
Metabolismo heptico
Excrecin urinaria
Vida media: 2.5 - 5 horas. En caso de insuficiencia renal aumenta
hasta 14 horas.
Pasa la leche materna pero en cantidades muy bajas
QF. CARLOS MEZA
Reacciones adversas:
Principalmente a nivel del SNC. Estos efectos se presentan en el
10 -20% de los pacientes, su gravedad vara desde leve ansiedad,
depresin, nerviosismo e insomnio hasta sntomas ms
incapacitantes con marcada ansiedad, confusin, desorientacin y
alucinaciones.
Reacciones extrapiramidales: acatisia, distona con trismo ,
torticulis, espasmo facial, opisttonos, crisis oculgiras,
parkinsonismo y discinesia tarda.
Hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia y amenorrea
Desencadenar una crisis hipertensiva en pacientes con
feocromocitoma
Ocasionalmente puede producir diarrea.
QF. CARLOS MEZA
METOCLOPRAMI DA:
Dosis va oral adultos: 10 - 20 mg cada 8 horas, antes de las comidas.
Va IV se recomiendan 10 mg cada 6 - 8 horas. Para vmitos por
citotxicos muy emetizantes se requieren dosis mayores.
Dosis nios: No superar 0.5 ug/kg/da. Las dosis recomendadas son
las siguientes: hasta 1 ao de edad, 1 mg 2 veces al da; 1-3 aos 1 mg
2 - 3 veces al da; 3 - 5 aos, 2 mg 2 - 3 veces al da, y 5- 9 aos 2.5
mg 3 veces al da. IV: 1 - 5 mg en nios entre 2 - y 12 aos
QF. CARLOS MEZA
METOCLOPRAMI DA:
Aplicaciones teraputicas:
Indicaciones:
- Trastornos de la motilidad del tracto GI alto. (RGE,
nauseas, vmitos)
- Facilita el vaciamiento gstrico en la gastroparesia
diabtica (30 - 60 mg/da) dividida en 3 tomas.
- Paresia posvagotoma. Dosis 10 mg va IV.
- Gastroparesia posquirrgica.
- Intervencin quirrgica urgente donde se sopeche que hay
contenido gstrico o en el parto donde se sospecha que la
mujer a estado sometida a tratamiento con opioides.
- Facilita el diagnstico radiolgico al acelerar el trnsito del
contraste opaco.
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Carece de actividad bloqueante D2.
Marcada accin agonista 5 - HT4.
Muestra una accin procintica ms generalizada ms potente y ms
prolongada que la metoclopramida, con la ventaja de no poseer efectos
centrales derivados del bloqueo D2.
Actividad 5 HT3 es dbil, carece de efectos antiemticos.
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Caractersticas farmacocinticas
Se absorbe por va oral casi completamente.
Biodisponibilidad :40-50% y rectal: 20 -25%.
Vd: 2.4 L/kg
Alta unin a protenas plasmticas: 98%
Vida media : 7 -10 horas, 13 horas en ancianos y 18 horas en
cirrticos
Pasa en pequea cantidad por la leche y no hay registro sobre el
paso por la placenta.
Metabolizada 90% en el hgado, fundamentalmente por citocromo
P 450(isoenzima CYP34). Compuestos imidazlicos y macrlidos
aumentan la toxicidad.
Excrecin por orina.
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Reacciones adversas
Se deben al aumento de la motilidad intestinal: dolor abdominal,
heces blandas y diarreas (4%) que a veces obliga a suspender el
tratamiento.
Ocasionalmente cefaleas y mareo.
Ms infrecuente, arritmias cardiacas con prolongacin del tiempo
QT
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Interacciones
Inhibicin del metabolismo heptico por frmacos imidazlicos:
ketoconazol, fluconazol, itraconazol y metronidazol. Macrlidos:
Eritromicina, claritromicina
Provocar inhibicin del metabolismo de anticoagulantes orales:
acenocumarol y warfarina, reduciendo la coagulacin sangunea.
Aumentar la velocidad de absorcin de los antihistamnicos H2,
anticoagulantes orales, morfina o diazepam. Reduciendo el perodo de
latencia o aumentando su accin.
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Dosis adultos:
10 mg administrados 3 veces al da unos 30 minutos antes de cada
comida. Si existe reflujo nocturno puede administrarse una cuarta
dosis antes de acostarse. Si es necesario utilizar antisecretores.
Dosis nios:
0.2 - 0.3 mg/kg, 3 - 4 veces al da.
QF. CARLOS MEZA
CISAPRIDA:
Aplicaciones teraputicas:
Indicaciones:
- RGE, sntomas relacionados con trastornos del vaciamiento
gstrico, alteraciones del la motilidad del tubo digestivo alto y con
dispepsia no ulcerosa
- Trastornos de la motilidad del colon y con estreimiento crnico (5
a 10 mg, administrados 3 veces al da o 20 mg 2 veces al da)
QF. CARLOS MEZA
DOMPERIDONA
QF. CARLOS MEZA
Posee accin antidopaminrgica, pero no atraviesa la
BHE, por lo que sus efectos antiemticos se produce en
otros sectores fuera perifricos al SNC.
Carece de actividad 5HT4 (actividad procintica leve e
inconstante)
QF. CARLOS MEZA
DOMPERIDONA:
Farmacocintica:
Buena absorcin oral.
Baja biodisponibilidad: 15 - 20%
Unin a protenas plasmticas: 90 - 92%
No se elimina por el rin
QF. CARLOS MEZA
DOMPERIDONA:
Dosis adulto: 10- 20 mg cada 8 horas. Va rectal: 60 mg 2 - 4 veces al
da en adultos
Dosis nios: 2.5 mg (1 - 3 aos) o 5 mg (5 - 7 aos) 3 veces al da.
Va rectal: 30 mg 3 veces al da (4 - 7 aos), 2 veces al da (1 - 3 aos) y
10 mg 3 veces al da en menores de 1 ao.
QF. CARLOS MEZA
DOMPERIDONA:
Reacciones adversas:
Escasas cuando se administran por va oral, ocasionalmente puede
aparecer sequedad de boca, sed, cefalea, nerviosismo, diarrea y picor.
Galactorrea por aumento de la prolactina en las mujeres y
excepcionalmente ginecomastia.
Nunca se debe administrar por va IV porque puede originar graves
disritmias y convulsiones.
No suele producir sntomas distnicos y extrapiramidales
QF. CARLOS MEZA
Acciones
Relaja el ploro
Aumenta el tono del EEI
Acelera el vaciamiento gstrico
Reduce el disconfort secundario de la
distensin gstrica
Estimula el peristaltismo gstrico
Reduce la sensacin nauseosa
FACILITA EL VACIAMIENTO GSTRICO
QF. CARLOS MEZA
Trimebutino:
Es un ster derivado trimetoxibenzoico. Se usa por sus propiedades
antiespasmdicas va oral. Uso en Colon irritable.
Ondansentrn:
Es un derivado metil imidazol carbazolona. Potente inhibidor de la 5
hidroxitriptamina (responsable de la hiperemesis)
Granisetrn y Tropisetrn:
Estos tres ltimos se usan en prevencin y tratamiento de nuseas y
vmitos post operatorios y debido a quimioterapia antineoplsica.
Otros frmacos antiemticos: antihistamnicos H1,
fenotiazinas (TIETILPERAZINA; Torecan IM o SC), corticoides.
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS LAXANTES
Frmacos que promueven la defecacin. Actan aumentando el
peristaltismo o facilitando la evacuacin intestinal, por ello se utilizan
para el tratamiento del estreimiento (sntoma)
El estreimiento se puede producir por varias causas, orgnicas o
por dieta pobre en residuos o en fibras, carente de lquidos, o mal
hbito.
La frecuencia normal de la evacuacin de las deposiciones vara
desde tres veces al da a una vez cada tres da.
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS LAXANTES
CLASIFICACIN Y COMPARACIN DE LOS LAXANTES REPRESENTATIVOS

Ablandamiento de las
heces en 1 a 3 das
Excremento blando o
semilquido en 6 a 8 horas
Evacuacin acuosa en 1
a 3 horas

Laxantes formadores
de bolo
Salvado
Preparados de psyllium
Metilcelulosa
Policatbofil clcico

Laxantes surfactantes
Docusato
Poloxmeros
Lactulosa

Laxantes estimulantes
a) Derivados del
difenilmetano
Fenolftalena
Bisacodilo

b) Derivados de la
antraquinona:
Sen
Cscara sagrada

Laxantes osmticos*
Fosfatos de sodio
Sulfato de magnesio
Leche de magnesia
Citrato de magnesio

Aceite de Ricino
* Se emplean en dosificacin alta para efecto catrtico rpido, y una menor para
efecto laxante
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES FORMADORES DE BOLO O DE VOLUMEN:
Son sustancias mucilaginosas no absorbibles, con elevada
capacidad de inhibicin de agua. Aumentan el volumen del bolo
fecal, ejerciendo su accin en forma lenta.
Corresponden a este grupo:
Salvado de trigo
Psyllium
Derivados semisintticos de la celulosa: carboximetilcelulosa y
metilcelulosa.
Policarbofil clcico.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES FORMADORES DE BOLO O DE VOLUMEN:
Efectos adversos: Pocos y mnimos.
- Gomas vegetales: Reacciones alrgicas.
- Interaccin con tetraciclinas.
- Carboximetilcelulosa y cscara de psyllium poseen gran cantidad
de sodio. Ojo en Hipertensos!!!!
- Algunos preparados contiene glucosa y se deben evitar en
pacientes diabticos.
- La celulosa puede fijar muchos frmacos y reducir la absorcin de
glucsidos cardiotnicos, salicilatos y nitrofurantona. El psyllium
puede fijar los derivados de la cumarina.
Debe dejar pasar el mayor tiempo posible entre la ingesta
de otros frmacos y la de los laxantes.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES FORMADORES DE BOLO O DE VOLUMEN:
- Se deben ingerir con gran cantidad de agua para que no
queden retenidos en el esfago y no produzcan oclusin.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SALINOS Y OSMTICOS:
Entre los laxantes se encuentran varios tipos de sales de Magnesio,
sulfato, fosfato, tartrato de sodio y potasio, disacrido de lactulosa,
glicerina, sorbitol, manitol y las soluciones de polietilenglicol y
electrolitos
Laxantes salinos: (Mg So4, Mg(OH)2, Citrato de Mg, fosfato de
sodio)
Actan ejerciendo presin osmtica para la retencin de agua en el
colon. De esta forma producen fluidificacin de las heces y aumento
del bolo fecal.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SALINOS Y OSMTICOS:
Laxantes salinos: (Mg So4, Mg(OH)2, Citrato de Mg, fosfato de sodio)
Sulfato de magnesio: (sal de Epsom): 10 a 15 g. Pero basta una dosis de 5 mg para producir
un efecto laxante en el nio o en la persona que esta en ayunas. Sabor amargo produce nuseas y
vmitos.
Leche de magnesia: 15 a 40 ml (suspensin acuosa). 1.8 a 3.6 g(comprimidos).
El preparado de mayor uso es la de Fosfato de Sodio (FLEET PHOSPHO - SODA). Dosis de 20 a
30 ml tomada con agua en abundancia. Tambin existen para la administracin rectal en
enema
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SALINOS Y OSMTICOS:
- Los laxantes salinos producen su efecto con una latencia de 6 a 8
horas en las dosis laxantes ms bajas y una evacuacin completa de
lquido en menos de tres horas cuando se dan en dosis catrticas..
- Las dosis catrticas son ms eficaces cuando se administran con el
estmago vaco.
- Los laxantes salinos resultan tiles para vaciar el intestino antes de
procedimientos quirrgicos, radiogrficos y colonoscpicos y son un
coadyuvante til en la eliminacin de algunos parsitos.
- Por su efecto catrtico tambin se emplean en intoxicaciones.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SALINOS Y OSMTICOS:
Efectos adversos:
Absorcin del 20% de sales.
Mg puede producir intoxicacin en pacientes con trastornos
renales.
Na no debe ser empleado en pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva o enfermedad renal.
Fosfato: Hiperfosfatemia e hipocalcemia
Los trastornos electrolticos pueden ser mas graves en nios.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES OSMTICOS ( carbohidratos no
absorbibles: lactulosa, glicerina, sorbitol y manitol)
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES OSMTICOS ( carbohidratos no absorbibles:
lactulosa, glicerina, sorbitol y manitol)
La dosis vara con amplitud, pero puede ser de 7 a 10 g en una sola toma o
repartidos en varias tomas. En ocasiones se requieren dosis de 40 mg.
Resultado acumulacin modesta de lquido y evacuacin de heces blandas
y formadas en uno a tres das
Otro uso: Encefalopata heptica (reduce la absorcin de amoniaco).
Mujer embarazada.
Efectos adversos: flatulencia, retorcijones y malestar abdominal.
El preparado contiene azucares, por lo que debe evitarse en pac.
Diabticos y en pacientes que no toleren cierto tipo de azcares.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES ESTIMULANTES
Reducen la absorcin de agua y electrolitos en la luz del colon y
estimulan la motilidad intestinal. En este grupo se encuentran los
derivados del difenilmetano y las antraquinonas.
Derivados del difenilmetano:
FENOLFTALENA
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES ESTIMULANTES:
Derivados del difenilmetano:
Las dosis eficaces varan hasta 4 a 8 veces, segn el individuo.
Fenolftalena: 30 a 200 mg en adultos y 15 a 60 mg en
nios.
Bisacodilo: 10 a 15 mg en adultos y 5 a 10 mg en nios.
No administrar por mas de 10 das
Actan a nivel del colon donde los efectos laxantes no suelen
producirse en menos de 6 horas.
Se toman a la hora de acostarse para que tengan efecto a la maana
siguiente
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES ESTIMULANTES:
Derivados del difenilmetano:
Efectos adversos: Los peligros principales de la sobredosificacin de
derivados del difenilmetano son dficit de liquidos y electrolitos,
resultante del efecto laxante excesivo.
Pueden daar a los enterocitos e iniciar una reaccin inflamatoria del
colon.
Irritacin gstrica, para ello los pacientes deben evitar masticar o
triturar los comprimidos. Tampoco deben tomar estos frmacos dentro
de la hora siguiente de haber bebido leche o haber tomado un
medicamento anticido.
Reacciones alrgicas con el uso de fenolftalena, sndrome de Stevens-
J ohnson, osteomalacia y gastroenteropatas con prdida de protena.
Advertir al paciente de la coloracin rosa de la orina.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES ESTIMULANTES:
Derivados Antraquinnicos:
Son profrmacos. En el coln se produce por accin de las bacterias
eliminacin del azucar (Glucosa o ramnosa) y reduccin hasta antrol, lo
que descarga las formas activas que se absorben en grado moderado.
El medicamento absorbido se puede excretar en bilis, saliva, leche
mamaria y orina.
Los efectos de los diversos preparados varan segn el contenido de
antraquinona y la facilidad de liberacin de los constituyentes activos a
partir de sus glucsidos precursores, por la microflora del colon.
Sus efectos se presentan en el intestino grueso que es el lugar
donde se activan.
Se administran va oral antes de acostarse, ya que sus efectos
aparecen dentro de 6 a 8 horas (pueden demorar 12 a 24 horas)
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES ESTIMULANTES:
Derivados Antraquinnicos:
Efectos adversos:
- Laxante excesivo y causar dolor abdominal.
- Advertir coloracin anormal de la orina (pardo amarillento que se
vuelve rojo al incrementar el ph).
- Altas dosis pueden ocasionar nefritis
- Pigmentacin melantica (melanosis clica) de la mucosa del colon en
individuos que han tomado laxantes durante periodos prolongados.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SURFACTANTES (Tensoactivos):
Reducen la desecacin de las heces, y favorecen la humectacin,
ablandando las deposiciones, sin estimulacin directa del peristaltismo.
Permiten la mezcla del agua, lpidos y otros componentes del
excremento. Incrementan tambin las secreciones de agua y
electrolitos a la luz intestinal.
Corresponden a este grupo:
Docusato sdico o dioctisulfosuccinato sdico
Poloxamero
Acido deshidroclico
Acido ricinoleico (PRINCIPIO ACTIVO DEL ACEITE DE RICINO)
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SURFACTANTES (Tensioactivos):
Docusato sdico o dioctisulfosuccinato sdico
En la dosificacin recomendada, los docusatos (Na, Ca, K) tiene un
efecto laxante mnimo; su utilidad clnica se ve limitada a conservar
blandas las heces, a fin de evitar esfuerzos para evacuar.
Dosis: 50 a 500 mg al da, con leche o jugos de fruta para disimular
el mal sabor.
El efecto aparece en uno a tres das.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SURFACTANTES (Tensioactivos):
Docusato sdico o dioctisulfosuccinato sdico
Efectos adversos: Leves ( clicos, nuseas ocasionales). No
obstante pueden favorecer la absorcin de otros medicamentos como
la fenolftalena, aceite mineral y quinidina.
En trminos generales la eficacia de los docusatos es leve y
su potencial de toxicidad importante.
QF. CARLOS MEZA
LAXANTES SURFACTANTES (Tensioactivos):
ACEITE DE RICINO:
Efecto laxante demasiado intenso para justificar su empleo en
estreimiento ordinario.
Dosis: 15 a 60 ml con estmago vaco y durante el da ya que sus
efectos se pueden manifestar entre 1 a 6 horas.
QF. CARLOS MEZA
Glicerina:
Se puede administrar va rectal (supositorio). Por su poder osmtico
tiene la propiedad de ablandar y lubricar el paso de las heces y
estimular la contraccin rectal.
Producen evacuacin dentro de 15 a 30 minutos.
Vaselina lquida o aceite mineral F.N. Frascos de 250 ml al
100%.
Mezcla de hidrocarburos lquidos que se obtienen del petrleo.
Interfieren en la absorcin de sustancias lipdicas en la dieta, por lo
que su uso continuado puede desencadenar un cuadro de
avitaminosis A y D. Por lo tanto debe darse alejado de las comidas (
dos horas ) en la noche.
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS ANTIDIARREICOS
La diarrea puede ser causada por: excesivo tono y motilidad de la fibra
lisa; falta de secreciones digestivas como cido clorhdrico, pancretaina,
y en consecuencia, alteracin de la flora intestinal; por inflamaciones,
tumores, infecciones; intoxicacin alimentaria o venenos; habituacin a
laxantes; sndrome de mala absorcin y colon irritable.
Lo ms importante en el tratamiento de la diarrea aguda es una
buena hidratacin (para contrarrestar la perdida de agua y
electrolitos). SALES DE REHIDRATACIN ORAL
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS ANTIDIARREICOS
SALES DE REHIDRATACIN ORAL
Reposicin de electrolitos en pacientes deshidratados
REHSAL-60
sodio 60mEq, potasio 20mEq, cloruro 50mEq, citrato 30mEq,
glucosa 111mEq.
REHSAL-90
sodio 90mEq, potasio 20mEq, cloruro 80mEq, citrato 30mEq,
glucosa 111mEq.
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS ANTIDIARREICOS
Clasificacin de los frmacos
1. Tratamiento especfico, cuando se identifica la causa:
Agentes bacterianos
Agentes antiprotozoarios.
2. Tratamiento inespecfico, sintomtico (debe acompaarse muchas veces con un
antiinfeccioso)
a) Inhibidores de la motilidad
Opiceos: Sol. polvo del opio:Tintura de opio, elxir.
Loperamida
Anticolinrgicos
b) Protectores de la mucosa y adsorbentes
Caoln, pectina, carbn activado
Sales de bismuto
Astringentes: taninos
Aluminio
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FARMACOS ANTIDIARREICOS
Agentes bacterianos:
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS ANTIDIARREICOS
Inhibidores de la motilidad:
Tintura de opio: solucin alcohlica que contiene 500 mg de polvo de
opio por 5 ml. El opio por su contenido de morfina, inhibe la motilidad y
disminuye las secreciones digestivas.
La tintura de opio esta sujeta a control, por dependencia fsica o
adiccin. Slo uso hospitalario.
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FARMACOS ANTIDIARREICOS
Loperamida clorhidrato:
40 a 50 veces ms potente que la morfina como agente antidiarreico, y
penetra muy mal el SNC.
Inhibe el peristaltismo por interaccin de la liberacin de acetilcolinaen
las terminaciones nerviosas (anticolinrgico).
Presenta un efecto prolongado (vida media: 11 horas) y entre sus
efectos adversos produce estreimiento.
Dosis adultos y nios mayores de 12 aos: 4 mg y luego 2 mg. Des pus
de cada deposicin diarreica. Mximo: 16 mg/ da. En nios menorse, 1
gota/kg/da dividido en 3 a 4 tomas, con un mx. de 3 gotas kg/da
Efectos adversos: Estreimiento y megacolon txico.
QF. CARLOS MEZA
FARMACOS ANTIDIARREICOS
Protectores de la mucosa, adsorbentes y astringentes::
Adsorben txinas o bacterias patgenas y dan lugar a una pelcula
protectora sobre la mucosa intestinal, que impide la accin de sustancias
irritantes.
Caoln: Silicato de aluminio hidratado
Atapulgita: Silicato de aluminio y magnesio hidratado
Pectina: Carbohidrato purificado que se obtiene de manzanas y
cortezas de frutas ctricas.
Carbn activado: residuo de la destilacin de diversos materiales
orgnicos
Taninos: Forman complejos con las protenas del mucus, y por su
efecto astringente disminuyen la secrecin de mucus en el intestino
grueso, y la absorcin de toxinas bacterianas.
Aluminio
Subsalicilato de bismuto
QF. CARLOS MEZA
Cada comprimido contiene:
Nifuroxazida 200 mg.
Atapulgita activada 350 mg.
Cada 5 ml de suspensin contiene:
Nifuroxazida 200 mg.
Atapulgita activada 500 mg.
QF. CARLOS MEZA
Otros agentes
Sacharomyces boulardii liofilizado,
Cada cpsula contiene:
Cultivo liofilizado de Lactobacillus
casei variedad rhamnosus: 250mg
(con un ttulo mnimo de 8 x 108
microorganismos por gramo).
QF. CARLOS MEZA
Racecadotrilo
(antisecretor)