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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

GASTROINTESTINAL

CLASIFICACION FARMACOS:

1. FARMACOS ANTIACIDOS – PROTECTORES MUCOSA.


2. FARMACOS ANTIULCEROSOS.
3. FARMACOS ANTIESPASMODICOS.
4. FARMACOS ANTIEMETICOS Y EMETICOS.
5. FARMACOS LAXANTES.
6. FARMACOS ANTIDIARREICOS.
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GASTROINTESTINAL

SISTEMA GASTROINTESTINAL.

• Su función es la digestión y absorción de los alimentos.


• En el estómago existen células secretoras de Ácido
Clorhídrico y moco.
• Las enfermedades del Sistema Gastrointestinal se pro –
cen por desbalance entre los sistemas protectores de la
mucosa y factores agresores.
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El Aparato Gastrointestinal tiene inervación Parasimpática:


- Aumento motilidad gastrointestinal.
- Aumento secreción.
- Relajación de los esfínteres gastrointestinales.

Los fármacos pueden actuar a diferentes niveles.


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1.a FARMACOS ANTIACIDOS:


Neutralizan la acidez gástrica y actúan rápidamente en
forma local o sistémica. Entre ellos:
• Sales de Aluminio (Hidróxido de Aluminio).
• Sales de Magnesio (Hidróxido de Magnesio).
• Carbonato de Calcio.
• Bicarbonato de Sodio.

Hidróxido Aluminio: se disuelve más lentamente en el


estómago (efecto más prolongado), produce estreñimiento.
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Hidróxido Magnesio: se disuelve más rápido que el de


Aluminio en el estómago (efecto más rápido), puede ac –
tuar como laxante.

Lo ideal: Antiácido con las dos sales.


.
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Carbonato Cálcico: (Sistémico)
• Es el antiácido más utilizado.
• Actúa rápidamente y su efecto es más prolongado.
• Aporta Calcio al organismo.
• Sobredosis de Calcio (desventaja). Máximo 2g diario.

Bicarbonato Sodio: (Sistémico)


• Es más económico y accesible.
• Eructo producido por liberación de Anhídrido Carbónico.
• Puede producir desequilibrio ácido-base (Alcalosis).
• Aporte Sodio precaución en pacientes con hipertensión o
insuficiencia cardiaca.
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1.b FARMACOS PROTECTORES MUCOSA:
• Sucralfato:
- No se absorbe.
- Forma una película que protege la pared del estómago.
- Previene ulceras.
- Favorece cicatrización.
• Carbenoxolona
• Sales de Bismuto (HP)
• PG E1 y E2 - Misoprostol:
- Efecto antisecretor y protector de mucosa gastrica
- Utiles en gastropatias por AINES
- Efecto adverso mas común: Diarrea
- CI: Embarazo
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2. FARMACOS ANTIULCEROSOS.

Se utilizan en el tratamiento de la Enfermedad Ulcerosa.


En este tratamiento la primera medida es cuidar la alimen –
tación, eliminando alimentos o sustancias irritantes: café,
condimentos, chocolate, cigarro, alimentos picantes, etc.,
que favorecen la secreción ácida.
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2. FARMACOS ANTIULCEROSOS.

2.a Fármacos Antagonistas Receptores H2:


Mecanismo Acción: Antagonizan receptores H2 los cuales
se encuentran en las células que recubren el estómago y
favorecen la secreción ácida gástrica. Estos fármacos dis –
minuyen parcialmente la producción de HCl, tanto la pro –
ducida en condiciones basales como la inducida por estí –
mulos fisiológicos.
Ejemplos: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
Nizatidina, Roxatidina .
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• Cimetidina- Ranitidina- Famotidina:
Indicaciones: úlceras, reflujo esofágico (pirosis), Enfermedad
Zollinger-Ellison.
Efectos adversos: cefaleas, diarreas, mareos, somnolencia,
confusión, impotencia, desarrollo mamario en hombres y
mujeres, excitación, depresión, nerviosismo, alucinaciones.
Presentación Cimetidina: Parenteral ampollas 300mg/2cc.
Dosis: Parenteral IM e IV: 300mg/6-8hrs.
Pediátrica: 20-40mg/Kg. al día.
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Presentación Ranitidina: oral comprimidos 150 y 300mg y


parenteral ampollas 50mg/2cc. y 50mg/5cc.
Dosis: Oral: 150mg 2 veces al día. Parenteral IM e IV:
50mg/6-8hrs.
Pediátrica: 2-4mg/Kg. al día.
Presentación Famotidina: oral comprimidos 20 y 40mg y
parenteral ampollas 20mg/2cc.
Dosis: Oral: 20-80mg/día. Parenteral IM e IV: 40mg/día.
Pediátrica: no se ha establecido dosis.
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2.b Inhibidores Bomba Protones:


Mecanismo de Acción: Inhiben la bomba de H+ (ATPasa-H+-
K+), estos protones forman el Ácido Clorhídrico, por lo tanto
estos fármacos disminuyen la producción del ácido.
Ejemplos: Omeprazol, Lanzoprazol, Pantoprazol.
Esomeprazol, Rabeprazol
Sufren metabolización hepática.
Son más eficaces y rápidos que los Antagonista H2.
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• Omeprazol- Lanzoprazol- Pantoprazol:


Indicaciones: úlceras, reflujo esofágico (pirosis), Enfermedad
Zollinger-Ellison. También se utiliza asociado con antibióticos
para erradicación del Helicobacter pylori.
Efectos Adversos: dolores estómago, diarrea o estreñimiento,
mareos, erupciones cutáneas, tos, etc.
Excreción: renal y fecal.
Presentación Omeprazol: oral 20mg, parenteral 40mg.
Dosis: Oral: 20mg/día (mañana). Parenteral: 40mg/día.
Pediátrica: 1mg/Kg./día.
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Presentación Lanzoprazol: oral 15mg y 30mg.


Dosis: Oral: 15-30mg/día.
Pediátrica: 1.5mg/Kg./día.

Presentación Pantoprazol: oral 20mg, Parenteral 40mg.


Dosis: Oral 20-40mg/día. Parenteral 40mg/día.
Pediátrica: No se ha establecido dosis.

• No es necesario ajustar dosis a pacientes con insuficiencia


renal y/o hepática.
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2.c. Fármacos Antimuscarínicos (Anticolinérgicos):


Mecanismo de Acción: Inhiben la acción de la Acetilcolina
sobre los receptores muscarínicos M1 específicamente del
Aparato gastrointestinal, disminuyendo la secreción gástrica
y la motilidad gástrica.
Efectos adversos: visión borrosa, sequedad de la boca, es –
treñimiento, etc.
Ejemplo: Pirenzepina.
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3. FARMACOS ANTIESPASMODICOS
Se utilizan en el tratamiento del dolor (Cólico) intestinal.

3.a Fármacos anticolinérgicos: Disminuyen el peristaltismo.


Ejemplo: Atropina, Butilbromuro Hioscina, Propantelina
3.b Papaverina. Enlentece el tránsito intestinal y disminuye el
dolor. Puede producir estreñimiento.
3.c Dipirona: Analgésico con acción antiespasmódica.
3.d Relajantes M. Liso: Mebeverina, Alverina, Propinoxato
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4. FARMACOS ANTIEMETICOS Y EMETICOS

• El vómito es un acto reflejo complejo precedido por nauseas,


taquicardia, sudoración, disminución presión y respiración
irregular. La regulación del vómito está dado por 2 compo –
nentes: centro vómito y quimiorreceptores (H, M, 5-SH, D).
• Fármacos eméticos: inducen vómitos.
• Fármacos antieméticos: previenen o suprimen vómitos.
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4.a Fármacos eméticos: Se utilizan en intoxicaciones agudas


digestivas.
- Ipecacuana: Emético de origen vegetal. Jarabe; se utiliza por
vía oral.
- Apomorfina: Derivado semisintético de morfina. Adminis –
tración subcutánea.

4.b Fármacos antieméticos:


- Antagonistas H1 y antimuscarínicos: Útil para prevenir
vómitos por cinetosis y enfermedad vestibular
Ejemplo: Prometacina, Dimenhidrinato, Cinarizina
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- Antagonistas Serotoninérgicos: Útil en vómitos producidos


por terapia quimioterapia antineoplásica y postoperatorio.
Ejemplo: Ondansetrón, Granisetrón.
Administración: Oral y parenteral.

- Antagonistas Dopaminérgicos: Útil en vómitos postopera –


torios, por embarazo, asociados a procesos digestivos y
migraña. Ejemplo:
Metoclopramida, Domperidona
Neurolépticos: Clorpromazina, Tietilperazina
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5. FARMACOS LAXANTES.

• Aceleran el tránsito intestinal de los alimentos, facilitan el


vaciamiento intestinal, disminuyendo la consistencia de las
heces.
• Lo primero es adecuar la dieta a una rica en líquidos y fibras.
• Los laxantes son más suaves y tardan hasta 2 días en
producir efecto.
• Los purgantes o catárticos tienen una acción más fuerte o
intensa y tardan 15 minutos en actuar.
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5.a Fármacos Formadores de Masa: Son preparados de


fibras de metilcelulosa, agar, Plántago ovata, no son
digeridas y que en presencia de agua se hidratan y con ello
aumentan el volumen de las heces y distienden las paredes
del intestino, facilitando la evacuación.

5.b Fármacos Lubricantes: Facilitan el ablandamiento y


desplazamiento del bolo fecal. Ejemplo: Supositorio
Glicerina, Vaselina líquida oral.
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5.c Fármacos Laxantes Osmóticos: Son soluciones hiper –


tónicas de sales o azúcares que absorben agua e hidratan
las heces, facilitando la evacuación. Se usan en casos más
severos.
Ejemplo: Lactulosa (fructosa + galactosa)
Uso en Encefalopatía Hepática

Sales de magnesio y sodio. Se administran por


vía oral y rectal (enema).
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5.d Fármacos Estimulantes por contacto (Purgante): Son


sustancias irritantes del tubo digestivo que provocan un
aumento del peristaltismo, produciendo diarreas intensas y
cólicos.
Ejemplo: Sen, Aceite de Ricino, Fenolftaleína,
Bisacodilo, Picosulfato de Sodio. Se administran por vía
oral.
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6. FARMACOS ANTIDIARREICOS:
• La diarrea consiste en deposiciones más frecuentes, de
mayor volumen y más líquida. Aumenta la motilidad
intestinal y hay eliminación de líquido.
• Se debe definir el origen de la diarrea: por intoxicaciones,
administración de medicamentos, estrés, ansiedad, etc.
• La primera medida es rehidratar con Sales de Rehidra –
tación que contienen electrolitos.
• En caso de diarrea infecciosa el tratamiento se asocia con
antibióticos
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Clasificación:
• Fármacos Opiáceos: que disminuyen la motilidad
gastrointestinal. Loperamida.
• Hormonales: Octreótido. Único uso EV
• Fármacos adsorbentes intestinales: Adsorben el exceso
de líquido de las heces. Ejemplo: Caolín Pectina, Carbón
Activado, Carbonato Cálcico.
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ESTREÑIMIENTO DIARREA

SALES ALUMINIO SALES MAGNESIO


ANTICOLINERGICOS ERITROMICINA
ANTIDEPRESIVOS AMPICILINA
OPIACEOS TEOFILINA
ANTAGONISTAS CALCIO PROCINETICOS
SIMPATICOMIMETICOS LEVODOPA
ESPASMOLITICOS PROPANOLOL
PARASIMPATICOMIMETICOS
• SII c/ Rifaximina 550 mg c/8 hrs . Puede
asoc a Neomicina
• Alter H. Pylori:
IBP, Bi, TTC, Metronidazol
Alt. Levofloxacino o Rifabutina
• Dolor en SII
c/const: fibra y lax
c/diarr: Lope
• HDA: por AINE, Antiplaq.
• Asoc IBP a AAS y Clopidogrel

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