FARMACOLOGA

GASTRCA

DR. HUGO ROJAS FLORES

 FISIOLOGA DE LA
SECRECIN GSTRICA
Regulacin neurocrina: Acetilcolina
Regulacin endocrina: Gastrina
Regulacin paracrina: Histamina

La somatostatina inhibe la liberacin de

gastrina e histamina.
La PGs inhibe la secrecin cida gstrica.
ENFERMEDAD ACIDO PPTICA

Producida por el desequilibrio:

Factores protectores de la mucosa

Bicarbonato Moco Prostaglandinas

Factores Agresores
Acido Pepsina H. Pylori
MODULACIN FARMACOLGICA
DE LA SECRECIN ACIDA

Neutralizar la acidez

Inhibir la secrecin

Proteger la mucosa gstrica

 ANTIACIDOS

Hidrxido de Aluminio
Hidrxido de Magnesio
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de Calcio
Magaldrato
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

Neutralizacin del cido gstrico

Actividad antipptica

Accin demulcente
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Bicarbonato de Sodio: neutralizacin
eficaz, absorcin rpida
Fenmeno de rebote alto
Sodio riesgo para Insuf renal y cardiaca
Alcalinizacin de la orina
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Magaldrato: Complejo aluminato de
hidroximagnesio
Se convierte en Hid de Al e Hid de Mg
Efecto antiacido sostenido
Se contrarrestan en sus efectos
 FARMACOCINETICA
Rpido alivio sintomtico
Administracin 1 a 3 hs despus de
alimentos
Corta duracin de los efectos
Pobre absorcin
Se excretan como sales por heces
 RAM
Estreimiento
Diarrea
Fenmeno de rebote
Distensin Abdominal
Flatulencia
 INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

Disminuyen la biodisponibilidad:
Aluminio y magnesio accin quelante
Tetraciclinas -Teofilina Quinolonas
Isoniazida Ketoconazol Ranitidina
 ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES H2

Cimetidina

Ranitidina

Famotidina

Nizatidina
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Accin selectiva
Antagonistas reversibles
Inhibe secrecin basal y nocturna de cido
Reduccin de la acidez en 24 hs (70%)
No alteran el vaciamiento gstrico
 FARMACOCINETICA
Se absorben con rapidez y eficacia
Concentraciones plasmticas 1 3 horas
Los alimentos no alteran su absorcin, los
anticidos la disminuye
Baja penetracin de la BHE
TVM ranitidina 2 -3 horas
Metabolismo heptico 10 a 35 %
Se eliminan por filtracin y secrecin
tubular
 RAM

La edad constituye un factor de riesgo.

Incidencia menos del 3%
Cefaleas, diarreas, somnolencia
Discracias sanguneas reversibles
Confusin, delirio, alucinaciones
 RAM
Galactorrea y Ginecomastia
Alteraciones sexuales masculinas
Inhibe la secrecin de creatinina
No se ha registrado efecto Teratgeno
Hipersecrecin cida de rebote
Tolerancia (Hipergastrinemia)
 INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

Anticidos disminuyen su biodisponibilidad

Alteran la biodisponibilidad de frmacos
(Ranitidina 10%)
Inhiben la actividad de cit. P 450
Warfarina Sulfonilureas Benzodiazepinas
APLICACIONES TERAPEUTICAS

Ulcera gstrica y duodenal

Reflujo gastroesofgico (GERD)

Profilaxis de la lcera por stress

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES (H+,K+ ATPASA)

OMEPRAZOL
LANSOPRAZOL
RABEPRAZOL
PANTOPRAZOL
ESOMEPRAZOL
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Inhibidores irreversibles de la Bomba de
Protones
Inhibidores potentes de la secrecin de
cido gstrico
Disminuye la secrecin de pepsingeno
No afecta motilidad gstrica
 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

Inhiben el Crecimiento de H. Pylori

Potencian la accin de la Claritromicina

 PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

Lanzoprazol efecto prolongado

Puede reducir 100% la secrecin cida
Se requiere 2 a 5 dias para inhibir el 70%
de Bombas
La secrecin cida se reinicia 24 48 hrs
al interrumpir el tratamiento
 FARMACOCINETICA
Administracin en ayunas
Son profrmacos sulfenamida (SH)
Activacin en medio cido en canalculos
de Clulas Parietales.
Son degradados por el cido de la luz
gstrica
Antagonistas H2 pueden disminuir su
eficacia.
 FARMACOCINETICA
Inestables a PH bajo
Grnulos con capa entrica: Lanzoprazol
Capa entrica en cpsulas de gelatina:
Omeprazol, esomeprazol,lanzoprazol
Tabletas con cubierta entrica:
Pantoprazol y Rabeprazol
Pantoprazol por va endovenosa: 80mg
A la hora disminuye 80 a 90% la acidez,
efecto dura 21 horas.
 FARMACOCINETICA
Esomeprazol mayor rapidez de accin.
Biodisponibilidad 70 80 %
TVM 60 - 120
Metabolismo heptico y secrecin renal
Hepatopata grave: Disminuir la dosis
 RAM
Pocos efectos adversos
Efectos Gastrointestinales:
Cefalea Mareos Somnolencia
Artralgias- miopatas agudas
Disminuye la absorcin de calcio
Erupciones cutneas
 RAM

ProliferacinBacteriana (Neumonas)
Disminuye la absorcin de vitamina B12 a
largo plazo
Hipergastrinemia en adm. prolongada
Fenmeno de Rebote.
No se ha registrado efecto teratognico
 INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

Interaccin con CIT P450 in vitro

Reducen Metabolismo
Warfarina Diazepan Fenitona
Disminuye la biodisponibilidad del
Ketoconazol
Omeprazol inhibe la conversin de
clopidogrel
APLICACIONES TERAPEUTICAS

Ulcera gstrica y duodenal

Reflujo gastroesofgico

Sindrome de Zollinger Ellison

Tratamiento de H. pylori.
 FARMACOS PROTECTORES
DE LA MUCOSA
SULCRALFATO
Propiedades Farmacolgicas:
Adherencia a los nichos ulcerosos
Barrera para cido pepsina bilis
Sntesis de prostaglandinas y NO
Adsorcin de sales biliares
 FARMACOS PROTECTORES
DE LA MUCOSA
SULCRALFATO
Farmacocintica:
Efecto citoprotector dura 6 horas
Se activa en ph cido ( menos de 4)
Poca absorcin
Administracin antes de las comidas
 FARMACOS PROTECTORES
DE LA MUCOSA
SULCRALFATO
R A M:
Mnimos
Estreimiento por el aluminio
Boca seca
Reducen la biodisponiblidad de frmacos
Digoxina Quinolonas - Ketoconazol
FARMACOS PROTECTORES DE
LA MUCOSA
COMPUESTO DE BISMUTO

Propiedades Farmacolgicas:
Fijacin selectiva al nicho ulceroso
Incremento del moco y bicarbonato
Inhibe la actividad del cido y la pepsina
Aumento de sntesis de prostaglandinas
Actividad frente H. Pylori
 FARMACOS PROTECTORES
DE LA MUCOSA

COMPUESTO DE BISMUTO
Farmacocintica:

El bismuto se absorbe 1%

Sales insolubles en heces

 FARMACOS PROTECTORES
DE LA MUCOSA
COMPUESTO DE BISMUTO
RAM
Sulfuro de bismuto color negro a cavidad
bucal y heces
Es rara la intoxicacin por bismuto
Disminuyen la biodisponibilidad de
Tetraciclina.