Farmacologia do aparelho

Digestivo
Sumario:

• Medicamentos antiulcerosos. Clasificación. Acciones

farmacológicas. Mecanismo de acción. Características
farmacocinéticas. Efectos indeseables. Interacciones.
Usos terapéuticos. Contraindicaciones. Preparados y
vías de administración.
Objectivos:

Identificar los usos terapéuticos y

contraindicaciones de los antiulcerosos
basándose en sus acciones farmacológicas,
mecanismo de acción, características
farmacocinéticas y efectos indeseables y
mencionar los preparados farmacéuticos y
vías de administración más usadas.
BIBLIOGRAFIA

 :
 Libro argentino de Farmacología.
 Farmacología Humana, Florez.
 Farmacología general, Cuba, Morón y
Levis.
 Úlcera péptica (UP)
 Enfermidade heterogénea atribuível a uma
serie de factores, que de forma combinada,
actuam produzindo um desequilíbrio entre
os elementos agressivos y defensivos da
mucosa gastroduodenal que leva o
aparecimento de lesões no estômago e/ou
no duodeno.
REVISANDO A ANATOMIA DO ESTÔMAGO :

FUNDO
pH 6-7

pH 3-4
CORPO DO
ESTOMAGO
PILORO
ANTRO
pH 1-2
Factores que actuam na integridade das
mucosa:

 Factores agresivos: ácido, pepsina, tabaco,

alcohol, cafeína, ácidos biliares, AINEs,
isquemia, Helicobacter pylori.

 Factores defensivos: bicarbonato, moco,

flujo sanguíneo, prostaglandinas,
regeneración celular, crecimiento celular.
 Factores peptógenos mas
conhecidos:

 AINEs,

 Infecções por Helicobacter pylori,

 Alterações do vaziamento gástrico

 Refluxo biliar duodeno-gástrico

 Formas más comuns da úlcera
péptica (UP):

Associada a infecção por
Helicobacter pylori,

 Causada por AINE

 Úlcera por estrés.

Tratamiento NO farmacológico
 No existe reportes de ventaja terapéutica en cuanto
a la tasa de cicatrización y prevención de recidivas
o complicaciones de la úlcera péptica por la
limitación en la dieta y cambios en el estilo de
vida,
 En la práctica clínica, la mayoría de pacientes
logra ventajas en el control de los síntomas con
el consumo de dieta sin irritantes, aderezos
excesivos, horario adecuado, excepción de licor,
cafeína y tabaco.
 Tratamiento NO farmacológico
 Dieta e estilo de vida
 Medidas higiénico-dietéticas:
 Não consumir bebidas alcoólicas,
 Não tomar café.
 Leite e derivados de calcio.
 tabaco.
 Não usar fármacos ulcerogénicos (ASA, AINEs, corticoides,
reserpina e potasio).
 Como analgésico o antigripal usar paracetamol.
 Utilizar antiácidos 1 hora después de cada comida.
 ÚLCERA PEPTICA

Aliviar a sintomatología

Prevenir sintomática e complicaciones

Objetivo  Resistência das barreira da mucosa

do tratamiento

Controlar acidez gástrica

Cicatrizar la úlcera
Classificação (acção farmacológica):
 1. Inibidores da secreção ácida:
a) Antihistamínicos H2. (cimetidina, ranitidina,…
b) Inhibidores de la ATPasa-H+/K+(omeprazol, esomeprazol,..

 2. Neutralizantes ou inibidores da acidez gástrica:

a) Antiácidos:

 3. Protectores da mucosa:
a) Sales de bismuto coloidal.
b) Sucralfato.

 4. Irradiadores da H. pylori.
Inibidores de la bomba de protões

Inibidores da enzima
 Omeprazol trifosfatasa adenosina
potássica
 Lansoprazol

 Pantoprazol,

 Rabeprazol

 Esomeprazol, s-enantiómero ou isómero óptico do

omeprazol
 a eficácia dos BBPs depende da quantidade de
bomba de protões bloqueadas.

 Por isso deve usado quando existem mayor

quantidade possível de bomba de protões, que
ocorre quando o sujeito se encontra em jeju,
especialmente 30 minutos antes da refeição
 Dosis: Omeprazol 20 mg/día,
 Efectos colaterales.
 nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarreias e
cefaleas. Otros: boca seca, insónias, tonturas, mal-
estar, visão turva, erupção cutânea e prurido. Raros:
perturbações do paladar, disfunção hepática, febre,
etc.

 Interacções farmacológicas.
 O seu metabolismo é através do citocromo P-450
pede prolongar a eliminação de outros fármacos
que se eliminam por oxidação hepática (como por
exemplo diazepán, fenitoína, warfarina
 FNM

 OMEPRAZOL, Cáps. 20 mg. VIA DE

ADMINISTRAÇÃO: Oral

 OMEPRAZOL, Inj. 40 mg-Fr.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: E.V.
Antagonistas de los Receptores H2

 Ranitidina, famotidina, cimetidina, nizatidina y

roxatidina.
 Bloqueia os Receptores H2 de células parietais,
provocando uma inibição da secreção ácida, se reduz
volume total da secreção e concentrações de hidrogeno,
acelerando a cicatrização das úlceras.
 Administra se de noite quando a secreção da
histamina é mais elevada.
 Quería dar un vistazo …
Y comprobar…
si aún están despiertos ... !!!
Efeitos colaterais:

 Pouco frequentes e reversível: diarreias, náuseas,

vómitos, dor abdominal, distensão abdominal,
flatulência,

 Interacções:
 Alteração do metabolismo de outros fármacos que
(diazepam, warfarina)
 FNM

 RANITIDINA, Comp. 150 mg. VIA DE

ADMINISTRAÇÃO: Oral

 RANITIDINA, Inj. 50 mg/2 mL - Amp.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: E.V.,
Perfusão E.V., I.M.
 Antiácidos
 Os antiácidos são bases fracas que reagem com o
ácido clorhídrico gástrico, formando sal e agua.
Sua utilidade na úlcera péptica parece residir na
sua capacidade de reduzir a acides gástrica e, por
ser a pepsina inativa em soluções com pH acima de
4,0, diminuir a atividade péptica.
 A maioria dos antiácidos de uso corrente apresenta,
como principal constituente, o hidróxido de
magnesio ou de aluminio, isoladamente ou em
combinação, e, ocasionalmente, en associação ao
bicarbonato de sodio ou a um sal de cálcio.
 FNM
 HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO, Comp. 500 mg
 VIA DE ADMINISTRAÇÃO: Oral. INDICAÇÕES: Alívio
sintomático da dispepsia ulcerosa e do refluxo gastroesofágico
não erosivo. Dispepsia funcional (não ulcerosa). Hiperfosfatémia
(na insuficiência renal) e nefrolitíase fosfática.

 HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO, Susp. 425 mg/5 mL (diarrea)

 VIA DE ADMINISTRAÇÃO: Oral. INDICAÇÕES: As
mesmas.

 HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO + HIDRÓXIDO DE

ALUMÍNIO
 Gel (665 mg de hidróxido de magnésio + 1200 mg de
hidróxido de alumínio/5 mL)
ESTE GRUPO DE FÁRMACOS HA SIDO SUSTITUIDO EN LA PRÁCTICA CLINICA POR
OTROS MÁS EFECTIVOS COMO:
-INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTON
- ANTAGONISTAS H2

SIN EMBARGO SON EMPLEADOS CON ALGUNA FRECUENCIA EN LA PRACTICA

HABITUAL

MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS MÁS UTILIZADOS

BICARBONATO DE SODIO CARBONATO DE CALCIO
HIDROXIDO DE MAGNESIO HIDROXIDO DE ALUMINIO
TRISILICATO DE MAGNESIO ETILPOLISILOXANO

MECANISMO DE ACCIÓN

REDUCEN LA ACIDEZ GÁSTRICA (PH GÁSTRICO) POR

NEUTRALIZACIÓN AL REACCIONAR CON EL ACIDO CLORHIDRICO
 HIDROXIDO DE MAGNESIO
MUCHAS SALES DE MAGNESIO TIENEN PROPIEDADES ANTIÁCIDAS: OXIDO*, CARBONATO*,
HIDROXIDO* Y TRISILICATO . (*) Son los más potentes.
SON MÁS POTENTES QUE LOS COMPUESTOS QUE CONTIENEN ALUMINIO, PERO MENORES QUE LAS
DEL BICARBONATO O EL CARBONATO. SU ACCIÓN ES RÁPIDA
Mg (OH)2 + 2 Cl H = Cl2Mg + 2H2O 2 MgO3SiO2 + 4 Cl H = 2 Cl2Mg + 3 SiO2 (4H2O)
(HIDROXIDO DE MAGNESIO) (TRISILICATO DE MAGNESIO)
REACCIONES ADVERSAS: DIARREAS

HIDROXIDO DE ALUMINIO
MUCHAS SALES DE ALUMINIO TIENEN PROPIEDADES ANTIÁCIDAS: CARBONATO, FOSFATO Y
AMINOACETATO.
SU ACCIÓN ES MÁS LENTA QUE EL ALUMINIO, PERO MAS DURADERA Y SE ASOCIA A CIERTO
EFECTO CITOPROTECTOR
Al(OH)3 + 3 ClH = Cl3 Al + 3 H2O
REACCIONES ADVERSAS:
CONSTIPACIÓN (acción astringente sobre las proteínas del bolo alimenticio y relajación de la musculatura TGI)
REDUCE LA ABSORCIÓN DE FOSFORO
Fármacos protectores de la mucosa
 Sucralfato
 Citrato de bismuto (efecto bactericida sobre H. pylori)
 Acexamato de zinc
 Prostaglandinas

 Usos: profilaxis de la úlcera por estrés.

 Protegen la mucosa, aumentando sus defensas, a través
de mecanismos no del todo conocidos.
 Eficaz en el control de los síntomas y cicatrización de la
úlcera, muy inferior a los antiH2 y a los IBP, en la
actualidad prácticamente no se utilizan, a pesar de que
sus efectos secundarios sean mínimos.
 ÚLCERA PÉPTICA
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA ERRADICACIÓN DE Helicobacter pylori
• La tasa de erradicación es ≥ 90%
• Una vez erradicada la tasa de reinfeción es ≤ 1% año, siendo el cumplimiento del
tratamiento un factor esencial para el éxito.
TRATAMIENTO RECOMENDADO PARA ERRADICACIÓN

Tratamiento de 1º línea Terapia triple:

Duración del tratamiento
Tratamiento de 2º línea
Duración del tratamiento
Tratamiento de 3º línea
* En caso de alergia a penicilinas sustituir por Metronidazol 500 mg/12 horas
Omeprazol 20 mg/12 horas
Amoxicilina 1g/12 horas*
Claritromicina 500 mg/12 horas
7 días
Terapia cuadrúple:
Omeprazol 20 mg/12 horas
Bismuto 400 mg/12horas
Tetraciclina 500 mg/6 horas
Metronidazol 500 mg/8 horas
7-10 días
Endoscópia + antibiograma
 Problema
 Paciente de sexo masculino de 58 años de edad,
con antecedentes de alcoholismo crónico, que
presenta desde hace más de 3 meses, epigastralgia y
pirosis que calma con la ingesta. El examen físico
revela ligero dolor a la comprensión en epigastrio,
resto normal. Se le indica endoscopía digestiva alta,
evidenciándose úlcera gástrica. La biopsia descarta
patología neoplásica e infección por Helicobacter
Pilory.
 Trabaje sobre la hipótesis de que se trata de un
cuadro de úlcera gástrica.
BIBLIOGRAFIA

 Libros de Farmacologías entregados por el

profesor:
 Libro argentino de Farmacología.
 Farmacología Humana, Florez.
 Farmacología general, Cuba, Morón y
Levis.