FACULTAD MEDICINA

SULFAS

DOCENTE:
Dr. Godofredo Torres Vsquez

SULFAS
HISTORIA
Hablar de las sulfamidas, implica hablar de la quimioterapia, cuya
historia nos lleva al ao 1909, cuando se us por primera vez dicho
trmino, de manos de Paul Ehrlich .
En torno a 1932, una empresa alemana, que se dedicaba a la
fabricacin de tintes, sac al mercado la patente de un nuevo
frmaco, al que bautiz como prontosil. Dicho frmaco, fue
inicialmente un colorante, pues se fabrico con la intencin de ser un
tinte, y fue despus cuando se vieron sus claras acciones
antibacterianas.

ORIGEN DE LAS SULFAMIDAS

Comenz

con la propuesta del prontosil, realizada

por Dogmak en 1932.Este fue el primer frmaco
de sntesis con accin amplia bacteriosttica.

Prontosil

es una sustancia que debe ser utilizada in

vivo, esta era metabolizado por los animales,
convirtindolo en sulfanilamida, una sustancia que
se conoca ya desde 1908.

SULFAS

Sulfamidas Llamadas en
grupo
sulfas.
Son
sustancias
qumicas
derivadas
de
las
sulfonamidas; no fueron
obtenidas de los cultivos
de
hongos,
sino
originadas en el mundo
inerte del laboratorio.

Una sulfonamida es
una sustancia qumica
en cuya composicin
entran el azufre, el
oxgeno y el nitrgeno,
que forma el ncleo de
la molcula de las
sulfamidas.

CLASIFICACION

Sus caractersticas farmacocinticas permiten clasificarlas

en:

a) Absorbibles de accin corta o intermedia: sulfadiazina,

sulfametoxazol, sulfisoxazol, sulfametizol.
b) Absorbibles de accin prolongada. De larga vida media.
Su uso fue limitado por el potencial riesgo de producir
reacciones de hipersensibilidad. Como ejemplo se menciona
la sulfametoxipiridazina

c) No absorbibles. Tienen accin tpica a nivel de la luz

intestinal o cutnea. Son:
Sulfadiazina

argntica, de uso dermatolgico, con

capacidad de penetrar a travs de scaras y quemaduras
infectadas incluso profundas.
- Acta principalmente como vehculo para la liberacin de
iones de plata con efecto antibacteriano. Activa frente a
grmenes grampositivos y gramnegativos, as como a
Candida albicans.

- Ftalilsulfatiazol, antisptico intestinal, para el

preoperatorio de ciruga de colon, encefalopata
heptica y diarrea infecciosa.
- Sulfasalazina, con accin antiinflamatoria e
inmunosupresora. De uso en colopatas inflamatorias
(CUC y enfermedad de Crohn) y artritis reumatoidea.
Pueden detectarse niveles significativos de este agente
en la sangre.

MECANISMO DE ACCION

Bacteriosttico, ya que inhibe el crecimiento de

microorganismos por interferencia de la sntesis del acido
flico.Inhibe la incorporacin del acido paraaminobenzoico
(PABA) por su semejanza qumica, impidiendo la sntesis
del acido flico.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Las sulfamidas actan contra bacterias gram positivas y gram
negativas.
Los microorganismos ms sensibles son:
Chlamydia trachomatis (clamidia)
Haemophilus influenzae (influenza)
Nocardia asteroides (colonias amarillas)
Sptreptococcus pyogenes (faringitis)
Mycobacterium leprae (lepra)
Histoplasma capsulatum (histoplamosis)
Paracoccicoides brasiliensis (micosis)
Bacterias

entricas como la E. coli,

Klebsiella, Salmonella, Shigella

MECANISMOS DE RESISTENCIA

La resistencia a las sulfonamidas est muy extendida, tanto para

grmenes comunitarios como nosocomiales.
Los microorganismos desarrollan resistencia por mecanismos que
pueden ser de naturaleza cromosmica o extracromosmica.

- Cromosmica: A
travs de mutaciones
que
producen
un
cambio en las enzimas
de lo que resulta una
disminucin de afinidad
por
las
sulfas,
o
aumentando
la
produccin de PABA lo
que
neutraliza
la
competencia de las
sulfas.

- Extracromosmica:
La produccin de una
enzima dihidripteroato
sintetasa alterada, que
es 1.000 veces menos
sensible a la droga, es
el principal mecanismo
de
resistencia
a
sulfonamidas.

USO TERAPEUTICO
Prostatitis.
Infecciones.
Respiratorias.
Neumona.
Brucelosis.
Infecciones

gastrointestinales.
Colitis ulcerosa.

EFECTOS TXICOS Y SECUNDARIOS

a) Reacciones de hipersensibilidad:
A nivel cutneo se observan desde
eritemas leves a dermatitis necrotizante,
eritema multiforme, sindrome de Steven
Johnson. Otras reacciones son: vasculitis
y reacciones sistmicas de tipo anafilaxia
severa.
b) Trastornos digestivos:
Nuseas, vmitos, diarrea

c) Alteraciones hematolgicas:
Anemia hemoltica en pacientes con dficit de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa., anemia megaloblstica (por su accin antiflica),
aplasia medular.
d) Trastornos hepticos:
Desde alteraciones leves a necrosis hepatoctica.

e) Alteraciones renales:
obstruccin de la va urinaria
f) No deben usarse en el ltimo mes de embarazo, por el
riesgo de kerncterus(dao neurologico).

CONTRAINDICACIONES

Ultimo trimestre de embarazo. Pueden desencadenar

kerncterus al competir con la bilirrubina por su unin a la
albmina plasmtica.

Durante la lactancia
Primeros meses de vida

Alteraciones hepatocticas, renales, discracias sanguneas,

sindrome de mala absorcin (contraindicaciones relativas)

ANTICEPTICOS URINARIOS

Los
antispticos
urinarios
inhiben el crecimiento de varias
bacterias
comnmente
implicadas en las infecciones
del tracto urinario.

Slo alcanzan concentraciones

teraputicas en la orina, la
pelvis renal y la vejiga, incluso
cuando se administran por va
oral.

Tiene escaso o nulo efecto sistmico.

Su empleo se limita a infecciones urinarias.
Se usan para supresin de bacteriuria.
No tiene actividad marcada en parnquima renal.

METENAMINA
Es

un antisptico urinario bactericida cuya accin se

debe a la formacin de formaldehido.Se activa con el
formaldehido que genera. Hexametilenetetramina.
Mandelato.

Espectro de Actividad

Acta frente a los microorgansimos implicados en la infeccin son la E. Coli, la

mayora de uropatgenos gram (-) y los estafilococos Aureus y Epidermidis.

Las bacterias desdobladoras de urea son difciles de tratar porque elevan el pH y

as impiden la formacin de formaldehido, lo que hace necesario la
administracin concomitante de cidos para acidificar la orina, como el cido
mandlico e hiprico.
Debe procurarse que el pH de la orina sea acido y < 5.5

Farmacocintica

Se absorbe por va oral.

Si no se protege con cubierta entrica, un 10 a 30 % se
descompone por accin del jugo gstrico.
No alcanza concentraciones plasmticas elevadas y por
el pH cercano a 7.4 en el mismo, no se descompone en
formaldehido que es la sustancia que posee la actividad
antisptica.
No alcanza concentraciones adecuadas en otros tejidos.
Es eliminada por va renal, en donde el pH urinario bajo
favorece la descomposicin a formaldehido.

Toxicidad

Molestias gastrointestinales: Especialmente cuando se usan

dosis altas (mayores a 2 g/da).
Polaquiuria y disuria: Pueden presentarse si se utilizan dosis
altas (entre 4 y 8 g/da por ms de 3 semanas).
Hematuria y albuminuria: : Pueden presentarse si se utilizan
dosis altas (entre 4 y 8 g/da por ms de 3 semanas).
Rash cutneo: Pueden presentarse si se utilizan dosis altas
(entre 4 y 8 g/da por ms de 3 semanas).
El mandelato de metenamina puede producir cristaluria.
El uso de metenamina no se contraindica en pacientes con
Insuficiencia Renal.
Se contraindica el uso de metenamina en Insuficiencia Heptica
porque la metenamina puede producir amonio.

Uso clnico
Se

recomienda el uso de metenamina para el

tratamiento supresor de la bacteriuria en
pacientes con infecciones urinarias crnicas.

PRESENTACION Y DOSIS
No es frmaco de eleccin para tratar infecciones agudas
de vas urinarias pero es til en el tratamiento supresor a
largo plazo.
V.O: 500 mg cada 12 horas o 4 veces al da (despus de
las comidas y a la hora de acostarse).

500 mg

NITROFURANTOINA.
Es

un antisptico urinario que puede

ser bactericida o bacteriosttica
dependiendo de las concentraciones
alcanzadas en la orina. Corresponde
a un nitrofurano sinttico.

Su

actividad antibacteriana es mayor

en presencia de una orina cida.

Espectro de Actividad
Es

activa contra la mayora de las cepas de

E. Coli y enterococos. La mayora de las
especies de Proteus y Pseudomonas y
algunas de Enterobacter y Klebsiella son
resistentes.

Farmacocintica

Se absorbe por va oral de manera rpida y completa.

No alcanza concentraciones plasmticas elevadas por su
rpida eliminacin.
Su vida media plasmtica es de 20 minutos a 1 hora.
El 40% de la droga se excreta sin ser metabolizada por la
orina.
Alcanza concentraciones altas en la orina.
El pH urinario bajo aumenta la actividad antibacteriana.
La excrecin renal depende de la tasa de filtracin
glomerular.
En pacientes con Insuficiencia Renal se puede ver
disminuda la excrecin, lo cual aumenta la toxicidad
sistmica de la droga.
La nitrofurantona produce orina color caf.

Toxicidad
Molestias

gastrointestinales: nauseas,
vmito y diarrea; corresponden a los
efectos adversos ms frecuentes.

Reacciones

de hipersensibilidad:
Pueden aparecer escalofros, fiebre,
leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemoltica,
colestasis
y
dao
hepatocelular.

Uso Clnico
En

el tratamiento de Infecciones
de
Tracto
Urinario
con
microorganismos sensibles a la
nitrofurantona.
Como
profilaxis cuando se
presentan Infecciones de Tracto
Urinario recurrentes.
Como profilaxis en la bacteriuria
post-prostatectoma.

Contraindicaciones
Frmaco de segunda eleccin en ITU Tratamiento a largo plazo
Contraindicada:

Embarazadas.
Insuf. Renal.
Pielonefritis y prostatitis.
Menor de 1 mes de edad.

Presentacin y dosis
Tabletas
En

de 100 mg y cpsulas de 50 y 100 mg.

adultos se usan 50 a 100 mg cada 6 horas con

las comidas y una dosis nica de 50 a 100 mg en la
noche como profilaxis de ITU recurrentes.

FURAZOLINDONA.
Es

un nitrofurano que ejerce accin contra

grmenes grampositivos y gramnegativos,
as como contra Trichomonas y Giardia.

Mecanismo de accin
Bacteriostatico

y bactericida para G(+)

y G(- ), cubre estafilococo. E. Coli ,
Klebsiella.
Mecanismo de accin no conocido
completamente, probablemente
alteracion en DNA por inhibicion de
sistemas enzimaticos.

Farmacocintica.
Absorcin

rpida y completa de TGI. No alterada por

alimentos.
Unin marcada a protenas por lo cual no tiene ningn
efecto sistmico.
Excretado por filtracin glomerular y secrecin tubular.
En insuficiencia renal crnica se disminuyen nivel
urinarios y se aumentan los sanguneos causando
neurotoxicidad.

Usos clnicos.
EDAS bacterianas.
Tratamiento de
giardiasis:
ITU, Bacteriuria.

Contraindicaciones

La furazolidona no debe ser prescrita a

mujeres con embarazo a trmino o en caso
de infarto reciente. Deben evitarla las
personas con deficiencia de glucosa-6fosfato deshidrogenasa, por el riesgo de
que desencadene anemia hemoltica.

Contraindicada tambin en pacientes

sometidos a tratamiento a base de la
monoaminooxidasa

Efectos adversos
Nuseas.
Vmitos.
Anorexia.
Neuropatia

periferica.
Erupcin morbidiforme con prurito.
Anemia hemoltica en personas con
dficit de G-6-PD.

cido Nalidxico
El

se usa en el tratamiento de infecciones urinarias

causadas por microorganismos como Escherichia
coli, Proteus, Shigella, Enterobacter, y Klebsiella.
Se emplea tambin en estudios de los mecanismos
de regulacin de la divisin bacteriana

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

Pertenece al grupo de las quinolonas y

posee una actividad bactericida eficaz en
cualquier pH urinario.

Posee una actividad antibacteriana

marcada contra bacterias gramnegativas
incluyendo Escherichia coli, Morganella
morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris,
Providencia
rettgeri;
Enterobacter,
Klebsiella
y
algunas
cepas
de
pseudomonas.

INDICACIONES TERAPUTICAS
tratamiento

de las infecciones urinarias y

sntomas concomitantes, producidos por
microorganismos gramnegativos sensibles
al cido nalidxico, incluyendo E. coli,
Enterobacter sp., Klebsiella sp. y la mayora
de Proteus sp.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

SNC: Somnolencia, debilidad, cefalea, parestesias y vrtigo.

Visuales: fotosensibilidad, cambio en la percepcin de los colores,
dificultad para enfocar, disminucin de la agudeza visual y
diplopa.
Gastrointestinales: Dolor abdominal, nuseas, vmito y diarrea.
Alrgicas: Rash, prurito, uricaria, eosinofilia, artralgia, con rigidez
en las articulaciones e inflamacin, y raramente, agioedema,
shock anafilctico.
En Piel: Eritema y ampollas.

GRACIAS