ATENEO UNIVERSITARIO EN HUMANIDADES Y CIENCIAS DE LA

SALUD

Sulfamidas y QUINOLONAS
FARMACOLOGÍA

Fernando Alberto Pinacho Montalvo

Itiel Martínez Rios Dr. Magdiel Caballero Caballero
Martín Darío García García
 • Las sulfamidas son un tipo
de antibióticos eficaces contra
muchas bacterias gram-
positivas y bacterias gram-
¿Que son? negativas.
sulfonamidas se
Algunas
aplican
directamente sobre la piel (por
vía tópica) para tratar
quemaduras e infecciones
cutáneas, vaginales y oculares.
 • La mayoría de las sulfamidas se
absorbe bien por vía oral, y por vía
tópica cuando se las aplica sobre
Fármaco quemaduras. Se distribuyen por todo
el cuerpo. Se metabolizan
ciné2ca. principalmente en el hígado y se
excretan en los riñones. Estos
fármacos compiten con la bilirrubina
por los sitios de unión a la albúmina.
• Las sulfonamidas impiden que las bacterias produzcan una
forma de ácido fólico que necesitan para crecer y
multiplicarse.
• Estos medicamentos están contra indicados en lactancia,
materna, y solo se pueden usar en mujeres embarazadas
cuando el beneficio del tratamiento superen los riesgos.
 • Un amplio espectro de bacterias
grampositivas y muchas gramnegativas
• Especies de los
géneros Plasmodium y Toxoplasma.

• La sulfasalazina puede usarse por vía oral

EFECTIVAS
para la enfermedad inflamatoria intes4nal .
• La sulfamidas se usan más frecuentemente
en combinación con otros an4bió4cos (p. ej.,
CONTRA : para tratar nocardiosis, infecciones del tracto
urinario y malaria causada por P. falciparum
resistente a cloroquina ).

Las sulfamidas tópicas se usan para tratar:

• Quemaduras : sulfadiazina de plata y acetato
de mafenida
• Vaginitis : crema y óvulos vaginales con
sulfanilamida
• Infecciones oculares superficiales:
sulfacetamida oftálmica
CONTRAINDICACIONES.
• Las sulfamidas están contraindicadas en pacientes que han tenido
reacciones alérgicas con exposiciones previas o que padecen porfiria.
• Estos antibióticos no erradican los estreptococos de grupo A en pacientes
con faringitis, y no deben usarse para tratar este cuadro.
EFECTOS ADVERSOS
Mayormente por via oral o tópica:
• Hipersensibilidad
• Cilurgia
• Insomnio
• Cefaeas
• Sx de Stevens-Johonson
Las sulfonamidas comprenden los fármacos siguientes:

• Mafenida
• Sulfacetamida
• Sulfadiazine
• Sulfadoxina
• Sulfametizol
• Sulfametoxazol (en combinación con trimetoprima)
• Sulfanilamida
• Sulfasalazina
• Sulfisoxazol
• Sulfametoxazol (SMX) se suele emplear en combinación con trimetoprima (TMP). La
combinación se llama TMP/SMX.
CLASIFICACIÓN
SULFASALAZINA

Tiene propiedades an+inflamatorias e inmunomoduladoras ú+les en el

tratamiento de la artri+s reumatoide y se le considera uno de los fármacos
an+rreumá+cos modificadores de la enfermedad. La sulfasalazina y sus
metabolitos +enen gran afinidad por el tejido conec+vo y alcanzan altas
concentraciones en líquidos serosos y en las paredes intes+nal y hepá+ca.
 MECANISMO DE ACCIÓN

La sulfasalazina es una combinación de la sulfapiridina y el ácido 5-

aminosalicílico (5-ASA) o mesalazina. El vínculo entre estos dos compuestos
es roto por parte de las bacterias intestinales, lo cual provoca que el ácido 5-
ASA sea liberado en los intestinos.
La mesalazina es la responsable de la actividad antiinflamatoria de la
sulfasalazina, mientras que parece ser que la sulfapiridina es la responsable de
la mayoría de los efectos secundarios. La sulfapiridina es absorbida en su
mayor parte, metabolizada por el hígado y eliminada con la orina.
INDICACIONES
• Tratamiento de los episodios agudos y
mantenimiento de la remisión de la coli4s EFECTOS ADVERSOS
ulcerosa.
• Tratamiento de la enfermedad de Crohn ac4va.
• Erupciones en la piel
• Artri4s reumatoide
• Picazón
• Cefaleas
• Vómitos
CONTRAINDICACIONES • Pérdida de ape4to
• Hipersensabilidad. • Ur4caria
• Porfiria • Dolor de garganta
• Obstrubción intes4nal u orina
SULFISOXAZOLE
Quimioterápico an4microbiano.

• Es usado para tratar o prevenir muchos diferentes Ipos de

infecciones causadas por bacterias, como infecciones de la vejiga,
infecciones del oído, o meningiIs.
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Su mecanismo de acción es bacteriostático, como todas las

sulfamidas, porque impide el desarrollo y crecimiento bacterianos al
inhibir competitivamente la incorporación del ácido
paraaminobenzoico, afectando así la síntesis del ácido fólico, esencial
para la proliferación de los microorganismos.
INDICACIONES
• Infecciones respiratorias
• Infecciones otorrinolaringológicas
EFECTOS ADVERSOS
• Infecciones urinarias
• Diarrea
• Cefaleas
• Zumbidos
• Lengua hinchada
CONTRAINDICACIONES • Confusiones
• Diarrea • Diarrea
• Hipersensibilidad • Fiebre
• Insuficiencia hepa4ca o renal severa • Cristaluria
• Embaranzo
• Lactancia
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Estos dos fármacos actúan en fases seriadas en la vía de una reacción
enzimáIca obligando en bacterias que el resultado de la combinación
sea el sinergismo.
Este compuesto esta indicado en:
• Infecciones de tubo diges/vo
• Infecciones bacterianas de vías respiratorias.
• Infecciones de vías urinarias.
CONTRAINDICACIONES
• Hiperpotasemia
• Antecedentes de hipersensibilidad • Insuficiencia renal
• Disfunción hepa+ca porfiria • Nauseas
• Difunción renal • Necrosis hepa+ca grave
Restricciones* • Fotosensibilidad
• Embarazo • Cefaleas
• Lactancia • Insomnio

EFECTOS ADVERSOS
 QUINOLONAS
• Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas (topoisomerasas)
indispensables en la síntesis del ADN y probablemente por
fragmentación del ADN cromosómico.

Su espectro se ha ido ampliando,

sobre todo desde la introducción de
Tienen una acIvidad bactericida un átomo de flúor en la posición 6
que depende de la concentración (fluoroquinolonas)
• An#bió#co de amplio espectro
• La mayor parte de las quinolonas usadas en las
clinicas son del grupo de las fluorquinolas,
caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el
anillo centras, normalmente en posición 6
 • Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento
de elección o alternativo, tanto en el ámbito hospitalario como
extrahospitalario

Según el compuesto, se emplean

en infecciones del tracto urinario,
enfermedades de transmisión
sexual, osteomielitis crónica,
infecciones del tracto respiratorio e
infecciones sistémicas graves, entre
otras
• Farmacociné*ca y farmacodinamica
• Se absorben rápido y bien tras administración oral, su
biodisponibilidad es de buena a excelente, en casi todos los casos
superior al 50% y en algunos cercana al 100%. En las de
administración por vía oral e intravenosa los valores en suero tras la
administración oral son parecidos a los que se alcanzan tras la
administración por vía intravenosa, lo que Iene como ventaja la
posibilidad de uso en terapia secuencial.

Las concentraciones máximas en suero son

Alcanzan sus valores
bajas en el caso del ácido pipemídico y
máximos en 1–2h
norfloxacino, y de 2–7mg/l para las de
tercera y cuarta generación.
La unión a proteínas
plasmáticas es baja, en
general entre un 20–
50%, y se unen
principalmente a
albúmina.
 INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Las quinolonas presentan interacciones con otros fármacos

Cuando entre las 2–4h de su administración oral se ingieren productos

que con+enen ca+ones del +po de calcio, aluminio, magnesio, hierro o
zinc, como pueden ser an+ácidos, suplementos nutricionales,
suplementos minerales o mul+vitamínicos o sucralfato, la
concentración sérica de las quinolonas puede reducirse entre un 25–
90%.
MECANISMOS DE ACCIÓN Y RESISTENCIA

• Como en otros anIbióIcos, el mecanismo de acción es complejo.

Actúan en el ADN Las topoisomerasas son

cromosómico enzimas que par+cipan en el
bacteriano, uniéndose proceso de síntesis del ADN,
a algunas de las por desenrollamientos y
topoisomerasas e enrollamientos del ADN
inhibiendo su acción cromosómico.
• Un paso importante en el mecanismo de acción de las quinolonas es
la formación de un complejo quinolona-enzima-ADN que contiene
ADN roto. La unión de una quinolona a la ADN-girasa provoca un
cambio conformacional en el complejo girasa-ADN causante de la
inhibición del enzima. La topoisomerasa IV formaría complejos
similares a los que se forman con la girasa.
INDICACIONES CLÍNICAS Y DOSIFICACIÓN

• Por su espectro de acIvidad y potencia, las fluoroquinolonas se usan

para el tratamiento de una gran variedad de infecciones, tanto en el
medio hospitalario como en el ámbito extrahospitalario

La terapia por vía intravenosa se prefiere para

pacientes con infecciones graves o
malabsorción intes+nal. Fuera de estos casos,
se prefiere la vía oral por la facilidad de
administración, el menor riesgo de efectos
adversos y el menor coste.
• Infecciones del tracto urinario
• Infecciones de transmisión sexual
• Infecciones gastrointestinales
• Infecciones intraabdominales
• Infecciones óseas y de prótesis osteoarticulares
• Infecciones de piel y tejidos blandos
• Infecciones del tracto respiratorio
• Infecciones por micobacterias
• Infecciones oculares
• Infecciones sistémicas graves. Fiebre en pacientes neutropénicos
PROBLEMAS DE RESISTENCIA
• El surgimiento y la extensión de resistencia a las quinolonas dependerán
del patógeno (que sea más o menos sensible de principio), del an:bió:co
(que sea más o menos ac:vo), del lugar de la infección y la carga
bacteriana (a mayor carga bacteriana, mayor probabilidad de surgimiento y
posterior selección de mutantes resistentes), de la integridad de los
mecanismos de defensa del hospedador y de la dosis usada (adecuada o
baja), entre otros factores.

Hay una relación inversa entre concentración de

quinolona y selección de mutantes resistentes, por
lo que no se deberían infradosificar para evitar la
selección de mutantes resistentes
EFECTOS ADVERSOS

• Los efectos adversos más frecuentes que se dan en pacientes tratados

con quinolonas son náuseas, trastornos del tracto gastrointesInal
superior y efectos sobre el sistema nervioso central, tales como dolor
de cabeza, insomnio y mareos

Estos efectos son leves, Cada quinolona Iende a

autolimitados y sólo raramente producir un perfil
requieren la suspensión del caracterísIco de efectos
tratamiento adversos