MED 331 002

FARMACOTERAPÉUTICA

Fármacos inhibidores
de la síntesis de
ÁCIDOS NUCLEICOS
Dr. Luis Tejada
Integrantes:
Shercely González (2020-0833)

Yuliana Abreu (2020-1009)

Florenny Hiciano (2020-0874)

Contenido a tratar:
1. Antagonistas del ácido fálico
2. Fluoroquinolonas

3. Otros fármacos antibacterianos

ANT AGONI S T AS DEL ÁC I DO
F ÓL I C O BAC T ERI ANO

Sulfonamidas
Trimetoprim
Sulfonamidas Estructura Química
Generalidades
En 1930 se observó que la sulfanilamida
era el metabolito activo del Prontosil,

Mayor solubilidad en pH alcalino que

en el ácido.

La mayoría se puede preparar como

sales de sodio para la administración
intravenosa Shercely González 2020-0833
Mecanismo de Acción

Gracias a que los

mamíferos no podemos
sintetizar dihidrofolato , las
sulfamidas no tienen efecto
en nuestras células.

Shercely González 2020-0833

 Farmacocinética (ADME)
A bsorción: rápida en el tracto GI
D istribución:
cuerpo.
buena por todos los tejidos y organos del

Metabolismo: hepático (acetilación).

E xcreción: renal como metabolitos activos.
La fracción más grande se excreta en la orina, mientras que las más
pequeñas se eliminan en las heces, la bilis, la leche y otras secreciones.

Shercely González 2020-0833

 Mecanismos de Resistencia

1 Disminución de la afinidad de la dihidropteroato sintasa.

Disminución de la permeabilidad bacteriana o la salida

2 activa del fármaco.

Vía metabólica alternativa para la síntesis de un

3 metabolito esencial.

Shercely González 2020-0833

 PROPI E DADE S
F ARMAC OL ÓG I C AS DE L AS
S UL F ONAMI DAS I NDI VI DUAL ES
Sulfonamidas para uso sistémico
Actualmente sólo disponible como la
Sulfametoxazol
combinación de trimetoprim-sulfametoxazol.

ADME: absorción entérica y excreción mas lentas en comparación a

otras.
Vía de administración: Oral
Indicación clínica: infecciones urinarias y sistémicas.
Semivida: 6-10 horas
Espectro: Bactericida contra Gram + y Gram -
Precauciones: garantizar una buena ingesta de agua por el paciente
para evitar cristaluria.
Shercely González 2020-0833
 En combinación con eritromicina-etilsuccinato,
Sulfisoxazol se usa en niños con otitis media.
ADME: rápida absorción y excreción
Vía de administración: Oral
La dosis máxima no
Posología: debe exceder los 6 g/día
Adultos: 1-2 g por vía oral, 4 veces al día
Niños > 2 años: 4 g/m2/24 horas en 4 a 6 administraciones.
Niños < 2 años: el tratamiento está contraindicado con la excepción de la
toxoplasmosis congénita; se administra con pirimetamina.
Semivida: 4.6 y 7.8 horas Escherichia coli, Klebsiella,
Espectro: Bactericida contra Gram + y Gram - Haemophilus influenzae

Indicación clínica: infecciones urinarias crónicas, meningitis meningocócica.

Precauciones: garantizar una buena ingesta de agua por el paciente
para evitar cristaluria.
Shercely González 2020-0833
Sulfadiazina Junto a pirimetamina es la terapia de primera línea
para el tratamiento de la toxoplasmosis aguda

ADME: rápida absorción GI.

Vía de administración: Oral. Alternativa
Posología: 2 g 2 a 3 veces al día.
Trimetoprim-sulfametoxazol
Semivida: 10 horas
Espectro: Bactericida contra Gram + y Gram -
Indicación clínica: infecciones urinarias crónicas, meningitis meningocócica.
Precauciones: garantizar una buena ingesta de agua por el paciente
para evitar cristaluria.
Administrar con bicarbonato de sodio para
reducir el riesgo de cristaluria

Shercely González 2020-0833

Sulfonamidas de aplicación tópica
Sulfadiazina de plata (Argéntica)

Se utiliza para reducir la colonización microbiana y la incidencia de

infecciones por quemaduras.
No debe usarse para tratar una infección profunda
Las reacciones adversas: ardor, erupción y picazón, son poco
frecuentes.

Agente de elección para la prevención de infecciones por quemaduras.

Shercely González 2020-0833

Sulfacetamida
Las soluciones de la sal de sodio del fármaco se emplean de
forma extensa en el tratamiento de infecciones oftálmicas.
Conjuntivitis
Blefaritis No se recomienda su uso
Meibomitis durante la lactancia.
Queratitis
Tracoma.

Penetra en los líquidos y tejidos oculares en alta concentración.

No debe usarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
sulfonamidas.
Shercely González 2020-0833
 Utilizado en la combinación de Trimetoprim-
Trimetoprim
sulfametoxazol.
ADME: buena absorción GI y distribución en órganos y tejidos.
Vía de administración: Oral
Indicación clínica: vaginitis y prostatitis bacteriana, infecciones Urinarias.
Posologia:
Adultos y niños > 12 años de edad: 100 mg de cada 12 horas, o 200 mg de una vez
al día.
Niños y bebés de 2 meses y 12 años de edad: se suelen administrar 2—3 mg/kg dos
veces al día (dada cada 12 horas).
Semivida: 10 horas
Espectro: Bactericida principalmente contra bacilos Gram - aerobios y algunos
microorganismos Gram +
Efectos adversos: náuseas, vómitos y dolor epigástrico, exantemas, hepatitis y
trombopenia, leucopenia, anemia megaloblástica.
Shercely González 2020-0833
Mecanismo de Acción

Shercely González 2020-0833

Trimetoprim-sulfametoxazol
ADME: El trimetoprim tiene mayor absorción y distribución.
Vía de administración: Oral y parenteral IV.
Semivida: 10 horas Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, género Proteu.s
Espectro: Bactericida contra
y género Enterobacter

Es el fármaco de elección para tratar las infecciones pulmonares causadas

por Pneumocystis jirovecii y Nocardia asteroides, que son más frecuentes en
pacientes inmunodeprimidos.

Indicación clínica: Infecciones urinarias y prostáticas. infecciones pulmonares.

Shercely González 2020-0833

Trimetoprim-sulfametoxazol

Posología:
Adultos: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160
mg/800 mg cada 12 horas.
En niños: de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10
mg/kg/día cada 12 horas.
Diluirse en 250 ml de
solución glucosada al
5% y administrarse en
60-90 minutos.

Shercely González 2020-0833

 Efectos Adversos

1 Reacciones de hipersensibilidad

2 Molestias en el tracto urinario: cristaluria

Alteraciones hematopoyéticas: anemia hemolítica o

3 aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia o reacciones
leucemoides, reacciones hemolíticas en pacientes con
deficit de G-6-PD.

Shercely González 2020-0833

 Fluoroquinolonas

Mecanismo de acción Biodisponibilidad de 80-

95%
Las semividas en suero
Bloquean la síntesis de DNA
Farmacocinética varían de 3 a 10 horas.
bacteriano al inhibir la
topoisomerasa II bacteriana
Levofloxacina, gemifloxacina y
(DNA
girasa) y la topoisomerasa IV.
moxifloxacina

Dosificación de una vez

al día
 Fluoroquinolonas
Espectro e i ndi caci ones

Campylobacter,
Bacterias gramnegativas y se usan para tratar Salmonella y Shigella
infecciones causadas por bacilos
gramnegativos intestinales, gonococos, clamidias
y P. aeruginosa, incluyendo infecciones
urinarias, prostatitis y enfermedad inflamatoria
pélvica.
 Fluoroquinolonas
Resistenci a bacteri ana

Otras causas
Mecanismos principales

Por expresión de
proteínas transportadoras de
Alteraciones en las enzimas diana
membrana o bombas de expulsión
Alteraciones en el acceso del
fármaco a las enzimas diana.
Fluoroquinolonas
Efectos adverso
 Otros Fármacos antibacterianos
Nitrofurantoína
Mecanismo de acción
¿Qué es?
Espectro
Farmacocinética
Semivida
Vía de administración
Indicación clínica
Efectos adversos

Florenny Hiciano 2020-0874

 Otros Fármacos antibacterianos
Indicaciones clínicas
Daptomicina

Mecanismo de acción ¿Qué es?

Espectro
Semivida
Vía de administración
Efectos adversos

Florenny Hiciano 2020-0874

Otros Fármacos antibacterianos
Pseudomonas
Polimixina B aeruginosas

¿Qué es?

Mecanismo de acción
Espectro
Semivida
Vía de administración
Indicación clínica
Efectos adversos
Florenny Hiciano 2020-0874
 Otros Fármacos antibacterianos
Rifaximina

Indicaciones clínicas

¿Qué es?

Florenny Hiciano 2020-0874

 Otros Fármacos antibacterianos
Fidaxomicina

Indicaciones clínicas ¿Qué es?

Clostridium Difficile

Florenny Hiciano 2020-0874

 Fuentes bibliograficas
1. . Brenner y Stevens. Farmacología Básica Ed.5
2. Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016).
Farmacología básica y clínica (13a. ed. --.).
México: McGraw-Hill.
3. Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas
De La Terapéutica, Decimotercera edición
 Preguntas
Mencione la diferencia entre los mecanismos de acción de las sulfonamidas y la trimetoprima
¿Cuál es el otro fármaco que se usa como alternativa de la sulfadiazina?
¿Cuál es el mecanismo de acción de la fluoroquinolonas?
¿Por qué se ve afecta la absorción oral de las fluoroquinolonas?
¿Por qué la daptomicina no debe utilizarse para tratar neumonías?
¿Para qué se utiliza la nitrofurantoína?
Muchas
Gracias