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Domagk prob los compuestos nuevos y observ que los ratones con
infecciones estreptoccicas y de otros tipos se protegan con prontosil.
Estructura qumica
derivados de la para-aminobencensulfonamida (sulfonamida)
son solubles.
Las sustituciones en el
grupo
amida
NH2
(posicin N1) tienen
efectos variables sobre
la
actividad
antibacteriana
de la molcula.
Efectos de microorganismos
Actividad antimicrobiana
Cepas resistentes
Microorganismos susceptibles
Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi,
Nocardia,
Actinomyces,
Calymmato-bacterium granulomatis
Chlamydia trachomatis.
Muchos aos para infecciones meningoccicas
Mecanismo de accin
Anlogos estructurales y
Antagonistas competitivos de
PABA
Absorcin, biotransformacin y
excrecin
Se absorbe en vas GI
parte se absorbe en el
Otros sitios
Vagina
Vas respiratorias
Piel lesionada
reacciones toxicas
en sujetos sensibles
Fcilmente en
lquidos pleurales
peritoneal
sinovial
ocular
Penetra fcilmente:
placenta
llegan a circulacin fetal
efectos y antibacterianos y
txicos
Se elimina:
Cantidades pequeas
heces
bilis
leche materna
Sulfisoxazol (GANTRISIN)
Adultos: 1 g 4 veces al da
Solucin oftlmica al 4%
Dialomina de sulfisoxazol
Para empleo local de ojos
En nios
Se distribuye a dosis fijas
con fenazopiridina
(50mg + 500mg
sulfisoxazol)
Tambin con
eritromizina
Como antisptico y
analgsico de vas
urinarias
Otitis media
Sulfametoxazol (GENTANOL )
Sulfadiazina
Rpida absorcin en vas GI, des pues de la administracin
Concentraciones mximas en sangre en 3 horas
LCR 4 horas
Se excreta con facilidad
Se detecta en orina en termino despus de 30 minutos de la
ingesta
Ingesta adecuada de agua, en adultos diuresis de 1200 ml
Para evitar cristaluria
Pocos absorbibles
sulfasalazina
5- aminosalicilato
Reacciones toxicas
Anemia de cpo de
Heinz
Hemolisis aguda
Nauseas
Fiebre
Artralgias
Erupciones
Infertilidad en
hombres
sulfapiridina
Sulfonamida activa
Absorbe y excreta en orina
Alcanza concentraciones
altas en heces
Gran toxicidad
Tx de infecciones en ojos
Conjuntivitis
ardor
erupcin
prurito
MAFEDINA
Se distribuye
Efectos Adverso:
Dolor
Reaccin alrgica
Inhibe la anhidrasa
carbnica
Alcaliniza la orina
Eficaz
Se aplica localmente
para evitar la
colonizacin de
bacterias gram + y Se aplica 1 o 2
veces al da en una
capa de 1 a 2 mm
sobre la piel
quemada
Antes de cada aplicacin
limpiar la herida
Tpica:
Crema de 85mg/G;
Solucin al 5%
Accin Prolongada
Sulfadoxina
En profilaxis y Tx de paludismo
Tx con sulfonamidas
infecciones de vas urinarias
Dosis de 2-4g al inicio seguida de 1-2 VO, 4 veces al da por 5-10 das
Nocardiosis
Trimetoprima-sulfametoxazol es eficaz
Toxoplasmosis
Con sulfadizina , 1g por va oral cada seis horas+ ac. Folinico 10mg durante
3-6 semanas
Deben de tomar mnimo 2 lts de agua para evitar la cristaluria
Profilaxis
Reacciones secundarias
urticaria
Cristakuria
Anemia
hemoltica
Anemia aplasica
agranulositosis
erisipela
escarlatina
eritema
Sx de Stevens-johnson
Dermatitis
exfoliativa
Cefalea
Vomito
Fiebre
Hepatomegalia
Ictericia
Datos de laboratorio de
disfuncin heptica
TRIMETOPRIMA SULFAMETOXAZOL
El cociente
mas eficaz es
20:1 s:t
Inhibidor de
la
dihidrofalato
reductasa
Actividad antibacteriana
resistentes
peseudomonas aeriginosa
bacteroides fragilis
enterococos
Susceptibles
Chlamydia trachomatis , N. meningitidis y S.pneumoniae
Klebsiella spp., Brucella abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia
pseudotuberculosis, Yersinia enterocolitica y Nocardia asteroides.
SULFAMETOXOZOL
Absorbe mas lento
4hr [] en sangre
Excreta del 25-50% en 24 hrs
Aplicacin teraputica
infeccin urinaria
6-12mg/30-60mg/kg/dia
c/12h VO-VI
2 veces al dia,
sinusitis maxilar
H.influenzae y s. pneumoniae
Otitis media
Shigelosis + fluroquinolona
Profilaxis en Px neutropenicos
Dosis bajas T 150 mg/m2 de sup Corporal y 750 mg/m2 de sup Corporal
Infecciones diversas
Nocardia
Brucelosis
Enf de whipple
Stenotrophomonas maltophilia
Ciclosporas e isosporas
Efectos secundarios
Nauseas, vomito
Glositis y estomatitis
Bacterias susceptibles
Staphylococcus epidermidis y S. aureus;
Streptococus pneumoniae y S. viridans;
Enterobacteriaceas; Salmonella, Shigella, Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis, y Stenotrophomonas
maltophilia.
Los enterococos, las Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas
aeruginosa y anaerobios suelen ser resistentes o son menos
susceptibles.
tambin efectivo frente a Pneumocystis carinii, Listeria
monocytogenes, muchas especies de Nocardia, la Yersinia
enterocolitica y la Legionella pneumophilia.