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5 Antiinflamatorios No Esteroideos Aines
5 Antiinflamatorios No Esteroideos Aines
AINEs
Frmacos, en su mayora antiinflamatorios, con actividad analgsica y antitrmica.
HISTORIA
1761 Edmund Stone. Descripcin. 1829 Leroux aisl Salicilina. 1869 Hermann Kolbe sintetiz Salicilato. 1899 Hoffman , compaa Bayer > AAS
Sauce Blanco.
AINEs.
Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada accin.
Toxicidad dependiente del grupo, o especfica. No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales= Corticoides.
No pertenecen al grupo de opiodes. Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.
Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).
COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas: Proteccin del epitelio gstrico. Mantenimiento del flujo renal. Agregacin plaquetaria. Migracin de neutrfilos. Endotelio vascular.
COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de mediadores de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1. Media procesos de inflamacin. Constitutiva SNC y rin.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica Antitrmica Antiinflamatoria Antiagregante plaquetaria Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2) Impiden accin sensibilizante de terminaciones nerviosas nociceptivas. Disminuyen accin alggena de bradicinina, histamina, etc. Activa vas que bloquean la informacin dolorosa. til dolor articular, muscular, cefaleas, dental. Dismenorrea, metstasis sea.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia. a) aguda Vasodilatacin. b) subaguda Infiltracin leucocitaria. c) crnica Degeneracin tisular.
ACCIN ANTITRMICA
Fiebre Pirgenos. Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI. PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa. Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.
TA.
Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2 VC FSR y TFG retencin Na y agua. Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de K.
SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin. Plaquetas: Hemorragias. Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.
CLASIFICACIN
SALICILATOS
PARAAMINOFENOLES
DER. PIRAZLICOS DER. AC. PROPINICO DER. AC. ACTICO DER. AC. ANTRANLICOS OXICAMS COXIBES (SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS
Frmaco prototipo.
Analgsica Antiagregante plaquetaria Antipirtica Antiinflamatoria Cefaleas, otitis, sinusitis. Postoperatorios, posparto. Dismenorrea. Origen canceroso.
Oral.
Estmago y duodeno. BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg. Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h. 1er Paso. Hidrlisis. ac. Saliclico. Orina. con alcalinizacin.
Metabolismo Excrecin
Biodisponibilidad Dosis
Efecto txico
15-35 25
Tinnitus , acufenos, disminucin de funcin renal y vmitos. Disminucin del tiempo de protrombina y sordera.
30
>40
Interacciones Farmacodinmicas
AINEs
Insulina Vancomicina
Diurticos
DIFLUNISAL
DIFLUNISAL
Va A. Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin Oral Estmago y duodeno No BHE. Vd: .1 l/kg Vida media: 8-12h Glucuronoconjugacin heptica. Orina.
Biodisponibilidad Dosis
PARACETAMOL
Paraaminofenoles. Acetaminofn.
No es un AINE
Antiinflamatorio
Antitrmico
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A. Absorcin Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Rectal. Intestino delgado. Vaciado gstrico. BHE. Vd: .95 l/kg Vida media: 2-3h Metabolismo heptico 95%. Ac. Glucornico. Orina. 80% 650mg c/4-6h. No ms de 4gr/da.
Biodisponibilidad Dosis
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico
Sustituto de AAS
Resfriado comn.
PARACETAMOL
Intoxicacin Nacetilbenzoquin oneimida
METAMIZOL
Dependiente de dosis. 2 g = dosis baja de opioides. Menos lesivo Mucosa G. No complicaciones hemorrgicas.
METAMIZOL
Va A. Oral. Rectal.Intramuscular. BHE, BHP. Vd: .2 l/kg Vida media: 6-9h Metabolismo heptico. 4-metilaminoantipirina 4-metilantipirina Orina. Distribucin Metabolismo
Excrecin
Biodisponibilidad
Dosis
>90%
575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES TERAPUTICAS REACCIONES ADVERSAS Agranulocitosis (2 casos/milln) Anemia aplsica. Dosis elevadas: Lesin gstrica. Uso crnico: Lesin renal.
IBUPROFENO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Vd: .15 l/kg Vida media: 2-3h Metabolismo heptico. Orina.
Biodisponibilidad
>80%
Dosis
NAPROXENO
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Vd: .2l/kg. Vida media:14h Heptico. Desmetilacin, conjugacin. Orina. <1% sin metabolizar.
Biodisponibilidad Dosis
99% Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8h. Inicial de 500mg. Antirreumtico: 250-500 mg c/12h.
Indolactico: Indometacina
Pirrolactico: Ketorolaco Fenilactico: Diclofenaco
b)
c)
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs. Accin tpica de AINEs. Cefalea. No Uricosrico. Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo, confusin. Agravan epilepsia, depresin, Parkinson. Lesin GI. Agranulocitosis, anemia aplsica. Dao renal. Teratognos, fetotxicos. Alergias.
INDOMETACINA
Usos: Espondilitis Anquilosante Ataque agudo de gota. Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Furosemida B-bloqueantes Anticoagulantes Inhibe diuresis. Inhibe accin hipotensora Hemorragias
INDOMETACINA
Va A. Distribucin Oral. Rectal. Todo organismo. Lquido sinovial. Vd: .29 l/kg. Vida media: 1-6h
Metabolismo
Excrecin
50% desmetilacin.
Orina. 20% sin metabolizar.
Biodisponibilidad Dosis
KETOROLACO
Eficaz analgsico.
Rx.
Adversas:
KETOROLACO
Va A. Distribucin Oral. IM. No BHE. Vd: .15 l/kg. Vida media: 4-6h
Metabolismo
Excrecin
50% Hgado.
Orina. 50% activo.
Biodisponibilidad
Dosis
100%
IM. 30 mg c/6h
DICLOFENACO
DICLOFENACO
Aplicaciones:
Artritis reumatoide, Artrosis. Dismenorrea, Clico renal, Postoperatorio. Rx. Adversas: AINEs mejor tolerados. Lesin GI. Mdula sea. Efecto heptico/ reversible.
DICLOFENACO
Va A. Distribucin Oral. IM clico renal. Vd: .17l/kg. Lquido sinovial. Vida media: 1-2h
Metabolismo
Excrecin
Hidrlisis-Conjugacin heptica.
Orina 65%; Bilis 35%.
Biodisponibilidad Dosis
Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico. No presenta ventajas a otros AINEs
Aplicaciones:
Ac. MEFENMICO
Va A. Distribucin Oral. Vd: 1.3l/kg. Vida media: 2h.
Metabolismo
Excrecin
Heptico CYP2C9.
Orina. Heces 25%.
Biodisponibilidad Dosis
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam. Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones:
Artritis reumatoide; Artrosis. Inflamacin y dolor crnicos.
Rx. Adversas:
Poco frecuentes: Lesin GI, funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Distribucin Oral. Vida media: 20h.
Metabolismo Excrecin
Biodisponibilidad 89%
Dosis
CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2
CELECOXIB
Aplicaciones: Dolor, inflamacin artrosis y artritis. Reduce plipos en colon y recto.
Rx. Adversas:
Edema, dolor abdominal, diarrea. Cardiovasculares: HTA, IAM. (Prostaciclinas)
CELECOXIB
Va A. Distribucin Metabolismo Excrecin Oral. Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg. Heptico CYP2C9. Orina 27% , heces 57%
Biodisponibilidad Dosis
+++ ++ 0
+++ + +++
6-8
2-3 14 1-6 1-2 4-6
+++
+++ +++ +++ +++ +++
++
+++ +++ +++ +++ +
+++
++ ++ +++ +++ ++
6-8
++
++
12-24 11
+++ +++
+++ +++
+ +
BIBLIOGRAFA
Farmacologa Humana (5ta. Ed.) Jess Flrez. Ed. Elsevier Masson. (2008) Bases farmacolgicas de la teraputica(11va. ed.). Goodman & Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.
Farmacologa bsica y clnica. (8va. edicin). Katzung B. Ed. Manual moderno. (2004)
GRACIAS