ANTIBIOTICOS

BETALACTÁMICOS:
PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS

Presentado por: Ernesto Concha La torre

ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
 Se denominan betalactamicos a una gran familia de
antibióticos cuya característica común es, la de poseer un
núcleo tetragonal betalactámico idéntico.
 Son los siguientes:
Penicilinas
cefalosporinas, y cefamicinas
Carbapenemos
Monobectamos
USO CLÍNICO
 Los antibióticos betalactámicos están indicados para la
profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por
los microorganismos susceptibles. las bacterias Gram
positivas, pero el desarrollo de antibióticos de amplio
espectro, activos contra varios microorganismos Gram
negativos, ha aumentado la utilidad de los antibióticos β-
lactámicos
MECANISMO DE ACCIÓN
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas e
incluye dos procesos:

 Inhibición de la síntesis de la barrera de

peptidoglicanos de la pared celular bacteriana.

 Activación del sistema autolitico endógeno

bacteriano.
PENICILINAS
 Constituyen el grupo de antibióticos más usados, mejor tolerados
y con menor incidencia comparativa de RAMs.

 Se caracterizan por tener: buena distribución en el organismo,

baja toxicidad, actividad bactericida y por ser muy eficaces para
tratar infecciones por microorganismos susceptibles.

 Químicamente están formados por un núcleo químico denominado

ácido 6-aminopenicilanico que esta constituido por tres partes:
 Un anillo betalactamico
 Una anillo tiazolidínico
 Una cadena lateral
CLASIFICACIÓN
1.- Penicilinas naturales ( primera generación):
- Penicilinas acido sensibles ( bencilpenicilina de uso
parenteral)
- De acción rápida:
- penicilina G cristalina sódica
- penicilina G cristalina potásica
- De acción lenta:
- penicilina G procaínica
- penicilina G clemizol
- penicilina G benzatínica
- Penicilinas acido – resistentes (fenoxipenicilinas, de uso oral)
- Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
- Fenoxietilpenicilina (feneticilina)
2.- Penicilinas resistentes a la penicilinasa ( de “ segunda
generación”)
- Meticilina
- Nafcilina
- Isoxazolil penicilinas:
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
- Flucloxacilina
- Oxacilina.
3.- Penicilinas de espectro ampliado:
- Aminopenicilinas ( de “tercera generación)
- Ampicilina, Epicilina, Amoxicilina, hetacilina
- Bacampicilina, Pivampicilina,Ciclacilina,
Talampicilina
- Penicilinas antipseudomonas:
- Carboxipenicilinas ( de cuarta generación):
- Carbenicilina, indanilcarbenicilina
- Ticarcilina, temocilina
- Ureidopenicilina ( de quinta generación):
- Azlocilina, mezlocilina, Piperacilina, Apalcilina
- Amidinopenicilinas ( de sexta generación):
- Amdinocilina, Pivamdinocilina, foramidocilina
4.- Penicilinas + inhibidores de las betalactamasas:
- Ampicilina + sulbactam
- Amoxicilina + ácido clavulánico
- Amoxicilina + sulbactam
- Ticarcilina + ácido clavulánico
- Piperacilina + tazobactam
FARMACOCINETICA
 Vía de administración: Vía parenteral, vía oral, vía
endovenosa

 Absorción.- las penicilinas que se administran por vía oral

se absorben de forma incompleta y la presencia de
alimentos dificulta la absorción.

 Distribución.- Alcanzan niveles picos de 1 a 2 horas de su

ingestión. Se unen a las proteínas plasmáticas ( albumina).
Se distribuye ampliamente en los líquidos extracelulares y
tejidos corporales.

 Metabolismo y excreción.- Se metabolizan muy poca y se

excretan principalmente por vía renal y biliar, en menores
cantidades por la leche materna y la saliva.
MECANISMO DE ACCIÓN
 La penicilina, como el resto de los betalactámicos, ejerce una
acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD
 El espectro es amplio, son activas contra bacterias gram positivas,
negativas y anaerobios.
EFECTOS TÓXICOS Y COLATERALES
 Reacciones de hipersensibilidad:
Anafilaxia, edema angioneurótico, erupciones cutaneas,
fiebre medicamentosa, enfermedad del suero, eosinofilia,
etc.

 Reacciones tóxicas:
Cconvulsiones, aracnoiditis, encefalitis, irritabiliodad
neuromuscular, neutropenia, trombocitopenia, sobre carga
de sodio, sobre carga de potasio.

 Otros:
Nauseas, vómitos, diarreas.
CEFALOSPORINA
 Son antibióticos beta lactámicos. son derivados
semi-sintéticos de la cefalosporina C, producido
por el hongo Cephalosporium acremonium. Son
antibióticos de amplio espectro, muy eficaces y
poco tóxicos.

 Quimicamente estan constituidos por un núcleo

central llamado ácido 7 – aminocefalosporinico
(7- ACA) o núcleo cefem y dos cadenas laterales.
CLASIFICACIÒN
1.- Cefalosporinas de primera generación
Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram
negativas.
 Cefalexina
 cefalotina
 cefazolina
2.-Cefalosporinas de la segunda generación
Espectro moderado a Gram negativas (Haemophilus).
De acción bactericida.
 cefaclor
 cefuroxima
 cefamandol

continua
3.-Cefalosporinas de segunda generación
Espectro moderado contra Gram negativos y con
actividad anti-anaerobia.
 Cefotetan
 cefoxitina
4.-Cefalosporinas de tercera generación
Amplio espectro.
 ceftriaxona
 cefotaxime
 cefixima
Amplio espectro con actividad anti-Pseudomonas
 ceftazidime
continua
4.-Cefalosporinas de cuarta generación
Amplio espectro con actividad realzada contra
bacterias positivas y estabilidad ante beta-
lactamasasa.
 cefepime

 cefpirome
FARMACOCINETICA
 Absorción.-Las cefalosporinas orales se absorben bien y
rápido. Las de uso parenteral alcanzan niveles séricos de
50 a 100 mcg/ml en 30 minutos.

 Distribución.- El grado de ligazón proteica varia. Las

cefalosporinas orales se unen pobremente mientras que las
de uso parenteral se unen en mayor proporción.

 Metabolismo.- La mayoría no experimenta metabolismo

apreciable y se eliminan sin sufrir modificación por vía
renal o por vía hepática.

 Excreción.- Se da a través del riñón.

MECANISMO DE ACCIÓN
 Ejercen un efecto bactericida impidiendo la síntesis de la
pared bacteriana a través de su unión a las proteínas
fijadoras de penicilinas y teniendo como paso final la
activación de las autolisinas que provocan la lisis
bacteriana.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Son antibióticos bactericidas de amplio espectro
generalmente contra los bacilos gramnegativos y en menor
proporción contra los grampositivos.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más comunes (RAMC) con los antibióticos
β-lactámicos incluyen: diarrea (amóx. + ác. clav.), náusea,
erupción, urticaria, superinfección (incluye la candidiasis). (Rossi,
2004)

1.-RAMCs infrecuentes serían: fiebre, vómitos, eritema, dermatitis,

angioedema, colitis pseudomembranosa. (Rossi, 2004)

2.-El dolor y la inflamación en el sitio de la inyección es también

común en los antibióticos betalactámicos adminitrados
parenteralmente.

3.- Alergia/Hipersensibilidad
 Alergia
 Anafilaxis
GRACIAS POR SU ATENCIÓN