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cos
Antibitico:
Frmaco
efectivo para
destruir
bacterias.
Bacteriostticos
( crecimiento)
Bactericidas en
imunocompromi
so
Espectro o
amplitud de
cobertura (corto
o amplio).
BACTERICIDAS
Aminoglucsidos
Bacitracina
Carbapenemos
Cefalosporinas
Fosfomicina
Monobactmicos
Penicilinas y dems
betalactmicos
Polimixina B y
dems
polipeptdicos
Quinolonas
Rifampicina
Vancomicina
BACTERIOST
TICOS
Cloranfenicol
Clindamicina
Eritromicina
Lincomicina
Nitrofuranto
na
Sulfonamida
s
Tetraciclinas
Trimetoprim
mamferos eucariticas
ribosoma tiene
subundades 6Os y
4Os
ADN dos filamento
Resistencia
Inefectividad ante una
bacteria
intrnseca propia de una
especie bacteriana.
Adquirida: previamente
sensible, se vuelve
resistente x enzimas
que inactivan al
frmaco:
- alterando el receptor
- captacin y
acumulacin,
- cambio del
metabolismo bacteriano.
CLASIFICACIN GENERAL
BETALACTMICOS:
1.
2.
3.
Penicilinas naturales
Penicilinas semisintticas
P. Resistentes a
betalactamasas
(isoxazolil-penicilinasas)
Aminopenicilinas
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Inhibidores de
betalactamasas
AMINOGLUCOSIDOS:
Amika, Genta, Tobra,
Estrepto, Netilmicina,
Neomicina
LINCOSAMIDAS:
Cindamicina, Lincomicina
4.
5.
6.
7.
1.
GLUCOPPTIDOS:
1.
Vancomicina
2.
Teicoplanina
POLIMIXINA
FENICOLES:
1.
Cloranfenicol
TETRACICLINAS
MACROLIDOS:
1.
Eritromicina
2.
Claritromicina
3.
Azitromicina
4.
Roxitromicina
RIFAMICINAS
QUIMIOTERPICOS:
1.
Nitrofuranos
2.
Imidazoles
3.
Quinolonas
4.
Sulfonamidas
FAMILIAS DE ANTIBITICOS
Penicilinas
V, Potsica; G. Sdica Cristalina; Procanica; Benzatnica;
Naturales
Clemizol
Penicilinas Semisintticas: Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina,
Isoxazolicas Oxacilina, Dicloxacilina, Metilcilina, Carboxipenicilinas
Carbenicilina, Ticarcilina, Ureidopenicilinas Piperacilina
Inhibidores de Betalactamasas: cido clavulnico, Sulbactam, Tazobactam
Cefalosforinas 1 Gen Cefadroxilo, cefalexina, cefaloglicina, cefapirina,
cefalotina; 2 Cefuroxima, cefaclor, cefaxilina, ceforozil, 3 Ceftriaxona,
Ceftrizoxima, Cefotaxima y 4 Cefepina, cefpiroma
Carbapenemicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem
Monobactmicos:
Anfenicoles: Cloramfenicol, Tiamfenicol
Astraonam
Macrlidos: 14 tomos Eritro, Claritro; 15: Azitromicina; 16: Espiramicina y
Cetlidos Talitromicina
Tetraciclinas: tetraciclina Doxiciclina,
Lincosamidas: Clindamicina,
Minociclina,
Lincomicina
Estreptograminas: Quinoprislina, Dalfopristina
Aminoglucsidos. Amika, Genta, Tobra, Estrepto, Netilmicina, Espectino,
Neomicina
Glucopeptdicos: Vancomicina,
Oxazolidinonas: Linelozid
Telcoplanina
Polipeptdicos: Bacitracina, capreomicin, gramicidina, Polimixina B y E
Rifampicinas: Rifampicina,
Hidracidas: Isoniacida
Rifabutina
Penicilina G, V, amoxicilina,
ampicilina, cefalosporinas.
Betalactmicos
Bactericidas unidos a
transportador
sntesis de peptidoglicano,
Activan enzimas
proteolticas,
La bacteria se hincha y
rompe.
Actan G+, G- y anaerobios
(excepto estafilococo).
Para estafilococo
dicloxacilina.
Va: VO, IM e IV.
Contraindicaciones: alergia.
SNTESIS DE
PARED
Betalactmic
os
Clasificacin
Penicilinas:
P. G (benzatnica y
procaina)
P. antiestafiloccicas:
meticilina, oxacilina,
dicloxacilina
P. de amplio espectro:
2 Gen
(aminopenicilinas):
ampicilina, amoxicilina
3 Gen
(carboxipenicilinas):
carbenicilina, ticarcilina
4 Gen
(ureidopenicilinas):
piperacilina, mezlocilina
Penicilinas
Penicilina G cristalina o
acuosa: IV. Dosis 18-24
mill de Us/dia en infusin
continua o c/ 4 hs. Alcanza
niveles plasmticos. Da
sobrecarga de Na+, en tx
de infecciones severas
Penicilina G Benzatnica: IM.
1.2 2.4 mill Us. niveles
plasm y prolongados.
Sfilis, gonorrea, celulitis,
faringitis estreptoccica,
Erradicarlo: 600 000-1.2
mil IM c/21 das
Penicilina V
(fenoximetilpenicilina): Va
oral. Dosis 250-1 g c/6 hs.
IVRS, Infecciones de piel y
partes blandas no
complicadas
Penicilinas
antiestafilocccicas
95% de Staphylococcus aureus son resistentes a
penicilina x una penicilinasa.
Las penicilinas antiestafiloccicas, son estables
frente a esta enzima
Tienen menor actividad que la P. G frente a
estreptococos, listeria, neiserias e inactiva frente a
enterococo.
En infecciones severas 2-4 g/4 h IV
Oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina disponibles VO e
indicadas para el tx de infecciones leves de piel y
partes blandas.
Penicilinas de amplio
espectro
Cefalosporinas
Bactericidas, contiene grupo betalactmico accin similar a la
penicilina pero sin resistencia, amplio espectro IV, VO.
Contraindicaciones hipersensibilidad (por reactividad cruzada).
Glucopeptdicos
Bactericidas.
Vancomicina accin
similar a la penicilina,
+ efecto al ARN.
Contra G+ incluyendo
estafilococo
resistente a penicilina
y clostridium difcile.
IV. Oto y nefrotxco.
Resistencia rara.
Estructura es similar al
cido
paraaminobenzoico
(PABA), factor
requerido x las
bacterias para la
sntesis del cido flico
Bacteriostticos
sintticos de amplio
espectro, eficaces
contra la mayora G+ y
muchas G- negativas.
Efectos colaterales:
alteraciones del tracto
GI e hipersensibilidad.
SULFONAMIDAS
Pteridin sintetasa
Acido dihidropteroico
Dihidrofolato sintetasa
Ac. Dihidroflico
TRIMETOPRIM
Dihidrofolato reductasa
cido tetrahidroflico
Timidina
Purinas
Metionina
QUINOLONA:
Ciprofloxacina,
cido nalidxico.
Inhiben prod
ADN girasa (para
la rplica)
espectro amplio.
para G+ y - .
NO dar c/
TEOFILINA.
Efectos: nauseas
y alergia
SNTESIS PROTICA:
Amnoglucsdos
Tetraciclinas
Cloramfenicol
Macrlidos
cido fusdico
Aminoglucsidos
Gentamicna, amikacina,
tobramicina,
estreptomicina,
netilmicina.
Bactericidas se fijan
irreversible a 30 S
traduccin del RNA
mensajero.
Sobre G-; IM o IV.
Da bloqueo
neuromuscular c/
anestesia
Oto y nefrotxicos.
Hay resistencia.
Tetraciclinas, doxiciclina,
minoxilina
Bacterostticos se fija 30
S
Evita unin de RNA t a
RNA m
IV, IM, VO, no dar con gel
de OH Al y Mg
No dar nios, embarazo,
Gastritis.
Da crecimiento seo y
coloracin de los dientes.
Hay resistencia.
Tx acn, Clera y Qx ojos
Cloranfenicol
Bactericida o
bacteriosttico se une
al 50 S del ribosoma
Evita enlaces
peptdicos
VO, IV, gotas ojos. NO
embarazo, nios.
Depresin medula
sea, anemia, sndrome
bebe gris (palidez,
distensin abd, colapso
circulatorio)
Resistencia.
Tx Fiebre tifoidea
MACRLIDOS
ERITROMICINA:
Bacteriosttico o
bactericida
Se fija al 50s
ribosomal.
G+, VO, IV,
Nauseas, Tx crnico
dao al hgado e
ictericia.
Resistencia.
Tx IVRA + alergia a
penicilina
cido fusdico
Esteroide. Evita la
transcripcin de
ARN al ribosoma.
Para piodermitis x
Estafilococo
Topico
Nauseas, rash,
ictericia.
Resistencia.
Polimixina: bactericida
produccin de membrana
celular, G-, tpico, neuro y
nefrotxico. Resistencia rara.
Nitrofurantoina: desorganiza
al ADN. G+ y - (IVU),
VO, nauseas, complicaciones
pulm.
Metronidazol: sntesis de
ADN,
bactericida, antiprotozoarios,
anaerobios,
V0, Rectal, IV, Vaginal,
Tpico.
No dar en embarazo.
Cefalea, Nauseas,
interaccin con el alcohol.
Bacitracina:
MISCELANEOS
Isoniacida: produccin de
cido micolico (pared de
micobacterias). Bactericida,
neuropata perifrica,
hepatotoxicidad y resistencia
Rifampicina: inhibe ARN
polimerasa , bactericida,
resistencia.
Etambutol: bacteriosttico,
altera sntesis de pared,
neuritis ptica reversible,
resistencia.
Piracinamida: acta en
biotransformacin celular.
Bacteriosttico, VO, uratos
gota, hepatotxico,
resistencia.
Estreptomicina: 2 lnea,
oto y nefrotxico,
Otros: Ciclocerina,
Azitromicina,
Ciprofoxacina.
ANTIFIMICOS
ANTIHISTAMNIC
OS
Anafilaxi
a
Mediadores histamina,
(PG D2, leucotrienos y
factor act plaq.
Histamina H1 y H2
(H1 FC, prurito,
rinorrea, broncoesp),
H1y H2 TA
volmen IV interst al
50% en 10 catecol
renina-angio-ald
resist perif y vasoconst
contrac msc liso
muerte por colapso
circulatorio (tx
adrenalina)
Causas
Hormonas, Proteinas, Enzimas, Venenos: viuda negra,
avispa, abeja, alacrn, vboras. Emanaciones animales:
gato, perro. Vacunas: polio.
Comidas: leche, huevo, pescado, crustceos, aves, soya.
Latex. Frmacos. Polisacridos: dextran, hierro.
Ruptura de quiste hidatdico. AINES, medios de
contraste, aspirina, opiceos, frio, gama globulinas etc.
ejercicio extenuante.
Tx GENERAL
Adrenalina .3-.5 ml
(0.01 ml/k nios) SC,
IM, c/15-20
Acostar en decbito
supino c/ cabeza
Va area permeable
(incluso intubar)
Vena permeable
c/expansores del
plasma,
Torniquetes para
absorcin del antgeno
(venenos).
HISTAMINA
Receptor
Distribucin
2 mensajero
H1
H2
H3
Presinptica: encfalo,
plexo mientrico, otras
neuronas
Disminucin AMPc
(Gi)
H4
Eosinfilos, neutrfilos,
TCD4
Disminucin AMPc,
calcio (Gi)
PREVENCI
N:
Identificar causas
riezgo,
Evitar exposicin,
Ensear al paciente a
autoaplicarse
adrenalina (asmticos,
alrgicos etc)
Prevenir c/
antihistamnicos en
spray
Desensibilizacin.
HISTAMINA
HISTAMINA (antagonistas)
1. Antagonistas
fisiolgicos: epinefrina
2. Inhibidores de su
liberacin: cromoln,
nedocromil,
cromoglicato de sodio,
agonistas beta-2
3. Antagonista de los
receptores de la
histamina
Antagonista de los
receptores de la histamina
1. Se dividen en frmacos de 1 y 2
generacin
2. La produccin de sedacin es la
caractersticas distintiva entre ambos
grupos
3. Todos los anti H1 son aminas estables
4. Se absorben con rapidez despus de su
administracin oral
5. Vida media de 1-2 horas
6. Amplia distribucin, los de segunda
generacin penetran al SNC
ANTIHISTAMNICOS H1
antiguos > efectos
colaterales, somn y
sedacin, antiemtico y
sedante clorfeniramina,
dihenhidramina,
Dimenhidrinato,
Difenhidramina,
Doxilamina, Pirilamina,
Hidroxicina, Ciclicina,
Meclicina, Clorfeniramina,
Prometacina,
Ciproheptadina
nuevos < efectos, ms
selectivos, no sedantes
terfenadina, astemizol -
Frmaco
Presentacin
Dosis
1 Generacin
clorfeniramina
Tab 2 mg
Jbe 0.4 mg/ml
Amp 5 mg
Hdroxicina
(Atarax)
Tab 25 mg
Jbe 0.2 mg/ml
Adultos 25 mg c/8 h
Nios >6 aos 10 mg c/8h h
Nios <6 aos 1 mg/K c/24h
h
2 Generacin
Cetirizina (Zyrtec)
Comp 10 mg
Adultos 10 mg c/24 h
Jbe 1 mg/ml
Nios >2 aos 5 mg c/24
Gotas 20 gotas 10 mg
Ebastina (Ebastel)
Comp 10 mg
Jbe 1 mg/ml
Adultos 10 mg c/24 h
Nios >2 aos 5 mg c/24
Fexofenedina
Loratadina (Clarytine)
Comp 10 mg
Jbe 1 mg/ml
Adultos 10 mg c/24 h
Nios >2 aos 5 mg c/24
Mitrolastina (Mysolan)
Comp 10 mg
Indicaciones
Glndula
adrenal
Corteza 3 capas:
Mdula adrenalina y NA
Regulacin de la secrecin
de cortisol
FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA
GLUCOCORTICOIDES
FOSFOLIPASA A2
AINES
ACIDO ARAQUIDONICO
CICLOOXIGENASA
LIPOOXIGENASA
LT B4
ENDOPEROXIDOS CICLICOS
LT A4
Quimiotaxis
Prostaciclinsintetasa
LT C4
LT D4
LT E4
Vasoconstriccin
Bronconconstriccin
Aumento permeabilidad
capilar
PGI2
Vasodilatacin
Anti agregacin
plaquetaria
Tromboxanosintetasa
PG D2
TXA2
PG E2 Vasoconstriccin
PG F2
Agregacin
Vasodilatacin plaquetaria
Bronconconstriccin
Aumento
permeabilidad
capilar
Dolor - Fiebre
REGULACION DE LA SECRECION DE
GLUCOCORTICOIDES
Psicolgico
Esfuerzo fsico
Hipertermia
Hipoglucemia
Exposicin al
frio
Quemaduras
Hipotensin
Hipovolemia
Ciruga
Infecciones
Produccin y circulacin de
esterioides suprarrenales
HORMONAS
Circulacin
Cortisol 15 20
mg/da basal
Unido a cBg y 5%
unido a albmina 20%,
libre 10%
Aldosterona 0.15
mg
CORTICOIDE
Cortisol
Cortisona
POTENCIA
ANTIINFLAMATOR
IA
1
0,8
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolon
a
Triamcinolona
RETENCION
EQUIVALENC
DE
DURACION DE
IA
SODIO Y
ACCION
ORAL EN MG
AGUA
1
20
Corta (t 8-12 hs)
0,8
25
Corta (t 8-12 hs)
Intermedia (t 12-36
0,8
5
hs)
Intermedia (t 12-36
0,8
5
hs)
Intermedia (t 12-36
0,5
4
hs)
Intermedia (t 12-36
0
4
hs)
0
0,6
Larga (t 36-72 hs)
0
0,5
Larga (t 36-72 hs)
300
*
*
Betametasona
Dexametasona
Aldosterona
Desoxicorticoster
ona
30
30
0
0
20
Fludrocortisona
10
125
Intermedia (t 12-36
hs)
Corticoide
Biodisp. V1/2
Semivida
(%)
(min) biolgica (hs)
Cortisol
30 a 90
90
8 a 12
90
80
80
200
200
18 a 36
18 a 36
70 a 90
70 a 90
Metilprednisolo
80 a 99
na
200
18 a 36
75
Triamcinolona
200
18 a 36
80
Dexametasona
90
300
36 a 54
70 a 80
Prednisona
Prednisolona
Unin a
prots (%)
Via de
administracion
Oral,
inyectable,
tpico
Oral
Oral
Oral,
inyectable,
tpico
Oral,
inyectable,
tpico
Oral,
inyectable,
tpico
EFECTOS
GLUCOCORTICOIDES
Efectos antiinflamatorios: inflam
Efectos inmunolgicos: linfos,
macrfagos, tej linfoide,
reactividad de citocinas,
complemento.
Efectos sobre carbohidratos:
gluconeog, uso y captacin de
gluc, glucgeno heptico.
Efectos sobre lpidos: grasa en
miembros y en cara, cuello y
torax
Efecto sobre protenas:
catabolismo,
anabolismo, dando degradacin
protica
En : sensibilidad a
catecolaminas,
TA, la permeabilidad vascular
En SNC: euforia, depresin,
psicosis (por alteraciones
electrolticas).
Mineralocorticoides: Na y K.
Indicaciones: cortisismo
Betametasona y dexametasona:
edema cerebral. No retienen H2O
ni Na.
MINERALOCORTICOIDES:
Fludrocortisona + hidrocortisona
en Addison.
En el tx esteroideo:
infec, rebote, lcera
pptica ( PG),
catarata, glaucoma,
TA, K
Ef adv: Cushing, DM,
obesidad,
osteoporosis, estras,
fragilidad, debilidad,
caquexia,
crecimiento en nios,
atrofia suprarrenal.
Tx: retirar esteroide y
evitar la insuficiencia
suprarrenal
Sndrome de
Cushing