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BETA-ADRENERGICOS

Conocidos también como

simpaticomiméticos o
betamiméticos, siguen siendo en la
actualidad, los broncodilatadores
más usados y eficaces, que a
partir de la adrenalina, aislada en
1902, se fueron sintetizando
nuevas sustancias con propiedades
agonista beta-adrenérgicas, en un
intento de conseguir una mayor
selectividad en el estímulo de los
receptores beta-2 adrenérgicos
 En 1948 se subdividieron los 2
receptores beta adenergicos

Beta-1 adrenergico Beta-2 adrenergico

Localizados en :
Localizados en : Músculo liso bronquial y
Corazón vascular

Músculo liso intestinal Mucosa uterina

Con Efectos
Con Efectos

Broncodilatador

Inotropico Vasodilatador

Cronotropico Relajante del tono uterino

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Después de que la adrenalina fue reconocida como
la principal hormona de la medula suprarrenal y se
investigara en los diferente órganos y sistema
sintetizada posteriormente se comenzó a utilizar en
el hombre, una de las primeras indicaciones que
tuvo fue el ataque agudo de asma, uso que un
perdura pero con limitaciones debido a efectos
como la estimulación cardiaca y el incremento de la
presión arterial

por esto se hizo necesario el desarrollo de

medicamentos que fuesen mas selectivos
 LOS PRIMEROS UTILISADOS FUERON 4

El isoproterenol
orciprenalina

Elimina los efecto

Alfa de la adrenalina

Efectos relajantes en
útero, vasos,
Con efectos beta
Adrenergicos como Bronquios y
los metabólicos

Estimulación cardiaca Efecto metabólicos

Relajación bronquial Propio de la
Uterina y vascular Estimulación beta
con menos eficacia
como estimulantes
Se utilizo como un
Estimulante cardiaco y Pero su alta potencia cardiaco que el
Vasodilatador lo hizo peligros isoproterenol
en estado de shock
 5
Desde el orciprenalina se empezó a buscar medicamentos
que fuese capas de relajar los bronquios con mínima acción
estimulante cardiaca, lo que ocurrió con la llegada de los
denominados estimulantes beta-2-adrenergicos
Que en dosis terapéuticas producen respuesta característica
de la estimulación beta 2, entre estos tenemos:
El salbutamol, terbutalina, fenoterol, tulobuterol, clenbuterol,
formoterol, salmeterol

FARMACOS MAS UTILIZADOS

Acción inmediata Acción sostenida

Salbutamol salmeterol
Terbutalina formoterol
Fenoterol bambuterol
 Aspectos farmacológicos
Estimulación beta-1-adrenergica
Frecuencia cardiaca
Fuerza de contracción
De la velocidad de conducción
auriculoventricular
Automatismo cardiaco
Liberación de renina y la lipólisis
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Estimulantes beta-2-adrenergica
Bronquios: relajación del músculo
liso bronquial
Estimulación de la motilidad ciliar
Inhibición de la liberación de
mediadores de la inflamación
inducida por el antígeno
Presiona arterial pulmonar
Útero: relajación
Vasos: vasodilatación periférica
arteriolar
presión diastolita
glicemia
potasio serico
REACCIONES ADVERSAS 7

Cuando se administra por vía parenteral o se usa en dosis altas

pierde su selectividad
Por lo tanto aparecen reacciones adversas característica de la
acción simpaticomimetica en los receptores beta-1-cardiacos

Como son :
Taquicardia
extrasístole con riesgo de fibrilación ventricular
REACCIONES ADVERSAS DE MAYOR 8
INCIDEDENCIA

hipopotasemia

calambres
palpitaciones
musculares

Reacciones
Adversas
Irritación
tremor
oro faríngea

cefalea hipotensión
 PRECAUCIONES Y 9

CONTRAINDICACIONES

EN PACIENTES CON ANGINA , HIPERTENSION, HISTORIA O

PRESENCIA DE TAQUIARRITMIA Y DIABETES

EL USO PROLONGADO DE ESTO MEDICAMENTOS PUEDE

PRODUCIR TOLERANCIA Y DISMINUCION DESU EFICACIA

SE PUEDEN UTILIZAR ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIO,

INHALADOS O SISTEMICO PARA NO INCREMENTAR LA DOSIS DE
BETA-2 SI NO SE LOGRA LA EFECTIVIDAD DESEABLE
 10
INTERACCIONES
CORTICOSESTEROIDES:
LOS RECPTORES BETA-2
RECUPERAN LA SENSIBILIDAD DE LOS ESTIMULATES BETA-2
MEJORA LA RESPUESTA ANGONISTA BETA-2
REVIERTEN EL COMPONENTE INFLAMATORIO BRONQUIAL

TEOFILINA:
EL EFECTO BRONCODILATADOR

EL EFECTO HIPERGLICEMIANTE DE LOS BETA -2 PUEDE

DISMINUIR LA EFECTIVIDAD DE LOS FARMACOS
HIPERGLICEMIANTES
 11
USOS Y DOSIS
 ASMA Y ESTADOS DE BRONCO ESPASMO:

La vía inhalatoria es la de elección ,por nebulizacion o aerosol en el

ataque agudo de asma y por aerosol en la profilaxis crónica

Se consideran de primera línea en el tratamiento del asma crónico cuando

se requieren broncodilatadores, pues esto son los mas efectivos

Terbutalina y el salbutamol son de elección por tener efecto rápidos y

duradero de 4 a 8 horas
En pacientes con síntomas nocturnos persistente la vía oral es la e
elección y se prefiere el salmeterol u otro de que tenga una vida media
larga
  ASMA INDUCIDO POR EJERCICIO 12

La medida farmacológica mas eficaz es el uso de agoniotas beta-2 adrenergicos

Dos inhalaciones 10 o 15 minutos antes del ejercicio :

El salmeterol protege por 10-12 horas

el salbutamol o la terbutlina lo hace por 2- 2.5 horas

Dos inhalaciones 15 minutos antes del ejercicio se utilizan para prevenir el ataque
de asma por el ejercicio
Por vía oral se administran 2 - 4 mg cada 6 a 8 horas como dosis inicial y
dependiendo de la respuesta se ajusta dosis de mantenimiento

En adultos : 8mg 4 veces al día

Niños 6 – 11 años 2 mg cada 6 a 8 hora
Niños 2 a 5 años 0.1 mg/kg 3veces al día
 13
En forma mas severas de asma se utiliza 10mg 4 veces al día mezclados con
oxigeno, agua, aire, en ventiladores de presión positiva

También se administran por vía parenteral en dosis 0.5 mg subcutánea o

intramuscular repetible cada 4 horas
Debe insistirse la necesidad de administra oxigeno cuando se usa esta vía
pues la PO2 por lo general disminuye por el desacople de la ventilación y
perfusion
La terbutalina se usa:
en aerosol en dosis 2.5 – 5 mg cada 8 horas
Vía subcutánea en dosis 0.25 mg en adulto
3.5 mcg/k en niños
Sino hay mejoría clínica se puede repetir a los 15- 30minutos y si no hay
respuesta considerar otra medida
también lo encontramos en tabletas y jarabe que se dosifican en niños a
0.075 mg/kg por dosis cada 8- 12 horas
 14

PRESENTACION
SULBUTAMOL:
VENTILAN aerosol (200 inhalaciones )
tab. Por 4 mg . Jarabe de 2mg/5ml, amp de 1 ml
con 0.5 mg
BRONTER: de igual concentración en tab. y
jarabe
COMBIVENT : aerosol de 200 dosis con mezcla
de salbutamol(100ug) mas ipratropio (21ug) por
pulverización
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TERBUTALINA :
BRICANYL, amp 0.5 mg en 1 ml tab. por 5 mg .
Jarabe 0.3 mg/ml. aerosol (200inhalaciones )

TERBUROP: en jarabe ,amp igual que la anterior ,

solución 2 ml con 2.5 mg/ml, tab 2.5 mg

TULOBUTEROL:
BREMAX, TEUFIN, tab o cap1 mg , jarabe
1mg/5ml

FORMOTEROL:
SINASFIX, tab 10,40 y 80 mcg y polvo para
disolver de 20mcg
FORADYL. Polvo para inhalar 12ug por
disparo
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SALMETEROL:
SEREVENT, aerosol 25 mcg por dosis
SEREVENT DISKUS , de 50 mcg por
dosis: es un beta-2-adrenergico recién
aprobado para el tratamiento crónico de l
asma ,su vida media es larga y muestra ser
eficaz inhalado cada 12 horas

ANEXOS
LOS ESPACIADORES
Que incluso pueden ser caseros
permite evaporación de
propulsor, las partículas se hacen
mas pequeñas y llegan mas fácil
al pulmón; además facilitan la
administración a pacientes que
tienen problemas coordinar el
disparo del aerosol y la
inhalación
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LA PRESENCIA DE
CLOROFLUOROCARBONOS:
Los cuales destruyen la capas de ozono
han determinado que se busquen otras
forma de impulsar el fármaco hacia
los pulmones ;estos costosos y
novedosa presentaciones comerciales
emplean sistema que entregan ala vía
aérea el polvo seco, sin el uso de
propelentes.
Algunos nombre registrado son
ROTAHALER. DISKHALER, Y
TURBOHALER