SALBUTAMOL

 E s un agonista beta-adrenérgico con una alta afinidad

hacia los receptores beta-2. Se utiliza en el
tratamiento y prevención del asma y de los
broncospasmos en el tratamiento de las
enfermedades pulmonares obstructivas.

Mecanismo de acción: La acción principal de los

fármacos beta-adrenérgicos es estimular la adenilil
ciclasa, la enzima que cataliza la formación del 3 ', 5'-
monofosfato cíclico de adenosina (AMP cíclico) a partir del trifosfato de
adenosina (ATP). El AMP cíclico formado de esta manera interviene en la
transducción de señal. Esta inhibe la fosforilación de la miosina y la
concentración intracelular de iones de calcio (la fosforilación de la miosina y los
iones de calcio son necesarios para la contracción muscular). El aumento de
cAMP también inhibe las células inflamatorias como los basófilos, eosinófilos y
especialmente los mastocitos, de secretar mediadores de inflamación y
citosinas. Los estudios farmacológicos "in vitro" y los estudios "in vivo" han
demostrado que el salbutamol tiene un efecto preferencial sobre los receptores
adrenérgicos beta-2 en comparación con el isoproterenol. Aunque los
receptores adrenérgicos beta 2 son los receptores predominantes en músculo
liso bronquial, datos recientes indican que el 10% al 50% de los receptores
beta en el corazón humano puede ser beta2 receptores. 

Los estudios clínicos controlados y la experiencia clínica han demostrado que

el salbutamol inhalado, al igual que otros beta-adrenérgicos agonistas de los
medicamentos, puede producir unos efectos cardiovasculares significativos en
algunos pacientes, caracterizados por un aumento de la presión arterial, ritmo
cardíaco y cambios electrocardiográficos. El salbutamol tiene una acción más
prolongada que el isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier
vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos de
metabolismo celulares para las catecolaminas ni para la catecol-O-metil
transferasa.

Farmacocinética: los estudios en pacientes asmáticos han demostrado que

menos del 20% de una dosis única de salbutamol se absorbe después
administración de una inhalación mediante un dispositivo respiración de presión
positiva intermitente (RPPI) o un nebulizador/aerosol. La cantidad restante se
recuperó del nebulizador o el aparato, y en el aire espirado. La mayor parte de
la dosis absorbida se recuperó en la orina recogida durante las 24 horas
después de la administración del fármaco.

Toxicidad: los estudios en ratas por vía intravenosa con sulfato de salbutamol

han demostrado que salbutamol atraviesa la barrera hematoencefálica y
alcanza el cerebro concentraciones que ascienden a aproximadamente el 5%
de las concentraciones plasmáticas. En las estructuras fuera de la barrera
sangre-cerebro (pineal y pituitaria glándulas), las concentraciones de
salbutamol son 100 veces mayores que las encontrados en todo el cerebro.

La dosis letal por vía oral del salbutamol en ratones es superior a 2000 mg / kg
(aproximadamente 580 veces la dosis máxima recomendada inhalación diaria
del fármaco. En ratas maduras y pequeñas ratas jóvenes la DL50 es de
aproximadamente 450 mg/kg y 2000 mg/kg, respectivamente
(aproximadamente 260 y 1200 veces la dosis máxima.

El salbutamol no es mutagénico en el test de Ames y tampoco es clastogénico

en los test del micronúcleo del ratón o en los linfocitos humanos.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes son temblor y cefaleas que

generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. En pacientes
hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia
compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones
se han descrito calambres musculares transitorios y en los niños,
hiperactividad. También se han observado ocasionalmente taquicardia, cefalea,
nerviosismo e insomnio.
PRESENTACIONES

 Ventolín aerosol: aerosol liberando 0.125 mg/inhalación

 Ventolín jarabe: 2 mg de salbutamol/5 mL
 Albuterol comprimidos de liberación prolongada: comp. 4 y 8 mg
 Accuneb: albuterol solución para inhalación mediante un nebulizador
especial: 0.63 y 1.25 mg/en 3 mL

Nota: el salbutamol asociado al bromuro de ipratropio se comercializa en

algunos países con el nombre de Combivent (90 mcg de salbutamol + 18 mg
de Bromuro de Ipratropio por pulverización del aerosol