ESTREÑIMIENTO

MR3 RAZETO PALOMINO GINO PAOLO

HNERM
 OBJETIVOS
• CONOCER EL TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO
• CONOCER EL MECANISMO DE ACCIÓN
• CONOCER LA FARMACOCINÉTICA
• CONOCER LA FARMACODINAMIA
• CONOCER LAS REACCIONES ADVERSAS O EFECTOS
COLATERALES.
 AGENDA
• INTRODUCCION
• CLASIFICACIÓN DE LAXANTES
• FIBRA Y SUPLEMENTOS DIETÉTICOS
• AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE: POLIETILENGLICOL
• AGENTES HUMECTANTES DE LAS HECES Y EMOLIENTES
• LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES) : BISACODILO
• AGENTES PROCINÉTICOS Y OTROS PARA ESTREÑIMIENTO
• ENEMAS Y SUPOSITORIOS
• CONCLUSIONES
 Del tipo
ESTREÑIMIENTO no
propulsor

Alteracione Trastornos Enfermedades Motilidad

CAUSAS Fármacos Falta de fibra dietética
s neurógenos sistémicas
hormonales
Evitar medicamentos que Dieta abundante en
causan estreñimiento. fibra (20 a 30 g/día)

NO FARMACOLÓGICAS
Dosis más baja
LAXANTES Aldosteronismo
eficaz y el Agua y
TTO ESTIMULANTES secundario
periodo más corto e¬

AGENTES QUE INDICACION EFEC. SEC

FARMACOLÓGICAS FORMAN • Esteatorrea
Procedimientos:
VOLUMEN • Enteropatía
• Quirúrgicos • Pérdida de proteínas e
• Radiológicos hipoalbuminemia
LAXANTES
• Endoscópicos • Osteomalacia (pérdida excesiva de
OSMÓTICOS
calcio por las heces)
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 Clasificación de laxantes
1) Incremento de la retención
intraluminal de líquido

2) Disminución de la absorción
de líquido

3) Alteración de la motilidad
Del tipo
Motilidad no
Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Goodman & Gilman´s The Pharmacological Basis of propulsor
Therapeutics
Efectos de algunos laxantes en la función intestinal

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Clasificación y comparación de laxantes
representativos

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 Fibra
y suplementos dietéticos
Alimento que resiste la digestión enzimática
y llega en gran parte al colon sin
modificarse.

1) Produce ácidos grasos de

FERMENTAN Efecto procinético
cadena corta

FIBRA
2) Aumenta la masa bacteriana.
Aumento del
volumen de las
NO SE
Atrae agua heces
FERMENTA

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 Fibra
y suplementos dietético.s psyllium

Salvado 40% de fibra

Salvado de trigo

Las frutas y
las verduras

Contiene Se fermenta y origina

Cáscara
un un incremento de la
de
muciloide masa bacteriana colónica
psyllium 2.5 a 4 g (una a tres cucharaditas en 250 ml de jugo de hidrofílico
fruta)
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 Fibra:
Contraindicaciones
psyllium
En pacientes con síntomas obstructivos y en quienes tienen megacolon o
megarrecto.

Antes de iniciar suplementos de fibra es necesario tratar el impacto fecal.

El efecto secundario: meteorismo (fibra solubles )

Los preparados de policarbofilo cálcico liberan Ca en el tubo GI

Evitarse si necesitan restringir su consumo de calcio o que están tomando
tetraciclina.

Los laxantes de volumen sin azúcar pueden contener aspartame y están

contraindicados en pacientes con fenilcetonuria.

Se han publicado reacciones alérgicas al psyllium

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 AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE:
Laxantes salinos
SULFATO DE MG, HIDRÓXIDO DE MG, CITRATO DE MG
CATIONES
DE Acumulación intraluminal de líquidos y e¬
Liberación de colecistocinina
MAGNESIO incremento de la motilidad intestinal.

1 miliequivalente de Mg2+ Aumenta el peso fecal alrededor de 7 g

40 a 120 meq de Mg 2+ Produce 300 a 600 ml de heces en 6 h

1.8 g de fosfato sódico dibásico

ANIONES DE FOSFATO DE SODIO 4.8 g de fosfato sódico monobásicoen 10
FOSFATO ml.
20 a 30 ml. Tabletas: 1.5 g de fosfato de sodio
Necesitan administrarse en
dosis mayores para inducir
catarsis Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Goodman & Gilman´s The Pharmacological Basis of
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 AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE:
Laxantes salinos: Contraindicaciones
HIDRÓXIDO
Deben utilizarse con cautela o evitarse en enfermos con:
CATIONES DE MG
- Insuficiencia renal
DE
- Afección cardíaca
MAGNESIO
- Anormalidades electrolíticas persistentes
- Enfermos con tratamiento diurético.

>45 ml de fosfato de sodio oral como se prescribe para preparar el intestino,

pueden tener cambios electrolíticos que implican un riesgo de desarrollo de
- Deshidratación sintomática
ANIONES DE - Insuficiencia renal
FOSFATO - Acidosis metabólica
- Tetania por hipocalciemia
- Muerte en poblaciones médicamente vulnerables.

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 AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE:
Azúcares y alcoholes no digeribles
RESISTE LA ACTIVIDAD INTESTINAL DE DISACARIDASA

Amoníaco que
ENCEFALOPATÍA HEPÁTICA
proviene del
colon
El objetivo terapéutico en este padecimiento es proporcionar
suficientes cantidades de lactulosa

Galactosa Fructuosa 20 a 30 g (30 – 45 ml) C/6H o C/8H

Producir dos o tres defecaciones blandas al día

pH de 5 a 5.5

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AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE:
Azúcares y alcoholes no digeribles
Estreñimiento por opiodes y vincristina,
de la edad avanzada y crónico idiopático.

soluciones al 70%,

15 a 30 ml (10-20gr) por la nochehasta 60 ml/día (40gr)

Primeros días son relativamente comunes

molestia o distensión abdominal y
24 a 48 h
flatulencia pero suelen remitir con la
administración continua
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AGENTES ACTIVOS OSMÓTICAMENTE:
Soluciones electrolíticas de polietilenglicol
Se retienen en la luz por su
Se absorben CATARSIS
naturaleza osmótica alta.
mal

PROCEDIMIENTOS:
-Radiológicos
-Quirúrgicos
-Endoscópicos (4 L/3 h)

(250 a 500 ml/día) para tratar el estreñimiento en casos

difíciles.
La dosis usual es de 17 g de polvo al día en 240 ml de agua.

El uso prolongado, frecuente o excesivo puede dar por resultado

dependencia o desequilibrio electrolítico
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Therapeutics
 Agentes humectantes de las heces y
emolientes
SALES DE DOCUSATO

DOCUSATO SÓDICO Agentes Disminuyen la tensión superficial de las

(sulfosuccinato sódico de tensoactivos heces a fin de permitir la combinación de
dioctilo; aniónicos sustancias acuosas y adiposas, reblandecer
DOCUSATO CÁLCICO las heces
(sulfosuccinato cálcico de
dioctilo; Estimulan la secreción intestinal de líquidos y
e¬

Alteran la permeabilidad de la mucosa intestinal.

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 Agentes humectantes de las heces y
emolientes
ACEITE MINERAL Mezcla de hidrocarburos alifáticos obtenidos del petróleo

Penetra y reblandece las heces y puede interferir con la

resorción de agua.

El aceite no es digerible y sólo se absorbe en grado

limitado.

• Interferencia con la absorción de sustancias liposolubles

EFECTOS
(vitaminas)
SECUNDARIOS
• Producción de reacciones de cuerpo extraño en la mucosa
intestinal
• Escape de aceite por el esfínter anal.
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• Neumonitis
Therapeutics lípida debida a aspiración (no debe tomarse al
Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES).

Efectos directos en: Enterocitos

Neuronas entérica
Músculo liso GI

INDUCEN INFLAMACIÓN de Acumulación de agua y e¬ y

intestinos delgado y grueso estimula la MOTILIDAD INTESTINAL

Activación de las vías de PROSTAGLANDINA-cAMPNO-

cGMP
Producción de factor activador de plaquetas
Inhibición de la Na, K-ATPasa.

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Therapeutics
Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES):
Derivados del difenilmetano

La FENOLFTALEÍNA, en alguna época el más popular de laxantes. Carcinogenicidad

Se
suprimió
La OXIFENISATINA, medicamento antiguo Hepatotoxicidad

Es hidrolizado por bacterias

El picosulfato sódico, disponible ampliamente fuera de Estados Unidos
del colon a su forma activa
Cólicos
EFEC. SEC.
Secreción excesiva de líquido

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Therapeutics
Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES):
Derivados del difenilmetano
BISACODILO 10 a 15 mg /día
A fin de activarse, el fármaco debe hidrolizarse
Los efectos laxantes después de 6 SUPOSITORIO
por esterasas endógenas en el intestino
h 30 a 60 min.
No >10 días consecutivos Colon atónico no funcional
Catarsis
La sobredosis
Déficit de líquidos y
electrólitos.
Irritación gástrica y cólicos
NO masticarlas ni machacarlas
Evitar la activación del Pueden dañar la mucosa e
Evitar leche o medicamentos
medicamento en el estómago iniciar una respuesta
antiácidos en el transcurso de 1
inflamatoria en intestino
h.
delgado y colon.
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Therapeutics
Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES):
Núcleo antraceno tricíclico
Laxantes de la antraquinona cáscara sagrada

Sen Áloe
Grupos hidroxilo, metilo o
carboxilo para formar:
Rhein y Frangula

Acción bacteriana en el
Irritan la mucosa oral;
MONOANTRONAS colon genera las formas
El proceso de secado las convierte en las
activas.
formas dimérica (diantronas) o glucósidas El efecto laxante: 6 a 12
más inocuas. h
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Therapeutics
Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES):
Laxantes de la antraquinona
Todos los productos del áloe y cáscara sagrada
que se venden como laxantes se suprimieron
TENER EN CUENTA:
del mercado de Estados Unidos por falta de
pruebas científicas de su eficacia y seguridad.

Contracciones migratorias gigantes e

EFEC. SEC.
inducir secreción de agua y
electrólitos.

4-9m Pigmentación melanótica de la mucosa del colon (melanosis

PERIODOS
coli).
PROLONGADOS
años “COLON CATÁRTICO”. (más frecuente en mujeres)

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Derivados del
difenilmetano
Antraquinonas
Acido ricinoleico.
LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES):
Aceite de ricino
RICINA

Lipasas

Habichuelas Hidroliza

Agente
activo Ricinus communis

Ácido
Ricinoleic Efectos tóxicos en el epitelio
Con el estómago vacío, tan sólo 4 ml o intestinal y las neuronas
tienen efecto laxante en el transcurso de 1 Estimular la secreción de líquidos y entéricas
a3h e¬
Efecto catártico es de 15 a 60 ml en Acelerar el tránsito intestinal.
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adultos. Therapeutics
 Agentes procinéticos y otros para
estreñimiento
TEGASEROD Agonistas del receptor 5-HT4 ESTREÑIMIENTO CRÓNICO

Un análogo sintético de la prostaglandina ESTREÑIMIENTO REBELDE

Misoprostol que se utiliza principalmente para proteger
contra úlceras gástricas por AINES Estimular las contracciones
Diarrea
del colon descendente
Es eficaz en el estreñimiento
Colchicina Mecanismo de acción desconocido
Su toxicidad limitó su uso amplio

Eficaz para mejorar la frecuencia y

Neurotrofina 3 (NT-3) consistencia de las defecaciones y disminuir
el esfuerzo.
Mecanismo de acción
Laurencedesconocido.
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Therapeutics
Objetivo:
Evaluar datos que aborden la
seguridad y eficacia del tegaserod
para el manejo del estreñimiento
crónico (CC) en pacientes ancianos
Conclusiones:
• Tegaserod no debe reemplazar las terapias
actuales para el tratamiento de CC en ancianos.
El fármaco se ha estudiado en una pequeña
cantidad de adultos mayores; por lo tanto, los
datos no son concluyentes sobre su uso en esta
población.
• Los adultos mayores tienen un mayor riesgo de
diarrea con tegaserod.
• Se justifica un uso cauteloso hasta que los
estudios adicionales se dirijan específicamente a
la población anciana.
Baun RF, Levy HB. Tegaserod for treating chronic constipation in elderly patients.
Ann Pharmacother. 2007 Feb;41(2):309-13. doi: 10.1345/aph.1H220. Epub 2007 Jan 1
La distensión intestinal
por cualquier medio
producirá un reflejo de
evacuación

Enemas y supositorios
Contienen sustancias adicionales osmóticamente activas o irritantes

ENEMAS Las enemas repetidas con agua de la llave u otras soluciones hipotónicas pueden causar
hiponatriemia
E.S.
Las de soluciones que contienen fosfato de sodio suelen producir hipocalcemia y alteran el
aspecto de la mucosa rectal

Actúa como un agente higroscópico y lubricante cuando se administra rectalmente.

La retención de agua estimula la peristalsis y suele producir una defecación en menos de 1 h.
Dosis diaria única en un supositorio rectal de 2 a 3 g o 5 a 15 ml de una solución al 80% en enema.
GLICERINA
Puede causar molestia local, ardor e hiperemia y hemorragia (mínima).
E.S.
Algunos supositorios de glicerina contienen estearato sódico, que puede causar irritación
local
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 CONCLUSIONES
• Aunque existen muchas elecciones para este padecimiento, casi todas las terapéuticas
son empíricas e inespecíficas.
• Con frecuencia es posible abordar el estreñimiento con medidas simples como
incremento del consumo de fibra, evitar medicamentos que causan estreñimiento y el
uso razonable de laxantes osmóticos, según se necesiten.
• Para síntomas más persistentes, puede utilizarse un agonista del receptor 5-HT4
procinético Aunque los laxantes estimulantes son eficaces, deben evitarse para uso
prolongado.
• En enfermos con ESTREÑIMIENTO CRÓNICO que no responden a medidas
simples es necesario hacer pruebas más amplias a fin de descubrir trastornos raros pero
específicos de la motilidad del colon o anorrectal