Supositorios

Negrete Sanchez Brian Jose

Romo Gonzalez Diana Yeraldine
Romo Macias Jonathan Yeriel
Saldaña Trejo Ysabel Amarantha
 Definición
Los supositorios son formas
farmacéuticas sólidas cuya forma,
superficie, volumen y consistencia
favorecen su administración por vía
rectal. Deben disolverse o fundirse en
la cavidad rectal y pueden ejercer
efectos locales o sistémicos.
 Via Rectal
La vía rectal es anatómicamente el
segmento terminal del tubo digestivo.
Tiene una estructura que consta de
una capa serosa peritoneal, una túnica
muscular, una capa submucosa
(irrigada por el plexo venoso
hemorroidal) y una capa o túnica
mucosa.
 Importancia
La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades
para la administración por otras vías. Por ejemplo, en niños
pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de
deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos fármacos capaces de
absorberse a través de la mucosa rectal.
En algunos principios activos que sufren un marcado efecto de
primer paso hepático se pueden conseguir mejoras de la
biodisponibilidad.
 Características
• Contiene uno o varios P.A(s) (Antisépticos,
Antimicóticos, Analgésicos, Antipiréticos,
Laxantes, Astringentes, Hormonas).
• Se introduce por la zona rectal , vaginal o uretral
• Cuerpos sólidos a base de grasa de diferentes
pesos y formas ( cilíndricos o cónicos , de aprox.
2 a 3 gr )
• Se funden, ablandan o disuelven al entrar en
contacto con la temperatura corporal
• Dosificación única
• Absorción rápida
 Clasificación
❑ Según la vía de administración

❑ En función de la naturaleza del

excipiente

❑ Según el tipo de acción

perseguida

❑ Según su sistema físico químico

que se forma
 SEGÚN LA VÍA
DE ADMINISTRACIÓN:

I. Rectal: Estos supositorios tienen una forma similar a la de una

bala y pesan entre 1 – 3 g.

I. Vaginal: Estos supositorios tienen una forma habitualmente

globular o ovoidea y pesan un máximo de 5 g. Se utilizan
cuando se requiere un efecto local o sistémico.

II. Uretral: También denominados “candelillas”, suelen tener un

diámetro de 5mm, y una longitud de 50mm para mujeres y
125mm para hombres, con un peso promedio de 2g para
mujeres y 4g para hombres (descontinuados).
 En función de la naturaleza del
excipiente:
Base liposoluble
● De origen natural: manteca de cacao
● De origen sintético: witepsol y wecobee (solos para ser
empleados por vía rectal).

Base hidrosoluble
● Carbowax o polietilenglicoles se emplean por vía vaginal
o rectal
● Gelatina glicerinada, (efecto laxante por vía rectal).
● Supositorios de Glicerina USP se emplean por vía rectal
como laxante
 SEGÚN EL TIPO DE ACCIÓN:

▪ Acción local: Para efectuar acción astringente y sedante sobre la

mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con
excipientes grasos. El p.a. debe liberarse lentamente para alcanzar
un efecto sostenido

▪ Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la

absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se
pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que
faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco

▪ Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de

estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos
 Sistema físico:
▪ Solución : cuando el fármaco es soluble en la
base del supositorio, aparece como solución
solidificada

▪ Suspensión: cuando el fármaco no es soluble

en la base lipofílica.

▪ Emulsión: formado de una emulsión

solidificada, contiene el PA líquido que no es
soluble en grasas ,en base lipofílica,
emulsificantes .
 Modo correcto de aplicación

● Se debe humedecer
● Es importante notar la forma del supositorio
● Si se observa resistencia, suspender aplicación
 Pasos de aplicacion
Supositorio Rectal

Primero se va al baño para tratar de vaciar el colon.

Se lavan las manos con jabón y agua tibia.
Se desenvuelve el supositorio y se frota un lubricante a base de agua
sobre la punta o se sumerge en agua.
Se debe de acostar de lado con una pierna estirada y la otra doblada
hacia el estómago. Se separan suavemente las nalgas abiertas. Se
empuja con cuidado el supositorio, con el extremo cónico primero.
Se cierran las piernas y se sienta o se recuesta durante unos 15 minutos
para que se disuelva.
Se lavan las manos nuevamente con agua tibia y jabón.
 Pasos de aplicacion
Supositorio Vaginal

Se lavan las manos con jabón y agua tibia.

Se desenvuelve el supositorio y se coloca en el aplicador.
Recomendablemente se acuesta boca arriba con las rodillas
dobladas hacia el pecho.
Se coloca suavemente el aplicador en la vagina hasta
donde llegue sin sentirse incómodo.
Se presiona el émbolo en el extremo del aplicador para
empujar el supositorio y luego se retira el aplicador.
Se acuesta durante unos minutos para que el medicamento
se absorba.
Se lavan las manos nuevamente con jabón y agua tibia
 Pasos de aplicacion
Supositorio Uretral
Se va al baño a vaciar la vejiga.
Se retira la tapa del aplicador.
Se estira el pene en toda su longitud para abrir la uretra y se
coloca el aplicador en el orificio de la punta.
Se presiona suavemente el botón en la parte superior del
aplicador hasta que se detenga.
Se mueve el aplicador de lado a lado para asegurarse de que el
supositorio haya entrado.
Se retira el aplicador.
Sosteniendo el pene, se masajea firmemente entre las manos
durante10 segundos para ayudar a que el medicamento se
absorba.
 Tips y precauciones
● Evitar el ejercicio o el movimiento vigoroso durante 60 minutos
después de insertar el medicamento.
● No se debe usar vaselina para lubricar el supositorio. Esto evita que
se derrita. Se usa únicamente agua o un lubricante a base de agua.
● Los supositorios se guardan en el refrigerador o en otro lugar fresco
para que no se derritan. Siempre siguiendo las instrucciones de
almacenamiento en la etiqueta.
● Al igual que con otros medicamentos, evite omitir dosis. Las dosis
olvidadas pueden reducir la eficacia del tratamiento.
 Tips y precauciones

• Es posible que parte del medicamento se derrame.

• A veces, su cuerpo no absorbe el medicamento tan bien como si se tomara
por vía oral.
• El medicamento puede irritar la zona de aplicación.
• Se debe consultar a un experto cualquier duda que se genere.
Ejemplos de
Supositorios
 Glycilax
- Principio Activo:
GLICEROL
- Excipientes: acido
estearico, hidroxido de
sodio
- Via rectal
Troferit
- Principio Activo:
DROPROPIZINA
- Via rectal
Lomecan
- Principio Activo:
CLOTRIMAZOL
- Via vaginal
Tipos de óvulos
vaginales
Lomecan
- Principio Activo:
CLOTRIMAZOL
- Via vaginal
Formulación
 Componentes

• Principio activo • Viscosizante

• Excipiente • Tensoactivos
• Plastificantes
 Excipientes
• Se deben fundir a 37°C • Estables
o disolverse • Ni muy blandos ni muy
• Inocuos rígidos
• Bien tolerados por la • Liberación rápida y
mucosa renal completa del principio
• Inertes frente a los activo
fármacos
Tipos de Excipientes
Lipofilos

Los mas utilizados

Hidrofilos
Irritantes
 • Tienen una accion

Lipofilos enzimatica que contrarrestra

la accion irritante de
algunos principios activos.
• Forman una pelicula
hidrofoba sobre la muscosa
rectal.
Manteca de Cacao
• Grasa blanca y
solida
• Expresion de
semillas
• Polimorfismo
Aceites hidrogenados
• Grasas mas utilizadas actualmente
• Color amarillento
• De aceites vegetales con cadenas
grasas
• Se pueden preparar
• No se oxidan y punto de fusion no se
modifica
• Viscosidad baja
Hidrofilos • No tienen problemas de
conservación a
temperaturas elevadas
• Irritantes en la mucosa renal
A base de glicerina
• Glicero-gelatina
• Contiene un 70% de glicerina y
14 % de gelatina
• Se tiene que elegir el tipo de
gelatina
• Solo tiende a utilizarse para los
supositorios con efecto laxante
 Tipos de Gelatina

Tipo A

• Hidrolisis acida Tipo B

• Cationica • Hidrolisis alcalina

• Punto isoelectrico: 7-9 • Aniónica

• Punto isoeléctrico: 4-7
A base de glicerina
• Glicero-gelatina
• Contiene un 70% de glicerina y
14 % de gelatina
• Se tiene que elegir el tipo de
gelatina
• Solo tiende a utilizarse para los
supositorios con efecto laxante
Polietilenglicoles
• No se funden, pero se
disuelven
• Principio activo cede
lentamente
• Diversos inconvenientes
• El mas grave, el riesgo a la
cristalización
 Excipientes – Conclusión
Tipos Aceites hidrogenados
Pros - Se funden entre 33 y
37°C
- No se oxidan
- El punto de fusión no se
modifica por
sobrecalentamiento
Contras Sedimentación de principio
activo
Bases hidrófilas
- Solo uso como laxante
ya que es irritante de la
mucosa
Incompatibles con algunos
farmacos
Polietilenglicoles
- No se funden, se
disuelven
- Liberacion lenta
del principio activo
- Menos irritantes
Incompatibles con
algunos fármacos
Proceso de
manufactura
Los supositorios se obtienen por
vertido de la masa medicamentosa
fluidificada por el calor en moldes que
contienen alveolos adecuados, en los
cuales la masa adquiere consistencia
sólida por enfriamiento.
 01
Preparación de
supositorios por
fusión 02
Preparación de
supositorios por
presión
 Preparación de supositorios
por fusión
1 2 3

Preparación de Tratamiento Incorporacion

la masa del del p.a
excipiente.
 Preparación de supositorios
por fusión
4 5 6

Homogenización Moldeo Enfriamiento

de la masa de la masa.
 1. PREPARACIÓN DE LA MASA
1. Pesado de los constituyentes.
2. La mezcla se dosifica en volumen (capacidad del molde).
3. SE UTILIZA EL FACTOR DE DESPLAZAMIENTO (F).
 FACTOR DE DESPLAZAMIENTO
(F)
● Se define como el peso en gramos de excipiente desplazado por
un gramo de fármaco.
● Algunos vienen en tablas, otros se tiene que determinar .
Como determinar F
PRIMERA PARTE
1. Se funde el excipiente.
2. Se llenan en exceso los alveolos del
molde correspondiente.
3. Se deja enfriar.
4. Se separa el exceso de excipiente
con una espátula.
5. Se coloca el molde en una cámara
frigorífica.
6. Cuando la masa se ha enfriado por
completo, se extraen los supositorios
del molde y se pesan, anotando dicha
cantidad en gramos (m).
Como determinar F
SEGUNDA PARTE
1. Se prepara otra masa de excipiente,
en cantidad claramente insuficiente
para llenar los alvéolos del molde.
2. Se le adicionan los gramos de
fármaco requeridos.
3. La mezcla, fundida, se vierte en los
alvéolos y se completa el llenado de
éstos con excipiente exento de
fármaco.
4. Se deja enfriar y se procede
anotando el peso en gramos (B) de los
supositorios obtenidos. La diferencia
entre este último peso y el de fármaco
adicionado (p) corresponde al peso de
excipiente necesario para preparar los
supositorios finales.
Como determinar F
Como calcular el peso del
excipiente si conozco F
*Esto se hace para preparar un
numero determinado de
supositorios.*
1. Se llena el molde con excipiente
fundido.
2. Se deja solidificar por completo.
3. Se separa el exceso de masa.
4. Se extraen los supositorios y se
pesan; éste es el valor m.
5. El factor de desplazamiento f,
multiplicado por el peso total de
fármaco p que deben contener los
supositorios, equivale al peso de
excipiente desplazado por el fármaco (f.
p).
Como calcular el peso del
excipiente si conozco F
 1. TRATAMIENTO DEL
EXCIPIENTE
- 1. Fundir el excipiente.
- 2. La masa fundida se pasa, a través de un tamiz, al mezclador.
 2. INCORPORACIÓN DEL PRINCIPIO
ACTIVO.
- 1. SI EL P.A. ES INSOLUBLE EN LA MASA Y EN AGUA.
- Debe de incorporarse como suspensión.
- El tamaño medio de partícula debe de ser inferior a 100 micras
- 2. SI EL P.A. ES INSOLUBLE EN LA MASA PERO SOLUBLE
EN AGUA.
- -Puede incorporarse la solución acuosa en forma de emulsión.
 3. HOMOGENEIZACIÓN DE LA
MASA.
- 1. Se lleva a cabo en la cubeta de doble pared a temperatura
estrictamente controlada por medio de agitación de la mezcla
del excipiente y el p.a.
- 2.La agitación debe mantenerse mientras dure el llenado de los
moldes para evitar la sedimentación del principio activo.
 4. MOLDEO
● Los moldes se enfrían antes del llenado para acelerar la
solidificación de la masa.
● La técnica mas generalizada para verter la masa es la
circulación de los moldes mediante cintas sin fin, por debajo
del conducto dosificador.
 Tipos de moldes para
supositorios
1 2 3

Manuales Llenado Embalaje

automático
Moldes manuales

1- Pequeñas producciones.
2-Dos barras metálicas con medios
alveolos que se mantienen, unidas
mediante tornillos.
Moldes para llenado
automático

1. Todo es mecánico.
2. Los moldes deben hallarse a una
temperatura cercana a la de la masa
fundida.
3. Se evita que aparezca una concavidad
en la base del supositorio debida a la
retracción de la masa.
Moldes embalaje.

1- Termomoldeables.
2-Se inyecta un volumen de la masa
exacta.
3-Perfectamente calibrados.
4-No usan lubricantes.
 5. ENFRIAMIENTO DE LA
MASA.
● Requiere de un enfriamiento previo.
● Se raspa el exceso de la masa.
● Se deja a enfriar nuevamente, puede llevarse a cabo en
grupos frigoríficos estáticos o en túneles frigoríficos.
● Se hace el vaciado o desmoldeo.
Preparación del
supositorio por
presión.
Los supositorios se obtienen por
compresión de la masa
medicamentosa en frio mediante una
matriz adecuada
Ensayos de calidad
(NOM-073)
 Control
organoléptico
1-Aspecto homogéneo.
2-Superficie lisa y brillante, sin
fisuras
3-Sin cristalización.
4-Base plana.
5-Sin aglomeración o
sedimentación del p.a.
Ensayos de control de
Ensayos físicos nuevas formulaciones
1-Uniformidad de masa.
2-Control de dureza.
3-Tiempo de disgregación. 1-Se almacena un lote de
supositorios a temperatura
ambiente.
2-Y otro lote a 4 “C.
3-Se ensayan a tiempos
regulares de un mes, tres
meses, seis meses, un año y
dos años, controlando posibles
cambios en el aspecto físico, el
punto de fusión y de rotura, la
estabilidad del principio activo y
en sus características de
cesión.
 Acondicionamiento y
conservación
● Envasar de forma individualizada para que no entren en contacto entre sí y
evitar, de este modo, fusiones parciales.
● Se utilizan los moldes embalaje o placas de material de plástico, rígidas con
los alveolos preformados, pero también se utilizan películas termosoldables
sin alveolos preformados.
● Además, los supositorios se colocan entre dos hojas (de celofán o aluminio
revestido de una placa termosensible) que se unen por el calor.
Ejemplo de elaboración de un
supositorio
https://www.youtube.com/watch?v=6uyh2gLquJw
Conclusión
 Bibliografia
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