Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Iztacala

Carrera de Médico Cirujano
Módulo de Bases Farmacológicas de la Terapéutica

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Mtra. Melisa Rito Domingo

Mtra. Ma. Reyes A. González López
 Objetivos

Definición de interacción medicamentosa

Clasificación de las interacciones farmacológicas

Interacciones farmacocinéticas

Interacciones farmacodinámicas: sinergia, potenciación y

antagonismo (fisiológico, químico y farmacológico).

Identificación y prevención de las interacciones

medicamentosas y de los alimentos
 ¿Qué es una interacción
farmacológica?
• Modificación de la acción de un fármaco en
magnitud o en duración debido a la
administración previa o concomitante de otra
sustancia (Rosas-Carrasco, 2011).
Las interacciones farmacológicas (IF) son un
fenómeno que ocurre cuando el efecto de un
fármaco es modificado por la administración previa
o simultánea de otro fármaco (Santibañez, 2014).
Que pueden producir efectos benéficos o
indeseables.

Losartan
Menos dosis de ambos
+ = fármacos y mejor
eficacia antihipertensiva
Hidroclorotiazida
 ¿Qué tipo de Interacciones Farmacológicas
se conocen?

1. Interacción farmacocinética Interacciones farmacocinéticas Interacciones farmacodinámicas

si surgen por una alteración en
la absorción, distribución, Absorción
Distribución Efecto
metabolismo o excreción de farmacológico
cada uno de los medicamentos

2.Interacción farmacodinámica
si existe un sinergismo (cuando
el efecto aumenta) o un Biotransformación
Eficacia
antagonismo en sus acciones clínica
(cuando el efecto disminuye)
Eliminación Efecto
tóxico
Santibáñez et al., 2014. Rev. Chilena de
Pediatría
 Definición
Son aquéllas en las cuales un fármaco
disminuye la biodisponibilidad del otro por
interferir en su solubilidad en la luz
gastrointestinal y por ende en su absorción
INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS Ejemplo
EN LA ABSORCIÓN
Cambios del pH:
Antiácidos interfieren con la absorción de
fármacos solubles en medio ácido por ejemplo
AINES.

Solubilidad
del
= ibuprofeno

MgOH + Ibuprofeno
Interacciones farmacocinéticas en la
Absorción
Mala absorción por cambios en la
velocidad del vaciamiento
gastrointestinal o con el uso de
laxantes.

Por las comidas grasas aumentan por

ejemplo la absorción de vit. D​

El alimento reduce el metabolismo de

1er paso de propranolol y aumenta el
metabolismo de teofilina
https://www.mayoclinic.org/medical-professionals/digestive-
diseases/news/identifying-diarrhea-caused-by-bile-acid-
malabsorption/mac-20430098
 Definición
Son aquéllas en las cuales un fármaco disminuye su
proceso de distribución

INTERACCIONES
Ejemplo
FARMACOCINÉTICAS Por competencia con la unión a albúmina plasmática
por ejemplo salicilatos y AINES.
EN LA DISTRIBUCIÓN
Por competencia con unión a glicoproteína

Albúmina Fármaco Fármaco Fármaco

Unido Libre

Algunos fármacos pueden enlazar a las

proteínas plasmáticas como la albúmina y
disminuyen el fármaco disponible para su
efecto terapéutico. Ya que sólo el fármaco
libre produce efectos terapéuticos
 Definición
Son aquéllas en las cuales los fármacos actúan como
inductores o inhibidores de las Fase I o Fase II de la
biotransformación propiciando ativación o inhibición del
metabolismo

INTERACCIONES
Ejemplo
FARMACOCINÉTICAS
EN LA Interacción en el metabolismo
a) Fase I en familias específicas del citocromo P450
BIOTRANSFORMACIÓN
1- Por inducción del citocromo P450 3A4, 2C9, 2D6
2- Por Inhibidores del citocromo P450 3A4 (30%
metabolismo hepático y 60% intestinal)
3- Por inhibición del citocromo P450 2D6 (2%
metabolismo)
 CYP3A4 metabolizan más del 50% de
medicamentos
Sustratos
Eritromicina, claritromicina
Amlodipino, Nifedipino
Estatinas
Estradiol
Acetaminofen, Benzodiazepinas
Omeprazole

Inhibidores Inductores
Eritromicina Fenitoina
CYP3A4 Carbamazepina
Nifedipina
Eritromicina Rifampicina
Midazolam Hierba de San Juan
Dexametasona
Interacciones farmacológicas que ocurren por
acción en transportadores

La administración concomitante de PPIs con metformina, incrementa significativamente la concentración

de metformina en plasma, pero los efectos en glucose son menores y varian dependiendo del tipo de
PPIs. Kim et al. (2014). Drug Metabolism Disposition.
 Interacción entre Metformina y
IBPs

La administración concomitante de PPIs con metformina, incrementa significativamente la concentración

de metformina en plasma, pero los efectos en glucose son menores y varian dependiendo del tipo de
PPIs. Kim et al. (2014). Drug Metabolism Disposition.
 Definición
Son aquéllas en las cuales la administración concomitante o
previa a de otros fármacos alteran la biotransformación que
favorece la eliminación. O se modifican los procesos de
filtración, secreción o reabsorción a nivel renal.

INTERACCIONES
Ejemplo
FARMACOCINÉTICAS
EN LA ELIMINACIÓN 1- Por secreción tubular por ejemplo metformina compite
con trimetoprima ​por ser secretada

2- Por reabsorción tubular por ejemplo los alcalinizadores

urinarios (bicarbonato) potencian los efectos de
anfetaminas, atropina o antiarrítmicos.
Interacciones farmacológicas que afectan en el citocromo
P450 que afectan la eficacia o la eliminación

Dexametasona Gentamicina
+ Interacción
+
Benzodiazepinas Acido Acetilsalicílico

Disminuye Genera
el efecto
Inducción Inhibición nefrotoxicidad
de BZD de de
CYP3A4 CYP3A4
Acelera la
eliminación
Demora la
eliminación

Modificado de Luellmann, 2005. Color Atlas of Pharmacology

 Interacciones
farmacodinámicas

Efecto
Sumación Sinergismo
Antagonismo Aditivo

Ocurren cuando se administran conjuntamente

Pueden unirse a un receptor, dos o más fármacos y ocurre un efeto igual o
pero no producen efecto superior al de cada uno cuando se administra por
separado

​ otenciación: es la característica del medicamento, cuando a menor dosis

P
(menor ocupación de receptores), produce una mayor acción farmacológica.
 Interacciones Farmacodinámicas
que presentan efecto de (Sumación)

Enalapril + hidroclorotiazida =
Mecanismo
diferente
Se suman
los efectos
separados
 Interacciones Farmacodinámicas
que presentan (Efecto aditivo)
Efecto aditivo

Mismo

Acido acetilsalicílico + Paracetamol =

efecto
Igual
mecanismo
Van Zweiten, 2017. Newsletter
Interacciones farmacológicas con
alimentos
Antagonista de
Ca++
Biodisponibilidad de
Antagonista de Ca++

Amlodipino+jugo de
toronja

Vena porta

Lumen
intestinal Intestino
delgado
Interacción entre fármacos y
alimentos

Jugo de toronja
Interacciones entre medicamentos y
alimentos

Atorvastatina

Jugo de toronja

https://www.fda.gov/consumers/articulos-en-espanol/el-jugo-de-toronja-y-
algunos-medicamentos-son-una-mala-combinacion#infographics
Interacciones farmacológicas con el consumo de
bebidas etílicas

Las interacciones con etanol

principales son farmacodinámicas e
implican acciones comunes de
ambos fármacos como sedantes.
producen sedación excesiva
cuando se combinan. la tolerancia
a BZD se desarrolla rápidamente a
los efectos sedantes cuando se
usan en dosis ansiolíticas. El
abuso de benzodiazepinas se da
casi exclusivamente entre sujetos
que también abusan del alcohol, sin
duda debido al hecho de que las
dos drogas muestran dependencia
cruzada. La práctica clínica de
evitar el uso de benzodiazepinas (u
otros sedantes-hipnóticos) en
alcohólicos conocidos (Hollister, L.,
1990)
 Resultados de la interacción de
fármacos

Efectos indeseables
1) Pérdida de efecto terapéutico
2) Toxicidad
3) Incremento inesperado del efecto
farmacológico
Efectos benéficos
1) Aditivos, Sumación
5) Sinergismo
 ¿Qué factores contribuyen en el desarrollo de
interacciones farmacológicas?

• Potencia de los fármacos nuevos

• Polifarmacia Embarazo

• Consumo de productos naturales

y suplementos alimenticios
Lactancia
• Pacientes pediátricos y ancianos
• Enfermos hepáticos o renales
• Estado nutricional Niños
• Patologías graves que no toleran
disminución de dosis de
medicamentos Ancianos
Identificación y prevención de las interacciones
medicamentosas y de los alimentos

1. Historia farmacoterapéutica completa

2. Recordar pacientes de alto riesgo
• Cualquier paciente tomando 2 medicamentos
• Anticonvulsivantes, antibióticos, digoxina,
warfarina, amiodarona, etc
3. Revisar la información en libro
4. Revisar programa de computadora
• Medical Letter Drug Interaction *
• Clinical pharmacology (gsm.com)*
 Sospecha de interacciones

• Paciente demuestra toxicidad exagerada o

efectos potenciados
• Por ejemplo presenta sedación exagerada a
benzodiazepinas
• El paciente demuestra:
• Falla al tratamiento o disminución del efecto
terapéutico
 ¿Dónde se pueden Verificar las
interacciones farmacológicas?
http://reference.medscape.com/drug-interactionchecker
https://online.epocrates.com/u/1300/MultiCheck?ICID=search-DC
http://www.drugs.com/drug_interactions.html
https://www.drugs.com/interaction/list/?drug_list=11-2744
Referencias

1. Janardan, S., K., Kalyansundaram D. & Bahurupi, Y. (2016). A study on polypharmacy and potential drug-drug
interactions among elderly patients admitted in department of medicine of a tertiary care hospital in
puducherry. Journal of Clinical Diagnostic Research, 10, 1-10
2. Van Zwieten, P. (2003). Interactions between antihypertensive agents and other drugs. Newsletter, 17, 1-3.
3. Santibáñez, C., Roque, J., Morales, G., & Corrales, R. (2014). Características de las interacciones
farmacológicas en una unidad de cuidados intensivos de pediatría. Revista chilena de pediatría, 85(5), 546-553.
4. Rosas-Carrasco, 2011
5. Parojcic, J. & Corrigan, O. (2008). Rationale for ibuprofen co-administration with antacids: potential
interaction mechanisms affecting drug absorption. European Journal of Pharmaceutiics and Biopharmaceutics,
69, 640-647
6. Lüllmann, H., Mohr, K., Ziegler, A. & Bieger, D. (2005). Lullmann, Color Atlas of Pharmacology, Thieme
Stuttgart:New York.
7. http://reference.medscape.com/drug-interactionchecker
8. https://online.epocrates.com/u/1300/MultiCheck?ICID=search-DC
9. http://www.drugs.com/drug_interactions.html
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11. Hollister, L.E., (1990). Interactions between alcohol and benzodiazepines. Recent Dev. Alcohol, 8, 233-239.
12. Briguglio, M., Hrelia, S., Malaguti, M., Serpe, L., Canaparo, R., DellÓsso, B., Galentino, R., De Michele, S.,
Zanaboni, D. C., Porta, M. & Banfi, G. (2018). Food bioactive compounds and their interference in drug
pharmacokinetic / pharmacodynamic profiles. Pharmaceutics, 10, 277.
13. Vázquez-Cruz, B., Bautista, P., R., Segura, C., D., Barral, C. J.A. (2019). Farmacología General. Principios
Básicos. Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Estudios Superiores Iztacala.
14. https://www.fda.gov/consumers/articulos-en-espanol/el-jugo-de-toronja-y-algunos-medicamentos-son-
una-mala-combinacion#infographics