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farmacocinéticas
1.Generalidades.
2.Mecanismos que afectan la
absorción.
3.Mecanismos que afectan las
distribución.
4.Mecanismos que afectan el
metabolismo.
5.Mecanismos que afectan la
distribución.
LOGROS
MECANISMOS MECANISMOS
QUE AFECTAN AL QUE AFECTAN LA
METABOLISMO EXCRECIÓN
Interacciones farmacocinéticas
Absorción
Hipercalcemia
secundaria a
neoplasias malignas.
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Efecto de la ingesta
1
1. EFECTOS DE LA INGESTA
Efecto de la interacción alimento-fármaco sobre las [ ]s plasmáticas del fármaco.
Efecto: optimización de la absorción del fármaco / la reducción de sus efectos
adversos / retraso de la absorción.
Los medicamentos se administran con las comidas para cumplir la administración prescrita.
INGESTA DE COMIDA RETRASO DE LA ABSORCION
Aumento del tiempo necesario para obtener la [ ] plasmática mayor (Cmax), sin efectos en
la AUC
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
1. EFECTOS DE LA INGESTA
Fig.: Efecto de la
toma de lo alimentos
en las [ ]s plasmáticas
de los fármacos, se
observa retraso en la
absorción de
fármacos
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
1. EFECTOS DE LA INGESTA
La mayoría de los fármacos se absorben en el duodeno, por lo que depende del VACIADO
GASTRICO
Vaciado gástrico DP [ ] plasmática del fármaco
Los insertos de los fármacos deben mencionar si los alimentos puedes retrasar su
absorción.
El efecto de retraso en la absorción del fármaco que provoca la ingesta de comida se
percibe por un ↑ en el intervalo de latencia y por un ↓ en la V absorción del fármaco
con un ↑ T para obtener la cc plasmática max, sin efectos sobre el ABC.
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
pH ACIDO
EZ
ITRACONAZOL
PROTEOLITICAS (ANTIFUNGICO ORAL)
El pH ácido permite el
paso de férrico a ferroso Mejora su abs a pH
por lo que se ve alterada ácido, tomar con
su absorción bebidas ácidas
para ↑ el AUC
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
Ca+2 ↓QUINOLONAS
TETRACICLINAS
NUTRIENTES FARMACOS
Y ALIMENTOS
HIPOLIPEMIANTES
ORLISTAT (ACELERA
ADEK EL TRANSITO
INTESTNAL
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
NUTRIENTES
Y ALIMENTOS FARMACOS
PROCINETICOS,
DIFICULTA SU
LAXANTES,
ABSORCION
ERITROMICINA
PNITUD ANTAGONISTAS
GASTRICA Y OPIODES,
MENOS APETITO ANTIMUSCARINICOS
MECANISMOS QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
No sintéticas: reacciones de
oxidación y reducción
Metabolismo
(convertirlos en
sustancias polares) Sintéticas: reacciones de
conjugación con moléculas
endógenas.
Metabolismo
El sistema enzimático
citocromo P450 es uno de los
sistemas metabólicos que
permite a los seres vivos
eliminar sustancias
liposolubles endógenas y
exógenas mediante oxidación
o reducción.
Metabolismo
Metabolismo
El zumo de pomelo Inhibe la
actividad metabólica del
isoenzima 3A4 en la pared
intestinal y activa la
glicoproteína P (P-gp), que
está localizada en el borde en
cepillo de la pared intestinal y
también transporta sustratos de
CYP3A4 dando lugar a un en
la concentración de varios
medicamentos (ancianos, insf
renal).
INTERACCIONES EN EL METABOLISMO
HIPERPROTEICA
Facilita las rxns de
oxidación
Menor capacidad de
metabolización
HIPER CHOs
(*) resultados no concluyentes
MECANISMOS QUE AFECTAN EL
METABOLISMO
NIFEDOLIPINO AUMENTO
(IMPIDE SU DE LA
METABOLISMO) EXPRECIÓN
CARNES A
JUGO DE LA BRASA
POMELO
INTERACCIONES EN la excreción
Excreción
La gran mayoría de los fármacos son ácidos o bases
débiles y para que puedan ser eliminados deben
encontrarse en forma ionizada al pH de la orina.
Entonces variaciones en el pH de la
orina pueden provocar modificaciones
en la eliminación de fármacos por
esta vía.
INTERACCIONES EN la excreción
Excreción
Una dieta rica en proteínas produce una orina ácida, que
la velocidad de excreción de fármacos catiónicos tales
como amitriptilina (depresión).
MODIFICACION DE
pH FARMACO pH SANGRE
pH SANGRE
LIGERAMENTE SOLUCIONES EV
ACIDO
BASICO BICARBONATADAS
LIGERAMENTE SOLUCIONES EV
BASICO
ACIDO DE SALES AMONIO
Interacción entre nutriente y droga
en pacientes con nutrición enteral
CONTINUA INTERMITENTE
Principios de Selección de las Fórmulas
¿Qué suplementar?
•Calorías
•Macronutrientes
•Vitaminas
•Minerales
•Combinación de estos, de acuerdo a los requerimientos.
Nutrientes específicos en la Nutrición enteral
Inmunonutrientes y neuronutrientes
1. Completas
Poliméricas
Semielementales
Elementales
2. Incompletas (modulares):
Proteicos, lipídicos, hidrocarbonados.
Según cantidad de proteínas
En pediátricos:
a) Normoproteícas (Kcal proteicas por gramo de nitrógeno = 250-300:1)
<1.8prot/100ml.
b) Hiperproteicas (kcal NO proteicas por gramo de nitrógeno = 150-200:1)
1.8-3prot/100ml.
SEGÙN COMPLEJIDAD DE LAS PROTEÌNAS
Poliméricas
Semielementales
Elementales
Según densidad energética
En pediátricos
•Estándar (isocalóricas o normocalóricas): 0.67kcal/ml (20Kcal/onz), 0.7kcal/ml
(22kcal/30cc)
•Concentradas (hipercalóricas): 0.8kcal/ml (24kcal/30cc), 1kcal/ml (30kcal/onz)
Según osmolaridad
• Insuficiencia hepática
ADULTOS
MONOMÉRICAS
PEDIÁTRICOS
FORTIFICANTES
PARCIAL MATERNIZADAS o
EXTENSO ELEMENTAL SUCEDANEOS DE LECHE
MATERNA
SEMIELEMENTAL
PREMATUROS
INMUNOMODULADORES
GLUTAMINA
INMUNOMODULADORA
FORTIFICANTES
Tipos de interacciones farmaco nutrición
enteral
Oclusión de la sonda.
Alteraciones de la
biodiponibilidad (fármaco o
nutriente).
Inactivación de los mismos.
Incompatibilidad Fisicoquímica
• Fenómeno de
adsorción (fármaco o
nutriente).
• Formación de
precipitados (fármaco y
minerales-formula).
• Alteración debido al pH
(<4 o 10>).
pH yeyuno = 7-8
Mucolítico, ATB, ISRS, antisicótico, antiemético, laxante, antiretroviral
+
-
Incompatibilidad farmacéutica
CONOCER
Inestabilidad del fármaco a pH ácido.
Características organolépticas
desagradable.
Conseguir una liberación cte o
sostenible del fármaco.
Incompatibilidad fisiológica
Osmolaridad:
100-400 mOsm/kg (similares a las secreciones
intestinales) son tolerados.
> 6000 mOsm/Kg, administrados sin diluir, pueden
provocar alteraciones gastrointestinales (diarreas,
distensión abdominal, etc).
Formulaciones orales líquidas
que por su
elevada osmolaridad pueden
provocar diarrea.
El acetaminofeno se usa para aliviar el dolor leve a dolor moderado desde dolores
de cabeza, dolores musculares, períodos menstruales, resfriados y dolores de
garganta, dolor de muelas dolores de espalda reacciones a las vacunas(vacunas), y
para reducir fiebre.
Incompatibilidad fisiológica
*úlcera duodenal
Incompatibilidad farmacológica
Ùlcera duodenal
Teofilina
La teofilina se usa para prevenir y tratar el resoplo (respiración con silbido), la respiración
entrecortada y la dificultad para respirar causada por el asma, la bronquitis crónica, el
enfisema y las enfermedades de otro tipo que afectan al pulmón.
TRABAJO COLABORATIVO
NUTRIENTES
FARMACO AFECTADOS EFECTOS POTENCIALES PREVENCION
ATB
Anticonvulsivantes
Cardiotónicos
Corticosteroides
Laxantes
Sulfonamidas
TRABAJO APLICATIVO