Fármacos adrenérgicos y

anti adrenérgicos

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO

PERIFÉRICO
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

 SIMPATICO:
 • Aumenta en situaciones de estrés y agresión
 •PARASIMPATICO:
 • Predomina durante la relajación y reposo
 •La regulación de los órganos se realiza mediante el
 equilibrio entre los dos sistemas. Las acciones de
 ambos sistemas son opuestas
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
 •Estructura: simpático, parasimpático y entérico
 •Dos neuronas: preganglionar con cuerpo en el SNC y
 postganglionar con cuerpo en ganglio autónomo
 •PARASIMPATICO (colinérgico):
 • Pares craneales III, VII, IX y X
 • Región sacra
 • Fibra preganglionar larga y postganglionar corta
 •SIMPATICO (adrenérgico):
 • Neuronas dorsales y lumbares
 • Ganglios paravertebrales
 • Fibra preganglionar corta y postganglionar larga
 •ENTÉRICO:
 • Plexos intramurales del tubo digestivo
 • Aferencias del simpático y parasimpático
SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
 •NEUROTRASMISORES:
 • Adrenalina
 • Noradrenalina
 • Dopamina
 •FÁRMACOS:
 • Simpaticomiméticos (adrenérgicos)
 • Agonistas de receptores α y β
 • Catecolaminas
 • No catecolaminas
 • Simpaticolíticos (antiadrenérgicos)
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
 SIMPATICOMIMÉTICOS. CATECOLAMINAS
 •Tienen una estructura similar

 •Estimulan el SNC

 •Producen vasoconstricción

 •Aumentan la frecuencia cardiaca

 •Producen dilatación bronquial

SIMPATICOMIMÉTICOS. CATECOLAMINAS.
Farmacocinética

 •No absorción oral (MAO y COMT)

 •Si absorción parenteral, cualquier vía: SC, IM, IV…

 •Metabolismo hepático, renal, pulmonar…

 •Eliminación renal
SIMPATICOMIMÉTICOS. CATECOLAMINAS.
Farmacodinamia
 •Son estimulantes directos
 •Pueden combinar efectos estimulantes α y β
 •Sus efectos son dependientes de la dosis y vía de administración
 •En general son:
 • Inotropos positivos
 • Cronotropos positivos
 • Pueden provocar bradicardia refleja
 •Pueden ocasionar arritmias por estímulo de las células de Purkinje
SIMPATICOMIMÉTICOS. CATECOLAMINAS. Uso
clínico

 •Depende de su grado de afinidad por los receptores adrenérgicos:

 • Norepinefrina: α puro
 • Dobutamina, isoproterenol: β puro
 • Epinefrina: mixto α y β
 •Estimulantes α: tratamiento de la hipotensión y del shock
 •Estimulantes β1: bradicardia, bloqueos cardiacos, taquicardias
supraventriculares, asistolia, parada cardiaca, fibrilación ventricular
 •Estimulantes β2: reacciones agudas de hipersensibilidad,
anafilaxia, asma
 SIMPATICOMIMÉTICOS. CATECOLAMINAS.
Efectos adversos

 •Sobre el SNC: excitabilidad, convulsiones, mareo,

 vértigo, cefalea, insomnio, ACV
 •Sobre el aparato cardio-vascular: arritmias, taquicardia o bradicardia,
hipo o hipertensión, angor
 •Sobre el aparato respiratorio: disnea, asma
 •Sobre el aparato músculo-esquelético: debilidad, temblor
 •Sobre el aparato digestivo: nauseas, vómitos, diarrea
 •Sobre el aparato endocrino: hiperglucemia
SIMPATICOMIMÉTICOS. NO CATECOLAMINAS

•En general producen vasoconstricción

local o sistémica, descongestión de la
mucosa nasal, ocular, bronco dilatación
y relajación de la musculatura lisa
SIMPATICOMIMÉTICOS. NO CATECOLAMINAS.
Farmacocinética

 •Pueden administrarse por cualquier vía: oral, IV,

SC, IM, IhH
 •La efedrina atraviesa la BHE
 •Metabolismo hepático (fundamentalmente), renal,
pulmonar…
 •Excreción:renal, la acidificación de la orina
aumenta la eliminación
 SIMPATICOMIMÉTICOS. NO CATECOLAMINAS.
Farmacodinamia

 •A diferencia de las catecolaminas, pueden actuar como:

 • Estimulantes directos: fenilefrina (alfa), albuterol, Terbutalina (beta2)
 • Estimulantes indirectos: efedrina
 • Estimulantes duales
 •Pueden combinar efectos estimulantes α y β
 SIMPATICOMIMÉTICOS. NO CATECOLAMINAS.
Efectos adversos

 •Dependen de la actividad del receptor que estimulan, de la capacidad

de atravesar la BHE y de la enfermedad a tratar
 Sobre el SNC: cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACV,
temblor, euforia
 Sobre el aparato cardio-vascular: arritmias, hipo o hipertensión, angor
 Sobre el aparato músculo-esquelético: calambres, temblor
 Sobre el aparato urinario: incontinencia, retención
 Sobre las mucosas: sequedad oral, ojo, nasal Visión borrosa, nauseas,
alteraciones del gusto, hiperglucemia
 ANTIADRENÉRGICOS

 •Bloquean la activación del sistema nervioso simpático

 • A nivel de la síntesis de neurotransmisores
 • A nivel de los receptores adrenérgicos
 •Alfa-bloqueantes selectivos α1 o α2
 •Alfa-bloqueantes no-selectivos
 •Beta-bloqueantes selectivos β1 o β2
 •Beta-bloqueantes no-selectivos
 ANTIADRENÉRGICOS. Alfa-bloqueantes
 •FARMACODINAMIA:
 • Impiden el efecto de las catecolaminas en lso receptores α
 • Actúan como:
 • Relajantes de musculatura lisa > vasodilatación >disminución de TA
 • Tratamiento de la HTA
 • Feocromocitoma
 • Enfermedad de Raynaud
ANTIADRENÉRGICOS. Alfa-bloqueantes

 •FARMACOS:
• Doxazosina
• Ergotamina y derivados (efecto mixto. A dosis
bajas es agonista alfa)
 • Fenoxibenzamina
• Prazosin
• Terazosina
ANTIADRENÉRGICOS. Alfa-bloqueantes

 •INTERACCIONES: hipotensión, síncope

• Cafeína
• Macrolidos
• Dopamina (efecto presor)
• Nitroglicerina
• Adrenérgicos OTC:
 Estimulación cardiaca. Híper-hipotensión
ANTIADRENÉRGICOS. Alfa-bloqueantes

 •REACCIONES ADVERSAS:
 • Relacionadas con el mecanismo de acción:
 • Bradicardia, taquicardia, disnea, arritmia, angor, hipotensión
ortostática, visión borrosa, sequedad mucosas, nauseas,
vómitos, incontinencia urinaria, priapismo, etc.
 • No relacionadas con el mecanismo de acción:
 • Granulocitopenia, trombopenia, eosinofilia, pancitopenia
 • Rash cutáneo, dermatitis alérgica, prurito, alopecia,
artralgias
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes
 •Son los más utilizados
 •Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores beta
 • Selectivos beta-1cardíacos:
 • Atenolol
 • Bisoprolol
 • Metoprolol
 • Acebutol
 • No selectivos beta-1 y beta-2 (bronquio, vasos, útero):
 • Carvedilol
 • Labetalol
 • Timolol
 • Con actividad simpática intrínseca (agonistas parciales):
 • Acebutol
 • Pindolol
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes

 •FARMACOCINÉTICA:
 • Buena absorción por vía oral
 • Grado variable de unión a proteínas plasmáticas
 • Lugares preferentes de distribución: corazón, hígado, pulmón,
glándulas salivares
 • No efecto de los alimentos en la absorción
 •Metabolismo hepático excepto Atenolol
 • Excreción urinaria, biliar, leche materna
 •EFECTO: Dependiente de dosis y vía de administración
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes
 •FARMACODINAMIA:
 • Efectos por bloqueo de receptores beta y médula
suprarrenal
 • Aumentan la resistencia vascular periférica
 • Disminuyen la contractilidad cardiaca (inotropismo
negativo)
 • Disminuyen la demanda de O2
 • Disminuyen la velocidad de conducción
 • Disminuyen el gasto cardiaco
 • Disminuyen la tensión arterial
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes

 •UTILIZACIÓN CLÍNICA:

 • Se basa fundamentalmente en los efectos cardiacos

 • Tratamiento del IAM, angor, ICC, HTA, miocardiopatía hipertrófica,
arritmias supraventriculares
 • Ansiedad, temblor
 • Tirotoxicosis
 • Migraña
 • Glaucoma
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes
 •INTERACCIONES:
 • Depresión cardiaca, arritmias, broncoespasmo, hipotensión, colapso
 • Con Digoxina: disminución del efecto del digital
 • Con antagonistas del Ca: aumentan los efectos
 • Con cimetidina: aumento del efecto beta
 • Con insulina y A.O: más requerimientos
 • Con adrenérgicos beta no selectivos: Hipertensión y bradicardia
refleja
ANTIADRENÉRGICOS. Beta-bloqueantes

 •EFECTOS ADVERSOS:

 • Sobre el sistema cardio-vascular: arritmia, bradicardia, bloqueo A-V,

hipotensión, ICC
 • Sobre el aparato respiratorio: broncoespasmo, disnea
 • Sobre el aparato digestivo: nauseas, estreñimiento, sequedad oral
 • Sobre el órgano de la sangre: agranulocitosis, púrpura, eosinofilia, anemia
 • Sobre el SNC: mareo, insomnio, fatiga, debilidad, desorientación,
somnolencia, pérdida de memoria, alucinaciones
 • Reacciones alérgicas: rash, fiebre, edema angioneurótico