BETABLOQUEADORE

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

El corazn y las arterias son los rganos que ms alter

hipertensin arterial (HTA).

Los bloqueadores beta permiten controlar la presin a

en el remodelado ventricular debido a la reduccin de
contractilidad miocrdica y de la tensin sobre la pared

Por ello, son frmacos de una gran utilidad en el tratam

pacientes hipertensos, enfermedades como la angina de
de miocardio y la insuficiencia cardaca.
 BETA BLOQUEADORES

TA= GC x RVP

Producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las

catecolaminas mediadas a travs de la estimulacin de los receptores
beta adrenrgicos.
Esta inhibicin puede producirse durante la sntesis, el almacenamiento
o la liberacin del neurotransmisor adrenrgico.
Reducen gradualmente las cifras de PA solamente en pacientes
hipertensos.
 -BLOQUEADORES
(MECANISMO DE ACCIN)
CENTRAL:
Depresin de centros cardiovasculares simpticos (centro
vasomotor bulbar [receptores B1])
PERIFRICO:
Disminuyen el gasto cardaco (inotropismo) y la frecuencia
cardiaca (cronotropismo).
Disminucin de la liberacin y sntesis de noradrenalina (por
inhibicion de la actividad simpatica)
Disminucin del volumen plasmtico.
Disminucin de la actividad plasmtica de renina.
 RECEPTORES
ADRENERGICOS BETA
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
Accin inotrpica y
Corazn
cronotrpica positiva
BETA 1
Clulas Aumento de la
yuxtaglomerulares secrecin de la renina
Islotes pancreticos Aumento de la
cel B liberacin de insulina
Musculatura lisa Vasodilatacin, bronco
BETA 2 (vascular, bronquial, dilatacin, relajacin
gastrointestinal y musculo destrusor,
genitourinaria) relajacin uterina
Musculo esqueltico Relajacin
 FARMACOCINTICA

ABSORCION

Casi todos los frmacos de esta clase se absorben bien despus de

su administracin oral (propranolol y metoprolol)
Concentracin mxima de 1-3h despus de su ingestin

BIODISPONIBILIDAD

El propranolol presenta un metabolismo heptico extenso con

biodisponibilidad baja. Existe mas cantidad de frmaco en la
circulacin a mayor dosis

DISTRIBUCION

Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volmenes. El

propranolol es lipofilico y cruzan la barrera hematoencefalica.
 CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES

Lipoflicos:
Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado, sufren un
metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,
Vida media mas corta
Atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica.
No lipoflicos: (atenolol, celiprolol, nadolol y sotalol)
Escapan al metabolismo del heptico y son eliminados por el
rin.
Vida media ms larga
Dificultad para atravesar la barrera hematoenceflica
 CARACTERISTICAS DE LOS BETA
BLOQUEADORES

Cardioselectividad:
Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.
Encontramos en el corazn, rin y adipocitos.
Que por los beta 2 que se encuentran:
Nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico y heptico.

LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE
PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE
PERDERSE A DOSIS ALTAS.
 CARACTERISTICAS DE LOS BETA
BLOQUEADORES

Actividad simpticomimtica
Capacidad que tiene el BB de producir una
respuesta agonista del receptor beta.
Da lugar a una menor cada de la FC y del gasto
cardiaco.
Vasodilatadores perifericos:
Causan bloqueo del recepto alfa
O independiente del receptor alfa
 EFECTOS ADVERSOS

CARDIACOS:
Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tx
Bradicardia grave, disfuncin sinusal y bloqueo AV
Agravar la insuficiencia cardaca o provocar hipotensin arterial.
No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.

VASCULARES:
Frialdad distal de extremidades, fenmeno de Raynaud y agravamie
claudicacin intermitente previa.
 EFECTOS ADVERSOS

BRONQUIALES:
Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la va a
pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se
utilizar BB cardioselectivos y a dosis ms bajas

METABOLICOS:
Peor control de la glucemia en el diabtico y enmascaramiento
sntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevacin de los triglicr
reduccin del colesterol HDL
 CONTRAINDICACIONES

Absolutas: bradicardia marcada,

disfuncin sinusal moderada o
severa bloqueo AV de segundo o
tercer grado, insuficiencia cardaca
descompensada, edema pulmonar,
shock o hipotensin arterial
marcada, asma o EPOC grave.
CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEANTES BETA
ADRENERGICOS

Actividad Simpatica
Intrinseca
 ANTAGONISTAS
B-ADRENRGICOS
 BETABLOQUEANTES
CARDIOSELECTIVOS

Metoprolol

Atenolol Alprenolol

Penbutolol Betaxolol
 FARMACOCINTICA Y
FARMACODINAMIA
Antihipertensivo, antianginoso y
antiarrtmico
Bloqueador beta-1-adrenrgico
(cardioselectivo) con nula
El bloqueo beta le confiere
actividad simpaticomimtica actividad cronotropa e
intrnseca y escasa o nula accin inotropa.
estabilizadora de membrana. METOPROLOL es un agente
betabloqueador
cardioselectivo (bloqueador
beta 1).
 Angina de
DOSIS usual es de 50 mg
a 400 mg/da en una o
pecho
2 dosis y 200 mg La dosis es de 50 mg a
administrados en una sola 200 mg 2 veces al da.
toma, o en dos tomas
divididas.

Hipertensin

DOSIS Y VA DE
ADMINISTRACIN
 Infarto del
La dosis es entre 150 a miocardio
300 mg divididos en dos La dosis se debe ajustar de
o tres tomas diarias acuerdo con el estado
hasta un mximo de 300 hemodinmico del paciente, en
mg/da. general, la dosis de inicio es de 50
mg cada 6 horas por dos das y la
de mantenimiento es de 200 mg
administrados en dos tomas
Arritmias diarias con un intervalo de 12
horas.
 Farmacocintica
Biodisponibilidad 40-50 % (oral)
Unin proteica 6-16 %
Metabolismo hgado
Vida media 6a7h
Excrecin renal, >glndula mamaria
(leche)
 MECANISMO DE ACCIN SOBRE EL
CORAZON

Disminuir la necesidad de oxgeno del corazn

Reducir el ritmo cardaco (efecto cronotropo negativo)

Disminuir la fuerza de contraccin del corazn (efecto inotropo negativo)

Bloquear ciertas acciones del sistema nervioso simptico y reducir la

contraccin de los vasos sanguneos.
NEBIVOLOL

Farmacocintica
Biodisponibilidad 98%
Metabolismo Hgado (CYP2D6)
Vida media 10 horas
Excrecin Rin
 NEBIVOLOL
Mecanismo de accin
sobre el corazon

Tiene acciones sobre el xido ntrico, potenciando la vasodilatacin,

relajar los vasos sanguneos y la disminucin de la frecuencia cardaca
para mejorar el flujo sanguneo y disminuir la presin arterial
 BETABLOQUEADORES
1 Y 2 CON ACTIVIDAD
SIMPATICOMIMTICA
INTRNSECA
INDICACIONES:
HIPERTENSIN
MIGRAA
ARRITMIAS
EVITA EL EMPEORAMIENTO DE LA BRADICARDIA.
 PINDOLOL
Los compuestos de tipo
pindolol bloquean los
incrementos de la frencuencia
cardiaca y el gasto cardiaco
inducidos por el ejercicio.

FARMACOCINTICA

Se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal alta

biodisponibilidad.
El pindolol se metaboliza en un 50% a nivel del hgado, el resto del
cual es excretado sin modificaciones en la orina.
La depuracin del pindolol es reducida en pacientes con insuficiencia
renal.
 ACEBUTOLOL

FARMACOCINTICA
Acebutolol se absorbe bien
en el tracto gastrointestinal.
Metabolismo Heptico.
Eliminacin Renal 30% a 40%
y por mecanismos no renales
del 50% al 60%, lo que incluye
la excrecin en la bilis.
 CARTEOLOL
El carteolol tiene una accin
de proteccin contra las
clulas endoteliales de la
crnea inducida por la
radiacin ultravioleta.

EFECTOS ADVERSOS:
Acidez, dolor, eritema, sensacin
de sequedad ocular y picazn.
 Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la accin de
la epinefrina tanto en los receptores adrenrgicos 1 como en
los receptores adrenrgicos 2.

INDICACIONES
Hipertensin arterial esencial y renal.
Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
Arritmias auriculares y ventriculares.
Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma
(asociado a bloqueante a-adrenrgico).
Profilaxis del sangrado de varices esofgicas en hipertensin
portal.
Dosis
Hipertensin arterial
IV: 0,5- 3 mg (10 3) mcg/kg) cada 2 min hasta un mximo de 6-10 mg.
VO: 20-40 mg 2veces/da
Arritmia
IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un mximo de 6-10 mg.
VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/da.
 EFECTOS SECUNDARIOS
Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardaca congestiva,
hipotensin postural, extremidades fras, shock y bloqueo cardaco en
pacientes predispuestos, claudicacin intermitente, fenmeno de
Reynaud
Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmticos
Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vmitos, trombosis mesentrica.
Reacciones cutneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,
enfermedad de Peyronie.
Hematolgico. Agranulocitosis, prpura trombocitopnica.
 Beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la accin de
la epinefrina tanto en receptores adrenrgicos 1y receptores
adrenrgicos 2

INDICACIONES

Hipertensin arterial
Hipertensin ocular y evitar la
progresin del glaucoma.
(presentacin en gotas)
 Dosis y va de
administracin: Oftlmica.

La dosis recomendada para

TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota
en el saco conjuntival cada 12 horas;
si la respuesta clnica no es adecuada
se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0
mg/ml a dosis de 1 gota cada 12
horas.
Cuando la presin intraocular no
desciende a cifras adecuadas con esta
dosificacin, conviene agregar otros
agentes hipotensores oculares.
 CARVEDILOL

Bloqueante alfa y
Propiedades
beta adrenrgico
vasodilatadoras
selectivo

Disminucion de la
resistenica 25 a 50 mg por da
periferica

cefalea, fatiga,
vrtigo,
broncoespasmo,
nuseas.
 ESMOLOL

Bloqueador b 1 cardioselectivo Hidrlisis por las esterasas

de accin ultracorta eritrociticas

Vida media :9-10min Dosis 0.5-1 mg/Kg

 EFECTOS
HEMODINAMICOS

PA
Efecto > Presin sistlica
Indice Cardiaco
Volumen sistlico
Fraccin de Eyeccin del Ventrculo Izquierdo