Uso de Fármacos

en Geriatría

Prof. Dr. Victor J. Godoy

Junio 2007
 Introducción
11% de la población los adultos mayores son
usuarios activos del 20-25 % de todos los
medicamentos prescriptos.

9,3 % de los pacientes en hogares de adultos

mayores, consumen por lo menos una medicación
psicotrópica.

Los pacientes podrían continuar por mucho tiempo

el uso de estos medicamentos que puede contribuir
a enfermedades neurológicas.

Numerosos factores complican la prescripción de

medicamentos psicotrópicos para pacientes
geriátricos con enfermedades neurológicas.
 Introducción
La inclusión de estas drogas a las medicaciones que
el paciente toma, no solo aumenta el riesgo de
interacciones sino tambien dificulta a aquellos que
sufren de una memoria defectuosa para recordar
que medicación debe tomar y cuando.

Además, pacientes con temblores, artritis,

problemas de visión, o confusión encuentran difícil
el uso de frascos de pildoras a prueba de niños que
es requisito en algunos países para la venta de
medicamentos en las farmacias.
 Cambios en el envejecimiento del S.N. en
relación a la psicofarmacología
Aún en ausencia de enfermedad neurológica, los
cambios en la estructura y función del cerebro como el
envejecimiento del S.N. hace a pacientes mayores más
vulnerables a efectos colaterales de medicamentos
psicotrópicos.

La pérdida de neuronas en la corteza, locus coeruleos e

hipocampo acentúan los efectos colaterales como la
sedación o excitación psicomotora.

Una disminución gradual en la transmisión colinérgica

central aumenta la sensibilidad a efectos colaterales de
anticolinérgicos como confusión y amnesia, que se
acentúan aún más con la presencia de demencia.
Cambios en el envejecimiento del S.N. en
relación a la psicofarmacología
La sensibilidad reducida a baroreceptores en la
arteria carótida y en el centro hipotalámico de
regulación de la presión sanguínea con la
consecuente disminución del nº de receptores alfa1-
noradrenérgicos hace difícil mantener la presión
sanguínea con la aparición de efectos hipotensivos
de antidepresivos y neurolépticos.

La disminución de neuronas en la sustancia negra y

de receptores de dopamina en el cuerpo estriado
aumenta la sensibilidad a efectos colaterales en el
área extrapiramidal, que es usualmente un efecto
colateral limitante en la presencia de la enfermedad
de Parkinson.
Principios Farmacológicos
 Principios Psicofarmacológicos
La farmacocinetica (la acción del cuerpo hacia la
droga) se refiere a factores que tienen influencia en
las drogas en cuanto a su absorción, distribución,
metabolismo y excresión.

La farmacodinámica (describe la acción del

medicamento en el cuerpo) se refiere a los procesos
que tienen influencia en la acción de las drogas
sobre los tejidos.

El volúmen de distribución es el volúmen hipotético

en la cual una medicación llega a su equilibrio,
reflejando la amplitud de distribución de la droga en
el cuerpo.
Principios Psicofarmacológicos
La Absorción intestinal no varía en los
adultos mayores.

Drogas anticolinérgicas y antiácidas son

usadas frecuentemente por adultos mayores
retardando la absorción de otros
medicamentos.

Una vez que el medicamento es absorbido,

su metabolismo es alterado de muchas
maneras.
Principios Psicofarmacológicos
La distribución de drogas psicotrópicas
cambia significativamente con la edad.
Porque la mayoría de los psicotrópicos a
excepción del litio, son lípo solubles, se
distribuyen en los tejidos grasos, lo cual
incrementa el porcentaje total del peso del
cuerpo de 19 % a la edad de 25 años a 35 % a
los 70 años.
Principios Psicofarmacológicos
Como resultado, las medicaciones
psicotrópicas se distribuyen mejor y
permanecen en el cuerpo por más
tiempo y la proporción que va a
cerebro se hace más lenta debido a que
aumenta la distribución en otros
lugares.
 PSICOFARMACOLOGÍA
PRINCIPIOS BASICOS

Los fármacos y las Terapias Biológicas utilizadas para

tratar los diversos trastornos psiquiátricos, ya sean estos
primarios o secundarios, orgánicos o funcionales, son
utilizados para corregir o modificar :

 La conducta patológica, Las alteraciones del

pensamiento, Los trastornos del Humor o la afectividad,
Las alteraciones en la percepción, Los trastornos
cognitivos, Las anomalías del sueño, Los trastornos
relacionados con la Ansiedad y las manifestaciones Psico-
somáticas.
 El conocimiento incompleto del cerebro y de las funciones
del mismo, así como de los trastornos que lo afectan, en
general hace que el tratamiento farmacológico de los
trastornos psiquiátricos sean considerados en algunos
aspectos como inespecíficos.

 Las drogas en psiquiatría deben ser utilizados por tiempo

suficiente, orientado por la clínica y la experiencia personal.

Dosis subterapéuticas o incompletas durante el seguimiento

no dará el resultado esperado. Tener presente siempre los
efectos adversos; y las interacciones
 Guía clínica para uso de Psicofármacos

En la práctica, es necesario tener cierta habilidad para su uso, así como
conocer las propiedades de los diferentes fármacos con lo que uno esta
mas familiarizado

Para el inicio y la elección de las drogas, es importante la historia de la

patología del paciente, así como la respuesta que ha tenido con los
diferentes fármacos.

 Si hay alguna otra patología médica pre-existente es necesario conocer

las propiedades de los fármacos que vamos a utilizar y las interacciones
posibles con los otros fármacos que el paciente está consumiendo.

La dosis de acuerdo a la edad del paciente.Considerar las interacciones de

los psicofármacos entre sí y de sus efectos secundarios.

A veces es conveniente advertir a los pacientes de los efectos adversos y

a veces no es conveniente.
 Guia clínica para uso de psicofármacos

 Tener el diagnóstico

 Estar libre de uso de drogas por lo menos 1 semana, si es

posible

 Evaluar la condición socio - económica del paciente

 Los riesgos que implican el uso de fármacos de acuerdo a

la personalidad y al diagnóstico.

 Combinación de drogas

 Evaluación clínica y neurológica y métodos auxiliares de

dx.

 Dosificación adecuada
 Condiciones que reducen la
Adherencia al Tratamiento
 Régimen excesivamente complejo de administración

 Efectos colaterales de inicio rápido y persistentes

 Inicio lento de efectos beneficiosos

 Psicosis - Confusión - Demencia - Retardo Mental

 La falta de una buena explicación al paciente

 Dificultades económicas

 Cuando el paciente viene fuera de su voluntad

 Carencia de confianza

 Pac. paranoides - Trastornos de la personalidad (psicópatas.

Borderline- adictos)
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSA:

Farmacocinéticas: (absorción, unión a proteínas, excreción) algunos

son favorecidos por los alimentos como la quetiapina y otros no
como la risperidona.
La cimetidina y los antiácidos, por el ph. Gástrico puede interferir
con los antipsicóticos y otras drogas psicotrópicas. Usarlas por lo
menos luego de 3/4 hs. luego del antiácido.
Los anti colinérgicos puede alterar por la motilidad
gastrointestinal.-

Farmacodinámicas: Mecanismo de Acción

El Citocromo p-450:
Enzima Hepática que afecta el metabolismo de los fármacos que
se utilizan sobre todo por vía oral.
El citocromo p-450 tiene varios substratos enzimáticos (fracciones
enzimáticas O ISOENZIMAS), ( CYP1A-CYP1A1-CYP1A2-CYP2C-
CYP2D6 etc.) que interactúan con los fármacos alterando o
modificando sus acciones : inhibiendo o potenciando.
Interaccionando con los fármacos que utilizan este mismo
substrato enzimático.
 Tto del Insomnio
Los trastornos del sueño son mucho más comunes
en pacientes mayores .

Algunas de las quejas responden a disminución en

la eficacia y frecuentes interrupciones en el sueño.
Otros casos son debido a trastornos
neurológicos o médicos.

La ansiedad y la depresión son causas comunes de

trastornos del sueño en adultos mayores que
responden a terapias específicas o combinaciones
de drogas.
 Demencia y Delirio

Inversión y fragmentación del ciclo del sueño

Esto se agrava con la ingesta de píldoras para dormir y otros

Depresores del SNC
 Cómo evitar el insomnio
Discontinuar el uso de Mantener la habitación
cafeína y alcohol. a una temperatura
Tratar las agradable.
enfermedades que Hacer un recuento de
causan insomnio. las actividades
Incrementar las realizadas durante el
actividades diurnas. día antes de dormir.
Evitar las siestas No permanecer en la
cama si no se tiene
sueño.
 Cómo evitar el insomnio
Cuando los cuidados para evitar el insomnio
no son suficientes, una medicación hipnótica
puede ser apropiada.
Los recursos farmacologicos incluyen:
las BDZ – ZOLPIDEN - ANTIDEPRESIVOS -
ANTIPSICÓTICOS ( clasicos y de 2a
generacion) – ANTIHISTAMINICOS –y las
asociaciones entre farmacos.
Algunos hipnóticos derivados de la BZD
suelen dar respuestas anómalas.
Tto del Delirium en Adultos
Mayores
 Tto de Delirium en Adultos Mayores

Agitación
Delirium (urgente intervención)
Paciente con riesgo de:
Farmacoterapia  daño
De  deshidratación
Emergencia  colapso cardiovascular
 No cumplimiento de la
Terapia médica esencial
+Alteración de la conciencia
concienci
 Farmacoterapia de Emergencia
En estas situaciones La tolerancia a
no ha sido expuesta a barbitúricos debería ser
estudios de control. considerada antes de
Solo a través de cualquier otro Tto
experiencias clínicas cuando el delirio sea
se ha llegado a resultado de la
acumular el uso de interrupción de
medicaciones por Vía Depresores del SNC.
IV (especialmente: Terapia IV de
haloperidol, haloperidol se inicia con
benzodiazepinas y una dosis de 1-5 mg.
droperidol)
 Farmacoterapia de Emergencia
En pacientes de edades diferentes en
una unidad coronaria de cuidados,
Tesar et. Al. (1985), recomienda dosis
escalonadas de haloperidol entre 30-75
mg. administrado en la frecuencia que
sea necesaria para el control de la
agitación. Tb. Se puede asociar
Midazolan – prometazina etc
Tto de Delirio en Adultos Mayores
A pesar de que los efectos extrapiramidales
son comunes a la aplicación por vía IM, son
relativamente raros a la aplicación por vía IV.
Trabajos realizados a pacientes con delirio y
metàstasis de càncer en el cerebro iniciaron
con haloperidol 3 mg IV seguido de
Lorazepam 0,5-1 mg. Si no mejoraba en 20
min, 5-10 mg haloperidol seguido de 2-10 mg
de lorazepam (dosis individuales de
haloperidol no exedìan los 10 mg). S/ Adams.
Tto de Delirio en Adultos Mayores
Hipercortisolemia,
hipoxemia, e
hipertiroidismo pueden
contribuir a la
resistencia IV de
haloperidol y/o
lorezepam.
De acuerdo a estas
investigaciones, uno de
los regimenes
generalmente mejora la
agitación severa en 90
min.
 Tto de Delirio en
Adultos Mayores

El Tto. más largo reportado por vìa IV

fue una terapia de 3 meses, en un
paciente terminal con trastorno
intratable de la conducta.
Tratamiento por drogas del
Deterioro Cognitivo
 Tratamiento por drogas del
Deterioro Cognitivo
La causa más común de demencia en
adultos mayores es la enfermedad de
Alzheimer. A pesar de ello, el 20 % de de
los casos de demencia son reversibles.
La pseudodemencia depresiva es una
de las patologias màs importante en el
diag. diferencial de las demencias.
La relaciòn que existe entre
pseudodemencia depresiva y demencia
neurològica hace difìcil diferenciarlos.
 Tratamiento por drogas del
Deterioro Cognitivo
Casi el 89% de pacientes con sindrome
de depresiòn por demencia
eventualmente desarrolla alzheimer u
otras demencias.
Aùn cuando la demencia està presente,
le depresiòn puede contribuir
sustancialmente al deterioro cognitivo.
 Tratamiento por drogas del
Deterioro Cognitivo

Sedantes y anticolinèrgicos
antidepresivos reducen aùn màs las
funciones cognitivas, los
antidepresivos de primera elección
son: bupropion, AD serotoninérgicos.
 Psicofarmacología
Neurolépticos
1- Clásicos :
De baja potencia: (mayor sedación, menos efecto parkinsoniano)
Clorpromazina- Levopromazina- Thiridazina - Pipotiazina
Propericiazina - pimozide
• De alta Potencia: ( mayor efecto parkinsoniano, menor efecto
sedativo) - Haloperidol

2- De nueva Generación (Atípicos) :

Risperidona - Olanzapina- Quetiapina
Esquizofrenias a formas Positivas o Negativas - Trastornos Esquizo-
afectivos - trastornos de conducta en ancianos.
-------------------------------------------------------
Indicaciones: Psicosis Primarias o Secundarias: Esquizofrenias formas
positivas Psicósis Maniaca - Antidelirante - Antialucinatorio -
trastornos de la conducta en niños, adultos y ancianos.
 ANTIPSICÓTICOS de NUEVA GENERACIÓN
•RISPERIDONA: inhibe la D2 y la SE (5HT2), es metabolizada por
la CYP2D6, que actua tambien con los A.D. Serotoninergicos

• OLANZAPINA: 10 - 20 mg/d

• QUETIAPINA: 300 - 750 mg/d--- sobre receptores HT , H1 , D1,

D2. Semivida: 7 hs- - - interactua con Fluvoxamina. -- BDZ.

• SERTINDOL: NLP: con accion sobre 5HT2- D2- , puede

interactuar con los ISRS:
no pta. Somnolencia porque no actua sobre receptores
histaminergicos.-- semivida larga 3/4 dias. Toma unica--

• ZIPRAZIDONA

• SULPIRIDA - AMISULPRIDE
 Neurolépticos
INTERACCION DEL HALOPERIDOL CON:

Drogas Acción

• Carbamazepina Dismin. Conc. De haloperidol

• A. Tricíclicos Aumenta conc. De A.D.T.
• Litio Puede causar neurotoxicidad

OLANZAPINA Y RISPERIDONA CON

• Antihipertensivos Hipotensión
• Levodopa Dism. Efectos dopaminergicos
• BDZ y alcohol Hipotensión Ortostatica

FENOTIAZINAS CON
• A.D.T. Aumento de la conc. de ambas
• Anticolinergicos Aumento efecto tóxico del anticol.
• Litio Disminuye conc. De Fenotiazinas
 ANSIOLÍTICOS - SEDANTES O TRANQUILIZANTES MENORES

El efecto ansiolítico, sedativo o inductor al sueño depende

de las dosis utilizadas.

• De vida media corta ( 1a 3 Hs.)= hipnóticos

Midazolam
Triazolam
Flunitrazepam
Zolpidem
Zopicloona

• De vida media corta a intermedia ( 4 a 18 hs) = Ansiolíticos

Alprazolam
Lorazepam
Bromazepam
Clonazepam

• De vida media larga( 24 hs o mas) :

Diazepam ( Miorelajante)
Clorazepato
Loflazepato
 ANSIOLÍTICOS

Indicaciones:
 De elección en los Trastornos de Ansiedad en sus
diversas formas clínicas.( crisis de angustia, pánico,
agitación psicógena.
 En las Urgencias Psiquiatricas ( D. Tremens - Intox. Por
Drogas estimulantes)
 En los Trastornos del Humor: Mania- hipomanía-Depresión

ansiosa.
En las Psicosis Esquizofrénicas ( coadyuvantes )
 Es de efecto rápido y mejora globalmente la conducta
derivada de la ansiedad
 Comenzar con la menor dosis posible y aumentar s/
necesidad
 El riesgo de dependencia solo se da en pacientes con
tendencias adictivas
 Cuidados en los ancianos
 Se puede utilizar por años a dosis bajas
Ansiolíticos no Antidepresivos: Los Beta - Bloqueantes
 INTERACCIONES CON ANSIOLÍTICOS
CON BENZODIAZEPINICOS

DROGAS ACCION

• Cimetidina Aumenta niveles de BDZ.

• Fluoxetina/Fluvoxamina Aumenta niveles de Alprazolan
• Antidepresivos T.C. Se potencializan
• Analgésicos Se potencializan

ESTABILIZADORES DEL HUMOR

(CARBAMAZEPINA y VALPROATOS )

DROGAS ACCION
• Haloperidol Disminuye acción de halop.
• Fluoxetina/fluvoxamina Aumenta acción de CBZ
• Verapamil/diltiazen Disminuye su acción
• Valproato Disminuye nivel de valproato
y aumenta nivel de CBZ.
• Clonazepan Aumenta sedación
• Fluoxetina Aumenta nivel de valproatos
 ANTIDEPRESIVOS

Mecanismos de Acción:
1- Inhibe la Recaptación de Neurotrasmisores
2- Incrementa la disponibilidad de Neurotrasmisores
3- Produce cambios funcionales en los Receptores.

Bloquean la Recaptación de S.E. - N.A.- D.A. además receptores

Histaminicos, muscarinicos y alfa adrenérgicos.( causales de los
efectos secundarios ) aumento de peso, sedacion, sequedad de
boca, retencion urinaria,estreñimiento, hipotensión hortostatica,
mareos, retraso en la eyaculación etc.)

INDICACIONES: Antideprsivos Triciclicos

• A.D. con acción estimulantes del humor:
- Imipramina
- Clorimipramina
- Nortriptilina
• A.D. De accion Ansiolítica:
- Amitriptilina
- Maproptilina
 ANTIDEPRESIVOS
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
INDICACIONES CLINICAS:
1- Aprobadas
• Depresiones en General
• Trastorno Depresivo - Ansioso
• Trastorno Obsesivo - Compulsivo
• Trastorno de Pánico con o sin Agorafobia
• Trastorno de Ansiedad Social
• Bulimia
2- Potenciales
•Depresión Atípica
•Sind. de Tensión pre- menstrual
• Trastornos por abuso de sustancias
• Dependencia a alcohol
• Obesidad
• Dolor Crónico
• Trastornos impulsivos de la personalidad
• Trastorno por Estrés post - traumático
• Eyaculación precoz
 DOSIFICACIÓN

Depresión Pánico TOC Bulimia

• Fluoxetina: 10-60 20-80 20-80 20-80

• Sertralina: 50-200 50-200 50-300 50-200

• Paroxetina: 20-60 20-80 20-80 20-80
• Fluvoxamina: 50-200 50-300 50-300 50-200
• Citalopram: 20-60 20-80 20-80 20-60

Puede Presentarse:
Reacciones de abstinencia o Sx. De Interrupción.
Habitualmente a las 24 a 48 hs. de la supresión.
- Molestias G.I.
- Mareos
- Alt. del sueño
- Agitacion o ansiedad

La duración es por lo general hasta 2 semanas.

Riesgo: Sx. De Intoxicación Serotoninérgica

 INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS DE LOS
ANTIDEPRESIVOS
Tricíclicos y Tetracíclicos:

Inhibidos por / Potenciado por / Inhibe a / Potencia a

Barbitúricos / Ac. Valproico Antihipert Alcohol

Anovulat. / Analgesicos Antiparkin Analgésicos
Alcalinizantes Anticolinest Anfetaminas
Anfetaminas Clonidina Anticoagul.
Anticolinerg Fenilbutazona Anticolin.
Antipsicóticos Ag. Parasimp Anticonvuls.
BDZ ------------ Antihist.
B-Bloq.- Antipsicot.
Diureticos- Barbituricos
Estrogenos- BDZ.
H. tiroideas Carisoprodol
IMAOS D. Isosorb.
Metilfenidato Diureticos
H. Tiroideas
Miorelajantes Levodopa
ANTIDEPRESIVOS INHIBIDORES DE LA SEROTONINA
ANTIDEPRESIVOS - ISRS :
inhibido por - potenciado por - inhibe a - potencia a
ciproheptadina - cimetidina - Anticonvuls.
Anticoag. Oral - Antipsicoticos
Digoxina BDZ
BDZ. Antidiab. Orales.
Antihistaminicos
B- bloqueantes
CBZ
Digitoxina
Diltiacen
Litio
Nifedipina
Antipsicoticos
Triciclicos
Alcohol
Analgesicos
Anticonvulsivos
Anfetaminas
Ansioliticos
Anticolinergicos
Teofilina
 Bibliografía
Textbook of Geriatric Neuropsychiatry. by
C. Edward Coffey, M.D., and Jeffrey L.
Cummings, M.D. –American Psychiatric
Press, Inc. 1994.
Muchas Gracias por su atención