SULFONAMID

AS,
TRIMETOPRI
MY
QUINOLONAS
JOSE PAUL ESPINOZA
SULFONAMID
AS
GENERALIDADE
S

• Similitud estructural al acido p-aminobenozoico

• Son mas solubles en pH alcalino que acido
• La mayoria se prepara como sales de sodio
• Puede ser utilizado via intravenosa
• POR SI SOLA TIENE UNA ACCION BACTEROSTATICA
MECANISMO DE ACCION
• INHIBEN LA PRODUCCION DE QUE ES LA HIDROPTEROATO SINTASA?
DIHIDROPTEROATO SINTASA Y Enzima necesaria para la síntesis de ácido fólico,
FOLATO vitamina necesaria para la sintesis ácidos
nucleicos y metabólicos en microorganismos

QUE ES EL FOLATO?
Acido folico o vitamina B9
FARMACOCINE
TICA
PRESENTACIONES: Orales absorbibles
Orales no absorbibles
Topicas

ORALES ABSORBIBLES
AD: VO
AB: Estomago e Intestino delgado
D: Todos los fluidos (incluidos SNC y LCR), placenta y feto
M: Hepatico
E: Renal
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

GRAM + RESISTENCIA
• Nocardias • Rickettsias
ENTEROBACTER • Pseudomona aeruginosa
ENTEROBACTERALES GRAM – ALGUNAS CEPAS DE:
• Escherichia coli • Meningococos
• Klebsiella pneumoniae • Neumococos
• Salmonella • Estreptococos
• Shigella
• Estafilococos
GRAM +
• Gonococos
• Chlamydia trachomatis
USOS CLINICOS
ORALES ABSORBIBLES
• SULFADIAZINA (SULFONAMIDA) + PIRIMETAMINA
PRIMERA LINEA CONTRA TOXOPLASMOSIS AGUDA
• SULFADOXINA (SULFONAMIDA) + PIRIMETAMINA
SEGUNDA LINEA CONTRA LA MALARIA
ORALES NO ABSORBIBLES
• SULFASALAZINA PARA ENFERMEDADES INFLAMATORIAS
INTESTINALES (COLITIS ULCEROSA Y ENTERITIS)
TOPICOS
• SULFACETAMIDA SODICA PARA CONJUNTIVITIS
BACTERIANA Y TRACOMA
• SULFADIAZINA DE PLATA PARA PREVENIR INFECCIONES
POR QUEMADURAS
EFECTOS
ADVERSO Erupcion
S cutanea

GENERAL
ES

Dermatitis exfoliativa
EFECTOS ADVERSOS TRACTO URINARIO

OBSTRUCCION
EFECTOS ADVERSOS HEMATOPOYETICOS

ANEMIA HEMOLITICA O APLASICA GRANULOCITOPENIA TROMBOCITOPENIA

Administracion en ultimo
periodo de embarazo
AUMENTA riesgo de
KERNICTERUS

REACCION LEUCIMOIDE
(LEUCOCITOSIS > 50000 uL)
DOSIS
TIPO DE FARMACO ANTIBIOTICO DOSIS RECOMENDACION
ACCION CORTA O SULFATIAZOL 2 gotas cada 2-4 horas Aplicar en canal auditivo
INTERMEDIA Se recomienda taponar el
oido con algodon despues
de la aplicacion
ACCION CORTA O SULFADIAZINA ADULTOS: Ingestion de liquid para
INTERMEDIA 2-4g dosis inicial producir diuresis de 1200ml
(VO o IV)

NIÑOS:
0.15 g/kg/24 horas
4 g/m2/24 h pasado el
periodo neonatal
ACCION CORTA O SULFISOXAZOL ADULTOS: Administrar bicarbonate de
INTERMEDIA 2-4g dosis inicial sodio para aminorar el
Seguidos de 1-2g cada 6h riesgo de cristaluria
(VO)

NIÑOS:
Menores de 2 meses:
0.75mg/kg/24h
 TIPO DE FARMACO ANTIBIOTICO DOSIS RECOMENDACION
ACCION INTERMEDIA SULFAMETOXAZOL ADULTOS: No administrar el
160-800 mg cada 12h x 7 pacientes con deficiencia
a 14 dias VO, IM o IV de acido folico

NINOS DE 6 MESES:
½ Cucharada cada 12h
NINOS DE 6 MESES A 5
ANOS:
1 Cucharada cada 12h
NINOS 6 A 12 ANOS:
1 Cucharada cada 12h
ACCION INTERMEDIA SULFAMETEROL ADULTOS Y NINOS Utilizar durante
MAYORES A 12 ANOS: hemodialisis
1 tableta cada 12h x 5
dias
ACCION INTERMEDIA SULFADOXINA ADULTOS: Dosis unicas de 3 tabletas
1 tableta cada 12h x 3 para adultos que tienen
dias resistencia a cloroquina
TIPO DE FARMACO ANTIBIOTICO DOSIS RECOMENDACION
DE ACCION LARGA SULFADIMETOXINA Dosis inicial: Ingestion de
50mg/kg/24h liquidos para
Seguida de dosis de producir diuresis de
25mg/kg/3-6 dias 1200ml
DE ACCION LARGA SULFAMETOXIPIRIDIAZINA 30mg/kg/3-5 dias Vigilancia hepatica
Controles
hematologicos si se
alarga el
tratamiento
DE ACCION LARGA SULFAMETOZIDIAZINA Dosis inicial:
50mg/kg/24h
Seguida de dosis de
25mg/kg/3-6 dias
DE USO TOPICO SULFADIAZINA Aplicacion topica Utilizar en
ARGENTICA 1-2 veces al dia quemaduras
 UTILIZACION EN ECUADOR Y
LATINOAMERICA
ECUADOR LATINOAMERICA
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
SULFADIAZINA SULFADIAZINA
SULFASALAZINA SULFASALAZINA
(ENFERMEDADES INFLAMATORIAS (ENFERMEDADES INFLAMATORIAS
INTESTINALES) INTESTINALES)
SULFADIMETOXINA
(INFECCIONES DE ANIMALES DE
GRANJA Y MASCOTAS)
SULFADOXINA-PIRIMETAMINA
TRIMETOPRIM Y MEZCLAS
DE TRIMETOPRIM-
SULFAMETOXASOL
MECANISMO DE TRIMETOPRIM + SULFAMETOXASOL =
ACCION BACTERICIDA
 FARMACOCINETICA

TRIMETOPRIM TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
AD: VO AD: VO o IV
AB: Intestino delgado AB: Intestino delgado
D: Fluidos y tejidos corporales D: Fluidos y tejidos corporales
(incluido LCR) (atraviesa la barrera placentaria)
M: Hepatico M: Hepatico
E: Renal E: Renal y leche materna
Indicaciones:
• Dosis debe reducirse a la mitad en pctes. con creatinina entre 15-30 mL/min
• Trimetoprim (base debil): Se concentra mas en fluido prostatico y vaginal = MAYOR ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 CLASE DE FARMACO USO CLINICO
TRIMETOPRIM ORAL UTI AGUDAS
TMP-SMZ ORAL NEUMONIA POR P.JIROVECII
UTI (E.COLI Y NEUMOCOCO SON RESISTENTES)
PROSTATITIS
S.AUREUS (MRSA Y MSSA)
SHIGELLA
SALMONELA
MICOBACTERIAS NO TUBERCULOSAS
HAEMOPHILUS, M.CATARRHALIS, K.PNEUMONIAE

TMP-SMZ INTRAVENOSO NEUMONIA POR P.JIROVECII (MODERADAMENTE

SERVERA A SEVERA)
ENTEROBACTER, SERRATIA, SHIGELOSIS FIEBRE TIFOIDEA

USOS
(ALTERNATIVA)
TERAPIA ALTERNATIVA PARA INFECCION POR LISTERIA
(PACIENTES ALERGICOS A AMPICILINA)

CLINICOS PIRIMETAMINA + SULFONAMIDA TOXOPLASMOSIS

PALUDISMO POR FALCIPARUM
EFECTOS ADVERSOS
TRIMETOPRIM

Anemia Megaloblastica Leucopenia y Granulocitopenia

 EFECTOS ADVERSOS TMP-SMZ

Fiebre medicamentosa Trastornos del SNC

Daño renal Vasculitis

DOSIS
 INFECCION DOSIS RECOMENDACION
UTI ADULTOS: ADULTOS:
160mg TMP + 800 mg SMZ VO cada 12h Pacientes con historia de infecciones
x 3 dias urinarias recientes, diabéticos, mujeres
NINOS > 2 MESES: que utilicen diafragma o embarazadas y
7.5-8mg TMP + 37.5-40mg/kg/dia de personas de más de 65 años.
SMZ en 2 administraciones cada 12 h x 7-
14 dias

NEUMONIA POR P.JIROVECII VO para adultos y ninos:

20mg/kg/dia de TMP + 100mg/kg/dia de
SMZ cada 6h
IV para adultos y ninos:
15-20mg/kg/dia de TMP + 75-100
mg/kg/dia de SMZ en 4 inyecciones cada
6h

TOXOPLASMOSIS Adultos y adolescentes con anticuerpos

IgG al toxoplasma y recuento de CD4+ <
100 células/mm3:
160mg TMP + 800mg sulfametoxazol 1
vez x dia
Niños menores de 12 meses infectados
con HIV con severa inmunosupresión :
150 mg/m2 TMP + 750 mg de SMX x día,
administrados en dos veces
UTILIZACION EN ECUADOR Y
LATINOAMERICA

ECUADOR LATINOAMERICA
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL BACTRIM BACTRIM O BACTRIM FORTE
(NOMBRE COMERCIAL) (NOMBRE COMERCIAL)
FLUORQUINOLO
NAS
•Ciprofloxacina
•Enoxacina
•Lomefloxacina
•Levofloxacina
•Ofloxacina
•Pefloxacina
GENERALIDADES
• Las clinicamente relavantes son los análogos sintéticos fluorados del ácido nalidíxico

• Activos contra una variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas

MECANISMO
DE ACCION
•DNA GIRASA: RELAJACION DEL
DNA ENRROLLADO NECESARIO
PARA LA TRANSCRIPCION Y
REPLICACION

•TOPOISOMERASA IV: SEPARACION

DEL DNA CROMOSOMICO
REPLICADO EN CELULAS HIJAS
DURANTE LA MITOSIS
FARMACOCINETICA
• AD: VO (Biodisponibilidad 80-95%), IV y Topica
• AB: Intestino Delgado (VO) o Circulacion Sistemica (IV)
• D: Fluidos y tejidos corporales (incluido LCR)
• M: Hepatico (varia dependiendo de la fluorquinolona)
• E: Renal (orina) y No Renal (bilis y heces)

INDICACIONES

• NO UTILIZARLAS VO 2 HORAS ANTES O 4 DESPUES DE HABER INGERIDO PRODUCTOS QUE CONTENGAN Ca2+,
Mg2+, Zn2+, Fe2+, Al3+
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
DE ALGUNAS FLUORQUINOLONAS
FARMACO SEMIVIDA (H) BIODISPONIBILIDAD CONCENTRACION DOSIS ORAL EXCRECION
VO (%) MAXIMA EN SUERO
(MCG/ML) (MG)

CIPROFLOXACINA 3-5 70 2.4 500 2 VECES X DIA RENAL

GEMIFLOXACINA 8 70 1.6 320 1 VEZ X DIA RENAL Y NO RENAL

LEVOFLOXACINA 5-7 95 5.7 500 1 VEZ X DIA RENAL

MOXIFLOXACINA 9-10 >85 3.1 400 1 VEZ X DIA NO RENAL

NORFLOXACINA 3.5-5 80 1.5 400 2 VECES X DIA RENAL

OFLOXACINA 5-7 95 2.9 400 2 VECES X DIA RENAL

 USOS CLINICOS
FARMACOS USOS CLINICOS
FLUORQUINOLONAS (NO MOXIFLOXACINA) UTI POR DIF. MICROORGANISMOS INCLUIDA P.AERUIGINOSA
DIARREA POR E.COLI TOXIGENICA, SHIGELLA, SALMONELLA Y CAMPYLOBACTER
MOXIFLOXACINA NO ALCANZA CONCENTRACIONES ADECUADAS EN TRACTO URINARIO

FLUORQUINOLONAS (NO NORFLOXACINA) INFECCIONES DE TEJIDOS BLANDOS, HUESOS, ARTICULACIONES

INFECCIONES INTRAABDOMINALES
NORFLOXACINA NO ALCANZA CONCENTRACIONES ADECUADAS A NIVEL SISTEMICO INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO (INCLUYE PSEUDOMONA Y ENTEROBACTER)

CIPROFLOXACINA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DEL ANTRAX

LEVOFLOXACINA Y OFLOXACINA URETERITIS POR CLAMIDIA
VAGINITIS
CIPROFLOXACINA, LEVOFLOXACINA, MOXIFLOXACINA USO OCASIONAL PARA INFECCIONES POR TB Y MICOBACTERIAS NO TUBERCULOSAS
INFECCION POR MENINGOCOCO
INFECCION BACTERIANA PCTE. NEUTROPENICO CON CANCER

LEVOFLOXACINA, GEMIFLOXACINA, MOXIFLOXACINA INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR

DATOS A TENER
EN CUENTA

• Levofloxacina tambien puede se usa

para la PROFILAXIS del Antrax
• Ciprofloxacina y Levofloxacina ya no se
usan para infecciones gonococicas
• Gemifloxacina + Azitromicina son
alternativas a la Ceftriaxona para
infecciones gonococicas
EFECTOS ADVERSOS
CONTRAINDICACIO
NES
 COMPLICACIONES
NEUROPATIA PERIFERICA DAÑO DEL CARTILAGO O ARTROPATIA TENDINITIS O RUPTURA DE TENDON
UTILIZACION EN ECUADOR Y
LATINOAMERICA
ECUADOR LATINOAMERICA
CIPROFLOXACINA CIPROFLOXACINA
LEVOFLOXACINA LEVOFLOXACINA
MOXIFLOXACINA MOXIFLOXACINA
NORFLOXACINA NORFLOXACINA
OFLOXACINA
BIBLIOGRAFIA
• Katzung, B. G. (2019). farmacologia basica y clinica . san francisco : Mc graw hill .
• Whalen, k. (2019). farmacologia . florida : wolters kluwer .
• TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL EN VADEMECUM [Internet]. Www.iqb.es. 2023 [cited 2023 Jul 26]. Available from:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t074.htm
• Trimetoprima/sulfametoxazol [Internet]. Unam.mx. 2023 [cited 2023 Jul 26]. Available from:
http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/Trimetoprima-sulfametoxazol%20Tabs.htm
• JL Carrillo-Alduenda, Flores-Murrieta Fj, Rodríguez-Alcocer A. 2018 Feb 15 [cited 2023 Jul 26];34(1). Available from:
https://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0186-48662018000100011
• Gerhard Domag, Dra. Aragón, Prontosil, Toxoplasma, Nocardia, Shigella, et al. SULFONAMIDAS Dra. Aragón [Internet]. Slideplayer.es. 2014 [cited
2023 Jul 26]. Available from: https://slideplayer.es/slide/3936427/