Lo creas o no, la

farmacología es un tema
bastante lógico; la
mayoría de los fármacos
tienen mecanismos de
acción sencillos y efectos
secundarios previsibles.
James Dawson
 ¡¡¡ FÁRMACOS !!!!
Tanto si te gustan como si los
aborreces...
¡¡Tienes que aprenderlos!!

¡BUENA SUERTE!
Fármacos Antiepilépticos o
Anticonvulsivantes

Dr. med. Ma. Victoria Bermúdez Barba

 FRECUENCIA
2% de la población
mundial.

Igual en ambos sexos

antes de los 18 años*
 CLASIFICACIÓN
Según su etiología

 Epilepsia primaria o esencial

 Epilepsia secundaria (de inicio

tardío)
 CLASIFICACIÓN
CRISIS PARCIALES O FOCALES

 TÓNICO-CLÓNICAS o
CRISIS GENERALIZADAS:
GRAN MAL

 CRISIS DE AUSENCIA
o PEQUEÑO MAL

 MIOCLÓNICAS*
 EPILEPSIA
 Herencia
 Tumores
 Traumatismos craneales
 ACV
 Fiebre
 CISTICERCOSIS CEREBRAL
 MECANISMOS DE ACCIÓN

 la actividad del GABA /CL

 Inhibe glutamato (NMDA)

 Bloquea los canales de Na+

 Bloquea los canales de Ca++

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

 Supresión de las crisis y su recurrencia

sin producir efectos adversos
 INICIAR CON UN
SÓLO FÁRMACO
Y DOSIS BAJAS

Medir concentraciones plasmáticas*

 FACTORES QUE PRECIPITAN
LA CRISIS A PESAR DE UN
BUEN TRATAMIENTO
 Estrés
 Insomnio*
 Alcoholismo
 Antiepilépticos
Tradicionales

 BARBITÚRICOS: FENOBARBITAL Y PRIMIDONA*

 DIFENILHIDANTOÍNAS (DFH). FENITOÍNAS

 CARBAMAZEPINA Y OXCARBAZEPINA

Determinación de la concentración plasmática en forma

periódica para evitar su toxicidad
 Antiepilépticos
Tradicionales

 ÁC. VALPROICO O VALPROATO DE Na+

 SUCCINIMIDAS: ETOSUXIMIDA

 BENZODIACEPINAS: CLONAZEPAM Y
LORAZEPAM
(alto margen de seguridad)
 CRISIS DE AUSENCIA
 Tratamiento

INHIBE CORRIENTES
 ETOSUXIMIDA CA++

 ÁC. VALPROICO 1.GABA

2. INHIBE CORRIENTES Na+
Nuevos antiepilépticos

LAMOTRIGINA

TOPIRAMATO

GABAPENTINA

LEVETIRACETAM

PREGABALINA

dosis-respuesta
BARBITÚRICOS

FENOBARBITAL
FENOBARBITAL
MECANISMO DE
ACCIÓN
 FENOBARBITAL

POTENTE INDUCTOR DEL SMH

Citocromo P 450
 FENOBARBITAL

Efectos Adversos
 Sedación y somnolencia

 TOLERANCIA, DEPENDENCIA Y
SÍNDROME DE ABSTINENCIA

 DEPRESIÓN DEL CENTRO

RESPIRATORIO
 FENOBARBITAL

Indicaciones
 EPILEPSIA MAYOR o CCTCG*

Contraindicaciones

Crisis de ausencia
Alcohol....
 PRIMIDONA
Farmacocinética

DESOXIBARBITÚRICO

 Se metaboliza en hígado a dos metabolitos

activos: FENOBARBITAL y
fenietilmalonamida (PEMA)
 FENITOÍNAS
(DFH)
 Poco efecto sedante
 Efectivas en todo tipo de epilepsia
EXCEPTO EN LAS CRISIS DE
AUSENCIA

EFECTO
ANTIARRÍTMICO
DIFENILHIDANTOINAS
(DFH)
Mecanismo de Acción

BLOQUEA LOS
CANALES DEL Na+
 FENITOÍNAS
(DFH)
Farmacocinética

 POTENTE INDUCTOR ENZIMÁTICO

 FENITOÍNAS
(DFH)
Efectos Colaterales
 Hiperplasia gingival en niños y
adolescentes
 Hirsutismo
 Teratogénica (labio y paladar hendido)
ADMINISTRAR
ÁCIDO FÓLICO EN
EMBARAZO
 FENITOÍNAS
(DFH)
Indicaciones
 EPILEPSIA MAYOR o CCTCG

 ANTIARRÍTMICO

CONTRAINDICADA
EN CRISIS DE
AUSENCIA
 CARBAMAZEPINA

 Relacionado químicamente con los ADT

 Neuralgia del trigémino
AMPLIO ESPECTRO
ANTICONVULSIVANTE

 Útil en todo tipo de epilepsia

CONTRAINDICADA EN
CRISIS DE AUSENCIA
CARBAMAZEPINA
Mecanismo de Acción

BLOQUEA LOS
CANALES DEL Na+
 CARBAMAZEPINA
Farmacocinética


Se metaboliza en hígado a EPÓXIDOS

Potente inductor enzimático

 CARBAMAZEPINA
Indicaciones

 Todo tipo de epilepsia excepto crisis de

ausencia
 Neuralgia del trigémino
 Dolor neuropático
 Enfermedad bipolar
 CARBAMAZEPINA
Efectos Adversos
 SNC (cerebelo)

 Ataxia
 Nistagmus

 Sedación

 Vértigo
 ÁCIDO VALPROICO

 Amplio espectro anticonvulsivante

 Primera elección en las crisis de

ausencia
 ÁCIDO VALPROICO
Mecanismo de Acción

 actividad del GABA

 Bloquea los canales de Na+

 ÁCIDO VALPROICO
Efectos Colaterales
 Sedación, mareos, nausea, vómito, temblor fino y
anorexia

 ENZIMAS HEPÁTICAS ALTERADAS EN UN

40%

 TERATOGÉNICO (alteraciones del tubo neural)

 HEPATITIS FULMINANTE
 ÁCIDO VALPROICO
INDICACIONES

 ÚTIL EN CUALQUIER TIPO DE

EPILEPSIA INCLUYENDO LAS CRISIS
DE AUSENCIA

PROFILAXIS MIGRAÑA
ENFERMEDAD
BIPOLAR
 ETOSUXIMIDA

 Primera elección en las crisis de ausencia*****

 Mecanismo de acción
 BLOQUEA LOS CANALES DE Ca++
 BENZODIAZEPINAS
Clonazepam
Crisis de ausencia* y mioclónicas
+ Ácido Valproico en la epilepsia mioclónica juvenil de Janz

Lorazepam
Crisis Parciales Motoras

Clorazepato Dipotásico
Crisis focales y con frecuencia se combina con otros
anticonvulsivantes
 GABAPENTINA

 Nuevo medicamento para el tratamiento de las

convulsiones parciales


Análogo del GABA
GABAPENTINA
Mecanismo de acción

actividad del GABA

GLUTAMATO

?
 GABAPENTINA

NO SE METABOLIZA EN EL
HÍGADO* Y SE ELIMINA POR
RIÑÓN*

Indicaciones:
 Crisis parciales

 Adyuvante en crisis convulsivas generalizadas

 LAMOTRIGINA
Mecanismo de Acción

 INHIBE GLUTAMATO (NMDA)

 BLOQUEA LOS CANALES DEL NA+

 ACTIVIDAD DEL GABA

 LAMOTRIGINA
Efectos Colaterales

ERUPCIÓN
 Cefalea CUTÁNEA
 Mareo

 Somnolencia
 LAMOTRIGINA
Indicaciones

 CRISIS PARCIALES

 EPILEPSIA MAYOR O CCTCG

 MIOCLÓNICAS
Lamotrigina + Carbamazepina

EPÓXIDOS
 TOPIRAMATO
Mecanismo de Acción

 ACTIVIDAD GABA

 BLOQUEA LOS CANALES DE NA+

 TOPIRAMATO
Efectos Colaterales

 Somnolencia PARESTESIAS
EN MANOS Y
 del apetito BOCA
 de peso
 TOPIRAMATO
Indicaciones

 Crisis Parciales
 Crisis Parciales Secundariamente
Generalizadas

PROFILAXIS
MIGRAÑA
 RECOMENDACIONES
TERAPÉUTICAS
 Anotar frecuencia de crisis convulsivas
 Visitar al médico periódicamente
 Realizar exámenes de sangre, pruebas
funcionales hepáticas y renales (1 y 3 meses)
 Repetir examen neurológico
 Repetir EEG (6 meses a un año)
 DURACIÓN DEL
TRATAMIENTO

No es posible aún establecer un criterio

generalizado para suspender el
tratamiento farmacológico a un
paciente (3 a 4 años libre de crisis)

La decisión siempre deberá hacerse

sobre bases individuales y si se decide
retirarlo se deberá hacer gradualmente
 STATUS EPILÉPTICO

Múltiples convulsiones que ocurren en un

lapso de 30 minutos sin recuperación de la
conciencia entre cada convulsión.
 ESTATUS EPILÉPTICO
Es una verdadera emergencia
neurológica que puede provocar la
muerte en un 4 a 20% de los
pacientes

Es más frecuente en los niños.

 ESTATUS EPILÉPTICO
Tratamiento

• Mantenimiento de la via aérea.

• Dextrosa al 50%, 25-50 ml I.V.
• Diazepam 10 mg I.V. en el transcurso
de 2 minutos
• La dosis se repite en 10 min. De ser
necesario.
 ESTATUS EPILÉPTICO
IV
 DIAZEPAM O MIDAZOLAM
 TIOPENTAL
 DIFENILHIDANTOÍNAS

ANESTESIA GENERAL
 ESTATUS EPILÉPTICO
Tratamiento

• Sin importar respuesta al DIAZEPAM se

inicia FENITOINA 18-20 mg/kg I.V. en
infusión a 50 mg/min para iniciar el control de
convulsiones a largo plazo.
 ESTATUS EPILÉPTICO
Tratamiento

 Si continuan las convulsiones se da una

dosis de FENOBARBITAL de 10-20 mg/kg
I.V. por inyección lenta o intermitente a 50
mg/min.
 Si estas medidas fallan se aplica anestesia
general con asisitencia ventilatoria y bloqueo
neuromuscular si se requiere.
EPILEPSIA Y
EMBARAZO

NO SUSPENDER
MEDICAMENTO

AGREGAR
ÁCIDO FÓLICO
TRATAMIENTO QUIRÚRGICO

 Crisis intratables y refractarias al

tratamiento medicamentoso
Si no se logra el control de la crisis con un
solo medicamento y con la dosificación
máxima tolerada, y además se ha
comprobado el cumplimiento del paciente

DEBE CAMBIARSE POR

OTRO O AGREGAR UN
SEGUNDO AE*
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

 Administración oral
 Emplear un sólo fármaco
 Evitar la suspensión brusca
 No debe de suprimirse el tratamiento durante el
embarazo
 TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO IDEAL

 Control de las crisis de epilepsia con un

solo medicamento
 Dosis mínimas con efecto máximo
 Dosis terapéuticas sin efecto tóxico
 Dosis- respuesta con nuevos AE
De nuestros padres
aprendemos a amar,
a reír, a poner un pie
delante del otro,
pero al leer los libros
descubrimos que
tenemos alas.