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TEMA 11

ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son agentes de
aplicación tópica o inyección local con los
que se logra una pérdida reversible de la
percepción dolorosa sin causar daño
estructural.

Su clasificación se basa en:


• Forma de administración: inyectables y
anestésicos de superficie.
• Estructura química: ésteres y amidas.
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• Inyectables:
– Baja potencia y corta duración: Procaína
– Potencia y duración intermedias: Lidocaína (lignocaína)
y Prilocaína
– Alta potencia y larga duración: tetracaína
(ametocaína), Bupivacaína, Ropivacaína y Dibuvacaína
(cincocaína)

• Anestésicos de superficie:
– Solubles: Cocaína, Lidocaína, Tetracaína y Benoxinato
– Insolubles: Benzocaína y Butilaminobenzoato
( butambén)

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• Anestésicos amida: Lidocaína

Lidocaína, bupivacaína,
dibucaína, prilocaína
ropivacaína

•Anestésicos éster:
Cocaína
Procaína
Tetracaína
Benzocaína.
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Mecanismo de Acción

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Acciones Locales:
• Bloquean las terminaciones nerviosas sensitivas,
los troncos nerviosos, las placas
neuromusculares y los receptores ganglionares.
https://www.youtube.com/watch?v=8MsRiNzfjXI
• Reducen la liberación de acetilcolina en las
terminaciones nerviosas motoras.

• Las fibras más pequeñas y amielínicas son las


más sensibles.

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Los anestésicos NO actúan bien en
tejido inflamado por:
• La inflamación disminuye el pH ( mayor [I] y
peor difusión al interior de la fibra)
• Mayor flujo sanguíneo con mayor absorción
• El efecto de la adrenalina disminuye en áreas
inflamadas
• Los productos de la inflamación se oponen a la
acción del anestésico

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Efecto de la asociación con un
vasoconstrictor: (adrenalina 1:50 000 a
1:200 000)
• Prolonga la duración del efecto
• Aumenta la intensidad del bloqueo
• Disminuye toxicidad sistémica
• Provoca más dolor en el sito de inyección
• Disminuye hemorragias en el campo operativo
• Al reducir el O2, edema y retarda la cicatrización
de heridas
• En individuos susceptibles, aumenta la presión
arterial

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Acciones sistémicas

• Cualquier anestésico local inyectado o aplicado


localmente es por último absorbido y producen
efectos sistémicos que dependen de la
concentración alcanzada en el plasma y en los
tejidos
• SNC: estimulación seguida de depresión
• CV: depresores cardiacos ( no a dosis
habituales) y vasodilatadores ( excepto la
cocaína)

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Farmacocinética:
• Se absorben rápidamente a través de las
mucosas y de las superficies erosionadas, pero
su absorción a través de la piel es mala.
• Se unen rápida y brevemente con los tejidos
• Los ésteres son metabolizados por estereasas
plasmáticas (rápido)
• Las amidas se metabolizan por amidasas
hepáticas

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Efectos adversos:
• SNC: mareos, alteraciones auditivas y visuales,
fasciculaciones musculares, convulsiones y paro
respiratorio ( tratado con diazepam)
• CV: bradicardia, hipotensión
• La inyección puede resultar dolorosa, pero su
toxicidad local es baja
• Hipersensibilidad, más frecuente en éster que en
amidas ( no reacciones cruzadas entre los de
tipo amida)

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Precauciones e interacciones:

• Antes de inyectar el anestésico, se debe


aspirar ( no intravascular)
• Se inyecta lentamente no excediendo la
dosis máxima segura
• El propanolol reduce el metabolismo de la
lidocaína
• No se administran anestésicos con
adrenalina en pacientes con cardiopatías
isquémicas, arritmias cardiacas e
hipertensión no controlada
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Fármacos utilizados

• Lidocaína (lignocaína). Es el más utilizado.


Tarda 3 minutos en actuar. Se usa como
aplicación en las superficies, infiltración,
bloqueo nervioso y anestesia espinal. Es
un antiarrítmico.

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• Mezcla de lidocaína y prilocaína
• Tetracaína

• Bupivacaína: potente y de acción prolongada.

• Dibucaína (cincocaína), es el más potente, más


duradero y más toxico.

• Benoxinato: buen anestésico para los ojos.

• Benzocaína: en pastillas para las estomatitis y el


dolor de garganta.

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Indicaciones y técnicas de la
anestesia local
• Anestesia de superficie o tópica
• Infiltración anestésica

• Bloqueo de conducción
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• Anestesia epidural ( peridural)

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