ANESTESICOS LOCALES Y

VASOCONSTRICTORES
TERAPEUTICA APLICADA (TA-366)

DR. HECTOR DIAZ DEL VALLE ROBLES

ANESTESICOS LOCALES Y VASOCONSTRICTORES

▪ Definicion Es cualquier sustancia quimica capaz de bloquear la conduccion nerviosa

cuando se aplica localmente a tejido nervioso, en concentraciones que no lo dañaran
permanentemente.
▪ Historia La cocaina es un alcaloide natural que fue aislado por Nieman. Su accion
anestesica fue demostrada por Karl Koller en 1884. El primer anestesico local sintetico
eficaz y de uso amplio fue la procaina. 1905 La sintesis de Lidocaina fue en 1948 por
Logfren.
▪ Clasificacion Quimica de los Anestesicos Locales Los anestesicos locales pueden dividirse
quimicamente en tres grupos generales:
1. Esteres
2. Amidas
3. Alcoholes y Diversos

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▪ ANESTÉSICOS LOCALES TIPO ÉSTER :

Clínicamente el uso de un anestésico local tipo éster en la odontología ha quedado
reducido a la aplicación tópica, empleándose para este fin especialmente la
tetracaína y la benzocaína.
▪ ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA:
Los anestésicos locales de tipos amida son los de uso común en odontología y otras
especialidades médicas como la anestesiología.

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▪ Compuetos Ester Es la combinacion de
un acido aromatico con un alcohol.
▪ Esteres de acido benzoico (Cocaina)
▪ Esteres de acido aminobenzoico
(Procaina, Tetracaina)
▪ Acido Paraetoxibenzoico (Intracaina)
▪ Ester del acido carbamico.
▪ Sinteticos Complejos
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▪ Los anestesicos son bases debiles poco
solubles e inestables en agua
▪ Al combinarse con un acido fuerte se
obtiene sales estables y solubles en
agua a ph 4-7.
▪ Mientras mas Hidrosoluble sea el
anestesico tiene mas grado de
ionizacion de esta forma no se va a
trastocar con facilidad permaneciendo
mas en el sitio que se aplico
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Esta influye en la
biotransformación, estabilidad
química y potencial alérgico

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ANESTESICOS LOCALES Y VASOCONSTRICTORES:
MECANISMO DE ACCION

▪ Los anestesicos locales bloquean de forma transitoria tanto la excitacion de las

terminals nerviosas en la zona que se aplican, como la conduccion nerviosa
periferica , provocando ausencia de la sensibilidad
▪ Los anestesicos locales no permiten que el nervio se estimule y se propague el
impulso doloroso del cerebro, ya que disminuyen la velocidad de despolarizacion
al reducir la permeabilidad de la membrana de sodio.
▪ Los anestesicos locales actuan sobre sus receptores especificos, disminuyendo o
eliminando la permeabilidad de los iones de sodio y por tanto interrumpiendo la
generacion y conduccion del impulse nervioso, lo que ocasiona una Perdida
reversible de la sensibilidad, si se aplica sobre un nervio mixto tambien habra
paralisis muscular

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▪ TOPICOS: se aplica a la superficie de membranas mucosas a piel heridas o

quemaduras
▪ INFILTRACION: el anestesico se inyecta directamente en el area interesada o
alrededor de ella
▪ Bloqueo Nervioso Regional: Se obtiene aplicando el anestesico local cerca de un
nervio, para conseguir el efecto anestesico deseado en todo el territorio
involucrado por dicho nervio. Es frecuentemente utilizado en procedimientos
dentales
▪ Raquideo: se aplica anestesicos dentro del espacio subaracnoide para alcanzar la
raices de los nervios de la zona elegida.

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Función:
• Prevenir el dolor durante los
procedimientos dentales.
• Pérdida de la sensibilidad y
de la actividad motora.
• Infiltración

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▪ LIDOCAÍNA Fue el primer anestésico local no

éster. Se encuentra comercializado de forma
casi exclusiva al 2%.
▪ MEPIVACAÍNA
Este tipo de anestésico es sintetizado a partir de
la lidocaína. La podemos encontrar
comercializada al 3% sin vasoconstrictor o al 2%
asociada a adrenalina 1:100000. Debido a su
bajo poder vasodilatación su indicación
primordial cuando se quiere conseguir una
anestesia de corta duración en pacientes
susceptibles de tener problemas derivados del
uso de vasoconstrictor. Cuando va asociada a
vasoconstrictor sus prestaciones son muy
similares a la lidocaína

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▪ ARTICAÍNA
▪ Siempre se encuentra a concentraciones al 4% y asociada a adrenalina 1:100000 o 1:200000. La ventaja
respecto a los otros anestésicos locales parece ser debida a una mejor capacidad de difusión a través del
tejido óseo.

▪ PRILOCAÍNA
Este tipo de anestésico está indicado en pacientes que sufren una coronopatía (enfermedad del corazón). La
ventaja proporcionada por la prilocaína es la poca toxicidad y que a su vez se metaboliza con más rapidez.
▪ BUPIVACAÍNA
Es un anestésico local con una acción muy larga. Se encuentra a una concentración del 0,5% y se le añade
epinefrina al 1:200000. En el estado español lo podemos encontrar con el nombre de Svedocain pero en
forma de ampolla. La ventaja principal de esta anestesia es la larga duración que puede ser de 12 horas en
tejidos blandos y de 3 horas en pulpa del diente.

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ANESTESICOS LOCALES Y VASOCONSTRICTORES

▪ 1) Lidocaína: es el AL más frecuentemente usado para infiltración local.

Usualmente se da en solución de 1% (10mg/mL). Si se necesita más volumen o
menor dosis se puede usar soluciones de 0,5%.
▪ Su dosis máxima es: - Sin epinefrina 4 mg/kg. - Con epinefrina 7 mg/Kg.
▪ Su inicio de acción es entre los 2 a 5 minutos y su duración varía entre los 50
minutos y las 2 horas (6). La lidocaína viene en ampollas de 5mL o de 10mL, por
lo que al usar lidocaína al 1% en una ampolla de 5 ml vendrían 50 mg del
fármaco.

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DOSIFICACIÓN

▪ Un paciente que asiste a la consulta odontológica de la ciudad de Comayagua. En

su historia clínica refiere un peso de 70 Kg.
Ella recibe diagnóstico: endodoncia y se empleará como anestésico local la
lidocaína al 3%. a)¿Cuántos miligramos de anestésico local se puede aplicar como
cantidad máxima a este paciente?

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DOSIFICACIÓN

▪ DATOS: Anestésico Local Peso Dosis 70 Kg x 4.4 mg = 308 mg (Valor obtenido por
cálculo) 1 Kg a) La dosis máxima que se puede aplicar a este paciente, según su
peso, es de 300 mg
▪ b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede aplicar a este paciente?

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LIDOCAÍNA 3%

LIDOCAÍNA 3%

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b) ¿Cuántos cartuchos como máximo se puede
aplicar a este paciente?

b) La cantidad máxima de cartuchos que se pueden aplicar a este paciente es

de ___ cartuchos.

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ANESTESICOS LOCALES Y VASOCONSTRICTORES

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FACTORES QUE AFECTAN EL INICIO Y/O LA DURACIÓN DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES

▪ pH del tejido
▪ Pka del anestésico
▪ Los anestésicos locales son bases débiles,y cuanto menor sea su pKa, mayor será la
proporción de fármaco no ionizado (forma bajo la que puede atravesar las membranas
nerviosas).
▪ Tiempo de difusión (distancia de la punta de la aguja al nervio)
▪ Morfología del nervio
▪ Concentración del anestésico
▪ Adición de vasoconstrictores
▪ Solubilidad lipídica del anestésico

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FARMACOCINÉTICA DE ANESTÉSICOS LOCALES

▪ Liberación= asociada a la absorción. Esta implica la separación del anestésico

local (medicamento)
▪ Absorción= depende del sitio de inyección, irrigación sanguínea, dosis, adición de
vasoconstrictores, propiedades fisicoquímicas del anestésico
▪ Distribución= este paso se relaciona con la disminución del efecto o la
finalización de este

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Reaccciones Adversas

▪ Las reacciones adversas a los AL ocurren cuando las concentraciones plasmáticas

del fármaco superan el nivel recomendado.
▪ Pueden presentarse justo en el momento de la aplicación de la anestesia (directa
a un vaso sanguíneo), o lentamente, después de utilizar dosis excesivas o por
reducción del metabolismo del fármaco.
▪ Pueden presentarse como una toxicidad local, sistémica o una reacción de
hipersensibilidad

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ANESTESICOS LOCALES Y VASOCONSTRICTORES

▪ Local: irritación, infección, edema, inflamación, hematoma, lesión muscular o

del tejido nervioso.
▪ Sistémica: inicia con parestesia peribucal y/o facial, disartria, sabor metálico,
diplopía, tinnitus e incluso puede llegar a provocar convulsiones.
▪ La progresión de los síntomas puede traer consigo signos de depresión del
sistema nervioso central con compromiso de conciencia que conduce a la
depresión respiratoria. Los efectos cardiovasculares vienen más tarde, e incluyen
disminución el gasto cardiaco, hipotensión, bradicardia, bloqueo atrioventricular
y otras alteraciones de la conducción. Finalmente se produce una hipotensión
importante por vasodilatación, trastornos graves de la conducción, paro sinusal y
shock

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¿QUÉ ES UN VASOCONSTRICTOR?

▪ Con la asociación de un vasoconstrictor a la solución anestésica se endentece la

absorción del anestésico local. Así se aumenta el efecto del anestésico. Otro
efecto beneficioso es el aumento de la seguridad ya que al necesitarse dosis
menores de anestésico local se disminuye su peligro de toxicidad.
▪ Los anestésicos, pero, también entrañan un cierto riesgo ya que pueden producir
una serie de efectos sistémicos no deseados; estos básicamente se verán en
forma de excitación, a nivel cardíaco, del sistema nervioso central y de la
musculatura lisa periférica.

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