antimicrobianos

alumno docente grupo

Yujra Sansusty Alvaro Dr. Oscar Calvimonte 30 - Lunes
 antimicrobianos

Se unen o interfieren
con la síntesis de
proteínas bacteriana
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50 S

Acción a nivel de los

ribosomas bacterianos

30 S
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Estructura básica con 4 anillos, derivados de la

naftacenocarboxamida policíclica
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Clortetraciclina (S. Aureofaciens)

Oxitetraciclina (S. Rimosus)
Clortetraciclina
Tetraciclina (semisintético)
Demeclociclina (mutación S. Aureo.)
Metaciclina (semisintético)
Extraido del hongos del género Actinomyces
Minociclina (semisintético)
(Streptomyces Aureofaciens)
Doxiciclina (semisintético)
Tigeciclina (semisintético)
 antimicrobianos

Antimicrobianos de amplio espectro.

Bacterias Gram (-)

Bacterias Gram (+)
Anaerobios
Bacterias intracelulares
(mycoplasma, rickettsia)
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Farmacocinética (absorción VO)

0% 100 %
95

70

30

Doxiciclina Tetraciclina Clortetraciclina

Minociclina Oxiciclina
Demeclociclina
Metaciclina
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Farmacocinética

Unión a proteínas (40-80%)

en dosis VO de 500 mg cada 6 h
de Clorhidrato de Tetraciclina o de
Oxitetraciclina

Concentraciones máx. de 4-6 ug/ml

Distribución casi total (excepto en LCR)

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Farmacocinética

Concentraciones altas en saliva y

lágrimas (Minociclina)

Cruzan la barrera placentaria, son excretadas

en la leche materna

Se unen a huesos y dientes en desarrollo

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Farmacocinética

Se acorta la vida media por inducción

enzimática en el hígado (carbamazepina,
barbitúricos, alcohol)

Se excretan en bilis y orina

(circulación enterohepática)

Doxiciclina, Minociclina, Tigeciclina no

tienen excreción renal
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Farmacocinética

Vida media de 6-8 h

(clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina)

Vida media de 12-16 h

(demeclociclina, metaciclina)

Vida media de 16-18 h

(doxiciclina, minociclina)
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Farmacodinamia

50 S 30 S
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Farmacodinamia
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Farmacodinamia
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Doxiciclina
Absorción VO > 90%
Administrado en 1-2 dosis diarias
de 100 mg VO
No requiere ajuste de dosis en IR
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Minociclina
Parecido a la Doxiciclina
Espectro de acción más amplio
(activo contra meningococos a 200 mg VO/d/5 días)

Incidencia elevada de efectos

secundarios (mareo, ataxia, vértigo, etc.)
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Tetraciclina
Oxitetraciclina
Utilidad en infecciones urinarias
Unión a proteínas plasmáticas en bajo
porcentaje
Concentraciones elevadas en orina
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Tigeciclina
Glicilciclina de muy amplio espectro
Útil en cepas resistentes a otras tetraciclinas y
antimicrobianos
Determinantes de la resistencia bacteriana
no tienen mucho efecto en su contra
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Tigeciclina
Excelente absorción y distribución
Dosis de carga 100 mg, dosis de mantenimiento
50 mg cada 12h IV
Eliminación por vía biliar, no requiere
ajustes en IR
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Tigeciclina
Resistencia intrínseca
(Proteus, Morganella, Legionella, Pseudomonas)

Nauseas, vómitos como efectos adversos

importantes
Interacción con Warfarina
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Usos Clínicos y elección del Fármaco

Enfermedades más comunes
Cólera
Infecciones por Clamidias
(tracoma, linfogranuloma venéreo, uretritis)

Infecciones por Rickettsias (tifus)

Neumonía atípica (mycoplasmas)
Brucelosis
Acné grave
Erradicación de meningococos en
portadores (minociclina)
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Efectos Adversos
Efectos gastrointestinales (irritación local)

Estructura ósea y dientes

Toxicidad hepática (altas dosis)
Toxicidad renal (retención de N)
Toxicidad tisular local (IV)
Fotosensibilidad (demeclociclina)
Reacciones vestibulares (altas dosis)
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Estructura de
anillo de lactona
macrocíclico

Sintetizados a partir
del Streptomyces
erythreus
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Antimicrobianos de amplio espectro.

Bacterias Gram (-)

Bacterias Gram (+)

Bacterias intracelulares
(rickettsia, treponema pallidum,
campylobacter)

Haemophilus Influenzae
(menos susceptible)
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Eritromicina
Macrólido de 1ra generación

Poco soluble en agua

Pierden actividad a 20ºC y pH ácido

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Eritromicina - Farmacocinética

Destruido en el ácido gástrico

Concentración plasmática pico de 1,5 mg/mL a 2 h

de una dosis de 500 mg VO

Concentración plasmática de 10 mg/mL a 1 h de

una dosis de 500-1000 mg IV

Distribución casi total (excepto en LCR)

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Eritromicina - Farmacocinética

Vida media de 1.5 h (5h en paciente con anuria)

No se necesita ajuste de dosis en IR

Excreción principalmente por bilis y heces

Atraviesa la barrera hematoplacentaria

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Eritromicina - Farmacodinamia
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Eritromicina – Usos Clínicos

Infecciones por Mycloplasma Neumoniae

Infecciones por Legionella
Infecciones por Chlamydia
Difteria (portador agudo o crónico)
Tos Ferina (de elección para B. Pertussis)
Infecciones por S. Aureus (2da elección)
Tétanos, Sífilis
(pacientes sensibles a la penicilina)
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Eritromicina – Efectos Adversos

Hipersensibilidad (fiebre, erupciones cutáneas)

Efectos GI (náuseas, vómitos, diarreas)
Efectos locales (flebitis)
Efectos hepáticos
(hepatitis colestásica por estolato de eritromicina)
Pueden inhibir enzimas de Cit. P450
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Claritromicina

Macrólido de 2da generación

Mejor estabilidad en pH ácido y mejor

absorción por VO
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Claritromicina - Farmacocinética

Metabolismo hepático (14-hidroxiclaritromicina)

Concentración plasmática pico de 2-3 mg/mL a 2 h

de una dosis de 500 mg VO

Vida media de 6 h permite administración 2 veces

al día
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Claritromicina – Usos Clínicos

Similares a la Eritromicina

Claritromicina – Efectos Adversos

Similares a la Eritromicina
Se destaca la menor incidencia de efectos GI
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Antimicrobiano del
grupo de las
Lincosamidas

Semisintético
derivado de la
lincomicina
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Antimicrobiano con efecto en:

Bacilos Gram (-) anaerobios

Cocos Gram (+) aerobios

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Farmacocinética

Absorcion del 90% VO

Buena distribución excepto en SNC

No es inactivado por el ácido gástrico

Atraviesa la barrera hematoplacentaria

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Farmacocinética

Concentración plasmática pico de 2-3 mg/mL de

una dosis de 0.15-0.3 g VO/8h

Concentración plasmática de 5-15 mg/mL de una

dosis de 600 mg IV/8h

No necesita ajuste de dosis en IR

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Usos Clínicos

Infecciones anaerobias por bacteroides

Heridas profundas de abdomen e intestino (junto a

aminoglucósidos)

Aborto séptico, absceso pélvico

Profilaxis de la endocarditis en enfermedad

valvular
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Efectos Adversos

Diarrea, náuseas, exantemas cutáneos

Alteraciones de la función hepática

Enterocolitis (clostridium difficile)

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Extraído de varias
especies de
Streptomyces

Soluble en
alcohol, poco
soluble en agua
excepto en forma
de succinato de
cloranfenicol
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Farmacocinética

Buena absorción por VO

Buena distribución incluido el LCR

Unión a proteínas plasmáticas en un 60%

Metabolismo principalmente hepático

Excreción renal en un 10-12 %

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Usos Clínicos

No muy utilizada por su elevada toxicidad, resistencia

bacteriana
Alternativa a Beta lactámico en meningitis
meningocócica en pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina

Infecciones oculares (vía tópica)

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Efectos Adversos
Depresión de la Médula Ósea

Trastornos GI
(náuseas, vómitos, diarrea en adultos, raro en niños)

Toxicidad en RN
(síndrome del niño gris a dosis de 50 mg/kg/día)

Puede antagonizar con las penicilinas y los

aminoglucósidos
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Formadas por combinación de Quinupristina (B) y

Dalfopristina (A)
Ambos componentes actúan sinérgicamente

El sinergismo favorece el poco probable

surgimiento de cepas insensibles
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Farmacocinética

Administración por vía IV a dosis de 7.5 mg/kg/8-

12h

Concentraciones séricas máx. de 3 ug/mL para

Quinupristina y 7 ug/mL para Dalfopristina en 1h

Metabolismo rápido, vida media de 0.85 y 0.7 h

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Farmacocinética

Eliminación principalmente por heces

No es necesario ajustar dosis en IR

Ajustar la dosis en insuficiencia hepática

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Usos Clínicos

Infecciones serias por gram (+) S. Aureus, S.

Neumponiae, S. Pyogenes

Infecciones por coagulasa negativos resistentes a

Meticiclina

Infecciones por Bacteroides Fragilis,

Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
pneumoniae
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Efectos Adversos

Dolor local

Mialgias y artralgias
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Linezolid (síntético)

Activo contra gram (+) estafilococos,

estreptococos

Bacilos gram (+) corinebacterias

Es bacteriostático excepto para Estreptococo

(bactericida)
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Farmacocinética

Administración VO, biodisponibilidad 100%

Vida media de 4-6 h

Concentraciones máx. 18 ug/mL en dosis de 600

mg VO, 2 veces al día
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Usos Clínicos
Infecciones por Enterococcus Faecium resistente a
Vancomicina

Neumonía nosocomial

Infecciones complicadas y no complicadas

de la piel

Reservado para infecciones por bacterias

gram (+) resistentes a múltiples
medicamentos
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Efectos Adversos
Toxicidad hepática reversible (leve)

Trombocitopenia (administración > 2 sem.)

Neutropenia en pacientes con supresión de la

médula ósea subyacente