FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA

BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA CLÍNICA II

Praziquantel
DOCENTE: Dr. LUIS ALBERTO ARANA AMAYA
GRUPO:B1T1
INTEGRANTES:
• Alegre Paredes Rosario del Carmen
• Bailon Copara Fiorella
• De la Cruz Fernández Ana Lauren
• Malca Chavez Joaliz Melissa
• Mendoza Carrillo Marhycielo
• Payano Anchante Carlos Nicanor
• Perez Guevara Gaddy Leslie
• Soto Rivera Carlos Ezer Pavel
• Jiménez Rosales Helen
• Heysen Vasquez Jorge Martin
PRAZIQUANTEL
PRAZIQUANTEL

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 ESTRUCTURA QUÍMICA

El praziquantel, un derivado de pirazinoisoquinolina, es un racemato,que consiste en el

enantiómero biológicamente activo, R-praziquantel y el inactivo distomer S-praziquantel. El
polvo cristalino blanco es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol y en
cloruro de metileno.
 PRAZIQUANTEL
FARMACOCINÉTICA
● Absorción:Se absorbe fácilmente después de la administración oral
(<80%), alcanzando niveles máximos en 2 h.
● Unión a proteínas plasmáticas:El praziquantel tiene un alto
contenido de proteínas (∼80%, casi exclusivo de la albúmina).
● Distribución:Se distribuye por todo el cuerpo, con las
concentraciones más altas medidas en hígado y los riñones. Cruza la
barrera hematoencefálica.Las concentraciones en leche materna
son aprox. del 25% de las concentraciones plasmáticas.
● Metabolismo: extenso metabolismo estereoselectivo de primer paso.
● Semi - vida:t1/2 en plasma es 2.2-8.9 h después de 40 mg/kg en
adultos sanos en ayunas.
● Eliminación: Alrededor del 70% de una dosis oral se recupera como
metabolitos en la orina dentro de las 24 h; la mayor parte del resto
se elimina en la bilis.

FUENTE : Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
 PRAZIQUANTEL

FARMACODINAMIA

● Promueve una afluencia de Ca2+ y posiblemente interactúa con la

variante de Ca2+ canal Ca-varβ , que se encuentra en los esquistosomas
y otros parásitos sensibles al praziquantel.
● Causa una mayor actividad muscular, seguida de contracción y parálisis
espástica.
● causa daño tegumentario y expone una cantidad de antígenos
tegumentarias.

FUENTE : Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
 INDICACIONES ● Trematodos (schistosoma Mansoni)
● Cestodos ( Taenia Saginata, Solium, Hymenolepis nana)

DOSIS
● Oral única de 40 mg/kg o tres dosis de 20 mg/kg cada
una, con 4-6 h de diferencia.

● Tres dosis de 25 mg/kg tomadas con 4-8 h de

separación resultan en altas tasas de curación para
infecciones con los trematodos hepáticos,
intestinales, o parásito pulmonar.

FUENTE : Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DEL
PRAZICUANTEL

Anticonvulsivantes
Corticosteroides
(carbamazepina, fenitoína):
(dexametasona): disminuyen
pueden disminuir la concentración
concentraciones séricas de
de prazicuantel por inducción
prazicuantel en 50%.
enzimática.

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Prazicuantel.pdf

 EFECTOS ADVERSOS - PRAZIQUANTEL

● Náuseas

● Vómitos Localizaciones Cerebro meníngeas

● Diarrea ● Irritación

● Dolor abdominal tipo cólico ● congestión

● Mareos ● Edema cerebral

● Vértigo ● Hipertensión Intracraneal

● Prurito

Fuente : Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases
Farmacológicas de la Terapéutica”. Decimo tercera Edición. McGraw Hill. 2019.
ALBENDAZOL
PRAZIQUANTEL 2

11 ALBENDAZOL
 ALBENDAZOL

FARMACOCINÉTICA VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Enteral, oral

ABSORCIÓN: disminuida en TGI vacío, su
biodisponibilidad se incrementa significativamente al
administrarse con alimentos grasos. Alcanza buena
concentración en quistes hidatídicos, fluido cerebroespinal,
bilis, hígado, suero y orina.
BIODISPONIBILIDAD: Se une a proteína plasmática en
70%
DISTRIBUCIÓN: Se distribuye bien en todos los tejidos
METABOLISMO: Es metabolizado en hígado formando el
metabolito activo responsable de la acción antihelmíntica
sistémica.
VIDA MEDIA: 4 a 15h.
EXCRECIÓN: En orina como metabolito activo e inactivo
 ALBENDAZOL

FARMACODINAMIA

● Inhibición de la polimerización de
microtúbulos al unirse a la tubulina
β.
● Genera inhibición de la fumarato
reductasa mitocondrial, el transporte
reducido de glucosa y el
desacoplamiento de la fosforilación
oxidativa.
 ALBENDAZOL

- Presentación: susp. 100 mg/ 5 ml

susp. 400 mg /10 y 20 ml
Tab. 200 mg
Tab Mast. 200 mg
- Nombres: Albicar y Zentel
susp. 400mg/10 ml y tab. 200 mg
- No USAR EN < 2 años, Embarazo o Lactancia
 INDICACIONES Y DOSIS

● Infecciones con nematodos GI, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, anquilostomas

y helmintos (enterobiasis) una sola dosis oral de 400 mg a adultos y niños > de 2 a. Para
Infecciones graves, estrongiloidiasis durante 2 a 3 días.

● En periodo perioperatorio reduce el riesgo de infección diseminada del quiste, adultos es

400 mg dos veces al día (para niños, 15 mg/kg por día con un máximo de 800 mg)
durante 1-6 m. Contra la equinococosis alveolar por Echinococcus multilocularis terapia
de por vida.

● En neurocisticercosis por formas larvales de Taenia solium 400 mg dos veces al día para
adultos, niños de 15 mg/kg por día (máximo 800 mg) en dos dosis durante 8-30 d.

● En Infección con Capillaria philippinensis , 10 días con albendazol (400 mg/d).

FUENTE : Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Aumento nivel plasmático del metabolito activo de albendazol por:

● cimetidina: disminuye la biodisponibilidad de albendazol.

● prazicuantel

● dexametasona

❏ De igual forma, las concentraciones de albendazol-sulfóxido aumentaron en bilis y fluído quístico unas
dos veces en los pacientes tratados de quiste hidatídico que recibieron cimetidina.

❏ La biodisponibilidad oral del albendazol aumenta significativamente cuando se administra con una
comida rica en grasas en comparación con la absorción en ayunas.
 EFECTOS ADVERSOS

náuseas
Molestias gastrointestinales leves en el 1%
de los pacientes en tratamientos cortos. molestias epigástricas

diarrea

Ocasionalmente cefalea y mareo.

En tratamientos prolongados elevación

de las enzimas hepáticas e ictericia.

Es embriotóxico en animales, no hay

evidencia en humanos, pero se
recomienda no usar en el 1er trimestre.

Katzung B. Basic and clinical pharmacology. 10th edition 2007, 11th edition 2009. McGraw- Hill • Brunton L et al (Ed). Goodman & Gilman´s the pharmacological basis of therapeutics. 11th edition 2006. McGraw-Hill • Mandell, Bennett, Dolin (Ed). Principles and practice of infectious diseases. 7th edition
2009, Churchill Livingston.
Gracias