Tetraciclina

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo. Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del género Actinomyces. del S.

DelStreptomyces aurofaciens se

extraen

la clortetraciclina y

la demetilclortetraciclina,

rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la tetraciclina, representante genérico del grupo, se puede extraer del S. viridifaciens, aunque también se puede obtener de forma semisintética. Una característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los clorhidratos solubles. Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio. Es uno de los antibacterianos más experimentados. Ya en 1953 se recoge la aprobación de su nomenclatura en la farmacopea británica. Rápidamente se extendió su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la tetraciclina y la clortetraciclina. A finales del año 2008 Pub Med recoge más de 14.000 artículos sobre estos antibióticos.

Farmacocinética
Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo pancreatico, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina. Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, pero no así la hematoencefálica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.

 Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis. sífilis. lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario. . Clostridium. generalmente tóxicas. Vibrio y Pasteteurella. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este. cólera. Klebsiella. permitiendo la salida de componentes citoplasmática de intracelulares. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido. entre otras:    Infecciones de la piel: Acné.Mecanismo de acción Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo Indicaciones   Bacterias gram positivas: Streptococcus. Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta. aunque resultan bactericidas a altas dosis. Infecciones gastrointestinales: Disentería. Este espectro explica su utilización en las siguientes patologias. Actinomyces. Haemophilus. bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Rickettsia. ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S  Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana organismos susceptibles. Escherichia coli. úlcera gástrica. Bordetella. rosácea. amebiasis.Intrusis Bacterias gram negativas: Neisseria. infecciones periodontales. Brucellas. Actúan por varios mecanismos:   Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias. para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Infecciones urogenitales: Gonococia. aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica. Diplococcus. Algunos protozoos: Entamoeba.     Espiroquetas. Shigella.

Infrecuentes Tipo de reacción adversa aumentos en los niveles de urea en sangre . Otras infecciones: Fiebre recurrente. Están descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1. también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos. No se deben ingerir con leche ya que se inactivan. minociclina. Criterio CIOMS. actinomicosis. lactancia y niños menores de 8 años). por lo que éstas quedan relegadas a antibiótico de segunda elección. tifus endémico. En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.1% (>1/1. tetraciclina).000). fiebre Q. brucelosis. Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados.1%). Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es más amplia. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formacion tumores intracraneales beningnos Reacciones Adversas En el siguiente listado se recogen tan sólo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0. oxitetraciclina. cuando fallan los de primera elección.000.      En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina. in vivo nos encontramos con otros muchos antibióticos que pueden resultar más efectivos o con menos efectos adversos que las tetraciclinas. tifus exantemático. puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento).7 Órgano afectado Pruebas de Laboratorio. Contraindicaciones:  El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo. menor del 0.

estomatitis. Trastornos piel. (semisintético a partir de clortetraciclina) Demeclociclina (mutación de una cepa de S. del sistema Infrecuentes. Infrecuentes. náuseas y vómitos . Muy frecuentes hipersensibilidad dental (al calor). Fotosensibilidad. Infrecuentes anemia hemolítica.Trastornos de la sangre. Otros. por tanto los microorganismos resistentes a este grupo muestran resistencia cruzada amplia a todas las tetraciclinas. gastroenteritis y colitis no infecciosa. Dolor de cabeza faringitis aguda . de la Infrecuentes Rash maculopapular y eritematoso. se ubican en un mismo grupo. Por su acción bacteriostática muy similar. aureofaciens) Metaciclina Minociclina Doxiciclina (derivados semisintéticos) EFECTOS SECUNDARIOS . Trastornos gastrointestinales. trombocitopenia. Clasificación: Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro con una estructura molecular tetracíclica. (2) Entre las tetraciclinas tenemos: Clortetraciclina (Streptomyces aureofaciens) Oxitetraciclina (Streptomyces rimosus) Tetraciclina. Glosodinia . neutropenia y eosinofilia Trastornos nervioso.

(2) Efectos hematológicos: su consumo prolongado puede causar alteraciones en la médula ósea. Ozonización: Con este método se obtienen muy buenos resultados si se trabaja a pH altos.• • Reacciones de hipersensibilidad: las reacciones de hipersensibilidad son raras. vómito. en el compost de estiércol porcino y en mezclas suelo/compost con distintas cantidades de carbono orgánico. Puede producirse tromboflebitis por su administración endovenosa. En un estudio realizado.(1) Degradación Existen diversos estudios sobre las vía de degradación de las tetraciclinas.(2) Efectos neurológicos: vértigo. • • • • Efectos renales: la demeclociclina inhibe la hormona antidiurética. en especial con el uso de demeclociclina.(1.En una mezcla suelo/estiércol tratada a 25ºC y a oscuras. y un 90% entre 68 y 137 días. se observó que las tetraciclinas se degradan un 50% después de 20 o 41 días. Si en esta . Efectos endocrinos: son antianabólicas a dosis altas. Algunos de los tratamientos realizados son los siguientes: Absorción y disipación: Se han realizado estudios sobre la absorción y disipación de las tetraciclinas en el suelo. Fotodegradación en solución acuosa utilizando radiación UV y procesos de oxidación UV/H2O2: Los resultados obtenidos en este estudio muestran que las tasas de degradación dependen de la concentración inicial de antibiótico y del pH. Esto sugiere que la ozonización no mineraliza a la tetraciclina. (2) Efectos gastrointestinales: por su incompleta absorción gastrointestinal pueden ocasionar náusea. mareo. y en todos ellos las tetraciclinas se absorbían fuertemente al estiércol debido a su alto contenido en carbono orgánico. la disipación es muy lenta. náusea. Se llevaron a cabo distintos tratamientos. anorexia y colitis pseudomembranosa al alterar la flora bacteriana normal.Si no hay compost en el suelo.2) • Efectos locales: fotosensibilidad en personas de tez clara. la tetraciclina (20mg/L) fue degradada completamente después de 5 minutos de ozonización. aunque para disminuir el carbono orgánico total se necesitaron 40 minutos.

hiperfosfatemia y acidosis. Fotodegradación en agua en presencia de un complejo hiero/oxalato: Utilizando luz UVvis y un complejo de Fe(III)/ oxalato. así como en procesos inflamatorios. Aunque todavía no se conocen muy bien los mecanismos por los cuales las tetraciclinas actúan sobre la angiogénesis.20% at 3 kGy. Irradiación con un haz de electrones: Este experimento se llevó a cabo en una muestra de estiércol de cerdo. Las MMPs están presentes en tumores y metástasis. 64. afecciones óseas. Numerosos estudios han demostrados que los derivados de las tetraciclinas inhiben la actividad de ciertas MMPs. etc PRECAUCIONES Si existiera fallo renal. pero al combinar UV/H2O2 se obtiene una degradación más rápida.77% at 1 kGy.(2) . tanto las dosis orales como parenterales pueden acumularse excesivamente y producir fallo hepático. and 90. se disminuye la concentración de carbono orgánico total y disminuye la toxicidad de los productos de oxidación de la tetraciclina. se puede conseguir la degradación total de la tetraciclina. Para que esto ocurra hay que controlar la fuente de luz. Así que se pueden usar para la inhibición de metástasis y en particular para la angiogénesis. En los pacientes con fallo renal. En estos casos se recomienda disminuir las dosis y monitorizar los niveles séricos del fármaco si la terapia es prolongada.83% at 5 kGy. Otra característica de las tetraciclinas es que reducen la inflamación en procesos neurológicos. No se ha demostrado que tenga efectos carcinogénicos o en la fertilidad de los humanos. después de 15 minutos de tratamiento. Los resultados obtenidos de la eficiencia de degradación de la tetraciclina fueron: 42.técnica solo se utilizara la radiación UV sería un proceso muy lento. los niveles altos de tetraciclina pueden llevar a azoemia. cardíacas y de las vías aéreas. sus efectos están demostrados. la relación Fe/oxalato y el pH. no de todas. 77.50% at 10 kGy Metabolismo Las tetraciclinas se pueden utilizar para inhibir las metaloproteasas de matriz (MMPs). por lo que se podrían utilizar estas sustancias en el tratamiento del cáncer.

y asociado a esto se encontraron distintas tasas de resistencia bacteriana. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO En caso de sobredosis accidental. ya que durante los primero segundo y tercer trimestre es cuando puede ocurrir el mayor daño a dientes y huesos del feto.(2) [ン] Incidencia ambiental El impacto de los antibióticos en el medio ambiente es un tema poco conocido y por tanto está en estudio. sobre todo de la dentición no permanente. estos efectos tienen relación directa con las dosis del antibiótico empleadas. Pueden aparecer síntomas digestivos de intolerancia (náusea. y una vez que ocurre esto. Se aconseja lavado gástrico para extraer el medicamento que aún no se absorbe. suspender el medicamento y dar tratamiento sintomático. Se están realizando diversos estudios centrándose en el uso de antibióticos en la alimentación animal. se encontraron restos de tetraciclina en el 54% de los casos. los antibióticos van a parar al suelo o a las aguas (subterráneas o superficiales). como las bacterias resistentes a ellos. A nivel óseo. Las tetraciclinas pueden aumentar el nitrógeno ureico sanguíneo cuando se administran diuréticos. ya que una gran parte de esos antibióticos se excreta en la orina o estiércol. Tanto los residuos de antibióticos. vómito). No se recomienda el uso de las tetraciclinas durante el embarazo. vigilancia estrecha y medidas generales de sostén.INTERACCIONES No se recomienda su asociación con otros antibióticos. se produce un trastorno del crecimiento esquelético. son un problema en el medio ambiente y suponen un riesgo para la salud humana. hasta la edad de 8 años se recomienda no usarlas. así como coloración amarillogrisácea de los mismos. CONSERVACIÓN . excepto la estreptomicina para tratar la brucelosis. Toxicidad sobre tejidos calcificados: en niños. SOBREDOSIS. En un estudio realizado sobre 305 muestras de estiércol de cerdo. ya que en un elevado tanto por ciento se ha observado hipoplasia del esmalte de los dientes.

G. Cólera: 12. seguidos por 0. COMERCIALES. TETRACICLINA (4) FDA: 1953 IESS: Sí pertenece MSP: Sí pertenece Nombre Comercial Tetrabiótico Tetraciclina 500 Ariston Tetraciclina Genfar TetraciclinaKron Presentación Componente(s) Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas Cápsulas TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA TETRACICLINA FENAZOPIRIDINA Concentración 500 mg 250 mg 500 mg 500 mg Casa Farmacéutica H. Cólera: 50 mg cada 6 horas por 3 días. Gonorrea 1.5 g inicialmente. Sífilis: 30 a 40 g por 10 a 15 días. POSOLOGÍA Niños. Laboratorios Química Ariston Ecuador Genfar Kronos ECU Bristol Myers Squibb Kronos 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg 250 mg 500 mg os Tetrecu Tetrex Urokron Cápsulas SULFAMETIZOL TETRACICLINA - .Almacenar a temperaturas entre 15 a 30 °C.5 g cada 5 horas por 4 días.5 mg/kg cada 6 horas por 3 días. VO: Brucelosis: 1 a 2 g divididos en 2 a 4 dosis. VO: 25 a 50 mg/kg/día divididos en 2 a 4 dosis.(4) Adultos.

FENAZOPIRIDINA Uromicina Cápsulas SULFAMETIZOL TETRACICLINA 250 mg Acromax .

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