ANSIOLÍTIC

OS

DR. ROBERTO ALDANA

 • Los psicofármacos ansiolíticos son
medicaciones que han contribuido
enormemente a tratar problemas de la
ansiedad y del sueño
• Usados también para dolores asociados a
enfermedades crónicas como la
ANSIOLÍTIC fibromialgia o lesiones por accidentes.
OS • Como todos los fármacos tienen sus
ventajas y sus riesgos, funcionando muy
bien si se consumen tal y como los ha
recetado un psiquiatra y siendo
auténticamente peligrosos si se abusa de
ellos.
INTRODUCCIÓN

A lo largo de la historia se han usado todo tipo de

sustancias naturales para tratar de calmar y
tranquilizar, especialmente en forma de infusiones
como manzanilla, valeriana, tilo, entre otros.

Gracias a los avances químicos y farmacológicos

desde mediados del siglo XIX se han ido
introduciendo todo tipo de psicofármacos que sirven
como tratamientos para la ansiedad y los trastornos
del sueño, sustituyendo tanto a las infusiones como a
otros tratamientos como el alcohol y los derivados del
opio.
ANSIOLÍTIC
OS
Al igual que sucede con el resto de
psicofármacos, los ansiolíticos son
medicaciones cuya función principal es
afectar a ciertas neuronas del SNC, en este
caso aquellas que inducen a la ansiedad y al
insomnio.
Los ansiolíticos calman el nerviosismo
influyendo, directa o indirectamente, en el
modo en el que estas células nerviosas
liberan y recaptan ciertos
neurotransmisores.
 El principal efecto de los ansiolíticos, junto con los
sedantes, es actuar en el SNC deprimiéndolo, es decir,
reducen la actividad cerebral que se asocia con el origen
de los síntomas de la ansiedad.

ANSIOLÍTICO
En el caso de los ansiolíticos reducen los signos de la
ansiedad y la agitación sin llegar a producir

S adormecimiento, mientras que los sedantes sí tienen un

claro efecto hipnótico, reduciendo el nivel de conciencia.

Ambos tipos de fármacos se pueden usar como

calmantes.
 Debido a que los ansiolíticos son fármacos
relativamente fáciles de conseguir, su consumo
ha ido incrementándose en las últimas
décadas, haciendo que sean de los
ANSIOLÍTIC medicamentos con mayor prescripción en la
práctica psiquiátrica.
OS: aspectos
generales Hoy en día su consumo está presente en todos
los sectores sociales, muchas veces vistos
como una opción más barata, rápida y fácil
para solucionar los problemas de ansiedad que
la terapia psicológica, pese a que, realmente,
no eliminan la causa, sino el síntoma.
 La familia de los ansiolíticos no se
corresponde con un grupo de
fármacos que comparten
CLASIFICACI características químicas, sino más
bien sus efectos.
ÓN DE LOS
ANSIOLÍTICO Entre los ansiolíticos podemos
S encontrar fármacos tan dispares
como las benzodiacepinas, los
barbitúricos y análogos de los
barbitúricos.
BENZODIACEPINAS
• Las benzodiacepinas son un grupo de psicofármacos
de efecto principalmente ansiolítico cuyo
descubrimiento supuso una gran revolución en el
tratamiento de la ansiedad.
• Nacidos en una época en las que los barbitúricos eran
indiscutiblemente el tratamiento de elección para los
problemas de tipo ansioso a pesar del elevado riesgo
de sobredosis y dependencia, su elevado nivel de
éxito en reducir la sintomatología con unos riesgos y
efectos secundarios mucho menores las convirtieron
rápidamente en el tipo de psicofármaco más
consumido.
 Las benzodiacepinas se prescriben para el alivio a
corto plazo de la ansiedad altamente discapacitante, a
BENZODIACEPINA
niveles patológicos. Estos fármacos producen un
efecto sedante-hipnótico.

Son fármacos que, pese a ser bastante seguros, tienen

una capacidad de generar tolerancia y dependencia
muy alta, traduciéndose en más posibilidades de
presentar una adicción.

Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la

acción del neurotransmisor GABA (ácido gamma-
aminobutírico).

El GABA se encarga de transmitir mensajes de

inhibición de una neurona a otra, es decir, hacer que
las células nerviosas disminuyan la velocidad o dejen
S

de transmitir.
 Se trata de sustancias relajantes con un
gran número de aplicaciones clínicas, a
pesar de que como todo psicofármaco
presenta una serie de riesgos y efectos
secundarios a tener en cuenta a la hora
de aplicarse.
BENZODIACEPIN
AS: qué son
A la hora de consumirse se suelen
administrar por vía oral, aunque en casos
en que es necesaria una actuación rápida
puede ser recomendable la
administración intravenosa (la cual es
mucho más rápida).
MECANISMOS DE ACCIÓN
• Se basa en su actuación como agonista indirecto del GABA o
ácido gamma-aminobutírico (es quien permite la correcta
gestión y no sobrecarga del cerebro al reducir y dificultar la
transmisión de impulsos nerviosos.
• Las benzodiacepinas provocan que el GABA ejerza una mayor
influencia en el sistema(neurotransmisor de tipo inhibitorio
produce un efecto depresor sobre el SN).
• Teniendo en cuenta que en el sistema límbico hay una gran
cantidad de receptores gabaérgicos, la repercusión de las
benzodiacepinas a la hora de tratar procesos ansiosos y
estados anímicos resulta muy elevada. De este modo
disminuye el nivel de activación del organismo, produciendo
un alivio de la sintomatología ansiosa junto con otros efectos
como la relajación muscular y la sedación.
TIPOS DE BENZODIACEPINA (según su vida media):
DE ACCIÓN CORTA
• Permanecen durante poco tiempo (menos de doce horas) en el organismo (no adecuadas para trastornos de
ansiedad prolongados en el tiempo).
• Actúan de manera más rápida (una gran ayuda para combatir la aparición de síntomas ansiosos repentinos
como las crisis de ansiedad o de problemas que solo precisan de una relajación momentánea, como las
dificultades para conciliar el sueño),.
• El principal problema de este subgrupo es que al pasarse los efectos rápido, de querer mantenerlos, el consumo
de la sustancia será más habitual (más probable que se genere dependencia y suelen provocar un mayor nivel
de efectos secundarios).
• Algunos fármacos de este grupo son el triazolam o el midazolam.
• Algunos las subdividen en benzodiacepinas de duración ultracorta, con una vida media es inferior a las 6
horas (Brotizolam, N-fidazolain) y benzodiacepinas de duración corta, con una vida media está entre las 6 y 12
horas (Loprazolam, Oxazepam y Temazepam).
• Tienen pocos efectos residuales en caso de que se tomen antes de acostarse por la noche.
• Su uso demasiado frecuente puede dar como efecto secundario insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
TIPOS DE BENZODIACEPINA (según su vida media):
DE ACCIÓN INTERMEDIA
• Su vida media va entre las 12 y las 24 horas.
• Presentan una actuación temprana (aunque no tan inmediata como las de acción
corta) durante un periodo de tiempo relativamente prolongado.
• Pueden surgir algunos efectos residuales durante la primera mitad del día.
• El insomnio de rebote tiende a ser más frecuente cuando se interrumpe el uso de
forma brusca y sin un adecuado control médico (pueden darse algunos síntomas de
abstinencia durante el día, especialmente si se han consumido de forma prolongada).
• Entre ellas podemos encontrar: Alprazolam y Bromazepam, Lorazepam.
TIPOS DE BENZODIACEPINA (según su vida media):
DE ACCIÓN PROLONGADA O LARGA
• Su vida media es superior a las 24 horas, pero pueden llegar a durar hasta 30 horas.
• Tiene la gran ventaja de que se mantiene en el organismo durante mucho tiempo,
siendo de ayuda en los trastornos de ansiedad.
• El hecho de que permanezcan tanto en el cuerpo provoca que se puedan acumular los
efectos de las dosis, cosa que podría tener efectos sedantes no deseables.
• Tardan un tiempo en hacer efecto, con lo que NO resultan indicados cuando se
necesita una respuesta inmediata.
• Tienen efectos sedantes muy potentes, con lo cual tienden a perdurar durante el día
siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.
• Entre estas benzodiacepinas encontramos: Clonazepam, Clobazepam, Clorazepato,
Diazepam y Ketazolam.
BENZODIACEPINAS: indicaciones

1. Trastornos y episodios de ansiedad

• La aplicación por la que las benzodiacepinas son más conocidas, habiendo sido el tratamiento farmacológico de
elección de este tipo de problemas durante muchos años (hoy en día han sido destronadas como tratamiento de
elección en múltiples trastornos).
• El tipo de benzodiacepina a emplear en cada tipo de trastorno dependerá de las características de éste.
• Por ejemplo:
• Si es necesario una actuación rápida como respuesta al surgimiento de una crisis de ansiedad puede
aplicarse una benzodiacepina de vida corta.
• Ante la presencia de fobias con una elevada probabilidad de aparición del estímulo fóbico (como la fobia
social) pueden emplearse benzodiacepinas de vida media o larga como el alprazolam.
• En trastornos como el trastorno de ansiedad generalizada o el trastorno de pánico el clonazepam, una
versión de acción larga, tiende a ser uno de las más eficaces.
BENZODIACEPINAS: indicaciones

2. Insomnio
• Una de las propiedades de las benzodiacepinas, que en ocasiones resulta un efecto secundario no
deseado, es su potencial sedante. Es por ello que resultan de utilidad a la hora de combatir
problemas de sueño.
• Suelen utilizarse benzodiacepinas de vida corta como el triazolam cuando la dificultad está en la
conciliación del sueño, pero también algunos fármacos de vida larga como el fluracepam si el
problema se encuentra en despertares frecuentes o de mantenimiento del sueño.
3. Trastornos del estado del ánimo
• Si bien tanto en la depresión como en trastorno bipolar existen otros fármacos que son priorizados
por encima de las benzodiacepinas, en algunos casos es empleado el alprazolam o el clonazepam ya
que permiten tranquilizar al paciente y disminuir su angustia.
BENZODIACEPINAS: indicaciones
4. Convulsiones, espasmos y agitación motora
• Las crisis convulsivas de tipo epiléptico aparecen cuando uno o varios grupos de
neuronas se vuelven hipersensibles y se excitan con gran facilidad.
• El principal mecanismo de acción es la potenciación del GABA como inhibidor de la
excitación neuronal, con lo que al potenciar la depresión del SN las benzodiacepinas
resultan útiles para controlar crisis convulsivas.
• Otros síntomas de tipo motor también pueden verse mitigados debido al efecto
como relajante muscular y sedante.
5. Síndrome de abstinencia alcohólica
• El cese brusco de consumo de alcohol en sujetos que han desarrollado tolerancia y
dependencia puede producir síndromes de abstinencia, entre cuyos síntomas
pueden encontrarse ansiedad, problemas de coordinación y agitación.
• Tanto a nivel hospitalario como ambulatorio el uso de benzodiacepinas permite
controlar estos síntomas, sacando provecho de su actividad sedante para disminuir
su intensidad.
Fármacos Z
• También llamados análogos de las benzodiacepinas
• Son medicamentos cuya estructura química es
diferente a la de las benzodiacepinas pero tienen una
acción farmacológica similar.
• Es por este motivo que suelen tener las mismas
indicaciones terapéuticas que sus análogas, y
curiosamente tienen los mismos efectos secundarios
e implican los mismos riesgos.
• Estos peculiares fármacos son tres: Zolpidem,
Zopiclona y Zaleplon.
• No afectan la arquitectura del sueño.
Barbitúricos

• Son fármacos que reducen la ansiedad debido a su potente efecto sedativo.

• Tienen bastante mala fama puesto que son conocidos por su alto riesgo de abuso y adicción,
con lo que en la actualidad se desaconseja su uso para tratar la ansiedad.
• Entre ellos encontramos el Amobarbital, Butalbital, Fenobarbital, Secobarbital y Pentobarbital.
• Farmacológicamente hablando, se comportan como agonistas de los receptores GABA-A
• También actúan antagonizando el efecto excitador del ácido glutámico y en altas dosis
interfiriendo en el transporte de los iones de calcio, sodio y potasio a través de la membrana
neuronal, lo cual se ha relacionado con su mayor intensidad en comparación con las
benzodiacepinas.
Azapironas

• Fármacos con moderada capacidad ansiolítica que únicamente se manifiesta cuando

son administrados de forma crónica. También se han usado en calidad de
antidepresivos.
• Son agentes agonistas parciales de los receptores 5-HT con lo cual su acción se centra
en la regulación de la neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la
neurotransmisión GABAérgica.
• No se pueden usar como hipnóticos puesto que carecen de efecto sedante directo.
• Entre las azapironas encontramos la buspirona, la gepirona, la ipsapirona y la
tandospirona, 
 Como su propio nombre indica, los ansiolíticos se prescriben para
tratar la ansiedad.

EFECTOS Los efectos y la intensidad dependen del tipo de fármaco que se

haya consumido, la dosis y las propias características de la persona,
DE LOS en especial su capacidad para eliminar el fármaco.

ANSIOLÍTIC En el caso de las benzodiacepinas, a dosis bajas reducen la

intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad, sin alterar
OS demasiado la percepción sensorial ni el estado de alerta.

A dosis medias producen calma y somnolencia e incluso pueden

provocar ciertas dificultades momentáneas en el habla.

A dosis altas las benzodiacepinas producen inconsciencia, motivo

por el cual se usan como anestesia quirúrgica.
EFECTOS SECUNDARIOS
• Cada fármaco ansiolítico presenta sus
Sequedad de boca y Disgeusia (sensación Midriasis(dilatación
propios efectos secundarios, ligados nariz de sabor metálico) de la pupila)
directamente a la dosis, mecanismo de
acción y tiempo en el que tardan en ser
eliminados del organismo.
Estreñimiento Visión borrosa Mareo
• Muchos efectos adversos de estos
fármacos coinciden, especialmente
aquellos efectos que se relacionan con
la ansiedad y el estado de conciencia, ya Náuseas Inquietud Temblores
sea incrementándolos o reduciéndolos a
niveles problemáticos.
Problemas de
• Los efectos secundarios más comunes Pérdida del deseo
erección en los
sexual
de estos fármacos son: hombres
 En el caso concreto de las benzodiacepinas sus efectos secundarios
a largo plazo son muy preocupantes.

Pueden causar alteraciones físicas y psicológicas permanentes.

SECUNDARIOS

Su consumo a largo plazo causa disfunción sexual, daños al

cerebelo, erupciones cutáneas, dolores de las articulaciones,
jaquecas, bajadas de tensión, infartos cardíacos, intoxicación en el
hígado y el riñón, temblores, vértigo y deterioro psicológico grave.
EFECTOS

La mezcla de los psicofármacos ansiolíticos con otros fármacos,

tanto ansiolíticos como no ansiolíticos, y drogas puede ser muy
peligrosa.

En la práctica clínica se combinan todo tipo de fármacos, pero estas

combinaciones están controladas y estudiadas por los psiquiatras,
que conocen cómo interactúan estas drogas y qué beneficios van a
aportar al paciente.
 Es especialmente poco recomendable mezclar
benzodiacepinas con alcohol puesto que sus
efectos no se suman, sino que se multiplican de
forma tan descontrolada que se puede peligrar
la vida.
SECUNDARIOS

Entre los síntomas que pueden aparecer de esta

explosiva combinación tenemos paros
cardiorrespiratorios y pérdida de la conciencia.
EFECTOS

También pueden darse síntomas ansiosos como

alta excitabilidad, reacciones hostiles y
agresividad.
 Un efecto poco conocido de los psicofármacos ansiolíticos es un
cuadro que se asemeja al de la resaca por alcohol.
abstinencia por

Aparece sobre todo si se ha abusado de la medicación,

consumiéndola en grandes dosis.
Síndrome de

ansiolíticos

Las benzodiacepinas suelen provocar una alta tolerancia y gran

dependencia, haciendo que la persona vaya consumiendo
mayor dosis cada vez más, puesto que los efectos terapéuticos
van reduciéndose con el paso del tiempo.

Al parar el tratamiento de forma abrupta aparecen síntomas

ansiosos y excitación todavía más intensa que cuando empezó
el tratamiento, lo cual hace que la persona, en caso de que
consiga nuevos fármacos, vuelva a consumirlos y caiga en una
adicción.
Síndrome de abstinencia por ansiolíticos
• Alteraciones de la percepción
El grado de dependencia a los • Desmayos
ansiolíticos dependerá del tipo • Inquietud
de fármaco que se haya • Nerviosismo constante
tomado, la dosis consumida y
• Temblores
el tiempo que se haya utilizado.
• Debilidad
• Náuseas
El síndrome de abstinencia se • Vómitos
manifiesta con los siguientes • Dolor de cabeza
síntomas: • Hiperactividad a estímulos externos
• Nistagmo (movimientos rápidos de los ojos sin poder
controlarlos)
Síndrome de abstinencia por ansiolíticos
• En la mayoría de los casos, las personas que desarrollan adicción a los ansiolíticos y a
los sedantes comenzaron a tomarlos por razones médicas, como pueden ser tener
sintomatología ansiosa, insomnio o dolor asociado a un accidente o enfermedad
crónica como la fibromialgia.
• La dependencia puede desarrollarse en muy poco tiempo, en tan solo dos semanas de
consumo constante.
• Teniendo en cuenta la gravedad del síndrome de abstinencia relacionada con los
psicofármacos ansiolíticos es muy importante que, al iniciar un tratamiento con los
mismos, se esté bajo la supervisión de un médico (quien dosificará el fármaco, pautará
cómo consumirlo y, en caso de superarse las dos semanas, iniciará la deshabituación
mediante una reducción progresiva de la dosis, nunca de golpe).
SOBREDOSIS: SÍNTOMAS
SÍNTOMAS: SÍNTOMAS EN LA TERCERA
Somnolencia EDAD
Confusión • Mareos
Depresión respiratoria • Desorientación
Arrastrar las palabras al hablar • Delirio
Estupor: dificultad para ser despertada. • Pérdida del equilibrio (causa
Mala coordinación
ruptura ósea, especialmente de
cadera).
Confusión
Riesgo de muerte
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO
• En caso de que se hayan sobredosificado las benzodiacepinas se está ante un cuadro
verdaderamente peligroso.
• La persona puede entrar en coma, tener una alteración grave de la función respiratoria
y cardíaca y puede llegar a la muerte.
• Cabe decir que aunque esto es relativamente difícil que ocurra, puesto que la dosis
terapéutica suele ser mucho más baja que la dosis potencialmente mortal en el caso
de las benzodiacepinas esto se debe tener en cuenta, sobre todo en la práctica
quirúrgica.
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO
• Los síntomas graves o potencialmente mortales de las benzodiacepinas son
poco probables en comparación con los barbitúricos, debido a que las
benzodiacepinas suelen ser prescritas a dosis más alejadas de las dosis
peligrosas, habiendo un significativo margen de seguridad.
• Las personas pueden tomar por su propia cuenta cantidades relativamente
elevadas de benzodiacepinas y no morir.
• Otro asunto distinto es en la práctica quirúrgica, en donde las cantidades sí son
mucho mayores a las que se recetan en psiquiatría.
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO
• En caso de que la sobredosis se haya producido a causa de la benzodiacepina, el
fármaco antídoto que se utiliza es flumazenilo, que puede revertir una sobredosis
grave.
• Este fármaco puede desencadenar abstinencia por benzodiacepinas y provocar
convulsiones en personas que han tomado benzodiacepinas durante mucho tiempo.
• El flumazenil no suele administrarse de forma sistemática para una sobredosis.
• En las sobredosis por barbitúricos los médicos pueden administrar bicarbonato de
sodio por vía intravenosa, para ayudar a la persona a excretar el barbitúrico en la orina.