PROCESO DE

METABOLIZACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
Principios Generales en Farmacología
QF. Isidora Belmar Estrada
 Aprendizaje Esperado

Analizar los procesos fundamentales en el organismo

respecto a dosis y concentración de fármacos para
entender la acción terapéutica o tóxica de estos en un
paciente.
 Farmacocinética
L
Liberación
• Liberación: El fármaco es disuelto y liberado
A para su absorción.
Absorción
• Absorción: El fármaco atraviesa las
membranas celulares para pasar a la sangre
D
Distribución • Distribución: Atraviesa desde la sangre a los
diferentes tejidos.

M • Metabolismo: Transformación de fármacos en

Metabolización compuestos más fáciles de eliminar.

• Excreción: Eliminación de un fármaco del

E cuerpo.
Excreción
 Metabolización

Proceso farmacocinético que comprende un conjunto de reacciones bioquímicas que

producen modificaciones en la estructura química de los fármacos con el fin de
transformarlos en metabolitos más fácilmente eliminables.

 Se puede definir como el proceso de «biotransformación» del fármaco en el

organismo.
 El principal órgano metabolizador es el hígado, sin embargo, puede ocurrir en
otros órganos como: pulmón, intestino delgado, plasma o riñón.
 Metabolización
 En este proceso la molécula del fármaco es modificada o
alterada, dando origen a una “molécula secundaria”
llamada metabolito.
 El metabolito puede ser inactivo, activo (incluso más activo que
el propio fármaco) o tóxico.
 Metabolización
Profármaco: Sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o
poco activa .La cual posteriormente al metabolizarse, produce un metabolito
activo.

Ejemplos:
• Clopidogrel
• Enalapril
• Valanciclovir
• Fluoxetina
 Metabolización

 Se utilizan profármacos para la optimización de los mecanismos farmacocinéticos

 Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos
de mala absorción en el tracto gastrointestinal.
 Metabolización
 Fluoxetina es metabolizada a norfluoxetina un metabolito activo que también ejerce
un efecto antidepresivo y tiene una vida media más larga que fluoxetina.

Vida media o semivida Tiempo que tarda la concentración de

(t1/2) un fármaco en disminuir a la mitad de
su valor inicial (dosis).
Metabolización
 Metabolización
 Las principales macromoléculas biológicas que participan en el
metabolismo son enzimas En particular, una familia de enzimas
denominada sistema CYP 450 (citocromo P 450).

 Existen dos fases importantes:

1. Fase I : Reacciones de oxidación, reducción o hidrolisis.
2. Fase II: Reacciones de conjugación.

 El principal objetivo del metabolismo hepático es convertir la

molécula original en otras moléculas más polares que sean
más hidrosolubles y por lo tanto, que sean fáciles de eliminar
por vía renal.
Metabolización
Metabolización
 Metabolización
Factores que alteran la metabolización

Fisiológicos Patológicas Farmacológicas

Especie o Alteraciones Inhibición

raza hepáticas enzimática

Edad Inducción
enzimática

Género

Edad
 Resumen
 La metabolización de los fármacos consiste en la
transformación a compuestos más fáciles de eliminar.

 Ocurre principalmente en el hígado, mediante el complejo

enzimático CYP 450 (citocromo P 450).

 Pueden generarse metabolitos inactivos, como también

metabolitos más activos que el fármaco de origen (pro
fármaco).

 El objetivo de la metabolización es hacer más hidrosolubles los

compuestos, para que así, pueden eliminarse.
 Resumen
Paciente de 65 años presenta problemas hepáticos con
una marcada hipoalbuminemia, se le debe administrar un
fármaco con alta unión a proteínas plasmáticas ¿Qué
proceso farmacocinético se verá principalmente afectado?

A. Metabolización debido a una menor absorción

B. Absorción debido a los problemas hepáticos
C. Distribución debido a la hipoalbuminemia
D. Liberación desde la forma farmacéutica
E. Excreción debido a una disminución de fármaco libre