FARMACOCINÉTICA

CAMBIOS QUE EL ORGANISMO LLEVA A

CABO SOBRE LOS FÁRMACOS

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL

FÁRMACO
• La cantidad de una sustancia (hormonas, glucosa,
proteínas, etc…) que circula por el plasma.
• VA A AUMENTAR O A DISMINUIR EN CUESTIÓN A LA
VELOCIDAD DE LOS PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
 LADME

LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN

LIBERACIÓN
• LA MANERA EN LA QUE EL FÁRMACO SE
ENCUENTRA LLEGANDO AL ORGANISMO
ABSORCIO • UNA VEZ QUE EL FÁRMACO SE ENCUENTRA
DENTRO DEL ORGANISO , SE VA A

N DESPLAZAR DESDE DONDE SE ADMINISTRÓ

HASTA EL TORRENTE CIRCULATORIO
DISTRIBUCI
ÓN
• ES EL PROCESO POR EL CUAL EL
FÁRMACO ABANDONA EL
TORRENTE CIRCULATORIO Y SE
REPARTE A ÓRGANOS Y TEJIDOS .
METABOLISM
O
PROCESO POR MEDIOO DEL
CUAL SE TRANSFORMA UN
FÁRMACO EN UNO
OVARIOS METABOLITOS

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EXCRECIÓ
N
EXPULSIÓN DEL FÁRMACO
• LADME ESTOS PROCESOS FARMACOCINÉTICOS SE LLEVARAN EN UN
TIEMPO DETERMINADO.
• DEPENDIENDO DEL TIEMPO EN QUE SE LLEVE ESTE PROCESO, SE VA A
PRODUCIR EL EFECTO FARMACOLÓGICO.
• VIDA MEDIA: TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIR A LA MITAD LA
CANTIDAD DE FÁRMACO DURANTE LA FASE DE EXCRECIÓN
 ¿CUÁL ES LA MEJOR DOSIS?

DOSIS
DEBEMOS DE INDIVIDUALIZAR LA
CONCENTRACI DOSIS EN CADA PACIENTE .
ÓN
ADECUADA DOSIS PARA DAR EL
EFECTO TERAPEUTICO ADECUADO Y
DISMINUIR LOS EFECTOS ADVERSOS.
CONDICION
ES
FISIOLÓGIC
AS EDAD PESO
CONDICIONES
PATOLÓGICAS

• NEFRÓPATAS
• HEPATÓPATAS
 ADMINISTRAR EL FÁRMACO 💊 LIBERACIÓN

DUEDENO

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

PASO DEL FÁRMACO DESDE DONDE SE ADMINISTRA

PASO DEL FÁRMACO DEL TORRENTE SANGUINEO
HASTA EL TORRENTE SANGUINEO
HACIA LOS TEJIDOS PARA CUMPLIR LA FUNCIÓN
(PASA POR VARIAS MEMEBRSANAS)

METABOLISMO O BIOTRNASFORMACION
ELIMINACIÓN

AVTIVA/INACTIVA}
VUELVE AL FÁRMACO HIDROSOLUBLE(MÁS FÁCIL DE ELIIMINAR )
> RIÑÓN,SUDOR O HECES .
• A VECES SOLO HABRÁ DME
(DISTRIBUCIÓN.METABOLISMO Y EXCRECIÓN) O
ADME.
• DEPENDIENDO LAS VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN.
• ENTERAL
• PARENTERAL
• OTRAS
 BIODISPONIBILIDAD EFECTO DEL PRIMER PASO

• PORCENTAJE DEL • METABOLISMO HEPÁTICO

DÁRMACO QUE LLEGA QUE SUFRE UN AGENTE
INTACTO A LA FARMACOLÓGICO ANTES
CIRCULACIÓN SISTÉMICA DE LLEGAR A LA
• DEPENDERÁ DE LA VÍA CIRCULACIÓN
DE ADMINISTRACIÓN SISTÉMICA.
• ENTERAL
• PASA POR EL SISTEMA GASTROINTESTINAL
• VÍA ORAL
• MÁS CÓMODA, SEGURA, EL PACIENTE SE
AUTOMEDICA ,TIENE EFECTO DEL PRIMER PASO, BAJA
DISPONIBILIDAD , NO ÚTIL EN PACIENTE CON VÓMITO.
• VÍA SUBLINGUAL
• NO SUFRE EFECTO DE PRIMER PASO, MAYOR
BIODISPONIBILIDAD .
• VÍA RECTAL
• VÍA ORAL NO DISPONIBLE, ABSORCIÓN RÁPIDA , UNA
PEQUEÑA PARTE SUFRE EFECTO DE PRIMER PASO,
DISMINUYE SU BIODISPONIBILIDAD.
 INTRAARTERIAL

• ANTINEOPLÁSICOS

INTRAVENOSA

VÍA • FORMA DIRECTA, LA BIODISPONIBILIDAD ES DEL 100%, NO

PASA POR EL EFECTO DEL PRIER PASO, NO PUEDE RETIRARSE
EL FÁRMACO .
PARENTER
AL SUBCUTANEA

• DEBAJO DE LA PIEL , PUEDE IRRITAR.

INTRAMUSCULAR

• DELTOIDES, GLUTEOS.

INTRADÉRMICA
OTRAS
VÍAS
INTRAÓSEA
TÓPICA
INTRALINFÁTICA
INTRAPERITONEAL
INTRACARDIÁCA
INHALATORIA
INTRAPLEURAL
BIODISPONIBILIDAD

• ENTERAL Y RECTAL
• DISMINUIR LA BIODISPONIBILIDAD.
• PARENTERAL Y SUBLINGUAL
• AUMENTA LA BIODISPONIBILIDAD.

EFECTO DE PRIMER PASO

• ENTERAL(ORAL Y RECTAL)
• PRESENTE
• PARENTERAL Y SL.
• AUSENTE
 LIBERACIÓN
• Conjunto de procesos que describen la salida del principio activo de la forma
farmacéutica (cápsula, comprimido, solución) en la que se ha administrado.

• Principio activo
Sustancia activa que va a producir el efecto farmacológico en el organismo
MEDICAMENTO

(naproxeno,ibuprofeno,budesonida,enalapril)

• Excipiente
Sustancia inactiva ,usada para incorporar el principio activo(no tiene efecto farmacológico)
(Saborizantes, colorantes, diluyentes)

• Forma farmacéutica
Disposición que adoptan el principio activo y el excipiente para formar un medicamento.
Sólida(polvos, cápsulas, comprimidos, supositorios), semisólida (pomadas, cremas),liquida (jarabes,
soluciones, suspenciones)
 ABSORCIÓN
Proceso por el cual el medicamento pasa desde la va hasta la circulación
sanguínea.

El fármaco debe penetrar la membrana.

La membrana esta compuesta de colesterol, proteínas y fosfolípidos.
Mecanismos de transporte
Transporte pasivo
• Difusión simple: no usa ATP va a favor de un gradiente de
concentración.
• Filtración: pasan debido a un gradiente de presión hidrostática.
transporte especializado
• Transporte activo
• Difusión facilitada: no usa ATP , va a favor de un gradiente de
concentración, utiliza transporte de proteínas.
• Pinocitosis: utiliza vesículas para transportar fármacos de gran
tamaño.
 SOLUBILIDAD

• Qué tan soluble es el fármaco y que tan fácil pasa en

la membrana
• Liposolubles: pasan fácilmente la membrana
• Hidrosolubles

Factores que
• Alto peso molecular
• Bajo peso molecular: pasan fácilmente

modifican la FORMULACIÓN

• Sólida (tableta o cápsula) más compleja por la

absorción
disolución.
• Líquida (suspensión o jarabe)

CONCENTRACIÓN

• Ácidos y bases débiles: se disocian parcialmente en

solución acuosa.
• Ácidos y bases fuertes: se disocian en su totalidad en
solución acuosa, por lo tanto se absorben más rápido.
 CIRCULACIÓN
• A mayor flujo mayor absorción y a menor
flujo menor absorción

Factores que ÁREA DE SUPERFICIE

modifican la • A mayor superficie mayor absorción (mucosa
intestinal y epitelio alveolar) y viceversa.

absorción TAMAÑO DE LA MOLÉCULA

• Entra más pequeña sea la molécula mayor
absorción y entre más grande menor
absorción.
DISTRIBUCIÓN
• Proceso por el cual el fármaco pasa del espacio
intravascular o vasos sanguíneos (sangre) hasta las
células de los tejidos corporales para ejercer su acción.
• Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
o Fármaco
o Albúmina
o fármacos ácidos
o alfa 1 glicoproteína ácida
o fármacos básicos
o lipoproteína
o fármacos básicos
o globulina de unión a esteroides.
o cortisol y esteroides
 = INACTIVO

= ACTIVO
PENICILINA 60% UNIÓN A PROTEÍNAS
POR LO TANTO SOLO EL 40% CUMPLIRÁ SU ACCIÓN

IBUPROFENO 90% UNION A PROTEINAS SOLO

EL 10% CUMPLE SU ACCIÓN
 2.DISTRIBUCIÓN A LOS DIFERENTES ÓRGANOS DEL
CUERPO
• CUANDO EL FÁRMACO LIBRE PASA LOS CAPILARES A
TRAVÉS DE LAS FENESTRACIONES DEL ENDOTELIO
CAPILAR (POR DIFUSIÓN O FILTRACIÓN)
• CORAZÓN,HÍGADO,CEREBRO,ESTÓMAGO,PULMONES
,RIÑONES.
BARRERA HEMATOENCÉFALICA
• SNC
• LCR
• LAS MOLÉCULAS MUY IONIZADAS NO PUEDEN
PENETRAR EL CEREBRO.
• LAS FENESTRACIONES CAPILAR SON MÁS ESTRECHAS
, POR LO TANTO CUANDO EL FÁRMACO LLEGA , SI ES
MUY GRANDE NO PUEDE PASAR .
 PREOTEÍNAS DEL PLASMA
• 8 HORAS HASTA 1 AÑO.

HAY FÁRMACOS QUE SE UNE Y SON AFINES A

ALGUNOS TEJIDOS DEL CUERPO.
3.REDISTRIBUCIÓ • METALES PESADOR
• MERCURIO
N O DEPÓSITO DE • BISMUTO
FÁRMACOS • RIÑÓN,HÍGADO Y BAZO.
• DIGOXINA
• CORAZÓN, HÍGADO Y RIÑÓN
• TETRACICLINAS
• HUESOS Y DIENTES

TRANSPORTE ACTIVO.
FACTORES TAMAÑO DEL ÓRGANO

QUE FLUJO SANGUINEO DEL TEJIDO

MODIFICAN UNIÓN A PROTEINAS PLASMÁTICAS
LA
DISTRIBUCI SOLUBILIDAD DEL FÁRMACO

ÓN VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
• ESPACIO CORPORAL EN APARIENCIA DISPONIBLE PARA CONTENER UN
MEDICAMENTO.
• Vd=cantidad de fármaco en el cuerpo/concentración plasmática.
• PX DESHIDRATADO:COMPARTIMENTOS DE AGUA ESTAN DISMINUIDOS
(DISMINUCIÓN DEL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN) POR LO TANTO HABRÁ
ELEVACIÓN DE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL MEDICAMENTO.
• PX EDEMATIZADO: LIQUIDO AUMENTADO POR LO TANTO EL VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN ESTÁ AUMENTADO Y LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
DISMINUIDA.
METABOLISMO
• CONJUNTO DE PROCESOS ENZIMÁTICOS POR LOS CUALES UN
FÁRMACO SUFRE DIFERENTES BIOTRANSFORMACIONES QUE ORIGINA
LA FORMACIÓN DE METABOLITOS , ACTIVOS O INACTIVOS, DE MAYOR
SOLUBILIDAD PARA FAVORECER SU ELIMINACIÓN DEL ORGANISMO.
• MAYORMENTE HEPÁTICO
• METABOLISMO
• ACTIVO
• FÁRMACO EN FORMA DE PROFÁRMACO (INACTIVO) DEBE INGRESARSE PARA
ACTIVARSE⇾FÁRMACO
• INACTIVO
• FÁRMACO INACTIVO⇾METABOLITO (TODO FÁRMACO QUE HA SIDO METABOLIZADO).
• RIÑONES ,INTESTINO,PIEL,PLASMA,PULMONES CEREBRO PERO MAYORMENTE HÍGADO.
• FASE 1
• REACCIONES NO SINTÉTICAS,LAS REACCIONES QUÍMICAS QUE INTERVIENEN,
CONDUCEN A LA INACTIVACIÓN O A LA ACTIVACIÓN DE LAS DROGAS.
• FASE 2
• CORRESPONDE A REACCIONES SINTÉTICAS , LAS REACCIONES QUÍMICAS QUE
INTERVIENEN , LLEVAN POR LO GENERAL A LA INACTIVACIÓN DE LAS
DROGAS.
FASE 1
• ¿COMO LOGRA LA INACTIVACIÓN?
• POR MEDIO DE DIFERENTES GRUPOS DE ENZIMAS
• >CITOCROMO P450 Y SU FAMILIA ,1A2,2A9,D6,3A4 PARTICIPA EN EL 50% DEL MATABOLISMO DE
DIFERENTES FÁRMACOS UTILIZADOS DE FORMA TERAPEÚTICA.
• REACCIONES QUÍMICAS
• OXIDACIÓN
• ADICIÓN DE OXÍGENO O PÉRDIDA DE HIDRÓGENO
• ALCOHOLES , ALDEHIDOS
• REDUCCIÓN
• PÉRDIDA DE OXÍGENO O ADICIÓN DE HIDRÓGENO
• ALDEHIDOS,ESTERES Y CETONAS
• HIDRÓLISIS
• DESCOMPOSICIÓN DE UNA SUSTANCIA POR INTERMEDIO DEL AGUA.
• ESTERES Y GLUCÓSIDOS.
FASE 2
• CONJUGACIÓN
• COMBINACIÓN DE UNA DROGA CON OTRAS SUSTANCIAS FORMADAS EN EL
ORGAISMO.
• CONJUGACIÓN CON AC GLUCORÓNICO
• ACETILACIÓN
• SÍNTESIS DE SULFATO

• LA FASE 1 Y 2 OCURRE A NIVEL HEPÁTICO, ESPECIFICAMENTE A NIVEL

DEL RETICULO ENDOPLÁSMICO LISO, A NIVEL DE LOS MICROSOMAS.
 REACCIÓN QUÍMICA
OXIDASAS CATALIZAN
OXIDACIÓN ADICIÓN DE
OXÍGENO O PÉRDIDA LAS OXIDACIONES
DE HIDRÓGENO

REDUCTASAS

1
PÉRDIDA DE
REDUCEN
REDUCCIÓN OXÍGENO O ADICIÓN
DE HIDRÓGENO
COMPUESTOS DE
ESTERES NÍTRICOS

DESCOMPOSICIÓN
ESTERASAS
DE UNA SUSTANCIA
HIDRÓLISIS POR INTERMEDIO
HIDRÓLISIS DE
ESTÉRES
DEL AGUA.

COMBINACIÓN DE

2
UNA DROGA CON
GLUCORONIL
CONJUGACIÓN OTRAS SUSTANCIAS
TRANSFERASA
FORMADAS EN EL
ORGAISMO.
 FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA
BIOTRANSFORMACIÓN
• INDUCCIÓN ENZIMÁTICA
• EXPOSICIÓN A DIFERENTES FÁRMACOS
• UNA EXPOSICIÓN PROLONGADA DE UN FÁRMACO EN UN PACIENTE LLEVA AL AUMENTO EN LA ACTIVIDAD
ENZIMÁTICA,AUMENTO EN LA BIOTRANSFORMACIÓN , DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DEL FÁRMACO
• EDAD
• LOS EXTREMOS DE LA VIDA.
• DISMINUCIÓN DE ENZIMAS A NIVEL HEPÁTICO,AUMENTO DE LA VIDA MEDIA PROLONGADAB DE ALGUNOS
FÁRMACOS.
• SEXO
• ‍♂
💁🏻‍
️‍♀
️>️ ‍♀️️️ ACTIVIDAD ENZIMÁTICA, YA QUE LA TESTOSTERONA AUMENTA LA ACTIVIDAD Y EL ESTRADIOL LA DISMINUYE.
💁🏻‍
• INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
• EXPOSICIÓN PROLONGADA , DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD ENZIMÁTICA,AUMENTO DE LOS NIVELES DEL
FÁRMACO(NO SE ESTAN METABOLIZANDO POR LAS ENZIMAS), AUMENTA LA ACTIVIDAD DEL FÁRMACO.
• FACTOR GENÉTICO
ELIMINACI
ÓN
• PROCESO POR EL CUÁL SE ELIMINAN LOS
MEDICAMENTOS Y SUS METABOLITOS DEL
ORGANISMO.
• ELIMINACIÓN RENAL
• NEFRONA
• GLOMÉRULO
• CÁPSULA DE BOWMAN
• TÚBULO PROXIMAL
• ASA DE HENLE
• TÚBULO DISTAL
• TÚBULO COLECTOR
• FILTRACIÓN GLOMERULAR,RESORCIÓN
TUBULAR ,SECRECIÓN TUBULAR.
FILTRACIÓN GLOMERULAR
• A NIVEL DEL GLOMÉRULO
• ES PROCESO PASIVO
• PASAN TODOS LOS FÁRMACOS DE BAJO PESO MOLECULAR
• PASAN LOS FÁRMACOS QUE NO ESTAN UNIDOS A PROTEÍNAS , LA FRACCIÓN
LIBRE.
RESORCIÓN TUBULAR
• A NIVEL DEL TÚBULO PROXIMAL
• CONSTITUIDO POR UNA MEMBRANA LIPOIDE
• SUSTANCIAS LIPOSOLUBLES PASAN FÁCILMENTE A TRAVÉS DE DIFUSIÓN
PASIVA
• SUSTANCIAS IONIZADAS PASAN POR TRANSPORTE ACTIVO
SECRECIÓN TUBULAR
• A NIVEL DEL TÚBULO DISTAL
• TRANSPORTE ACTIVO PERO …. REQUIERE ENERGIA
• ¿DE QUÉ DEPENDE QUE PASE POR EL TÚBULO DISTAL Y DEBA SER
ELIMINADO?
• DEL AUMENTO DE LOS NIVELES DE DROGA A NIVEL DEL PLASMA , YA QUE LA
ELIMINACIÓN SERÁ MÁS RÁPIDA.
• CONCENTRTRACIÓN FARMACOLÓGICA: ABSORCIÓN Y DE LA FIJACIÓN DE LAS DROGAS .
¿DE QUÉ OTRA MANERA SE ELIMINAN
LOS FÁRMACOS ?
• PULMONES
• DIFUSIÓN DE OXÍGENO Y CO2, SE ELIMINA EL FÁRMACO A TRAVÉS DE LOS GASES EXPIRADOS,
• TUBO DIGESTIVO
• > FÁRMACOS ADMINISTRADOS POR VÍA ENTERAL Y ALGUNOS PARENTERALES..
• PACIENTES CON MALA ABSORCIÓN ELIMINARÁN AUTOMÁTICAMENTE EL MEDICAMEENTO POR HECES FECALES
• SALIVAL
• POR LAS GLÁNDULAS SALIVALES Y SALIVA, ANTIHIPERTENSIVOS, METÁLES COMO MERCURIO Y BISMUTO (PACIENTES
CON OLOR A METAL ), SE VAN A ELIMINAR A PARTIR DE LA DIFUSIÓN.
• HEPÁTICA O BILIAR
• 2DO TIPO MÁS IMPORTANTE , A PARTIR DE LA VESÍCULA BILIAR.
• COLON
• A PARTIR DEL TORRENTE SANGUINEO , PASAN A COLÓN A PARTIR DE LA DIFUSIÓN O TRNASPORTE ACTIVO QUE
REQUIERE ENERGIA , TARDA EN ELIMINARSE .
• POR OTROS LÍQUIDOS
• LÁGRIMAS , SUDOR , LECHE MATERNA.