AINES

R1 DE ANESTESIOLOGIA
MARYCARMEN LARA
HUERTA
Los AINE forman un numeroso grupo de fármacos que comparten acciones
terapéuticas y efectos adversos, que presentan estructuras químicas muy distintas y
no necesariamente relacionadas entre sí, y que fundamentalmente tienen en común
sus propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

En 1971, John Vane demostró que el principal mecanismo de acción del AAS y
otros AINE es la inhibición de la formación de prostaglandinas debido al bloqueo de
la enzima ciclooxigenasa (COX)

En 1991 se demostró que existen dos formas diferentes de esta enzima: COX1 y
COX2, que se distribuyen de forma distinta en el organismo y presentan diferentes
funciones
La COX está constituida por dos isoformas: la ciclooxigenasa 1 (COX1) y la
ciclooxigenasa 2 (COX2).

 La COX-1 es una enzima constitutiva involucrada en funciones fisiológicas, tales

como el mantenimiento de la protección gástrica, el flujo renal, la agregación
plaquetaria, la migración de neutrófilos y la homeostasis del endotelio vascular. Es,
por tanto, una isoenzima fisiológica o constitutiva. Por ello, su inhibición puede
provocar efectos secundarios a estos niveles.

Por el contrario, la COX-2 es una isoenzima inducida por los mediadores de la

inflamación en condiciones patológicas. Esta enzima no se detecta en los tejidos en
condiciones fisiológicas normales, mientras que se presenta de forma inducida en
estados de inflamación. Su expresión se ve inhibida por la acción de todos los AINE,
y también por los corticoides.
La mayoría de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la
cicloxigenasa, mientras que el ácido acetil salicílico es un inhibidor irreversible,
acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes más útiles como
antiagregante plaquetario ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria
(COX1) por toda la vida de la plaqueta (7-11 días), como las plaquetas son
fragmentos celulares son incapaces de sintetizar nueva enzima.
ACIDO ACETILSALICÍLICO
Absorción muy rápida, relacionada con el pH del medio, aumentada por la
existencia de aclorhidria, y disminuida por la presencia de alimentos.

Niveles plasmáticos máximos 1 a 2 horas

Vida media plasmática de 15 a 20 minutos

ACCIONES
Antiinflamatoria: dosis superiores a 4 gr/día

Analgésica: 1-3 gr/día

Hematológica: dosis superiores de 5 gramos al día disminuyen la síntesis de

protombina, antiagregante plaquetario dosis 0.3-0.5 grs/día