Benzodiacepinas

Q.F. ARLETH V. BALVIN RIVEROS

 Introducción:
🞇 LasBenzodiacepinas
bezodiacepinas son fármacos de tipo
psicotropico que actúan a nivel de SNC .
🞇 Están estos fármacos implicados en
circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos
o serotoninérgicos, pero su principal
actividad es actuar “amplificando” las
inhibiciones mediadas por el GABA en el
SNC.
🞇 Con respecto a sus efectos y uso, son
variados destacando el tratamiento de la
ansiedad, insomnio, epilepsia, procesos
invasivos y/o quirúrgicos menores como
endoscopia, procedimientos dentales,
entre otros.
🞇 En el caso de procedimientos
losodontológicos, su norte va al lado del
control de la
ansiedad.
 Organización
de estructural
🞇 El termino benzodiacepina se refiere a la parte
la estructura que esta compuesta por un
anillo benceno (A) fusionado con un
anillo de diazepina de siete miembros (B). Sin
embargo, como todas las benzodiacepinas
importantes contienen un sustitutivo 5-aril (anillo
C) y un anillo 1,4-diazepina, el término se refiere
ahora a las 5- aril-1,4-benzodiazepinas.

🞇 C ada benzodiacepina específic a surgirá

por
sustitución de radicales en diferentes posiciones.
 Mecanismo de
a cción:
GABA: Acido Aminobutírico
🞇 La union de GABA (acido aminobutírico) a su
receptor en la membrana celular desencadena
la abertura de un canal de Cl-  Incremento de
la conductancia del Cl-.
🞇 Al incrementarse la conducancia del cloro, mayor
flujo de iones cloro en direccion al interior de la
celula, va a provocar HIPERPOLARIZACION leve
se aleja el potencial post-sinaptico de su umbral
de emision  INHIBE la formac ion de
POTENCIALES DE ACC ION.
Esquema
 Mecanismo de
acción:
Benzodiacepinas
🞇 Estas, se unen a sitios en la membrana con gran
afinidad y especificidad por sus moléculas, que
están separados de los receptores del GABA pero
que son c ontiguos a estas estructuras.
🞇 Los receptores de las benzodiacepinas se
encuentran SOLO en el SNC específicamente, en
las regiones donde hay neuronas que utilizan el
GABA c omo neurotransmisor.
Esquema
 Mecanismo de
acción:
Benzodiacepinas
🞇 La unión de las benzodiac epinas incrementa
laafinidad de los receptores GABA por esta
sustancia Se genera una apertura mas
significativa de los c anales de Cl -
🞇 Lo anterior genera como efecto  Intensificación
de la hiperpolarización e inhibición mas
significativa de la ac tivac ión neuronal.
🞇 Las benzodiacepinas y el GABA incrementan mutuamente la afinidad a
sus
respecticos receptores NO INFLUYENDO sobre el numero de las
 Farmacocinética
🞇 Absorción y distribución:
🞇 Siendo las benzodiacepinas lipofílicas, destaca el
hecho de que estas se absorban por completo y
de manera rápida tras su administración por P.O
(V.O). Además, se distribuyen a todo el
organismo.
Vía de administración:
Las benzodiazepinas se
pueden administrar por
VO y algunas de ellas por
vía IM y EV.
 Farmacocinética
🞇 Duración de la ac c ión:
🞇 La vida media de las benzodiacepinas es lo que
determina su utilidad y uso c línico. De esta
forma, se dividen generalmente en:
🞇 De ac c ión c orta Duración entre 3-8 hrs
🞇 De acción intermedia Duración entre 10-20 hrs.
🞇 De a c c ión prolongada Duración de días, 1-3
dias.
 Farmacocinética
🞇 Destino:
🞇 La gran mayoría de
lasb enzodia cepina so
metabolizadas
s por el sistema
n
microsomal hepático para
formara c ompuestos a ctivos.
🞇 Las benzodiacepinas se
excretan en la orina como
glucurónidos o metabolitos
oxidados.
La vida media aparente del
agente representa la a c c ión
combinada del fármaco
primario, previo a su
metabolización hepátic a, y sus
metabolitos
Usos Clínicos de las
benzodiacepinas
🞇 En mayor o menor medida, las
benzodiac epinas producen los siguientes
efectos:
Efecto ansiolítico: En dosis bajas, las benzodiacepinas actúan como
ansiolíticos. Reducen este síntoma al inhibir de manera selectiva
c irc uitos a nivel de sistema límbic o.
Efecto sedante e hipnótico: Las benzodiacepinas al utilizarse como
terapia ansiolítica, tienen efecto sedante. Además, en dosis altas,
algunas causan un efecto hipnótico (sueño inducido artificialmente).
Efecto anticonvulsionante: Algunas benzodiacepinas tienen actividad
anti convulsionante, precisamente por eso se utilizan como terapia
anti- epiléptic a y c risis afines.
Efecto relajante muscular: Las benzodiacepinas atacan la espasticidad
muscular esquelética inhibición pre-sináptica a nivel de medula
espinal.
 Usos
Efecto
clínicos:
🞇

🞇
ansiolítico
Ansiedad :

Ansiedad es la respuesta biológica normal ante peligro, amenaza. Síntomas

propios de la lucha tensión muscular, aumenta ritmo ventilatorio, corazón
aumenta frecuencia, etc.
🞇 Respuesta de predominio
simpátic o.
Exagerada frente al estimulo, incluso sin
🞇 estímulo.
Puede aparecer como episodio no
🞇 provocado. patológica permanece, se presenta inquietud, inseguridad,
Ansiedad
🞇 impaciencia.
🞇 Presenta c ión abrupta: c risis
pánic o.
Palpitación, sudoración, palpitaciones,
deseo de huida, ahogo, temor a volverse
loco, temor a perder control, muerte
inminente. Ansiedad permanente,
inquietud, siempre está ahí y se prolonga:
Trastorno Ansiedad Generalizada (TAG).
Se puede acompañar de cefalea tipo
tensional, irritabilidad, trastorno del
sueño.
 Usos
Efecto
clínicos:
🞇 ansiolítico
Las benzodiacepinas son útiles para el tratamiento
ansiolítico, pero en caso de la ansiedad que se
presenta en depresión o esquizofrenia OJO! No se
deben usar para disminuir la tensión cotidiana han
de usarse para el tto. de la ansiedad grave,
persistente usarse por periodos c ortos de tiempo.
🞇 Destaca el diacepam En casos de ansiedad que
requieran terapias mas prolongadas
🞇 Destaca el alprazolam En casos de terapias de corto
y largo plazo OJO!!! En aprox. 30% de los casos
provoca síndrome de abstinencia farma cológic a
Los efectos ansiolíticos de las benzodiacepinas son los que menor
tendencia a provocar reacciones de abstinencia presentan,
en c omparac ión a sus otros usos c línic os.
 Usos
Alteraciones del
clínicos:
sueño
🞇 No todas las benzodiacepinas son utilizadas en el
tratamiento del insomnio. Destac an para este
uso 3:
🞇 Fluracepam: Es una benzodiacepina de acción
prolongada, caracterizada por reducir el tiempo
de inducc ión al sueño y disminuir el numero de
despertares incrementa la duración del
sueño OJO!!! Tiene efecto de insomnio de
rebote!.
El flurac epam es de
ac c ión prolongada,
pudiendo extenderse su
efec to y presentarse
sedac ión diurna.
 Usos
Alteraciones del
clínicos:
sueño
🞇 Temacepam: Benzodiacepina de acción
intermedia, se caracteriza por ser usado en
personas que despiertan con frecuencia. Como su
efecto máximo ocurre a las 3 hrs aprox. De su
administración VO se puede administrar varias
horas previo el acostarse.
Triazolam: Benzodiacepina de acción corta, utilizada para
inducir el sueño en pacientes cuyo insomnio es recurrente,
sobretodo en pacientes cuyo problema es en la
conciliación de este.
Frecuente el desarrollo de tolerancia
farmac ológic a a los poc os días.
Se caracteriza por presentar insomnio
de rebote.
 Usos
Anticonvulsivante
clínicos:
🞇 De las benzodiac epinas, el c lonac epam es útil
en el tratamiento de la epilepsia.
🞇 En la epilepsia gran mal y el estado epiléptico
se puede tratar con diacepam.
🞇 Clordiacepoxido, cloracepato, diacepam y
oxacepam usados en tratamientos de
síndrome por abstinencia de OH (agudo).
 Usos
Afecciones
clínicos:
musculares
🞇 Recordar que las benzodiacepinas atacan la
espasticidad muscular esquelética, por lo mismo
son útiles en el tratamiento del espasmo
musc ular esquelético pudiendo ser utilizados
en casos de desgarros o problemas
degenerativos, c omo esclerosis múltiple solo
en casos tempranos y poco sintomáticos.
 Usos
Dependencia
clínicos:
La dependencia a las benzodiacepinas puede ser
física y/o psicológica. Sobretodo si se administran
en dosis altas y por periodos de tiempo
prolongado.
La suspensión abrupta provoca sintomatología
de abstinencia farmacológica CC: confusión,
ansiedad, agitación, inquietud, insomnio.
Destaca el hecho de que las
benzodiacepinas de acción
corta presentan cuadros de
abstinencia mas súbitos, y
graves que las otras
benzodiacepinas.
 Usos
RAM
clínicos:
🞇 Somnolencia: Acompañado de confusión, son las
RAM mas c omunes de ver. Se presenta ataxia
cuando se utilizan dosis altas disminución de
motricidad fina OJO con las tareas/labores que
requieran de esta!
🞇 También se pueden presentar alteraciones del
aprendizaje e integración de
c onoc imiento/informac ión disminución de
la
memoria a largo Frecuente Desarrollo de
plazo. toleranc ia al
triazolam. es frec uente
Tambien
ver de rebote,
insomnio ansiedad
diurna pueden
presentarse c on amnesia y
c onfusion.
Usos
RAM
clínicos:
🞇 Precauciones y elementos a tener
en
cuenta:
🞇 OJO! Con pacientes con patología
hepática estos medicamentos
potencian el efecto del OH y
otros
depresores del SNC.
 Otro
🞇 Hidroxicina:
🞇 sAntihistamínico,
antiehemétic o, leve efec to
ansiolítico.
🞇 Presenta baja tendencia a la
dependencia.
🞇 Útil en personas con ansiedad
y dependientes a fármacos o
a drogas.
🞇 Utilizado fre cuentementeen
dermatología y para provocar
seda ción previo a
procedimientos
odontológicos.
 Antagonistas de
benzodiacepinas
las
🞇 Flumacenilo
🞇 Antagonista de los receptores GABA, puede revertir
los efectos de las benzodiacepinas
RAPIDAMENTE.
🞇 Administración EXCLUSIVAMENTE EV.
🞇 Inicio de su efecto en minutos y dura hasta
media hora.
La utilización puede RAM: Mareo, nauseas, vomito,
induc ir de
síndrome agitación.
abstinenc ia
 Relajantes
musculares
🞇 Un
relajante
farmac
muscular,
o cmiorrelajante
uyo fin elde
es un
es
disminuir el tono de la
musc ulatura estriada.
🞇 Para que se utiliza? para
relajar el sistema musculo-
esqueletico y reducir el dolor
esguinces, contracturas,
espasmos, etc .
 Clasificación

🞇 Es acorde al mecanismo de ac c ion:

🞇 Recepción gabergica Baclofeno
🞇 Recepción Colinérgica Orfenadrina
🞇 Recepción Alfa-2 Adrenergico
Tizanidina
🞇 Disminución de c alcio a nivel
de
reticulo sarcoplasmico
Dantroleno
Por su atención,
muchasgracias!

Fi