SEDANTES HIPNÓTICOS – ANSIOLÍTICOS

Benzodiazepinas y fármacos similares

Las benzodiazepinas son fármacos psicotrópicos de venta controlada indicados para
alteraciones de la ansiedad o el tratamiento de síntomas de la ansiedad por periodos
cortos. En la actualidad se ha incrementado la disponibilidad y demanda de las
benzodiazepinas, lo que ha permitido tener un mejor y mayor conocimiento médico
del binomio ansiedad-depresión. Ante esto, se recomienda que el uso de
tranquilizantes o ansiolíticos sea por periodos breves, de seis semanas en promedio.

Indicaciones

Ansiedad, como en alteraciones fóbicas y el síndrome de supresión alcohólica para reducir

la posibilidad de delirium tremens; algunos compuestos se usan antes de la cirugía para
relajación muscular o como fármaco preanestésico. El clonazepam y diazepam se usan
sobre todo como anti convulsionantes, también son eficaces para inducir el sueño
(hipnóticos)

Acción ansiolítica

Al unirse las benzodiazepinas a sitios especioso en el receptor de GABA, aumentan la

conductancia del cloro e hiperpolarizan aún más a la neurona, lo que potencia los efectos
del ácido aminobutírico γ (GABA) y otros neurotransmisores inhibitorios; eso provoca la
disminución de la ansiedad. La buspirona es un ansiolítico agonista parcial que actúa en la
sub- clase 5-HT1A de receptores encefálicos para serotonina. Aunque zoldipem no es una
benzodiazepina, al parecer ejerce sus efectos sobre el SNC mediante la interacción con
receptores para benzodiazepinas. El flumazenil es un antagonista de los receptores
benzodiazepínicos que revierte los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.
Las benzodiazepinas producen:

 Disminución de la ansiedad y la agresividad.

 Sedación que conduce a la mejoría del insomnio.
 Relajación muscular y pérdida de la coordinación motora.
 Supresión de las convulsiones (efecto antiepiléptico).

Sus diferencias en el perfil farmacológico son de poca importancia. El clonazepam

tiene mayor actividad anti convulsionante en relación con sus demás efectos

Farmacocinética

Las benzodiazepinas son activas por vía oral y difieren principalmente en la duración de
su acción. Las de acción corta con T½ de 2 a 8 h son clonazepam, oxazepam, midazolam
y triazolam; se metabolizan y transforman en compuestos inactivos y se emplean
principalmente en el insomnio. Las de acción intermedia con T½ de 10 a 20 h son
alprazolam, Lorazepam y temazepam, y las de acción larga con T½ de 1 a 3 días son
clordiazepóxido, diazepam y flurazepam. La administración IM del clordiazepóxido y del
diazepam es lenta y errática, con menores concentraciones plasmáticas de las que se
obtienen con la administración oral o IV. Sin embargo, la administración IM del
diazepam en el músculo deltoides es rápida y completa.
Las benzodiazepinas son muy liposolubles, se distribuyen en todo el organismo y su
unión a proteínas es alta (de 70 a 99%). La duración de su acción guarda relación con su
liposolubilidad.
Fármacos muy liposolubles, como diazepam, cruzan la barrera hematoencefálica y se
redistribuyen con rapidez en el organismo. Su metabolismo es hepático y algunas
benzodiazepinas presentan metabolitos activos.

Puesto que la vía más importante de biotransformación es hepática, su disposición se

modifica en pacientes con insuficiencia hepática. La mayor parte de las
benzodiazepinas son excretadas casi en su totalidad por el riñón en metabolitos
oxidados y glucurónidos conjugados.

Efectos adversos

Sus desventajas más sobresalientes son que provocan resacas de larga duración y
desarrollan dependencia.
SNC: sedación y somnolencia, depresión, letargo, apatía, fatiga, hipoactividad,
aturdimiento, alteraciones de la memoria, desorientación, amnesia anterógrada,
agitación, confusión, llanto, delirio, cefalea, estupor, convulsiones, coma, síncope,
rigidez, temblor, vértigo, mareos, euforia, nerviosismo, irritabilidad, dificultad en la
concentración, inestabilidad para realizar funciones mentales complejas, inestabilidad,
ataxia, incoordinación, debilidad.
Psiquiátricos: problemas de conducta, histeria, psicosis, tendencias suicidas. Dependencia
física o psicológica, síndrome de supresión agudo por la suspensión repentina en
dependencia física.
GI: estreñimiento, diarrea, xerostomía, inflamación de encías, náusea, anorexia, cambios
en el apetito, vómito, dificultad para deglutir, aumento de la salivación, gastritis
GU: incontinencia, cambios en la libido, retención urinaria, irregularidades
menstruales.
CV: bradicardia, taquicardia, colapso cardiovascular, hipertensión/hipotensión,
palpitaciones, edema.
OS: alteraciones visuales, nistagmo.
Respiratorios: alteraciones respiratorias, congestión nasal, depresión respiratoria.
Piel: urticaria, prurito, exantema, dermatitis, alopecia, hirsutismo, edema facial y de
tobillo.
Otros: disminución y alteraciones auditivas, hipo, fiebre, diaforesis, parestesias,
alteraciones musculares, ginecomastia, galactorrea, leucopenia, discrasias sanguíneas,
(agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia), aumento o disminución de
peso, deshidratación, dolor articular.

Farmacodependencia. El uso prolongado en dosis terapéuticas puede generar

dependencia. Se fla observado síndrome de supresión después de cuatro a seis semanas de
tratamiento; es más probable con benzodiazepinas de corta duración (p. ej., alprazolam),
ingestión regular >3 meses y suspensión repentina.

Son fármacos de venta controlada, para adquirir los psicotrópicos clasificados en el

grupo II se requiere receta médica que contenga impresos: nombre, dirección y
número de cédula profesional del médico que la expide, con fecha y firma del mismo;
deberá retenerse en la farmacia que la surta y ser registrada en los libros de control
autorizados que al efecto se lleven. Podrán prescribir dos presentaciones comerciales
comunes del mismo producto como máximo y se deberá especificar su contenido;
tendrá una vigencia de 30 días a partir de la fecha de elaboración.

Sobredosis. Los síntomas moderados incluyen somnolencia, confusión, alteraciones

de la coordinación, disminución de reflejos y letargo. Los síntomas intensos son ataxia,
hipotonía, hipotensión, hipnosis, coma grados 2 y 3 de profundidad y, en casos
excepcionales, la muerte. Tener en cuenta la ingestión de varios medicamentos. La
administración IV de diazepam se asocia a 1.7% de manifestaciones que ponen en
peligro la vida, como hipotensión y paro cardiorrespiratorio.

Tratamiento: inducir el vómito, si éste no se ha producido en forma espontánea. Aplicar

medidas generales de apoyo, realizar lavado gástrico inmediato, seguido de la
administración de carbón activado. Vigilar el pulso, las respiraciones y la presión arterial.
Administrar líquidos y mantener vías respiratorias permeables. Tratar la hipotensión con
adrenalina (epinefrina). En función renal normal, forzar la diuresis con diuréticos
osmóticos. Líquidos y electrólitos IV para acelerar la eliminación de benzodiazepinas. La
diálisis tiene escaso valor; sin embargo, en las situaciones más críticas pueden estar
indicadas diálisis renal y exanguinotransfusiones. Se flan observado convulsiones en
sobredosis con clordiazepóxido; si éstas ocurren, no deben administrarse barbitúricos. La
sobredosis causa depresión respiratoria y cardiovascular profunda y es más probable que
suceda con la ingestión simultánea de alcohol, barbitúricos y carbamatos.
El tratamiento de la intoxicación con benzodiazepinas exige mantener vías
respiratorias permeables y dar apoyo ventilatorio.

El flumazenil puede revertir los efectos depresivos de las benzodiazepinas en el SNC,

pero no ofrece ningún beneficio en sobredosis de otros sedantes hipnóticos.
 Interacciones

• Fármacos inhibidores del metabolismo hepático oxidativo de benzodiazepinas

(alprazolam, clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, halazepam, prazepam) que pueden
producir aumento de sus efectos sedantes y alteraciones de la función motora: cimetidina,
anticonceptivos orales, disulfirán, fluoxetina, isoniazida, ketoconazol, metoprolol,
propoxifeno, propranolol, ácido valproico.

• Las benzodiazepinas potencian el efecto supresor del SNC del alcohol, fenotiacinas,
narcóticos, barbitúricos, antihistamínicos, inhibidores de la MAO, anestésicos generales y
antidepresivos.
• El diazepam disminuye la eliminación de digoxina con riesgo de toxicidad.
• Con bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (como pancuronio y
succinilcolina) se intensifica y prolonga la depresión respiratoria.
• El diazepam puede inhibir el efecto terapéutico de levodopa.
• Cimetidina y disulfirán disminuyen el metabolismo hepático de diazepam con
aumento de sus concentraciones sanguíneas.
• El tabaquismo intenso aumenta el metabolismo de diazepam y disminuye su eficacia.
• Los antiácidos y la ranitidina disminuyen la absorción de diazepam.
• La teofilina antagoniza los efectos sedantes de las benzodiazepinas.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, psicosis, glaucoma agudo

de ángulo cerrado, alteraciones importantes de la función hepática (clonazepam), uso
intraarterial (lorazepam en inyección); niños <6 meses, lactancia (diazepam),
coadministración con ketoconazol e itraconazol debido a la inhibición de citocromo P-
450.

Consideraciones generales de enfermería

 La persistencia de somnolencia, ataxia o alteraciones visuales puede requerir
ajuste de la dosis.
 Ancianos: administrar dosis iniciales menores y realizar incrementos
graduales de acuerdo con la respuesta para evitar ataxia o sedación excesiva.
 Suspender el fármaco de manera gradual.
 Documentar indicaciones de tratamiento, inicio de síntomas y manifestaciones
de conducta antes del mismo y durante su uso.
 Enlistar fármacos prescritos en forma simultánea y asegurarse de que no
existan interacciones. Anotar la aparición de efectos adversos de estos
fármacos.
 Valorar estilo de vida y salud. Anotar situaciones que contribuyan al
padecimiento y analizar la forma en que el paciente responde a estos
problemas.
 Vigilar biometría hemática, pruebas de función hepática y renal para valorar
discrasias sanguíneas o alteraciones de la función hepatorrenal y la función
pulmonar, porque se flan informado casos de ictericia y neutropenia en
tratamientos prolongados.
 En presencia de tendencias suicidas, proporcionar la menor cantidad posible
del fármaco e informar de inmediato si aumentan los signos de depresión,
situaciones en que puede ser necesario aplicar medidas de protección.
 En antecedentes de alcoholismo o ingestión de cantidades excesivas del
fármaco, supervisar la dosis del fármaco prescrito y la cantidad
proporcionada. Valorar presencia de ataxia, habla incongruente y vértigo
(síntomas de intoxicación y posibilidad de que el paciente haya aumentado la
dosis).
 Reacciones paradójicas: en pacientes psiquiátricos y niños hiperactivos
agresivos pueden presentarse reacciones de excitación, estimulación e
irritabilidad. Las reacciones pueden ser secundarias como un alivio a la ansiedad
y aparecer en general a las dos semanas de tratamiento.
 Crisis convulsivas de todos tipos. En pacientes con diferentes tipos de crisis
convulsivas, el clonazepam puede aumentar la incidencia o precipitar el inicio
de crisis convulsivas tonicoclónicas generalizadas.
 Enfermedades respiratorias crónicas: el clonazepam puede producir aumento de
 la salivación.

 Usar con precaución en pacientes cuyo aumento de la salivación cause

dificultad respiratoria.

Actividades de vigilancia

Estado respiratorio y cardiovascular, exceso de depresión del SNC, pensamientos

suicidas, depresión, cambios en la conducta, hipotensión ortostática.

Indicaciones generales al paciente

1. Para disminuir los efectos adversos GI, tomar con los alimentos o inmediatamente
después de ellos. Masticar chicles, chupar dulces duros o tomar sorbos pequeños
de agua en xerostomía.
2. Se pueden producir somnolencia y mareos. No conducir ni realizar actividades
que requieran estado de alerta. Procurar tomar la dosis principal al acostarse y
pequeñas dosis durante el día para reducir al mínimo las alteraciones mentales y
motoras.
3. Evitar la ingestión de alcohol. El alcohol potencia los efectos depresores del SNC.
4. No tomar medicamentos que se venden sin receta médica sin la aprobación del
médico.
5. Levantarse en forma lenta y colgar con lentitud los pies al salir de la cama. Si se
siente desfallecido, acostarse de inmediato y bajar la cabeza.
6. Preparar actividades con el tiempo suficiente, tomar precauciones antes de
levantarse y reducir las situaciones de ansiedad y estrés.
7. No suspender el fármaco en forma repentina. La suspensión después de tratamiento
prolongado o del ejercicio puede producir la reaparición de los síntomas de ansiedad
preexistentes o causar síndrome de supresión, manifestado por aumento de la
ansiedad, anorexia, insomnio, vómito, ataxia, confusión, alucinaciones e inclusive
convulsiones.
8. Realizar ejercicios que puedan contribuir a bajar los niveles de ansiedad.
9. Son fármacos prescritos por corto tiempo y es necesario valorar la respuesta para
establecer la necesidad del tratamiento.
10. Acudir a las sesiones de tratamiento para valorar la duración de la farmacoterapia.
 Embarazo: Categoría B: buspirona. Categoría C: clonazepam. Categoría D: oxazepam,
lorazepam, clordiazepóxido, diazepam, clorazepato, flunitrazepam. Categoría X:
triazolam, temazepam, alprazolam, quazepam, flurazepam.
El diazepam es el fármaco empleado con más frecuencia, y algunos estudios sugieren una
relación con defectos congénitos (labio y paladar hendidos); en el segundo y tercer
trimestres puede producir síndrome de abstinencia neonatal; su administración antes del
parto suele causar depresión respiratoria intensa, hipotermia e hiperbilirrubinemia en el
recién nacido.

Lactancia

Las benzodiazepinas se excretan en la leche (se desconoce la excreción de

Lorazepam). Se ha informado letargo y baja de peso por el uso crónico materno de
diazepam. No se recomienda la administración materna durante la lactancia.

Otros

Son los fármacos ansiolíticos sin relación química con las benzodiazepinas, pero que
farmacológicamente se clasifican en este grupo y, al igual que las benzodiazepinas se
catalogan para su venta como “medicamentos controlados”.

Acción ansiolítica y sedante

1. La buspirona produce poca sedación, no es relajante muscular, no tiene efectos anti

 convulsionantes y su potencial para desarrollar dependencia es bajo. Actúa a través de
receptores 5-HT1, 5-HT2, alfa1 y D2.
2. El zaleplón es un hipnótico que interactúa con el receptor del ácido aminobutírico en el
SNC, mecanismo probable del efecto hipnótico, ansiolítico, relajante muscular y anti
convulsionante de las benzodiazepinas.
3. Zoldipem y zoplicona son agonistas selectivos de los receptores de las benzodiazepinas
(GABA) y ω subtipo 1

Sobredosis. De somnolencia a coma superficial, daño respiratorio y cardiovascular.

Tratamiento: medidas sintomáticas y de soporte con lavado gástrico inmediato si es

apropiado. Administrar líquidos IV en caso necesario. Tratar la hipotensión y la
depresión del SNC. Suspender los sedantes después de una sobredosis con zoldipem,
aun si se presenta excitación. Puede ser útil la administración de flumazenil en
sobredosis de zoldipem o zopiclona. La zopiclona se elimina por medio de diálisis.

Interacciones

• Depresores del SNC: aumenta la sedación.

• Alcohol: aumentan los efectos sobre el SNC. Evitar su uso.
• Buspirona con IMAO: aumenta la presión arterial.
• Buspirona y digoxina: desplaza a la digoxina. Riesgo de toxicidad. Determinar
concentraciones de digoxina.
• Buspirona: puede aumentar las concentraciones de haloperidol.
• No administrar con alimentos.
• Zopiclona aumenta el efecto de los depresores neuromusculares (curarizantes y
miorrelajantes).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco y con los siguientes fármacos:

• Buspirona: administración de IMAO en las dos semanas siguientes.

• Zaleplón: insuficiencia hepática intensa.
• Zopiclona: insuficiencia respiratoria no compensada.

Actividades de vigilancia

Presencia de confusión, excesiva somnolencia, sobre todo en ancianos y en pacientes con

insuficiencia hepática.
Embarazo: Categoría B: buspirona, zoldipem. Categoría C: zaleplón.
No clasificado: zopiclona.

Lactancia

Son fármacos que en general se consideran igual que las benzodiazepinas. La American
Academy of Pediatrics considera que los efectos de las benzodiazepinas se des- conocen,
pero pueden ser importantes en el desarrollo del cerebro y no aparecer sino hasta etapas
posteriores de la vida. No se recomienda la lactancia materna. También considera al
zoldipem compatible con la lactancia materna. Se debe vigilar al lactante por la presencia
de sedación, letargo o cambios en los hábitos de alimentación.

Antagonista: Flumazenil

Acción

Antagonista de benzodiazepinas a nivel de receptores GABA. Revierte la acción de las

benzodiazepinas en caso de sobredosis.

Farmacocinética

Acción rápida, corta duración. Inicio de acción en 1 a 2 min; 80% de la respuesta se

presenta cerca de los primeros 3 min. Tiene efecto máximo en 6 a 10 min. La unión a
proteínas es de 50%, T½ de 54 min y su excreción es renal.
 TRATAMIENTO NATURAL

La ansiedad es capaz de afectar negativamente en la vida diaria y en la salud mental de

quienes la sufren. Existen diferentes métodos naturales para controlarla: meditación,
ejercicio constante, ejercicios de respiración, ansiolíticos naturales, etc.

Los ansiolíticos naturales no solo ayudan a aliviar la ansiedad, sino que también aportan
grandes beneficios a nuestro organismo aliviando problemas, disfunciones y trastornos
existentes. Además, no generan efectos secundarios ni síntomas de abstinencia.

Ansiolíticos naturales:

Melisa

También conocida como toronjil, es una planta que tiene el poder de reducir
considerablemente los efectos que produce la ansiedad, es capaz de controlar el estrés y
calmar los nervios de manera rápida y natural.

Tila

Conocida comúnmente como tilo, es una planta muy popular y fácil de comprar. Es una
opción muy buena para calmar los nervios y el malestar.

Lavanda
La lavanda es una planta que pertenece a la familia de las lamiáceas y es conocida por sus
múltiples usos. Es capaz de desinfectar heridas, repeler insectos, eliminar dolores de cabeza y,
además, calmar los nervios y reducir el nivel de estrés.

Pasionaria

La pasionaria es una planta medicinal procedente de Estados Unidos. Es utilizada como

sedante natural, capaz de aliviar la tensión nerviosa, la hiperactividad y los problemas de
insomnio.

Manzanilla

La manzanilla, quizás la planta medicinal más conocida, ayuda a: calmar el dolor de

estómago, eliminar las flatulencias, desinfectar heridas y reducir la inflamación. También
tiene propiedades ansiolíticas por lo que es capaz de reducir los nervios y la ansiedad,
aportando relajación al cuerpo y a la mente.

Hipnóticos naturales

Amapola de california. Se emplea en insomnio con ansiedad y miedos, por sus propiedades
ansiolíticas, sedantes y relajantes. Toma de 250 a 500 mg, 30minutos antes de ir a dormir.
Evita durante el embarazo o la lactancia, y en la insuficiencia respiratoria.

Espino blanco. Las flores se utilizan como relajante suave, que ayuda a mejorar la calidad del
sueño. Muy interesante en personas con hipertensión leve no medicada. Se utiliza de 250 a
500 mg de extracto seco (o la decocción de sus flores) 30 minutos antes de irse a dormir. No
es aconsejable si se está medicado por enfermedad cardiovascular.

Te ayudan a conciliar el sueño o a que tu descanso sea mejor

Lúpulo. Entre sus efectos están los sedantes, hipnóticos, antiespasmódicos (reduce los
espasmos musculares) y reduce la hiperactividad. Muy interesante en el insomnio que
acompaña a los trastornos de la menopausia (ansiedad, sofocos, etc.). Se utilizan de 200 a 350
mg en extracto seco 30 minutos antes de ir a dormir. Tomar en periodos cortos (1 a 2
semanas), no exceder las dosis descritas. Se ha de evitar durante el embarazo y la lactancia, y
en la insuficiencia respiratoria.

Melisa. Es antiespasmódico (reduce los espasmos musculares), y sedante. Se utiliza en

trastornos del sueño con síntomas musculares (hormigueos, rampas o contracturas), o
molestias digestivas. Se utiliza en infusión de sus hojas (1 cuchara sopera rasa de sus hojas
secas, por vaso de agua) o en extracto. Debe evitarse si hay trastornos en el tiroides.

Pasiflora. Sus flores con efectos sedantes, relajantes e hipnóticos, reducen la excitabilidad del
sistema nervioso, facilitando el sueño. Tomar como decocción (1 cuchara sopera rasa de sus
flores secas, por vaso de agua) o en extracto (250 a 500 mg al día).

Valeriana. Su raíz tiene virtudes relajantes y sedantes que mejoran la calidad del sueño. Se
recomienda tomar de 300 a 900 mg de la raíz, 30 minutos antes de ir a dormir. No hay que
tomar dosis altas durante más de 2 semanas.