1.

Clasificación de los inhibidores de la acetilcolina esterasa, fármacos de

acción reversible e irreversible
El inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa,
anticolinesterasa o anticolinesterásico es un compuesto químico farmacológico
que inhibe la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina
liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en
la duración de los efectos del neurotransmisor.
Inhibidores reversibles
Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y
no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los
que tienen las mayores ventajas terapéuticas.

Inhibidores irreversibles
Son compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la
colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas.
Fármacos reversibles Fármacos irreversibles
Carbamatos Organofosforados:
Fisostigmina Ciclosarín
Neostigmina Diazinón
Piridostigmina Dimetoato
Ambenonium Diisopropil fluorofosfato
Demarcarium Ecotiofato
Rivastigmina Malatión
Derivados de la fenantrina: Metrifonato (irreversible)
Galantamina Paratión
Piperidinas: Sarín
Donepezil, conocido también como E2020 Somán
Tacrina, conocido también como Tabún
tetrahidroaminoacridina (THA)
Edrofonio VX
Fenotiazinas VE
2. Efectos terapéuticos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa
Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:
 Acciones sobre el sistema nervioso parasimpático causando bradicardia,
hipotensión, hipersecreción glandular, broncoconstricción, hipermotilidad
del tracto gastrointestinal y disminución de la presión intraóptica.
 Síndrome de SLUDGE (SLUDGE syndrome).
 Acciones en la unión neuromuscular causando una prolongada
contracción muscular.

3. Que fármacos se utilizan para la intoxicación por órganos fosforados

 Atropina: Es un medicamento que bloquea los efectos de la acetilcolina,

una sustancia química que se libera en el cuerpo en respuesta a la
estimulación nerviosa. La atropina se administra para tratar los síntomas
de la intoxicación por organos fosforados, como la salivación excesiva, la
contracción de los músculos y las convulsiones.
 Oximas: Son medicamentos que pueden revertir los efectos de los
organos fosforados sobre la acetilcolinesterasa. Las oximas se
administran lo antes posible después de la exposición a los organos
fosforados para aumentar las posibilidades de recuperación.
 Otros medicamentos: También se pueden utilizar otros medicamentos
para tratar los síntomas específicos de la intoxicación por organos
fosforados, como la dificultad para respirar, los problemas cardíacos y las
convulsiones.

4. Aplicaciones terapéuticas o clínicas.

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la
naturaleza, por lo que son usados como armas químicas de diferentes
variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la
miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad
de Alzheimer1 y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.
5. Clasificación de los antimuscarinicos, fármacos reversibles e
irreversibles
Los antimuscarinicos se pueden clasificar en dos grupos principales:
reversibles e irreversibles.

Antimuscarinicos reversibles

Los antimuscarinicos reversibles se unen a los receptores muscarínicos, pero

se pueden descomponer y eliminar del cuerpo. Los antimuscarinicos
reversibles son los más comunes, y incluyen:
  Atropina
 Escopolamina
 Ipratropio
 Oxitropio
 Tiotropio

Antimuscarinicos irreversibles

Los antimuscarinicos irreversibles se unen a los receptores muscarínicos de

forma permanente. Los antimuscarinicos irreversibles se utilizan para tratar
la intoxicación por organos fosforados, que son sustancias químicas que
pueden destruir la acetilcolinesterasa, una enzima que descompone la
acetilcolina. Los antimuscarinicos irreversibles incluyen:

 Paratión
 Malatión
 Fosfamida

La siguiente tabla resume las diferencias entre los antimuscarinicos reversibles

e irreversibles:

Característica Antimuscarinicos Antimuscarinicos

reversibles irreversibles
Capacidad de Sí No
descomponer
Tiempo de Corto Largo
acción
Uso Tratamiento de una Tratamiento de la intoxicación
variedad de condiciones por organos fosforados

6. Aplicabilidad clínica, Efectos terapéuticos, propiedades farmacológicas

Efectos adversos
Los antimuscarinicos son un grupo de fármacos que bloquean los receptores
muscarínicos, los cuales son receptores de la acetilcolina. La acetilcolina es un
neurotransmisor que se libera en el cuerpo en respuesta a la estimulación
nerviosa. Los receptores muscarínicos se encuentran en todo el cuerpo, y están
involucrados en una variedad de funciones, incluyendo:
 La motilidad del tracto digestivo
 La contracción de la vejiga
 La secreción glandular
 La dilatación de las pupilas
 La contracción de las vías respiratorias
Los antimuscarinicos se utilizan para tratar una variedad de condiciones,
incluyendo:
 La hiperplasia prostática benigna
 La vejiga hiperactiva
 El síndrome de intestino irritable
 La enfermedad de Parkinson
 El glaucoma
Los antimuscarinicos pueden tener una serie de efectos secundarios,
incluyendo:
 Sequedad de boca
 Visión borrosa
 Congestión nasal
 Retención urinaria
 Constipación
 Mareos
 Fatiga
Los efectos secundarios de los antimuscarinicos suelen ser leves y desaparecen
con el tiempo. Sin embargo, en algunos casos, los efectos secundarios pueden
ser graves, como la taquicardia, la hipertermia y las convulsiones.