UNIVERSIDAD DE LAS

AMERICAS
FACULTAD DE ODONTOLOGIA
CATEDRA DE FARMACOLOGIA II
TEMA: Tetraciclina, macrolidos y lincomicinas
NOMBRES:
• Saskya Chaverra
• Eduardo Cornejo

CURSO: ODO 603-2

DOCENTE: Dr. Argote
FECHA: 2016-10-06
MACRÓLIDOS

• Anillo macrociclico de lactano(14-16

atomos).
• Se unen desoxiazucares
• 1952 a partir de Streptomyces erythreus

Desosamina

Clanidosa
 ERITROMICINA
ASPECTOS QUIMICOS:

• Anillo macrolido y las dos azucares:

• Poco soluble en agua
• Se disuelve en solventes organicos
• Pierde actividad a partir de los 20 C y en presencia de Ph acido.

MECANISMO DE ACCION:

Accion antibacteriana inhibitoria o bactericida, es decir inhibición

de la síntesis de proteínas por unión de RNA ribosómico de la
fracción 50S.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:

• Grampositivos: neumococos, estreptococos, estafilococos y

Corynobacterium
• Micoplasmas, Legionella, Listeria, Chlamydia trachomatis, C.
psittaci, C. pneumoniae, Helicobacter, Mycobacterium kansassi y
scrofulaceum.
• Gramnegativos: Neisseria, Berdotella pertussis , henselae y quintana
• Enfermedad de rasguño de gato
• Angiomatosis basilar
• Especies de Rickettsias, Campylobacter y Treponema pallidum.
• Suceptible el Haemophilus influenzae.
USOS CLINICOS:

• Infecciones por Corynobacterium:

• Difteria
• Septicemia
• Eritrasma
• Infecciones respiratorias neonatales
• Infecciones oculares
• Infecciones genitales
• Neumonia extrahospitalaria
• Alergicos a la penicilina
• Profilaxis antibiótica para endocarditis
RESISTENCIA:
Suele codificarse por plásmidos:
1. Disminucion de la permeabilidad de la membrana
2. Produccion de estereasas que hidrolizan los macrolidos(enterobacterias)
3. Modificacion de unión ribosómico, mutacion cromosómica o por una
metilasa constitutiva.(grampositivos)
Resistencia a macrolido –lincosamida -estreptogramina o MLS de tipo
B

INTERACCIONES:

Inhibicion a las enzimas del citocromoP450,

aumenta la concentración sérica de:
• Teofilina
• Anticuagulantes orales
• Ciclosporina
• Metilprednisolona
• Digoxina oral
 REACCIONES ADVERSAS:
FARMACOCINETIC
A GASTROINTESTINALES:
• Destruida por el acido gástrico y debe administrarse con
• Anorexia
cubierta entérica.
• Los alimentos interfieren en la absorción. • Nausea
• Vida media de 1.5-5 horas • Vomito
• No insuficiencia renal • Diarrea
• No se elimina por diálisis • Intolerancia gastrointestinal
• Se excreta en mayor cantidad en bilis, heces y solo un
5% en orina. TOXICIDAD HEPATICA
• Absorcion y distribución amplia excepto en cerebro y
LCR Puede producir hepatitis colestasica aguda:
• Atraviesa la placenta y llega al feto. • Fiebre, ictericia, alteración de la función
hepática
• Fiebre
• Examtema
• Eosinofilia
 PRESENTACIONES
DISPONIBLES
ERITROMICINA:

• Oral(base): comprimidos con cubierta entérica de 250, 333, 500 mg

• Oral(base) de liberación prolongada: caps. 250 mg comprimidos de 500mg
• Oral(estolato): suspensión de 125, 250mg/5 ml
• Oral(etilsuccinato): comprimidos de 400mg, suspensión de 200, 400 mg/5ml
• Oral(estereato): comprimidos recubiertos de 250, 500mg
• Parenteral: lactobiato 0,5-1 g IV.
 CLARITROMICINA
MECANISMO DE ACCION:

Accion antibacteriana inhibitoria o bactericida, es decir inhibición de la síntesis

de proteínas por unión de RNA ribosómico de la fracción 50S.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:

• Similar a la eritromicina
• Actividad contra el M. leprae y Toxoplasma gondii.
• Se deriva de la eritromicina por adicion de un grupo • Estreptococos y estafilococos son resistentes a la eritromicina,
metilo. también a la claritromicina.
• Mejor estabilidad de acido y absorción oral.
FARMACOCINETICA:
VENTAJAS: • Vida media de 6horas
Depende del costo y la tolerabilidad. • Degradacion hepática
• Interacciones similares a la eritromicina
DOSIS: comprimidos de 250, 500mg VO, comprimidos de liberación prolongada de 500, 1000mg, suspensión
oral de 125-250mg/5ml.
 AZITROMICINA
Macrolido con un anillo de lactano de 15 atomos
Se deriva de la eritromicina por adicion de un nitrógeno
metilado. FARMACOCINETICA:

• Se absorbe con rapidez y bien tolerada por VO.

• Penetra muy bien en todos los tejidos y células fagociticas
execpto LCR
• Vida media histica 2-4 dias

INTERACCIONES:
Debido a su anillo de lactano de 15 atomos, no inactiva
a las enzimas delo citocromo P450 por lo tanto
carece de interacciones como la eritro y
claritromicina
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: USOS CLINICOS:

• Identico a la claritromicina • Cervicitis y Uretritis

• Es activa contra el complejo M. avium y T. gondii • Neumonia extrahospitalaria
• Mas activa contra H. influenzae y Chlamydia. • Pacientes alergicos

DOSIS:
VIA ORAL: Caps. 250, 500, y 600mg
Suspensión oral de 100-200 mg/5ml
PARENTERAL: 500mg de polvo inyectable.
 CETÓLIDOS FARMACOCINETICA:

• Degradacion hepática
Telitromicina • Excresion biliar y urinaria.

Macrolido semisintetico de 14 elementos, que difiere de la eritromicina

por un grupo 3-ceto en lugar del azúcar neutro.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y

S. pyogenes, S. pneumonia, S. aureus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis,

USO CLINICO: Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, H, pylori, N. gonorrhoeae, B. fragilis, T.
• Infecciones de vias respiratorias gondii y micobacterias no tuberculosas.
• Neumonia bacteriana hospitalaria Cepas resistentes a los macrolidos son suceptibles a los cetolidos.
• Exacerbaciones agudas
• Bronquitis crónica
• Sinusitis
• Faringitis estreptococicas

DOSIS:
ORAL: Comprimidos de 300, 400mg
 CLORANFENICOL
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:
• Antibiotico bacteriostático de amplio espectro contra grampositivos,
gramnegativos, aerobios y anaerobios
• Efectivo contra Rickettsias, bacteroides pero no contra Clamidias.
• Suceptibles: H. influenzae, N. meningitidis.

FARMACOCINETICA:

• Alta distribución en casi todos los tejidos y liquidos

corportales incluidos el SNC.
• Se inactiva por conjugación con acido
glucoronico(hígado)
• El 90% se elimina por orina
MECANISMO DE ACCION:
• 10% se excreta por la bilis y las heces
Potente inhibidor de la síntesis de proteínas microbianas. Se
une de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano
 REACCIONES ADVERSAS: USO CLINICO:

GASTROINTESTINALES: Nausea, vomito, y • Restringido su uso por su toxicidad potencial y resistencia

diarrea. Puede ocurrir clamidiasis oral y vaginal.
MEDULA OSEA: anemia aplasica poco común
RECIEN NACIDO: Sd. Del niño gris, vomito,
flacidez, hipotermia, color grisáceo, choque y
colapso.
bacteriana
• Infecciones graves por Rickettsias: tifo y la fiebre
manchada de las montañas rocosas.
• Meningitis meningocosica (alternativa a los b-lactamicos)
• Neumococos resistentes a la penicilina
• Infecciones oculares
• Ineficaz para Chlamydia.

INTERACCIONES:

• Inhibe las enzimas microsomales hepáticas que

degradan otros fármacos.
• Prolonga la vida media y concentraciones séricas de:
fenitoina, tolbutamida, cloropropamida y warfarina.
• Antagoniza las penicilinas y los aminoglucosidos.

DOSIS:
Parenteral: polvo de 100mg para reconstituir la solución inyectable.
 FARMACOCINETICA:
ESTREPTOGRAMINAS • Eliminacion por via fecal
• No se requiere ajuste de dosis en
insuficiencia renal
• Dialisis peritoneal
Quinupristina-dalfopristina • Hemodialisis.
• Insuficiencia hepática precaucion.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:
USO CLINICO:
• S. Pneumoniae resistente a penicilina
• Infecciones por estafilococos
• Estafilococos meticilina resistente
• Cepas de E. faecium resistente a la vamcomicina
• No con el E. faecalis.
• Toxicidad por administración parenteral.
• Sd. De artralgias-mialgias
MECANISMO DE ACCION:

Inhiben de forma significativa a la CYP3A4

que degrada la warfarina, el diazepam, estamizol,
terfenadina, cisaprida, inhibidores de la
transcriptasa inversa no nucleosidos y la
ciclosporina.
DOSIS:
Parenteral: formula 30:70 en un frasco ámpula de 500mg para solución inyectable
 OXAZOLIDINONAS FARMACOCINETICA:

• Degradad por metabolismo oxidativo

• No inhibe el citocromo P450.
LINEZOLIDA

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:
• Agente bacteriostatico
• Microorganismos granpositivos
• Corynobacterium
• Listeria monocytogenes
• Mycobacterium tuberculosis

REACCIONES ADVERSAS

• Toxicidad hematologica,
reversibles.
• Inhibicion de la síntesis de
proteínas mitocondrial. MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación del complejo ribosómico
que la inicia, su sitio de unión exclusivo localizado en el ARN ribosómico 23S de
la subunidad 50S
USO CLINICO:

• Infecciones por E. faecium reistente a

vancomicina
• Neumonia nosocomial
• Neumonia extrahospitalaria
• Infecciones cutáneas
• Grampositivos resistentes a multiples fármacos.

DOSIS.
Oral: comprimidos de 600mg: polvo de 100mg para suspensión, en 5ml.
Parenteral: 2mg/ml
Hardman,J;Limbird,L.(2007). Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapeútica, Mexico: McGraw-Hill Interamericana
 BIBLIOGRAFIA:

Hardman,J;Limbird,L.(2007). Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapeútica, Mexico:

McGraw-Hill Interamericana