«Las enfermedades protozoáricas son más

difíciles de tratar que las bacterianas»

¿Porqué?
Porque los procesos metabólicos de los
mismos se encuentran más ligados a los del
huésped humano, pues son procariotas.
 AMEBICIDAS MIXTOS
METRONIDAZOL, TINIDAZOL

M.A: Forman compuestos reducidos citotóxicos que se unen a las proteínas y al ADN y que
causan la muerte celular.

Farmacocinética: v.o , se administra con un amebicida de contacto, se distribuye por los tejidos y
líquidos corporales. Tiene metabolismo hepático y sus metabolitos se excretan por la orina.

Indicaciones: amebiasis, giardiasis, trichomoniasis, colitis pseudomembranosa, abscesos

cerebrales.

RAM: Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, sabor metálico, candidosis oral y
problemas neurotóxicos.

Dosis: 500 a 750 mg 3 veces al día durante 5 a 10 días(amebiasis)

2 g diarios durante 3 días(giardiasis) y 250 a 500 mg 3 veces al día durante 7 días(trichomoniasis).

 AMEBICIDAS DE CONTACTO

DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA,PARAMOMICINA

M.A: Probablemente Ocasionan fugas en las membranas celulares de las amebas.

Farmacocinética: v.o , se absorbe escasamente tras la ingestión oral, se distribuye por los tejidos
y líquidos corporales. Tiene metabolismo hepático y sus metabolitos se excretan por la orina.

Indicaciones: amebiasis(entamoeba histolytica), trofozoítos intraluminales y las formas quísticas,

criptosporidiosis.

RAM: Exantemas, diarrea, neuropatía periférica, neuritis óptica. Hay que evitar el uso prolongado
de estos fármacos.

Dosis: 30 mg/kg/día durante 10 días

 AMEBICIDAS SISTÉMICOS
CLORIQUINA
•Combinación con el metronidazol y furoato
de diloxanida.

•Tratar y prevenir abscesos hepáticos

amebianos.

•Tratamiento de paludismo.
 AMEBICIDAS SISTÉMICOS
EMETINA Y DEHIDROEMETINA
Alternativos para tratamiento de amebiasis.

•MA: Inhibe la síntesis de proteínas bloqueando el

alargamiento de la cadena.
•Administración: IM
•EMETINA:
Concentra en el hígado (1 mes)
Se metaboliza y excreta lentamente.
SM: 5 días.
DEHIDROEMETINA es menos toxico que le
EMETINA.
•EA:
Dolor en el lugar de la inyección.
Cardiotoxicidad.
Arritmias.
Debilidad neuromuscular
 ESQUIZONTICIDA HISTICO:
PRIMAQUINA
8-aminoquinolona , erradica formas primarias exoeritrociticas de P. falciparum y P.
Vivax
Mecanismo de Acción: Actúa como oxidante
Responsable de acción esquizonticida

Farmacocinética: VO.
No se concentra en tejidos.
Se oxida rápidamente.
Metabolitos aparecen en orina.
Efectos Adversos: Dosis altas
Molestias abdominales.
Metahemoglobinemia ocasional.
Granulocitopenia y agranulocitosis.
 ESQUIZONTICIDA SANGUINEO:
CLOROQUINA
•4-aminoquinolina sintética.
•Tratamiento antipalúdico
•Tratamiento de la amebiasis extra intestinal
Mecanismo de Acción: Destruir los parásitos del plasmodio.
Se une al hemo e impide su
polimerización a hemozoina(un
pigmento)
Farmacocinética: •VO.
•4 días de tratamiento para curar
enfermedad.
•Se concentra en:
Hígado
Hematíes
Bazo
Riñon
Pulmon
•Tejidos: Melanina y Leucocitos
•Excreta: Orina
 ESQUIZONTICIDA SANGUINEO:
CLOROQUINA
Efectos Adversos: Dosis Bajas
Efectos mínimos
Se utiliza en quimiodepresion del
paludismo.
Dosis mas altas
Trastornos digestivos
Prurito
Cefalea
Visión borrosa
Administración crónica
Cambio de color en lechos ungueales y
mucosas

Precaución Pacientes con:

disfunción hepáticas.
Problemas gastrointestinales.
Alteraciones neurológicas o sanguíneas.
 DOXICICLINA
Actividad macrofilaricida Dosis:
notoria contra W. bancrofti, Oral:
oncercosis. Comprimidos y capsulas de
20, 50, 75 y 100mg.
Polvo 25mg/5ml.
Acción indirecta, destruir la
Jarabe: 50mg/5ml.
bacteria Wolbachia.
Parenteral:
100 a 200 mg.
Fármaco importante en
tratamiento de la filariosis así
también como para las
campañas de quimioterapia
activa.
 IVERMECTINA
Aplicaciones Clínicas:
Fármaco de elección en la
•Oncocercosis
estrongiloidiosis y
•Estrongiloidiasis
oncocercosis
•Otros parásitos:
(macrofilaricida).
B. malayi
Alternativa para las
M. Ozzardi
infestaciones helmínticas.
Controla:
Escabiosis
•Mezcla de avermectina B1a y
Pediculosis
B1b.
•Uso únicamente por VO en
una dosis de 12mg. Efectos Adversos
•Amplia distribución en Fatiga
tejidos. Dolor abdominal
•Semivida 16h. Trastornos digestivos
•Excreta: Heces. Exantemas
Cefalea
Debilidad
Contraindicado en el
Linfadenitis
embarazo y menores de 5
Linfagitis
años.
Oncocercosis Infección gástrica
Estrongiloidiasis

Escabiosis
Pediculosis
 MEBENZADOL
Benzimidazol.
Amplio espectro de actividad
antihelmintica
Baja frecuencia en efectos
adversos
VO: Se absorbe menos del
10%
Semivida de 2 a 6h.
Excreta: Orina, bilis.
Absorción AUMENTA al
ingerirse con comida grasa.
Destruye huevecillos de
anquilostoma, áscaris,
trichuris.
Precaución: En pacientes con
cirrosis.
Aplicaciones Clínicas:
•Ascariasis (100 mg / 2 veces
al día por 3 días).
•Tricuriasis (100 mg / 2 veces
al día por 3 días).
•Anquilostomiasis (100 mg / 2
veces al día por 3 días).
•Oxiuriasis (100mg / 1 vez al
día)
Capilariosis Intestinal 200 mg
/ 2 veces al días por 21 días.
Reacciones Adversas:
Exantemas, urticarias.
Agranulocitosis.
Alopecia.
Elevación de enzimas
hepáticas.
Ascariasis Tricuriasis

Oxiuriasis Anquilostomiasis
MEFLOQUINA
 Eficaz para suprimir y
curar las infecciones por
las formas
multirresistentes de P.
falciparum

Es posible que lesione la

membrana del parásito
igual que la
quinina

La mefloquina se absorbe
bien después de la
administración oral, y se
concentra en el
hígado y el pulmón
• Reacciones
adversas
• A dosis altas pueden ser desde
náuseas, vómitos y mareos hasta
desorientación,alucinaciones y
depresión.

• Si la mefloquina se administra
conjuntamente con la quinina o la
quinidina, es posible que aparezcan
anomalías electrocardiográficas y
paro cardíaco
QUININA Y QUINIDINA
• La quinina y su estereoisómero, la quinidina, interfieren en
la polimerización del grupo hemo y destruyen la forma
eritrocítica del plasmodio parásito

• Estos fármacos se reservan para las infestaciones graves y

para las especies palúdicas resistentes a fármacos como la
cloroquina
 El principal efecto
adverso de la quinina
es el quininismo, un
síndrome
caracterizado por
náuseas, vómitos,
acúfenos y vértigo.
Entre sus interacciones
farmacológicas cabe citar la
potenciación de los bloqueadores
neuromusculares y la elevación de
las concentraciones plasmáticas de
digoxina, si se toman
simultáneamente con
la quinina

La absorción de la
quinina se retrasa
cuando se administra
con antiácidos que
contienen aluminio.
La quinina es
fetotóxica.
ARTEMISININA
• Deriva de la planta qinghaosu

• Disponible para el tratamiento del

paludismo grave por P. falciparum
multirresistente

• Interviene la producción de radicales

libres dentro de la vacuola
alimentaria del plasmodio

• Se metaboliza en el hígado y se
excreta principalmente a través de la
bilis

• Los efectos adversos: náuseas,

vómitos y diarrea
PIRIMETAMINA
 Se utiliza con frecuencia como
esquizonticida sanguíneo para una
cura radical. Actúa como
un esporonticida potente en el
intestino del mosquito cuando lo
ingiere con la sangre del huésped
humano.

La pirimetamina inhibe la
dihidrofolato reductasa. Esta
inhibición priva al protozoo del
tetrahidrofolato.

La pirimetamina es eficaz por sí sola

frente a P. falciparum . En
combinación con una
sulfamida, se utiliza también frente
a P. malariae y Toxoplasma gondii
 Melarsoprol
– Afectación del sistema nervioso central.
– V.I. – Gastrointestinal.
– Tripanosomas.
– Se elimina por la orina y las heces.
• Aplicaciones:
– T. b. gambiense o T. b. rhodesiense con afectación
meningoencefalítica.
 Dosificación y administración
• Aguja fina.
• Intervalos de descanso de 7-10 días.
• Leucocitos o proteínas en el líquido cefalorraquídeo.
• Reaparición de los tripanosomas.
• Reacciones de Herxheimer.

– Contraindicaciones
• EMBARAZO
 Isetionato de Pentamidina

• VI - Rápidamente distribuida en
los tejidos.
• Intramuscular, su distribución es
significativamente mayor.
• La vida media de eliminación es
alrededor de las 9 h por la orina.
 Indicaciones
• Leismaniasis cutánea.
• Tripanosomiasis africana debida al T.
gambiense
– Reacciones adversas
• Frecuentes: anemia, hipoglicemia, hiperglicemia,
trombocitopenia, hipotensión, azotemia.
• Ocasionales: elevación de la creatinina sérica, absceso
estéril.
 Nifurtimox
• Tripanocida que se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal.
• Metabolización rápida.
• Se elimina por la orina.

– Aplicaciones:
• Tripanosomiasis americana aguda
 Dosificación y administración
• Adultos: 8-10 mg/kg.
• Niños: 15-20 mg/kg.
– Efectos adversos:
• Anorexia, náuseas, vómitos, dolor gástrico.
– Contraindicaciones:
• EMBARAZO.
• Polineuritis periférica que obligue a suspender el
tratamiento.
 SURAMINA
MECANISMO DE APLICACIONES
ACCION TERAPEUTICAS
Es demasiado reactiva e inhibe Se lo utiliza principalmente en
muchas enzimas, entre ellas las que el tratamiento precoz de la
intervienen en el metabolismo tripanosomiasis africana y,
energético Ejem: fosfato de glicerol muy especialmente, en la
desohidrogenasa. profilaxis de esta enfermedad

EFECTOS
ADVERSOS
Incluyen emesis, vomitos,
choque, perdida de la
conciencia, urticaria aguda y
problemas neurologicos, como
parestesias, fotofobia, edemas
palpebrales e hiperestesia en
manos y pies. Se presenta con
frecuencia la albuminuria.
 BENZNIDAZOL
• MECANISMO DE APLICACIONES
ACCION TERAPEUTICAS
Es un derivado nitroimidazolico que Se lo utiliza principalmente en
inhibe la síntesis de proteínas y del como profilaxis de las
acido ribonucleico en las células de infecciones por T. cruzi en los
T. cruzi. receptores de trasplantes de
células madre hematopoyéticas.

EFECTOS
ADVERSOS
Incluyen erupciones cutáneas que por
lo general son benignas. Pueden
aparecer también náuseas. Las
parestesias o los síntomas de
polineuritis periférica son efectos
relacionados con la dosis que, cuando
aparecen, obligan a suspender
inmediatamente el tratamiento.
 ESTIBOGLUCONATO SÓDICO
• MECANISMO DE APLICACIONES
ACCION TERAPEUTICAS
Inhibe tanto la glucólisis como la
oxidación de los ácidos grasos e induce la Se lo utiliza principalmente para
disminución de la biosíntesis energética la leishmaniosis cutánea y
del amastigote, una de las fase en el ciclo visceral
vital de leishmania.

EFECTOS ADVERSOS
Pueden estar alteradas las funciones hepática y renal.
También se observan dolor de cabeza, malestar, disnea.