La cocaína

benzoilmetilecgonina es un
alcaloide natural extraído de las
hojas de Erythroxylum coca 

Su nombre proviene de una de

las culturas mas desarrolladas
del Alto Perú, la aymara, en
donde se le llamaba KkoKa
Aislado por primera vez por los
químicos Dr. Gaedcke y Dr.
Nieman en 1860.
 Cocaína

Truxilina
Derivados de la
Tropinona
Tropacocaína

Dos Tipos de
Cinamilcocaína
Alcaloides

Higrina
Derivados del
Pirrol
Cuskigrina
 Freud y Koller describen
Freud utilizo la cocaína
Su consumo y cultivo las propiedades
como terapia para
data de 3000 a.C. anestésicas de la
morfinómanos (1884)
cocaína (1882)

Angelo Mariani hace

500 a.C. ya se usaba
mezclas de vino Numerosas bebidas con
masivamente por
Bourdeaux con hoja de extractos de coca, vinos
pobladores de Colombia
coca, tonificante para el y coca-cola (1890)
y Perú
cuerpo (1863)

Cultivos descritos por

“Sustancia inofensiva
primera vez por Thomas
para curar la tristeza”
Ortiz sacerdote español
(1860)
(1499)

Francisco Pizarro
Albert Niemann aísla
descubre el comercio de
por primera vez la
la hoja de coca por los
cocaína (1859)
incas (1530)
“El crack es el sueño del
traficante y la pesadilla
del adicto”

Otros Nombres
Coca, Crack, Nieve,
Perico, Dama, Dama
Blanca, Piedra, Snow
Ball, Free Base y
Blancanieves
 Administración

Inhalada
Mucosas Intravenosa Fumada
(Pasta base) (Free Base o
(Salt Form) (Salt Form)
Crack)

40-85% Combinada
Oral ,Nasal, Combinada
Sulfato de con marihuana
Genital con Heroína
Cocaina o tabaco.
 Distribución

Vd=1.5-2 70%
57% Vía oral
L/K Fumada

• No se une a proteínas
plasmáticas
• Pka= 8.7 Base Débil
• Altamente liposoluble
• Vd= 2 L/k
• Prácticamente
instantáneo
 • Biodisponibilidad
• Oral 30-40%
• Fumada 10-20%
• IV 60-80%

• Max 30-60 min

• Max 20-30 min
• Max 60 min
• Max 110 -120 min

Lizasoain, I., Moro, M., & Lorenzo, P. (2002). Cocaína: aspectos farmacológicos. Adicciones, 14(1), 57
1-5%

Lizasoain, I., Moro, M., & Lorenzo, P. (2002). Cocaína: aspectos farmacológicos. Adicciones, 14(1), 57
 • Vida media 4-8h
• Excreción en metabolitos
90-95%
• Vida media 45-60 min • Aclaramiento 20-30
• Excreción sin metabolizar
ml/min
1-5% • pH Acido: Elimina BEG
• Inactivada rápidamente • Ph Basico: Elimina EME

Ecgonina
metil ester Benzoilecgonina
EME BEG
Cocaína

• Fumada: 56 min
• Parenteral: 78 min
• Esfinada: 80 min

Ecgonina
 • Metabolito mas utilizado
para su determinación
serica.
• Puede durar en orina de
2-4 días
• Depende de cada
individuo.

Lizasoain, I., Moro, M., & Lorenzo, P. (2002). Cocaína: aspectos farmacológicos. Adicciones, 14(1), 57
Mecanismo de acción

Agonista dopaminérgico indirecto.

Transportador de dopamina

Serotonina y noradrenalina

Vía mesocorticolímbica

Efecto anestésico Figura 4. Representación esquemática de la vía dopaminérgica mesocorticolímbica ..

Las neuronas dopaminérgicas del área tegmental ventral (VTA) mandan sus
proyecciones al núcleo accumbens del septo (NAc), estriado dorsal (C-P) y a la corteza
prefrontal (PFC). Moratalla R. (2008). Neurobiología de la cocaína. Trastornos adictivos.
10(3). 143-150.  10.1016/S1575-0973(08)76361-X
 Mecanismos de acción

● Inductor de dopamina
Recaptación
● Agonista adrenérgico indirecto: benzoilecgonina y ecgoninametilester NE y epinefrina

● Aumento del catabolismo energético: AC                AMPc

● Agonista serotoninérgico: aumento de 5-HT (retro. (-) =agotamiento

 Toxicidad
● Administración inhalatoria y parenteral       
● Alcance por vía I.V. en 1-2 min. hacia cerebro y corazón
○ Convulsiones
○ Arritmias cardiacas
Toxicidad
 Efectos adversos
Actividad simpática excesiva. (20 mg)

Dosis letal de 1,2 gramos

● Hipertensión
● Contracciones ventriculares prematuras
● Vasoconstricción general
● Taquicardia ventricular
● Bradicardia sinusal (baja dosis)
● IM

Figura 5.  Modelo de Gawin y Kleber de sintomatología de abstinencia a cocaína. Téllez., Cote M.

(2005) Efectos toxicológicos y neuropsiquiátricos producidos por consumo de  cocaína. Revista de
la Facultad de Medicina.  53(1).  10-26.  http://www.scielo.org.co/scielo.php?script=sci_art
text&pid=S0120-00112005000100003
 Figura8.7.Perforación
Figura Disminuciónseptal
de laposterior
disponibilidad del del
a cirugía receptor
septoDA D2 en
nasal debido a una
paciente excitación
con poliposis
Figura
continua
nasal. 6. Perforación
del mismo
A refiere palatina
al grado
al estadio por consumir cocaína de forma
de producirBinsensibilización.
preoperatorio. crónica.
corresponde al estadio La vasoconstricción
Imagenoperatorio
tomada dely CNational
evita la entrega
institute on Drug
corresponde directa
Abuse. 
al estadio en esta zona, provocando una atrofia y apertura
postoperatorio.Imágenes tomadas de reportes médicos conectora entre
nariz y boca.del
(barnaclinic) Imágenes extraídas
Dr. Cristobal de los informes del Dr. Richard Marques. / THE SUN
Langdon.
 Figura 10. Placas purpúricas de superficie necrótica confluentes con distribución
reticulada
Figura en los
9. Placas miembros
necróticas deinferiores. Imbernón
bordes violáceos en A., Chicoy R., Aguilar
el hélix A. (2016).
el lóbulo auricular. Imbernón A.,
Manifestaciones
Chico R., Aguilar A.cutáneas y mucosas asociadas
(2016). Manifestaciones al consumo
cutáneas de cocaína. Medicina
y mucosas clínica.
asociadas al consumo de
146(12). 544-549. https://doi.org/10.1016/j.medcli.2016.02.015
cocaína. Medicina clínica. 146(12). 544-549. https://doi.org/10.1016/j.medcli.2016.02.015
Freye, E. (2009). Pharmacology of Cocaine. Pharmacology And Abuse Of Cocaine,
Amphetamines, Ecstasy And Related Designer Drugs, (1), 49-60
 Tratamiento y “antídoto”
● Diazepam, midazolam o clonazepam
● Carbón activado 1g/kg
● Laparotomía con gastrotomía
● Polietilenglicol (15g x 250ml de agua//2-3L)

Figura 11. Mecanismo de las benzodiacepinas que ayuda a contrarrestar los efectos
excitatorios de la cocaína. Ashton C. (2002). Las benzodiacepinas: cuál es su mecanismo de
acción y cómo suspender la ingestión.  Manual Ashton. Newcastle University. The institute
of neuroscience. https://www.benzo.org.uk/espman/index.htm
 Tratamiento

Tabla 2. Enlistado de posibles medicamentos que

sirvan como tratamiento para el proceso de
abstinencia luego de dejar de consumir
cocaína. González I., Tumuluru S., González
M., Gaviria M. (2015). Cocaína: una revisión de la
adicción y el tratamiento. 35(127). 555-
571. 10.4321/S0211-57352015000300008
 Referencias
• Underner, M., Peiffer, G., Perriot, J., & Jaafari, N. (2020). Complications pulmonaires chez les consommateurs de cocaïne. Revue Des Maladies
Respiratoires, 37(1), 45-59. doi: 10.1016/j.rmr.2019.11.641
• Kantak, K. (2020). Adolescent-onset vs. adult-onset cocaine use: Impact on cognitive functioning in animal models and opportunities for
translation. Pharmacology Biochemistry And Behavior, 196, 172994. doi: 10.1016/j.pbb.2020.172994
• Ryan, S. (2019). Cocaine Use in Adolescents and Young Adults. Pediatric Clinics Of North America, 66(6), 1135-1147. doi: 10.1016/j.pcl.2019.08.014
• Lizasoain, I., Moro, M., & Lorenzo, P. (2002). Cocaína: aspectos farmacológicos. Adicciones, 14(1), 57. doi: 10.20882/adicciones.513
• Freye, E. (2009). Pharmacology of Cocaine. Pharmacology And Abuse Of Cocaine, Amphetamines, Ecstasy And Related Designer Drugs, (1), 49-60. doi:
10.1007/978-90-481-2448-0_8
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• NIDA. 2020, Mayo 29. ¿Cuáles son los efectos a largo plazo del uso de la cocaína?. Retrieved from https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/serie-de-
reportes/cocaina-abuso-y-adiccion/cuales-son-los-efectos-largo-plazo-del-uso-de-la-cocaina en 2020, September 1
• Langdon C. (s.f.) Cómo tratar la perforación de tabique nasal. Barnaclinic. http://www.barnaclinic.com/blog/orl/perforacion-del-tabique-nasal/