Farmacologia de la Cocaína

LA COCAÍNA
 Es un alcaloide presente en
la planta Erythroxylon coca .
Farmacología de la Cocaína  Es un potente agentes
estimulante del sistema
nervioso central, con efectos
vasoconstrictores potentes y
Dr. Alfonso Zavaleta Martínez-Vargas actividad anestésica local.
Profesor Principal  11 metabolitos
Universidad Peruana Cayetano Heredia conocidos, más
importante :
Benzoilecgonina

COCAINA LA COCAÍNA

 Es un alcaloide presente en la planta

 Alcaloide derivado del tropano, extraído de las
hojas de la coca Erytroxilon coca y E.
Novogratense
 Alcaloide base es prácticamente insoluble en
agua, pero soluble en grasas y solventes
orgánicos
 Tiene rápida difusión por las membranas
biológicas
"Erythroxylon coca" .
 Es un estimulante y un anestésico local con
propiedades vasoconstrictoras potentes.
 Efectos consisten en alteraciones y bloqueo del
transporte de la membrana celular e inhibición de
la recaptación de dopamina.
 Su estructura química es la 2-metil-3-
benzilecgonina.

LA COCAÍNA
 Forma de presentación usual es en polvo
blanco cristalino, parecido a la sal (Clorhidrato
de Cocaína: 15 a 30% de coca).
 Vía de administración:
* Nasal : Aspiración
* Inhalación : Fumar
* Intravenosa: Inyección
 11 metabolitos conocidos, más importante :
Benzoilecgonina

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COCAINA : QUIMICA

Metabolismo de la Cocaína

 Absorción: Todas las vías. Por las mucosas

la absorción es más rápida que por vía
subcutánea.
 Metabolización: por las colinesterasas, ya
sea la plasmática, hepática o cerebrales.
 Excreción :Los metabolitos más hidrosolubles
resultantes son Benzoilecgonina y el Éster
Metílico de la Ecgonina que son excretados en
la orina.

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Metabolismo de cocaína Metabolismo de la cocaína

 Vía Oral: en el estómago es rápidamente hidrolizada
por lo que es mucho menos tóxica (por quedar
inactivada).
 Vía pulmonar o intravenosa se detecta rápidamente
en plasma, alcanzando su máxima concentración a
los 5 minutos.
 Via Nasal: máxima concentración a los 3 minutos.
 En la sangre y la orina de personas que abusan
simultáneamente de Alcohol y Cocaína se ha
detectado un metabolito de esta última, la Etilcocaína.
 La duración del efecto de la Cocaína rara
vez supera 1 hora tras la administración
intranasal.
 La vida media del alcaloide de Cocaína es
de 19 a 168 minutos, lo que hace una vida
media muy corta.
 Sin embargo los metabolitos pueden durar
hasta 5 días en el plasma, detectándose en
la orina hasta por 7 días luego del último
consumo.

LA COCAÍNA LA COCAÍNA

 La dosis letal es difícil de cuantificar puesto que varía

según la vía de administración. Sin embargo, se
pueden considerar:
 1,4 g para un hombre de 70 Kg en caso de
inhalación.
 700 mg. si la vía es la intravenosa.
 Dosis más elevadas son necesarias en caso de
ingestión por vía oral (hidrólisis rápida en el
estómago).
 La tasa de absorción puede ser superior a la
excreción, produciéndose toxicidad.

Efectos de la Cocaína PASTA BASICA DE COCAINA

 Aumento de la
Frecuencia cardiaca
(taquicardia)
 Hipertermia
 Depresión
 Insomnio
 Disminución del apetito
 Irritabilidad
 Dilatación pupilar
 Diaforesis
 Sobre dosis: detención
respiratoria
 Infarto agudo de
miocardio
 Arritmia cardiaca
 Convulsiones
 Infarto cerebral
SNC: poderosa acción estimulante y gran
capacidad adictiva
La Pasta Básica de Cocaína (PBC) es una
mezcla de diferentes sustancias obtenidas en el
proceso de extracción de los alcaloides de
hojas de coca. Contiene 80% de cocaína y 20%
de productos de descomposición de esta.

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COCAINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética:
 Absorción pulmonar principal (fumada, volatilización
del alcaloide por acción del calor).
 Absorción gastrointestinal (mate de coca, chacchado)
 Correlación de efectos subjetivos vs. concentración
plasmática. Es mas importante la cinética de la
absorción que la concentración alcanzada.
 La administración ev y fumada producen efectos
prácticamente iguales muy intensos
COCAINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Efectos a nivel celular:
 bloqueo de canales de sodio en axones (efecto
anestésico local)
 bloqueo de bomba de aminas. A nivel periférico
potencia la acción de las catecolaminas y los de
estimulación simpática.
 A nivel central aumenta y prolonga la actividad de las
vías neuronales que liberan catecolaminas (adrenalina,
dopamina, noradrenalina)
COCAINA
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 Efecto neurodepresor en varias partes del SNC,
especialmente médula espinal. A dosis altas: marcada
depresión, pérdida del tono muscular y ausencia de
respuesta a estímulos.
 Sensibilización: en dosis repetidas se presenta
sensibilización (aumentan las respuestas para las
mismas dosis).
 Catatonía en animales
 Acción anticonvulsivante a dosis bajas (en an imales)
 Efecto antifatigante
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COCAINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética:
 Se desconoce su distribución exacta en los diferentes
tejidos del organismo, y su fijación a proteínas
plasmáticas.
 Existe variabilidad metabólica en los sujetos.
 Tiempo de vida media: aprox. 1 hora (fumando)
 Metabolismo vía pseudocolinesterasa plasmáticas
 eliminación renal: 30-42% ester metílico de ecgonina,
3-10% como cocaína metabolizada y el resto (aprox.
50%) como benzoilecgonina
COCAINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Efectos sobre el SNC:
 Son muy complejos y abarcan todas las funciones del
SNC.
 Efecto psicoestimulante y capacidad de producir
dependencia, con aumento de la actividad motora en
animales, y agresividad, y disminución de la actividad
sexual en animales machos.
 Efecto neuroestimulante: en el humano son poco
diferenciables del efecto psicoestimulante. En
animales: hiperactividad, movimientos estereotipados
y a dosis altas, convulsiones.
COCAINA
EFECTOS SOB RE OTROS ORGANOS Y SISTEMAS
 Sistema Nervioso Vegetativo: incrementa los efectos
estimulantes de fibras adrenérgicas, potencia efecto de
catecolaminas, taquicardia, hipertensión,
hiperglicemia, midriasis, exoftalmus, piloerección e
inhibición intestinal.
 En el ojo: anestesia corneal, suprime reflejo corneal,
midriasis , aumento de presión intraocular, interfiere
reflejo fotomotor y acomodación.
 Aparato Cardiovascular: taquicardia y aumento de
excitabilidad cardiaca, hipertensión , extrasístoles,
falla cardíaca y muerte.
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COCAINA COCAINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Toxicidad Aguda: Toxicidad crónica (PBC):

Resulta de la acentuación de los efectos
farmacológicos:
 Excitación psicomotriz, hipertensión arterial,
taquicardia con extrasístoles, falla cardíaca y muerte.
 Asociación hipertensión severa, rabdomiolisis e
insuficiencia renal
 Otras complicaciones variadas: lesiones cerebrales,
cardiovasculares y respiratorias.
 Instauración progresiva de deterioro psicopático grave
 Desnutrición es la regla.
 Se acompaña frecuentemente de infecciones,
afecciones cardiovasculares y respiratorias
 Mujeres cocainómanas tienen incremento significativo
en tasa de abortos espontáneos

Dependencia a la Cocaína COCAINA: EFECTOS AGUDOS

 Tres características clínicas que definen Toxicidad Aguda:

la adicción: Resulta de la acentuación de los efectos
 Dependencia psicológica farmacológicos:
 Excitación psicomotriz, hipertensión arterial,
 Tolerancia
taquicardia con extrasístoles, falla cardíaca y
 Dependencia física y Síndrome de muerte.
abstinencia  Asociación hipertensión severa, rabdomiolisis e
insuficiencia renal
 Otras complicaciones variadas: lesiones
cerebrales, cardiovasculares y respiratorias.

¿Y que sucede con el consumo LA COCAÍNA Y EL

simultaneo de alcohol y cocaína? COCAETILENO

HEPATOTOXICO Y CARDIOTOXICO

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COCAINA :
EFECTOS DE LA COCAÍNA A NIVEL
Toxicidad crónica (PBC) CEREBRAL

 Instauración progresiva de deterioro psicopático grave

 Desnutrición es la regla.
 Se acompaña frecuentemente de infecciones,
afecciones cardiovasculares y respiratorias
 Mujeres cocainómanas tienen incremento significativo
en tasa de abortos espontáneos
 Riesgo incrementado de infecciones de transmisión
sexual (ITS/VIH/SIDA)
Exposición a Cocaína. Se observan áreas multifocales de hipoperfusión de
distribución desorganizada y de predominio en Lóbulos Frontales y Temporales.
Esta localización explica las alteraciones conductuales y cognitivas que se
observan en este tipo de abuso farmacológico.

Efectos agudos de la Cocaina

en humanos

www.urgenciauc.com/profesion/pdf/cocaina.pdf

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Intoxicacion aguda:
Ruptura de capsulas en la vía
gastrointestinal de portadores
(Burrieres)

http://www.conaset.cl/images/doc/clase5_consecuencias_drogas_ilegales_conduccion_modif.pdf

Aspectos legales

http://www.conaset.cl/images/doc/clase5_consecuencias_drogas_ilegales_conduccion_modif.pdf

LEGISLACIÓN SOBRE EL CONSUMO Y Microcomercialización o Microproducción

TENENCIA DE COCAÍNA

 En el Perú no existe una legislación específica para la

tenencia o consumo de sustancias ilegales.  Artículo 298°.- Si es pequeña la cantidad de droga o
materia prima poseída, fabricada, extractada o
 Existen ciertas sustancias químicas sujetas a
preparada por el agente, la pena privativa de libertad
comercialización por receta médica, pero no hay
será no menor de dos ni mayor de ocho años,
reglamentación sobre su utilización para uso personal.
 Si se ha distribuido la droga en pequeñas cantidades
 No hay legislación que específicamente considere
y directamente a consumidores individuales, la pena
ilegal el consumo de drogas.
privativa de libertad será no menor de uno ni mayor
 Decretos para control del tráfico ilícito de drogas y su de cuatro años.
comercio, regulación de sustancias utilizadas en su
 Pequeña cantidad = 100g PBC, 25g Clorhidrato de
preparación.
Cocaína, 200g Marihuana,

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Farmacologia de la Cocaína
Posesión de droga para el consumo
personal – posesión impune de droga
 Artículo 299°.- El que posee droga en dosis
personal para su propio e inmediato consumo
está exento de pena.
 Para determinar la dosis personal, el juez
tendrá en cuenta la correlación peso-dosis, la
pureza y la aprehensión de la droga
COCAINA
PRUEBAS DIAGNÓSTICAS
Pruebas de la orina
 Immunoassays
 EMIT (Enzyme Multiplied Immunoassay
Technique)
 RIA (Radio Immunoassay )
 FPI (Fluorescence Polarization Immunoassay)
 Cromatografía de Capa Delgada
 Cromatografía a Gas y Espectometría de
Masa
Dr. Alfonso Zavaleta
Suministro indebido de droga
 Artículo 300°.- El médico farmacéutico,
químico, odontólogo u otro profesional
sanitario que indebidamente receta,
prescribe, administra o expende
medicamento que contenga droga
tóxica, estupefaciente o psicotrópica,
será reprimido con pena privativa de
libertad no menor de dos ni mayor de
cinco años e inhabilitación.
TIPOS DE PRUEBAS
 Independientemente del método de consumo, todas las
drogas, farmacéuticas y de otro tipo, acarrean una serie
de reacciones bioquímicas en el cuerpo.
 Estas reacciones liberan el compuesto activo y entonces
gradualmente degradan la droga en estructuras
levemente diferentes.
 Estas estructuras, también llamadas los metabolitos, se
excretan entonces del cuerpo de diversas maneras. La
ruta excretora principal para las drogas y sus
metabolitos es la orina.
EXAMEN DE ORINA
 Test de orina para abuso de cocaína comprende 2
tipos de procedimientos analíticos:
 1. Screening: Usualmente rápido y barato mediante
técnica de inmunoensayo, punto de corte 300 ng/mL
 2. Confirmatorio: Reduce el número de resultados
falso-positivos, mediante cromatografía de gas-
spectometría de masa, cromatografía de capa fina,
punto de corte 150 ng/mL.
 La droga y sus metabolitos(Metil-
Hidroxibenzoilecgonina) puede ser detectables hasta
3 días después del consumo.
 Test + equivale a uso ilícito de droga.
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Prueba de Saliva (cocaína) Prueba de Saliva

 Esta clase de prueba se  Otros métodos:
limita a detectar un Se mide la concentración de cocaína y
consumo muy reciente benzoylecgonina mediante cromatografía e
de droga y detectar una
intoxicación presente. inmunoensayo.
 Existen métodos rápidos  La concentración de cocaína,
(tira reactiva) y otros benzoylecgonina son 5 y 2.5 veces superior
métodos que requieren respectivamente en saliva que en suero en el
equipo sofisticado lapso de 24 horas.
 Solo es util en primeras
24 horas post consumo

El análisis de pelo para búsqueda Análisis de pelo para búsqueda de

de drogas (cocaína) 2011 consumo de cocaína

El análisis del pelo mediante cromatografía

de gases y detección de masas, detecta el
deposito de Benzoilecgonina en el pelo en
los últimos 3 meses.
Este metabolito indica el consumo de algún
producto que contiene cocaína (Ej. mate de
coca, hoja de coca, PBC o clorhidrato).
No diferencia al consumidor de mate de
coca del adicto a cocaína

Cocaína: Prueba del Pelo Cocaína: Prueba del Pelo

 Cuando los metabolitos, entran en los vasos
sanguíneos del cuero cabelludo y se depositan en el
pelo.
 metabolitos permanecen en el pelo y proporcionan un
expediente permanente del uso de drogas.
 Se toman cerca de 50 hilos de pelo y se disuelven en
una serie de disolventes.
 Determinación de la concentración de cocaína,
benzoilecgonina y ester-metil-ecgonina mediante
radioinmunoensayo y cromatografía de gases.
 Útil aproximadamente después de 7 a 8
días de consumo de cocaína, siendo
generalmente negativo en orina, plasma
y saliva.
 Nos da evidencia del grado y del tiempo
de consumo de cocaína.
 Alto costo y prolongado proceso pero
alta sensibilidad.

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Prueba de Transpiración
 Parche que se lleva en la piel por un período
de tiempo. Fue diseñado para detectar
anfetaminas, cocaína y opiáceos.
 Contiene un mecanismo que es capaz de
detectar la presencia de drogas o sus
metabolitos pues éstos se excretan por la
transpiración del individuo.
 Se utilizan principalmente para vigilar a gente
bajo prueba o en libertad condicional.
Cromatografía a Gas y
Espectrometría de Masa
 Implica la adicción de un disolvente a la
muestra que hace a las drogas y a sus
metabolitos viajar por encima de una tira
porosa dejando puntos de color tras de sí.
 Cada sustancia diferente viaja a una distancia
específica, la tira puede entonces compararse
con estándares conocidos.
 No da ninguna información cuantitativa, indica
simplemente la presencia de drogas o de sus
metabolitos.
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Prueba de Sangre
 Aunque costosa e intrusiva, es la más exacta
del uso de droga.
 Son el mejor indicativo de una intoxicación
presente.
 Los cannabinoides se pueden detectar hasta
seis horas después de su consumo y no son
perceptibles en la sangre pasadas 22 horas.
 Se utiliza sobre todo en investigaciones de
accidentes o para inspecciones médicas para
seguros de salud o de vida.
Cromatografía a Gas y
Espectrometría de Masa
 Son más exactas a la hora de identificar y
cuantificar drogas o sus metabolitos en la
orina. Ambas son definitivas.
 La Cromatografía a Gas separa la muestra en
sus componentes y la Espectrometría de
Masa identifica la estructura molecular exacta
de los compuestos.
 Sin embargo, es extremadamente costoso y
esto se refleja en el precio del análisis de cada
muestra.
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