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FARMACOLOGIA DE LOS
OPIOIDES
Tutor: Dr. Sergio Telles Ribeiro
GRUPO 1
Cocaina
Teofrasto Intrarraquidea Naloxona Avances
Opio: muy empleado
1885 1940 Tecnológicos
III a.C 1680
2006
TERMINOLOGIA
I- DERIVACION DE LA DROGA.
DERIVADOS del FENANTRENO
MORFINA, CODEINA
FENILHEPTYLAMINAMETADONA, PROPOXIFENO
FENILPIPERIDINA MEPERIDINA, FENTANIL,
ALFENTANIL,REMIFENTANIL
OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K
µκδ s ión
e
xpr nica ↓ EXCITABILIDAD
OPIOIDE R PG Go: Canal Ca E gé
NEURONAL
ESPINALES PERIFÉRICOS
SUPRAESPINALES
•Fisiológicos??
•Lesión tisular, inflamación,..
•….
•AGONISTAS PUROS
•AGONISTA PARCIAL
•AGONISTA-ANTAGONISTA
•ANTAGONISTA PURO
OPIOIDES
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Biotransformación:
– i.v. e i.m. 100% – Metabolización hepática biodisponibilidad –
Remifentanilo: esterasas
– v.o. paso hepático – ↓ con la edad
– s.a. y epidural – OH dosis mayores
– Nasal??
– Transdérmica
– Lipofílicos – Unión a proteinas
Excrección:
Distribución: – Filtración glomerular
– BHE: liposolubilidad y tpte – Secrección tubular activa pasivo –
Morfina: 7-10% heces
– Volumen del espacio central – Leche materna
– Placenta
– Vm de eliminación corta
Farmacocinética comparativa
Morfina Fentanil Sufentanil Alfentanil Meperidina naloxone
o
Meia vida 1,7 3,5 2,7 1,6 6,7 1,1
de
eliminaçã
o
OPIOIDES
FARMACODINÁMICA
SNC: – Antitusígeno
– Analgesia – Miosis
– Alt. del humor
– Nauseas/Vómitos Sist. Respiratorio:
– Distermia/Diaforesis – Depresión
↓ Freq = – Estreñimiento – ↓
Fuerza
Vaciamiento gástrico
– Rigidez torácica
– ↓ Aclaramiento mucociliar Piel:
Sist. Cardiovascular: – Rubor y prurito
– Vasodilat a-v
– Bradicardia Sist. genitourinario:
– = Inotropismo – Retenciones
– ↓ Contracciones
Tracto G-I:
OPIOIDES POTENCIA ANALGÉSICA
Sufentanilo 500-1000
Remi / Fentanilo 80-100
Buprenorfina 30-50
Alfentanilo 70
Heroína 3-4
Metadona 1.5
Morfina 1
Tramadol 0.1-0.5
Meperidina 0.5
Dextropropoxifeno 0.2
Codeina 0.1
Consideraciones en el anciano
Liberación: vía de administración (vo menor
biodisponibilidad, sc, iv, transdérmico o intratecal
y epidural) Absorción: la etapa menos afectada
(integridad e hidratación de las mucosas)
Distribución: aumento masa grasa, disminución
masa magra y agua; unión a proteínas
(desnutrición proteica) Metabolismo: CYP
P450, apenas se modifica (no ajustar en insuf.
Hepática leve) Eliminación: la que más
condiciona (insuficiencia renal)
Futuro
Reducción del Prevención
dolor y y
mejor calidad Tratamiento
de vida del
Cáncer