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UNIVERSIDAD NACIONAL DE

CHIMBORAZO

GLUCOPÉPTICOS, OXAZOLIDINONAS
Y ESTREPTOGRAMINAS 

INTEGRANTES: 
• ROSA RODRÍGUEZ 
• BELÉN SALGUERO 
• KERLY SEPA 
• DAYANA VERDEZOTO 
• PAUL VILEMA 
GLUCOPÉPTIDOS 
•Antibióticos naturales 
• Aislada de la tierra de Borneo
•Estructuras químicas complejas  1955
• Streptomyces orientalis
•Obtenidos de los actinomicetos Vancomicin •  Usada clínicamente - medio
a siglo 
• Glucopétido similar –
televancin 

•  Aislado – Actinoplanes
teicomyceticus 
• Suelo recogido de la India
Teicoplanin 1978  

Mecanismos de acción 
Antibióticos bactericidas 
Biosíntesis - mayor polímero estructural de la pared bacteriana –
peptidoglucano 
Fijándose a péptidos - D-alanil D-alanina  - extremo carboxilo libre del
monómero mureína
Inhibir: polimerización 
Evitar: crecimiento polimérico de la cadena
Espectro antimicrobiano 
Actividad antibacteriana
predominante:  Se han reportado
sensibles:  

• S. pyogenes
• S. agalactiae
• Enterococcus 
• Clostridium
Cocos grampositivos  • S. pneumoniae
• Histeria
• S. aureus  Bacilos grampositivos 
• Bacillus 
• S. epidermidis
• Propionibacterium 
• S. viridans
• Peptococus 
• peptostreptococcus
Mecanismos de resistencia 
No tienen actividad contra bacterias gramnegaticas – Excepto N.gonorrhoeae 
Se han descrito cuatro fenotipos de resistencia de enterococos resistentes a vancomicina (VRE) 

Japón - 1997 
Cepas – estafilococos
meticilino resistentes con
vanA  vanB vanC vanD susceptibilidad disminuida 
• Resistencia a • Resistencia solo a • Bajo nivel de • Similar a vanB
S.aureus resistencia intermedia –
vancomicina y vancomicina  resistencia a • Observado en
teicoplanina vancomicina  E.faecium vancomicina - CIM entre 8 a 16ug/mL 
• Susceptibilidad a
teicoplanina

2002 
Primeras cepas de
S.aureus con alto nivel de
resistencia a vancomicina 
Farmacocinética 
Escasa absorción oral 
Vancomicina - vía enteral en pocas indicaciones
IV o IM 

 Vancomicina  Teicoplanina

• Baja fijación • Alta fijación proteica 


proteica  • Vida media – diez
• Vida media - pequeña veces más 
• Penetra • Administración -
irregularmente en dosis única cada día  Glucopéptidos
 escaso metabolismo
LCR – meninges hepático 
inflamadas  Predominante
eliminación renal 
GLUCOPÉPTIDOS -
FARMACOPATOLOGÍA 

Combinación con
aminoglucósido 

Síndrome "el Incorporación de


Infusión rápida 
hombre rojo" antihistamínicos 

Lodo del Mississippi 
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS

Vancomicina oral 
Efecto sinérgico 

• Aminoglucósidos 
• Rifampicina 
• Fosfomicina 
• Ácido fusídico 
• cotrimoxazol

Glucopéptidos  Inactiva 

Absorción de digoxina  Contraindicaciones  Alergias a glucopéptidos 


DOSIS, PREPARADOS Y
USOS VÍAS DE
CLÍNICOS 
ADMINISTRACIÓN  

Vía IV

Vía IM diaria 
OXAZOLIDINONAS
A partir de
moléculas
Antibióticos No existen genes
inhibidoras de
sintéticos de resistencia. 
la monoaminoxidas
a

Se han obtenido el
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidores de la síntesis proteica ribosomal

Impiden la formación del complejo de iniciación


50S

Linezolid se liga al sitio 23S rRNA del ribosoma 

Donde actúan cloranfenicol, clindamicina y


lincomicina

La actividad in vitro del linezolid es


bacteriostática
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Incluye a los cocos grampositivos como 
 S. aureus meticilino-sensible 
 S. aureus meticilino-resistente
 S. pneumonieae sensible y resistente a penicilina

 Enterococos sensibles y resistentes a la ampicilina. ​


 Frente a los estreptococos es bactericida.​
 Bacteriostático frente a estafilococos y enterococos.​
MECANISMO DE RESISTENCIA

Las bacterias La resistencia


grampositivas por tratamientos prolongados 
desarrollan resistencia 

Resistencia de las Los puntos de corte de


bacterias gramnegativas
sensibilidad es < de 2, 4
por un mecanismo
de eflujo. y 2 ug/mL respectivamente. 
Farmacocinética
Amplio espectro y
Pico máximo a las
excelente absorción
dos horas. 
oral 

Metabolismo es
hepático y se Diarreas, náusea,
elimina por el vómito, cefalea. 
riñón.

Se contraindica por
Casos esporádicos
hipersensibilidad a
de mielosupresion. 
la sustancia. 
Usos clinicos Tratamiento secuencial ambulatorio

• Enterococcus faecium
• Streptococcus pneumoniae
• Staphylococcus aureus
• Streptococcus pyogenes
Interacciones medicamentosas
Linezoid • Clindamicina
No se • Lincomicina
Monoaminooxidasa recomienda • Cloranfenicol

Adrenergicos Serotoninergico

• Adrenalina
• Dopamina Ribosoma
• Epinefrina
Dosis, preparados y vías de administración
ESTREPTOGRAMINAS Antibioticos naturales 

Infecciones por S. aureus


Streptomyces Quinupristina y la
pristinaespiralis Dalfopristina

Pristinamicina

Dos subunidades
macrolactonas:
• IA    →    Estreptogramina B
• HA   →    Estreptogramina A
Mecanismo de accion Polipeptidos
Constricción del canal de
extrucción del ribosoma
no liberados bacteriano

Quinupristina/dalfopristina

Sintesis
proteica

• Fase
temprana
• Fase tardia

Inhibe sintesis de
proteinas
Mecanismo de resistencia
Genes erm al que se lo ⬇ grado de fijacion Quinupristina/dalfopristina
denomina MLSB (Macrólido, • Eritromicina mantiene sensibilidad del
Lincosamina, • Clindamicina antibiotico
Estreptogramina B) • Estreptograminas del
grupo B
Espectro antimicrobiano
Es activo en contra S. aureus y
Enterococcus S. epidermidis sensibles y
faecium resistentes resistentes a meticilina, S.
a vancomicina. No pyogenes, S. pneumonieae
es activo contra sensibles y resistente a
Enterococcusfaecali penicilina, C. jekeium ,y S.
s agalactiae. Los gérmenes
gramnegativos
Farmacocinética

Las estreptograminas no se
absorben por vía oral, tienen un
mejor volumen de distribución
que los beta-lactámicos. Poseen
la particularidad de tener una
excreción fecal importante
Farmacopatología

Flebitis en 5%,
artralgias 2%.
Aumento de la
bilirrubina indirecta.
Usos clínicos 
Se recomienda la
combinación
Neumonía comunitaria
quinupristina/dalfopristina
en: 

Neumonía nosocomial Bacteriemia

Infecciones de piel y tejidos


blandos:osteomielitis, E. faeciumresistente a
infecciones en prótesis vancomici-na, y S. aureus
articulares
Contraindicaciones

Alergia a los
derivados de
la
pristinamicina
Interacciones medicamentosas
Rifampicina

Doxiciclina

Vancomicina

Gentamicina o ciprofloxacino
inhibir el CYP3A4 
Amlodipino
Nifedipino
Verapamilo
Estatinas
Diazepam
Midazolam

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