“Año del Fortalecimiento de la Soberanía

Nacional”

NOMBRE :
KATHYA
APELLIDOS :
TORRES JIMENEZ
CURSO:
FARMACOLOGIA
TEMA :
DROGAS Y PLACEBOS
DOCENTE :
MOISES ALEJOS QUERRERO
ESPECIALIDAD :
TECNICA EN ENFERMERIA
CICLO:
III C
CENTRO DE ESTUDIOS :
I.E.S.T.P
Aminoglucósido:

Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos

bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando
sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas
anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S
bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando
porosidades en la membrana externa de la pared celular
bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias
Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra
de organismos Gram positivos.

La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin

embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en
contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso
local la neomicina y la framicetina. Son, junto con los antibióticos
betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna
quimioterapia.
 Propiedades generales
Los miembros más conocidos de esta familia de
antibióticos contienen, además de uno o varios • Isepamicina • Plazomicina
aminoazúcares, un aminociclitol (alcohol cíclico con
grupos aminos) unidos por un enlace glucosídico, por lo
que realmente son aminoglucósidos -aminociclitoles . De Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina)
ellos destacan: son exclusivamente aminociclitoles porque no tienen amino azúcares.
• Tienen carácter básico.
• Estreptomicina • Tienen efecto bactericida.
• Neomicina • Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
• Gentamicina • Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por vía parenteral. Se
eliminan por filtración glomerular.
• Tobramicina • Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina, amikacina).
• Amikacina • No tienen indicación como monoterapia.
• Netilmicina
Mecanismo de acción
• Paromomicina
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
• Kanamicina
• Framicetina A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su
• Dibekacina efecto es bactericida debido a que, además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma, actúan
también aumentando la expresión genética del transportador opp, lo cual genera un mayor gasto de ATP;
• Sisomicina esto es lo que le da su cualidad bactericida .
 Espectro antibacteriano
Síntesis
• Bacterias aerobias, Gram - negativas y algunas
Streptomyces es el género más extenso de
Gram - positivas .
actino bacterias, un grupo de bacterias gran

positivas de contenido GC generalmente • Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina +

alto .
Gentamicina.

• Estreptomicina se aísla de Streptomyces

• Estreptomicina, frente a Mycobacterium
griseus .
tuberculosis .

• Neomicina se obtiene de la especie • Neomicina es activo in vitro contra Escherichia

coli, Klebsiella, y contra flora anaeróbica
Streptomyces fradiae .
intestinal .

• Los gérmenes sensibles a la kanamicina son

• Kanamicina se aísla de la actino bacteria
Staphylococcus aureus, Proteus, Escherichia coli,
Streptomyces kanamyceticus .
Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros.
Quinolona
 Las quinolonas son un grupo de agentes
quimioterapéuticos (agentes con actividad

antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es • levofloxacino

decir, que no son producidos por microorganismos, a
diferencia de los antibióticos .
• Ácido nalidíxico.
 La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica
son del grupo de las fluoroquinolonas (o
fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo
• ciprofloxacino
fluoruro en el anillo central, normalmente en
posición 6 .
Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas
como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden
 Esta clase de antibióticos, son particularmente
encontrar, como conocidos exponentes:
importantes en el tratamiento de infecciones • ácido nalidíxico
urinarias.
• ciprofloxacino
• ofloxacino

• moxifloxacino
• levofloxacino .

Estos compuestos suelen utilizarse contra microorganismos

resistentes a antibióticos.
 Mecanismo de acción

Las quinolonas de primera y segunda generación inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) dejando intacto el dominio nucleasa.

Interrumpe la reproducción bacteriana y la replicación del ácido ribonucleico, se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones
ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras negativas, lo que alivia el
enrollamiento del ADN.

El grupo antibiótico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II).2 Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la
concentración del antibiótico).

Las quinolonas interfieren en la replicación del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topología del ADN. La ADN girasa es un tipo de
topoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasa IV, descubierta tiempo después de que se descubrió la ADN girasa, es
otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de acción involucra
la inhibición de ambas enzimas.3 Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripción, replicación, reparación y almacenamiento del ADN depende indirectamente del
buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria.

Grupos y Una clasificación más reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones:

espectros • Primera generación: ácido nalidíxico y ácido pipemídico

• Segunda generación: norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina
Hay dos grandes grupos de quinolonas: las viejas quinolonas, representadas por el
ácido nalidíxico y ácido pipemídico, y las nuevas quinolonas o fluorquinolonas, como la
• Tercera generación: lomefloxacina y levofloxacino
norfloxacina, la ciprofloxacina, la levofloxacina y la moxifloxacina, entre otras. La • Cuarta generación: gatifloxacina y moxifloxacina.
diferencia más sustancial entre estos dos grupos es el espectro donde las últimas
actúan sobre Gram positivas y Gram negativas (Pseudomonas incluida) y las primeras
exclusivamente sobre Gram negativas.
Espectro
bacteriano
Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de gérmenes, entre los cuales se
citan: E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus influenzae,
Campylobacter, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, neumococos,
Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella,
Brucella, Mycobacterium tuberculosis, Serratia y Moraxella catarrhalis, entre otras.

Las quinolonas no son efectivas contra los gérmenes anaerobios y puede surgir
resistencia al tratamiento, en particular contra Pseudomonas aeruginosa y algunas
cepas mutantes de E. coli.

Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:

• El ciprofloxacino es más activo que el norfloxacino para Pseudomonas aeruginosa,

enterococos y neumococos.
• El ciprofloxacino, el ofloxacino, el pefloxacino y el esparfloxacino tienen actividad
satisfactoria contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina.
• El ofloxacino y pefloxacino son activos en modelos animales con lepra.