REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA.

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACIÓN UNIVERSITARIA, LA CIENCIA Y LA

TECNOLOGIA.
UNIVERSIDAD POLITÉCNICA TERRITORIAL DEL ALTO APURE PEDRO CAMEJO.
PROGRAMA NACIONAL DE FORMACION
MEDICINA VETERINARIA.
ELORZA ESTADO APURE.

FARMACOLOGIA ANTIMICOTICA
FACILITADOR:
AUTORES:
M.V NICOLAZA ESPAÑA
ALVARADO MARIANGELA

ARGUELLO YOHAN

CALDERON KARLA

CALZADILLA IVAN

CASTILLO ALEJANDRO

GARCIA EVELLYN

SÁNCHEZ CHEIMAR

ELORZA, FEBRERO DEL 2021

 ANTIMICOTICOS

También conocidos como antifúngicos o

fungicidas: Son fármacos que impiden el
desarrollo de la micosis.

Estos pueden ser:

-Antimicóticos tópicos:

-Antimicóticas orales:

-Antimicóticos intravenosos:
 
TIPOS DE ANTIMICOTICOS
PROPIEADES FISICOQUIMICAS:
POLIENOS
• Posee micosamina presente tambien en la INDICACIONES:
nistanina. A pesar de su gran toxicidad, su acción
• Es fotosensible e insoluble en agua. fúngica lo hace de elección en pacientes
• pH entre 6 y 8. inmunosuprimidos.
• Aves: candidiasis y aspergilosis
FARMACODINAMICA: • Perros y gatos: blastomicosis,
Se une de manera reversible a los esteroles, criptococosis, histoplasmosis.
alterando la permiabilidad y el transporte • Equinos: histoplasmosis, criptococosis,
ionico. ficomicosis.

FARMACOCINETICA: EFECTOS ADVERSOS:

Reacciones durante la administracion;
Solo debe ser administrada por
escalofrios, cefalea, anorexia, nauseas,
via intravenosa. Se distribuye
vomito, vision borrosa, dolor muscular…
ampliamenete pero en forma
insuficiente al liquido
cefaloraquideo y se elimina por
orina en forma muy lenta por TOXICIDAD:
varios dias. Es una droga muy toxica, principalmente renal.
• No debe de combinarse con soluciones de
ESPECTRO:
electrolitos.
Es de amplio espectro, tiene actividad contra algunos
• Incompatible con lactato, cimetidina, dopamina.
protozoarios como Leishmania spp.
• Povoca perdida de potasio.
FARMACODINAMICA:
Mecanismo de acción similar a la Anfotericina B, altera la membrana celular.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe por vía parenteral, aunque es extremadamente toxica y no se
recomienda. Por vía tópica su toxicidad es nula. Se elimina mayormente
por orina.

ESPECTRO:
Especialmente contra candida.

INDICACIONES:
• Perros: Infecciones del oído externo causadas por
Pityrosporum sp.
• Equinos, bovinos, aves: diarrea micotica, metritis, mastitis.

INTERRACIONES:
No debe administrarse con tetraciclinas, ya que el vehículo contiene calcio.
 GRISEOFULVINA Y FLUCITOSINA
MECANISMO DE ACCION:
Penetra en el hongo mediante transporte activo.

ESPECTRO:
Actúa contra hongos causantes de la dermatomicosis, No actúa contra
los hongos que producen la micosis sistémica, ni contra cándida albicans

FARMACODINAMICA:
• Modifica la duplicación de ADN.
• Su acción se limita a hongos en división activa.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe por vía oral, aunque también puede ser utilizada la vía tópica. Se
distribuye en epitelios germinales, cascos, cuernos; se biotransforma en el
hígado por desmetilacion oxidativa, y se elimina por heces, solo el 1% por
orina.

TOXICIDAD:
Es poco toxica presenta en ocasiones trastornos gastrointestinales, mayormente toxica en gatos.
ESPECTRO:
No es muy amplio, actúa contra las micosis profundas , especialmente por
Cryptococcus, Candida albicans y varias cepas de Aspergillus.

FARMACODINAMICA:
Bloqueo de la sintesis de ARN y por ende la reproduccion del hongo.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien por vía oral. Se distribuye ampliamente por todo el
organismo inclusive SNC y se elimina sin cambios por filtración glorumeral.

INDICACIONES:
Tratamientos coadyuvantes de Anfotericina B para Criptococosis,
Candidiasis.

EFECTOS ADVERSOS:
• Diarrea, anorexia y vomito.
• Alteraciones de comportamiento en gatos.
• Contraindica en pacientes con insuficiencia renal y hepática .
 AZOLES
FARMACODINAMICA:
Inhibición de la síntesis de ergosterol, alterando la permeabilidad de la membrana e inhibiendo el crecimiento celular.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe bien por vía oral, a excepción del perro, se distribuye bien y llega a la bilis,
cerumen, saliva, orina y liquido sinovial; tiende a acumularse en hígado,
suprarrenales e hipófisis y se elimina por la bilis y en menor proporción con la orina.

INDICACIONES:
• Micosis sistémicas y locales: criptococosis, hostoplasmosis y
coccidiomicosis.
• Estomatitis por candidiasis
• Dermatitis por Malassezia sp.

EFECTOS ADVERSOS:
• Anorexia, vomito y diarrea.
• Contraindicado en insuficiencia hepática y
trombocitopenia.
• Induce cambios en el tono de pelo.
FARMACODINAMICA:
Interfiere en el transporte de aminoácidos al hongo a través de la membrana celular .

FARMACOCINETICA:
Se absorbe como preparación tópica, se distribuye poco ya que es muy
escasa la porción que se absorbe y se elimina por la bilis y en menor
proporción con la orina.

INDICACIONES:
• Queratitis micótica.
• Infecciones de la cornea y nasales producidas por Aspergillus sp.
• Mastitis producidas por levaduras.
• Dermatofitosis localizada y estomatitis por Cándida .

EFECTOS ADVERSOS:
• Irritación local, ardor, edema, descamación y prurito.
• Debido a su acción (inhibición de hormonas esteroideas) a veces causa
anorexia, ginecomastia e impotencia.
 FARMACODINAMICA:
Interfiere en el transporte de aminoácidos al hongo a través de la membrana
celular.

FARMACOCINETICA:
Se absorbe como preparación tópica, se distribuye poco ya
que es muy escasa la porción que se absorbe y se elimina
por la bilis y en menor proporción con la orina.

INDICACIONES:
• Tiene capacidad de atravesar el
tejido corneal intacto.
• De elección en queratitis fungal en
equinos.
 TRIAZOLES

 Como otros triazoles, tiene 5 estructuras de anillo que contienen 3 átomos de

nitrógeno

El itraconazol es un compuesto lipofilico que se distribuye en tejido grasos y su

penetración en fluidos acuosos es limitada.

Interacción con el sitio activo: este fármaco pudiera asociarse con sitios activos
de la enzima a través de asociaciones Van der Walls CH3 del fármaco y CH3 de la
enzima.

Itraconazol se usa en el tratamiento de infecciones debido a la mayoría de las

levaduras. Sus ventajas con respecto al fluconazol recaen en su actividad contra la
mayoría de los Aspergillus y un subconjunto de Cándida.
 FLUCONAZOL
Agente antifúngico ampliamente usado. Como otros triazoles, tiene 2 anillos que contienen 3
átomos de nitrógeno. El anillo bencénico presenta 2 flúor. Su peso molecular es relativamente
bajo, 306,3 Da.

Es una molécula polar y simétrica lo que favorece su hidrosolubilidad. Su aspecto es de polvo

blanco y cristalino, es una base extraordinariamente débil (pKa 3,7) y no ionizable a pH
fisiológico.

Su buena solubilidad en agua le hace apto para administración endovenosa, penetrando muy
bien en fluidos corporales.

Interacción con el sitio activo. Este fármaco pudiera asociase con sitios activos de la enzima a
través de puente de hidrógeno entre el grupo C=O de la enzima y el grupo OH del fármaco,
interacción que tiene una fuerza de unas 5 kcal/mol.
 KETOCONAZOL
• Es el único miembro de la clase del imidazol que se usa actualmente para el
tratamiento de infecciones sistémicas.

• Este antifúngico es un compuesto lipofílico, propiedad que le permite encontrarse en

concentraciones altas en los tejidos grasos aunque sus concentraciones en el fluido
cerebroespinal es pobre en presencia de inflamación. Su absorción oral y solubilidad
es óptima a pH ácido gástrico.

• Interacción con el sitio activo: el ketokonazol pudiera asociarse con sitios activos de la
enzima a través asociaciones Van der Walls CH3 del fármaco y CH3 de la enzima.

• Tiene más potencial ante las membranas celulares de mamífero y por ello induce a la
toxicidad.
POR SU ATENCION