INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA

BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL

FAMILIA FÁRMACO
Demeclociclina DECLOMYCIN
Doxiciclina VIBRAMYCIN
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Minociclina UNIÓN REVERSIBLE A LA SUBUNIDAD 30S,
Tetraciclina IMPIDEN LA UNIÓN DEL ARNt
GLICILCICLINAS Tigeciclina TYGACIL
Amikacina
• Absorción oral.
Estreptomicina
• Doxiciclina y minociclina oral e IV.
AMINOGLUCÓSIDOS Gentamicina GARAMYCIN • Los productos lácteos o sustancias con
Neomicina NEO-FRADIN cationes di-trivalentes forman quelatos no
absorbibles con tetraciclina.
Trobamicina TOBREX
• Se distribuyen en bilis, hígado, riñón,
Azitromicina ZITHROMAX líquido gingival y piel.
Claritromicina BIAXIN
ESPECTRO: • Penetran en la mayoría de los líquidos
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS corporales.
Eritromicina • Bacterias • Se unen a los tejidos que calcifican.
Telitromicina KETEX grampositivas y • Minociclina y doxiciclina en LCR.
MACROCÍCLICOS Fidaxomicina DIFICID gramnegativas • Minociclina en lágrimas y saliva.
• Atraviesan la placenta.
LINCOSAMIDAS Clindamicina CLEOCIN • Protozoarios • Solo la minociclina se metaboliza en el
OXAZOLIDONAS Linezolida ZYVOX • Espiroquetas hígado.
Cloranfenicol CHLOROMYCETIN
• Tetraciclina y minociclina eliminación
OTROS • Micobacterias renal.
Quinupristina/dalfopristina SYNERCID • Doxiciclina eliminación biliar.
• Clamidias
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BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL
GLICILCICLINAS AMINOGLUCÓSIDOS
UNIÓN REVERSIBLE A LA SUBUNIDAD 30S, UNIÓN A LA SUBUNIDAD 30S, IMPIDEN LA
IMPIDEN LA UNIÓN DEL ARNt UNIÓN DE LA SUBUNIDAD 50S

• La tigeciclina es el primer fármaco de • Son BACTERICIDAS

esta familia, es un derivado de la • Pobre absorción por vía oral.
minociclina. • Administración parenteral.
• Indicada para el tratamiento de • Neomicina por administración tópica u
ESPECTRO: infecciones complicadas en piel, oral.
• SARM • Distribución y penetración variable.
tejidos blandos e infecciones ESPECTRO: • Baja penetración en tejidos tisulares.
• Estreptococos intraabdominales complicadas.
resistentes a otros • Bacilos aeróbicos Gram • Baja distribución en tejido graso.
• Administración por infusión IV. •
medicamentos – incluso P. aeruginosa, Concentraciones en LCR insuficientes.
• Amplio volumen de distribución. K. pneumoniae y • Se recurre a la vía IT en infecciones del
• ERV
• Alta penetración, baja concentración Enterobacter sp. SNC.
• Bacterias Gram – con plasmática.
betalactamasas • Sinergia con beta • Atraviesan barrera placentaria.
• Eliminación renal/fecal. lactámicos para actuar • Más del 90% se elimina sin cambios por
• Acinetobacter • Disminuir dosificación en pacientes contra E. faecalis y E. la vía renal.
baumannii faecium.
don disfunción hepática grave. • IR produce acumulación.
• Microorganismos
anaerobios
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BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS MACROCÍCLICOS
UNIÓN IRREVERSIBLE A LA SUBUNIDAD 50S, ACTÚA SOBRE LA RNA
INHIBEN LA TRANSLOCACIÓN POLIMERASA, ALTERA LA
TRANSCRIPCIÓN BACTERIANA

• Se administran como tabletas con cubierta entérica o en formas

ESPECTRO:
• Microrganismos
resistentes a penicilina.
• Bacterias Gram + y
algunas Gram –
• Microrganismos
intracelulares
• Algunos protozoos son
sensibles.
esterificadas.
• Tienen adecuada absorción por administración oral.
• FIDAXOMICINA,
• Solo la eritromicina base es susceptible al ácido gástrico.
• Alimentos disminuyen absorción de eritromicina y principal fármaco.
azitromicina, aumentan absorción de claritromicina. • Administración
• Amplia distribución. oral.
• Eritromicina y Azitromicina IV.
• Eritromicina no llega al LCR pero sí al líquido prostático.
ESPECTRO: • Mínima absorción
• Eritromicina y telitromicina se metabolizan ampliamente sistémica = se usa
• Limitado a
hepáticamente e inhiben oxidación de otros medicamentos por en la infección
microrganismos
su interacción con el citrocromo P450.
aeróbicos y anaeróbicos intestinal por
• Eritromicina y azitromicina excretados como medicamentos Clostridium
activos vía fecal.
Gram +
difficile.
• Claritromicina eliminada junto a sus metabolitos por ambas • Posee actividad frente
vías, se ajusta su dosificación en pacientes con IR.
estafilococos y
enterococos.
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BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS MACROCÍCLICOS
UNIÓN IRREVERSIBLE A LA SUBUNIDAD 50S, ACTÚA SOBRE LA RNA
INHIBEN LA TRANSLOCACIÓN POLIMERASA, ALTERA LA
TRANSCRIPCIÓN BACTERIANA

• Se administran como tabletas con cubierta entérica o en formas

ESPECTRO:
• Microrganismos
resistentes a penicilina.
• Bacterias Gram + y
algunas Gram –
• Microrganismos
intracelulares
• Algunos protozoos son
sensibles.
esterificadas.
• Tienen adecuada absorción por administración oral.
• FIDAXOMICINA,
• Solo la eritromicina base es susceptible al ácido gástrico.
• Alimentos disminuyen absorción de eritromicina y principal fármaco.
azitromicina, aumentan absorción de claritromicina. • Administración
• Amplia distribución. oral.
• Eritromicina y Azitromicina IV.
• Eritromicina no llega al LCR pero sí al líquido prostático.
ESPECTRO: • Mínima absorción
• Eritromicina y telitromicina se metabolizan ampliamente sistémica = se usa
• Limitado a
hepáticamente e inhiben oxidación de otros medicamentos por en la infección
microrganismos
su interacción con el citrocromo P450.
aeróbicos y anaeróbicos intestinal por
• Eritromicina y azitromicina excretados como medicamentos Clostridium
activos vía fecal.
Gram +
difficile.
• Claritromicina eliminada junto a sus metabolitos por ambas • Posee actividad frente
vías, se ajusta su dosificación en pacientes con IR.
estafilococos y
enterococos.
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BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL
CLORANFENICOL
UNIÓN REVERSIBLE A LA SUBUNIDAD 50S,
INHIBE A LA PEPTIDIL TRANSFERASA
LINCOSAMIDAS
UNIÓN IRREVERSIBLE A LA SUBUNIDAD
50S, INHIBE LA TRANSLOCACIÓN

• CLINDAMICINA
• Administración intravenosa. • Disponible en presentaciones IV y
• Amplia distribución. oral.
• La administración oral es limitada.
• Concentraciones terapéuticas • Buena distribución en líquidos
en LCR.
ESPECTRO: • Sufre metabolismo hepático
corporales y hueso.
• Poca penetración en el LCR.
• Clamidias, y se transforma en un ESPECTRO: • Sufre un extenso metabolismo
rickettsias, oxidativo, llega a productos
espiroquetas y glucorónico inactio. • Microrganismos
Gram + inactivos.
microrganismos • Excreción renal. • Excreción mayormente biliar.
• SARM
anaeróbicos. • Excreción en la leche • Por su baja eliminación renal tiene
• Estreptococos
• Variedad de materna. bajo uso en infecciones del tracto
microrganismos • Bacterias anaeróbicas
urinario.
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BACTERIANA A NIVEL RIBOSOMAL
REACCIONES ADVERSAS
OXAZOLIDONAS Molestias gástricas, suspensión del crecimiento,
TETRACICLINAS hepatotoxicidad, fototoxicidad, trastornos vestibulares,
UNIÓN AL ARN RIBOSÓMICO 23S, INHIBE seudotumor cerebral.
FORMACIÓN DEL COMPLEJO 70S Nauseas, vómitos, pancreatitis aguda – muerte,
GLICILCICLINAS fotosensibilidad, pseudotumor cerebral. Tigecilina prolonga
el tiempo de protrombina.

• Absorción completa tras Ancianos susceptibles a nefrotoxicidad y ototoxicidad.

AMINOGLUCÓSIDOS Parálisis neuromuscular, exantema cutáneo y reacciones
administración oral. alérgicas.
• Disponible IV. Molestias gástricas y motilidad, ictericia colestásica,
ESPECTRO: • Amplia distribución.
MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS
ototoxicidad.
• Especialmente contra
Gram +
• Se metaboliza por oxidación Molestias gástricas, reacciones de hipersensibilidad,
MACROCÍCLICOS
• Moderadamente activa hasta dos metabolitos anemia y neutropenia (ambas poco frecuentes)

contra Mycobacterium inactivos. Anemia hemolítica y anemia aplásica, y síndrome del

tuberculosis CLORANFENICOL
• Eliminación renal mas no lactante gris.
• Usada en cepas
resistentes a otros
fecal. LINCOSAMIDAS
Exantemas cutáneos, diarrea, y colitis seudomembranosa
grave secundaria.
medicamentos. • No requiere de ajustes de
• Bactericida contra dosificación en disfunción Malestar gastrointestinal, nauseas, diarrea, cefalea,
exantema, trombocitopenia, síndrome de serotonina,
estreptococos. hepática o insuficiencia renal. OXAZOLIDONAS
neuropatías periféricas irreversibles y neuritis óptica que
• Alternativa para ERV lleva a ceguera.
RESUMEN MECANISMOS DE ACCIÓN
RESUMEN MECANISMOS DE ACCIÓN