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FENOXIBENZAMINA

α-BLOQUEDORES
FENTOLAMINA
PRAZOSINA
TERAZOSINA

PROPANOLOL
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS β - BLOQUEADORES TIMOLOL

(BLOQUEADORES) ACEBUTOLOL
ATENOLOL
METOPROLOL
PINDOLOL
LABETALOL

RESERPINA
FÁRMACOS QUE AFECTAN LA
RECAPTURA O LIBERACIÓN DEL Nt GUANETIDINA
COCAINA
LOS BLOQUEADORES Α-ADRENÉRGICOS TIENEN EFECTOS
SOBRE LA PRESIÓN ARTERIAL, YA QUE SE REDUCE EL TONO
SIMPÁTICO DE LOS VASOS SANGUÍNEOS, OCASIONANDO UNA
DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA PERIFÉRICA. ESTO CONLLEVA A
UNA TAQUICARDIA PROVOCADA POR LA DISMINUCIÓN DE LA
PRESIÓN SANGUÍNEA.

FENOXIBENZAMINA.

BLOQUEAN LOS RECEPTORES ALFA-ADRENÉRGICOS


IRREVERSIBLEMENTE (ENLACE COVALENTE), SOLO LA SÍNTESIS DE
NUEVOS RECEPTORES REVIERTE EL EFECTO (MINIMO 24 hs).

FARMACOCINÉTICA.

ABSORCIÓN GI ES INCOMPLETA SOLO DEL 20 AL 30 %

T1/2 ES DE APROXIMADAMENTE 24 Hs.

SU EFECTO NO SOLO DEPENDE DE SU UNIÓN A LOS RECEPTORES SI


NO DE LA VELOCIDAD DE SÍNTESIS DE NUEVOS RECEPTORES.
USOS TERAPÉUTICOS.

TRATAMIENTO DE FEOCROMOCITOMA (PRECIRUGÍA 1 A 2


SEMANAS ANTES DE LA INTERVENCIÓN)

TRATAMIENTO DE OBSTRUCCIÓN PROSTÁTICA BENIGNA

HIPERREFLEJIA AUTÓNOMA EN LESIÓN TRAUMÁTICA DE


MÉDULA ESPINAL.

EFECTOS TÓXICOS.

HIPTENSIÓN ORTOSTÁTICA

TAQUICARDIA REFLEJA.
FENTOLAMINA.

ES UN ANTAGONISTA α-ADRENÉRGICO COMPETITIVO NO


SELECTIVO

SU EFECTO DURA APROX. 4 HORAS DEPUÉS DE DOSIS


ÚNICA.

USOS TERAPÉUTICOS.

HIPERTENSIÓN EN FEOCROMOCITOMA

EFECTOS ADVERSOS.

EFECTOS CARDIACOS: TAQUICARDIA REFLEJA Y


ARRITMIAS.
HIPOTENSIÓN POSTURAL
ESTIMULACIÓN GI CONLLEVA A ÚLCERA PÉPTICA.
PRAZOSINA Y TERAZOSINA.
BLOQUEADORES COMPETITIVOS SELECTIVOS α1

EFECTOS CARDIOVASCULARES.
DISMINUYE LA RESISTENCIA PERIFÉRICA
DISMINUYE LA PRESIÓN ARTERIAL
NO PROVOCA TAQUICARDIA REFLEJA.

FARMACOCINÉTICA.
POR VIA ORAL SE ABSORBE ADECUADAMENTE.

TIENE UNA BIODISPONIBILIDAD DEL 70 %

Cmáx APROXIMADAMENTE DE 1 A 3 HORAS.

SE METABOLIZA POR VÍA HEPÁTICA.

T1/2 = 3 HORAS (PRAZOSINA) Y 12 HORAS (TERAZOSINA)

DURACIÓN DE EFECTO DE 4 A 6 HORAS (PARA PRAZOSINA)


Y PARA TERAZOSINA ES DE18 HORAS
USOS TERAPÉUTICOS.

EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN.

EFECTOS ADVERSOS.

EFECTO DE PRIMERA DOSIS (HIPOTENSIÓN


POSTURAL U ORTOSTÁTICA)

OTROS EFECTOS: CEFALEA, MAREOS, SOMNOLENCIA


Y NÁUSEAS.
OTROS ANTAGONISTAS ALFAADRENÉRGICOS.

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO


(AGONISTAS/ANTAGONISTAS PARCIALES).

INDORAMINA (α1)

LABETALOL (NO SELECTIVO β Y α1)

KETANSERINA (α Y 5HT)

YOHIMBINA (SELECTIVO α2 Y 5HT)

HIPERTENSIÓN
CRONOTROPISMO +
BLOQUEADORES BETA ADRENÉRGICOS (ANTAGONISTAS)

TODOS LOS BLOQUEADORES β-ADRENÉRGICOS DISPONIBLES SON


COMPETITIVOS, NO SELECTIVOS (β1 Y β2).

PROPRANOLOL.
ES EL PROTOTIPO DE LOS BLOQUEADORES β-ADRENÉRGICOS

FARMACOCINÉTICA.
SE ABSORBE ADECUADAMENTE POR VIA ORAL

EFECTO DE PRIMER PASO 75 %.

EL METABOLISMO HEPÁTICO VARÍA.

ATRAVIESA LA BHE.
EFECTOS.

 ↓ EL GASTO CARDIACO
INOTRÓPICO –
CRONOTRÓPICO –
HAY COMPENSACIÓN POR RECEPTORES α
EL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES β2 PROVOCA
BROCOCONSTRICCIÓN.
HAY RETENCION DE Na+
HIPOGLUCEMIA

USOS TERAPÉUTICOS.

EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN.


MIGRAÑA
HIPERTIROIDISMO
PROFILÁCTICO DESPUÉS DEL INFARTO AL MIOCARDIO.
OTROS β-BLOQUEADORES NO SELECTIVOS.
TIMOLOL
NADOLOL
PINDOLOL
LABETALOL
β-BLOQUEADORES SELECTIVOS (β1).

ACEBUTOLOL ( CON CIERTA ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICA


INTRÍNSECA)
ATENOLOL
METOPROLOL

USOS TERAPÉUTICOS.

TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN EN PACIENTES CON ASMA


HIPERTENSIÓN SECUNDARIA A DIABETES MELLITUS

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