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Drogas Inotrópicas

Dra. Patricia Prado


R1 R.A.P Anestesiología

Dr. Lino Becerra


Monitor
Drogas Inotrópicas
Mecanismo del Efecto Inotropico Positivo
Drogas Inotrópicas
CONTRACCION CARDIACA
Drogas Inotrópicas

Son gentes que aumentan la fuerza de


contracción miocárdica, produciendo aumento del
volumen minuto cardiaco, teniendo así gran
impacto en la hemodinámica

Los fármacos inotrópicos potencian la


contractilidad de la fibra miocárdica y además
tienen efecto sobre la musculatura vascular
periférica.
Drogas Inotrópicas
El fármaco inotrópico ideal debe tener las siguientes características:

• Capacidad de incrementar el gasto cardiaco por medio de un


aumento del volumen sistólico, con mínimos cambios sobre la
frecuencia cardiaca

• Efecto lusitropico positivo: incremento del tiempo de


relajación diastólica que favorezca el llenado coronario y
aumente la entrega miocárdica de oxigeno

• Efectos favorables sobre las vasculaturas sistémicas y


pulmonar, que reduzcan las postcarga de los ventrículos
derecho e izquierdo
Drogas Inotrópicas
Clasificación:
• Aminas simpaticomiméticos:
• Adrenalina
• Noradrenalina
• Dopamina
• Dobutamina

• Inhibidores de la Fosfodiesterasa III:


• Amrinone
• Milrinone
• Vesnarinone

• Digitalicos:
• Digoxina

• Calcio
Drogas Inotrópicas
Transmisión Adrenérgica
Síntesis de Catecolaminas:

TIROSINA
Tirosina Hidroxilasa

DOPA
Descarboxilasa de L-
aminoácidos aromáticos
DOPAMINA
Dopamina B-Hidroxilasa

NORADRENALINA
Fentolamina N- metiltransferasa
ADRENALINA
Drogas Inotrópicas
• Almacenamiento de catecolaminas:
• Se almacenan en vesículas: liberación regulada
• Este almacenamiento disminuye el metabolismo
interneuronal de estos transmisores y la fuga fuera de la
célula

• Liberación de catecolaminas:
Fibras Acetilcolina Despolarización
Preganglionares localizada

Entrada de Ca

Expulsión de contenidos
granulares por exocitosis
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Drogas Inotrópicas
• Eliminación Metabólica de las Catecolaminas
MAO MAO
NA DOPGAL AD
AR AD COMT
COMT

NORMETANEFRINA METANEFRINA
DOPEG DOMA
Acido Acido
dihidroxifenilflicol
COMT dihidroximandelico

MOPEGAcido hidroxifenilglicol

Deshidrogenasa

MAO MAO
MOPGAL
Aldehido inestable
AD

VMA
Drogas Inotrópicas
• RECEPTORES ADRENERGICOS:
• Son receptores acoplados a Proteina G
• Generacion de segundos mensajeros
Drogas Inotrópicas
RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTOR LOCALIZACION EFECTOS
• Contracción del musculo
Corazón, hígado, musculo liso, liso vascular
α1
vasos sanguíneos, pulmón, • Favorece el crecimiento
SNC, riñón, bazo. cardiaco
• Vasoconstricción
• Vasoconstricción
• Inhibidor predominante en

α2 Plaquetas, vasos sanguíneos, las neuronas simpáticas


ganglios autónomos, páncreas, • Modula la dopamina
SNC, hígado, riñón. • Inhibe la liberación de
hormona de la medula
suprarrenal
Corazón, riñones, adipocitos, • Predominante en el
β1 musculo estriado, SNC corazón: efectos inotrópicos
y cronotrópicos positivos
Corazón, pulmón, vasos • Predominante en la
β2 sanguíneos, musculo liso relajación del musculo liso
bronquial y digestivo, riñón, • Hipertrofia del musculo
Drogas Inotrópicas
ADRENALINA:
• Efecto alfa y beta por igual
• Aumento de la presión arterial:
• Estimulación directa del miocardio que intensifica la potencia de la
contracción ventricular.
• Aceleración de la frecuencia cardiaca
• Vasoconstricción.
• Dosis pequeñas pueden originar disminución de la PA debido a que los
receptores beta 2 vasodilatadores son mas sensibles a la adrenalina que
los alfa constrictores.
• Aumento de la frecuencia cardiaca
• Sístole corta y con mayor potencia (sin acortar la duración de la
diástole)
• Aumenta el gasto cardiaco. Aumenta el consumo de O2
• Broncodilatador
• Inquietud, ansiedad. Cefalea, temblor
• Aumenta la concentración de glucosa y lactato en sangre
• Aumenta la concentración de ácidos grasos libres en sangre
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ADRENALINA:
• Presentación:
Ampollas de 1 mg/ml (1:1000).
Jeringas de 0,01mg/ml (1:100.000), 0,1mg/ml (1:10.000),0,5mg/ml
(1:2.000), 1mg/ml (1:1000).
Solución para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina racémica,
  2,25% adrenalina racémica.
Inhalador 160mg, 200mg, 220mg, 250mg.
• Indicaciones:
Soporte inotrópico. Hipotensión, shock.
Broncodilatador.
Prolongación del efecto de los anestésicos locales.
Reacciones alérgicas. Anafilaxia.
Laringospasmo, broncospasmo.
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ADRENALINA:
• DOSIS:
Paro cardíaco
Dosis estándar: bolo iv de 1mg o 0,02mg/kg . Si es necesario cada 3-5min. Si no
responde después de la 2º dosis pasar a altas dosis.
Altas dosis: bolo iv de 5-10mg o 0,1-0,2mg/kg cada 3-5min si precisa.
Endotraqueal: diluir 5-10mg o 0,1-0,2mg/kg en 5-10ml de SF e inyectar por tubo
endotraqueal (si no hay acceso vascular).
Soporte inotrópico
Infusión de 2-20mg/min (0,1-1mg/kg/min)
Anafilaxia, asma severa, broncoespasmo severo
0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM). Repetir dosis cada 10-15 min en shock
anafiláctico, cada 20 min – 4 h en pacientes con asma.
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ADRENALINA:
• DOSIS

Broncodilatador o laringoespasmo
Aerosol. Adrenalina racémica 2,25% o adrenalina 1%. Diluir 1ml de adrenalina en 3
ml de SF, se puede repetir a los 5 min si es necesario. Administrar el tratamiento
cada 2-6 h.
Inhalador 160-250mg (1 inhalación), repetir si es necesario una vez 1 min después
y no administrar hasta 4h después. A veces se puede producir un efecto de rebote,
por lo que es conveniente tener al paciente monitorizado.
Prolongación del efecto de los anestésicos locales
En infiltración o anestesia de plexo, epidural, caudal o intrapleural: 0,1mg diluido
en 20ml de anestésico local(1:200000)
Anestesia espinal: 0,1-0,4 mg añadido al anestésico local que se introduce.
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ADRENALINA:
Farmacocinética:
Incio de acción
IV 30-60seg, SC 6-15min, intratraqueal 5-15 seg, inh 3-5 min.
Efecto máximo
IV 3 min.
Duración
IV 5-10min, intratraqueal 15-25min, inh/SC 1-3h.
Metabolismo
Degradación enzimática
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NORADRENALINA:
• Levarterenol, L-norepinefrina, L-β-(3,4 Dihidroxifenil)-α-aminoetanol
• Agonista potente alfa
• Escasa acción beta
• Aumenta PA sistólica , diastólica y media
• GC sin cambios o disminuye
• Aumenta las resistencias vasculares periféricas
• Disminuye el FSR, esplácnico y hepático
• Ocasiona hiperglicemia
Presentación:
Ampollas al 0,1% de 10 ml.
Conservación
Administrar a temperatura ambiente de 15-30ºC. Proteger de la luz. No
usar si presenta coloración marrón o ha precipitado
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NORADRENALINA:
• Indicaciones:
• Vasoconstrictor
• Inotrópico
• Shock
• Hipotensión tras extirpación de feocromocitoma

• Dosis:
• Infusión IV 2-20mg/min (0.04-0.4 mg/kg/min)

• Farmacocinética:
• Inicio de acción: < 1 min
• Efecto máx..: 1-2 min
• Duración: 2-10 min
• Eliminación: degradación enzimática
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DOPAMINA:
• 3,4- dihidroxifeniletilamina
• Neurotransmisor central importante para la regulación del movimiento
• Síntesis e inactivación de la Dopamina:

L-fenilalanina
Fenilalanina
Hidroxilasa

L-tirosina
Tirosina
Hidroxilasa

L-DOPA COMT
L- aminoácido
aromático
3-metoxitiramina
decarboxilasa MAO
Dopamina

DOPAC HVA
Acido COMT
dihidroxifenilacetico
MAO
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DOPAMINA:
RECEPTOR LOCALIZACION EFECTO

D1 SNC, RIÑON, RETINA, AUMENTA AMP ciclico


CORAZON, VASOS
SANGUINEOS
D2 SNC DISMINUYE AMP ciclico

D3 SNC DISMINUYE AMP ciclico

D4 SNC, RETINA DISMINUYE AMP ciclico

D5 SNC AUMENTA AMP ciclico


Drogas Inotrópicas
DOPAMINA:
• Corazón y Vasos:
• RD1: vasodilatación, reduce la postcarga, disminución de PA,
aumento de la FC
• R-BETA: menos taquicardia
• R-ALFA: vasoconstricción, aumento de la PA
• Riñón:
• Aumenta FSR y GU
• Hipófisis:
• Regula liberación de prolactina
• Liberación de Catecolaminas:
• D1: estimula liberación
• D2: inhibe liberación
• SNC:
• Respuesta fisiológica bajo regulación dopaminergica son:
recompensa, emoción, conocimiento, memoria y actividad
motora
Drogas Inotrópicas
DOPAMINA:
Presentación
Ampollas de 5ml con 200mg.
Ampollas de 10 ml con 200mg.
Conservación
Conservar a temperatura ambiente entre 15-30ºC. Proteger de la luz. La
infusión iv debe ser consumida en las 24h siguientes a su preparación. Se
puede mezclar con glucosa al 5% o con SF
Indicaciones
Inotrópico positivo.
Vasoconstrictor.
Diurético en la insuficiencia cardíaca aguda y en la insuficiencia renal
aguda
Drogas Inotrópicas
DOPAMINA:
Efecto dopaminérgico: 1-3 mcg/kg/min
Efecto beta: 4-10 mcg/kg/min
Efecto alfa: >10mcg/kg/min
Farmacocinética
Incio de acción
2-4 min.
Efecto máximo.
2-10 min
Duración
Menos de 10 min.
Metabolismo.
Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades
importantes.
Es metabolizada por la MAO y COMT, enzimas presentes en el hígado, riñones,
Drogas Inotrópicas
DOBUTAMINA:
• Estructura semejante a la dopamina
• Interacción directa con receptores alfa y beta
• Efecto inotrópico positivo
• Intensifica el automatismo del nodo sinusal
• Aumenta el GC
Presentación
Ampollas de 250mg en 5 o 20ml.
Conservación
Se conserva a temperatura ambiente (15-30ºC).
El preparado para infusión IV debe ser utilizado en las 24h siguientes a
su preparación.
Drogas Inotrópicas
DOBUTAMINA:
• Indicaciones : inotropico positivo
• Dosis: 2-20 mg/kg/min

Farmacocinética
Inicio de acción
1-2 min
Efecto máximo
1-10 min
Duración
<10min
Metabolismo
Es metabolizada rápidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hígado, riñones y tracto gastrointestinal y consecutivamente
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DIGOXINA:
• Derivado de la flor Purpurea

• Sir William Withering primera observación en 1785

• Sus beneficios se atribuyen a:


• Inhibición de la ATPasa NA-K de la membrana
plasmática de los miocitos
• Efecto inotrópico positivo sobre el miocardio
desfalleciente
• Supresión de la respuesta rápida en la fibrilación
auricular asociada a ICC
• Regulación de los efectos nocivos de la hiperactivacion
del SNS
Drogas Inotrópicas
DIGOXINA
Presentación
Ampollas de 1 ml conteniendo 0,25 mg (0,25 mg/ml)
Ampollas de 2 ml conteniendo 0,25 mg (0,125 mg/ml)
Comprimidos de 0,25 mg
Solución 0,25 mg/ 5 ml (0,05 mg/ml
Dosis
Control de la frecuencia cardiaca en arritmias supraventriculares y/o tratamiento
de 2ª línea de la ICC de bajo gasto
Adultos:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 0,75-1 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis
inicial y 1/4 de la dosis en las dos subsiguientes (cada 6-8 h)
VO: 1-1,5 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis
inicial y 1/4 de la dosis en las dos subsiguientes (cada 6-8 h)
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
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DIGOXINA
Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = 5-30 min.
- VO = 1-2 h
Efecto máximo :
- IV = 1-4 h
- VO = 2-8 h
Duración:
- IV/VO = 3-4 días
Metabolismo:
Hepático (escaso, 10-20 %)
Toxicidad:
Los síntomas de intoxicación digitálica incluyen: fatiga , visión borrosa, anorexia, nauseas ,vómitos,
diarrea dolor abdominal, cefalea, mareo, confusión, alucinaciones, bradicardia, alteraciones en el
ECG (extrasístoles ventriculares, taquiarritmias auriculares, bloqueos AV de alto grado, taquicardia
Drogas Inotrópicas
CALCIO:
No se puede olvidar que todos los esfuerzos que se hacen para mejorar la
función hemodinámica de un paciente confluyen a un solo sitio: La
disponibilidad de calcio para el funcionamiento celular.

el calcio influye sobre los mecanismos de contracción de la célula cardiaca


y sobre el tono de la vasculatura periférica, siendo este último, el efecto clínico
que habitualmente se observa cuando se suministra calcio a un paciente.

No es claro el afirmar que suministrar calcio a un paciente influirá en los


minutos siguientes sobre su función celular miocárdica, pero lo que sí se
observa es un fenómeno de vasoconstricción periférica que de forma temporal y
efímera incrementa los niveles de presión arterial y durante periodos muy
cortos (de unos pocos minutos) puede presentar incrementos en el gasto
cardiaco.
Cuando se va a utilizar, se recomienda una dosis de 10 mg/kg de cloruro de
calcio seguidos de una infusión de 20 μg/kg/min por un periodo de 24 a 48
horas. Esta droga no debe ser administrada por líneas periféricas
“Aprender sin pensar es inútil, pensar
sin aprender es peligroso”
CONFUCIO

GRACIAS..

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