Farmacodinamia

Dr. Rodrigo S. Rabajille Pichara

Residente Segundo Año
Universidad Andrés Bello
 Contenidos
• Definición
• Acción y efecto farmacológico
• Afinidad y eficacia
• Agonismo
• Antagonismo
• Tipos de receptores
• Regulación de los receptores
 Definición
• La Farmacodinamia comprende el estudio de
como una molécula de una droga o sus
metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción
farmacológica).

Farmacología médica Volúmen 1. L.A Malgor, M.E Valsecia.

http://med.unne.edu.ar/
 Acción y efecto farmacológico
• La acción de una droga es la modificación de las funciones
propias de una célula en el sentido de su aumento o
disminución. Los fármacos no crean nuevas funciones.
• El efecto o respuesta de un fármaco es la apreciación o
evaluación de la acción del mismo, y depende de su
interacción con un receptor.
• La intensidad del efecto depende de varios factores como la
concentración de fármaco en el sitio de acción, densidad de
receptores, regulación génica, etcétera.
• El proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se
evalúa en el órgano efector, se designa mecanismo de acción.

1- Farmacología médica Volúmen 1. L.A Malgor, M.E Valsecia.

http://med.unne.edu.ar/
2- Goodman & Gilman´s: Las bases farmacológicas de la terapeutica, 11ª edición.
Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw-Hill. 2006.
3- Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos S.A.
2003.
Gráfico concentración de fármaco versus
efecto farmacológico
EC50:
Concentración a la
cual el fármaco
alcanza 50% de su
efecto máximo.
Mide potencia

Farmacología médica en esquemas.

M.J Neal. CTM Servicios
Bibliográficos S.A. 2003.
 Afinidad y eficacia
• Afinidad: medida de la avidez con la que un
fármaco se une a su receptor.

• Eficacia: capacidad de producir el efecto luego

de la unión al receptor.

Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos

S.A. 2003.
 Agonismo
• Fármaco que luego de unirse a un receptor
produce una respuesta (alta afinidad y eficacia).
• Agonismo parcial: luego de unirse a un receptor
produce una respuesta menor que la del agonista
puro (hay afinidad y poca eficacia).
• Agonismo inverso: hay afinidad y eficacia pero el
efecto que produce es inverso al del agonista.

Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos

S.A. 2003.
 Antagonismo
• Se unen a los receptores sin activarlos (hay
afinidad pero no eficacia)
• Antagonista competitivo: unión reversible a
los receptores y dependiente de la
concentración.
• Agonista irreversible: unión irreversible e
independiente de la concentración de
fármaco.
Farmacología médica en esquemas. M.J Neal. CTM Servicios Bibliográficos
S.A. 2003.
Agonismo y antagonismo
 Tipos de receptores
• Unidos a canales iónicos: aumentan la
permeabilidad y conducción iónica a través de la
membrana.
• Segundos mensajeros unidos a proteína G
(activacion de adenilciclasa, AMPc, etc).
• Actividad enzimática intrínseca: control directo
sobre la fosforilación de proteínas tisulares.
• Control de transcripción directo sobre el núcleo
celular.
Goodman & Gilman´s: Las bases farmacológicas de la terapeutica, 11ª edición.
Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw-Hill. 2006.
Tipos de receptores
Receptores presinápticos y postsinápticos

• Postsinápticos: responsables del efecto

farmacológico. Ubicados en la célula efectora ya
sea en la membrana o intracelular.

• Presinápticos: en membrana axonal presináptica.

Responsables de la regulación de
neurotransmisor. Su activación genera una
inhibición o liberación del neurotransmisor
almacenado.
Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical
Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press. 2008.
 Regulación de los receptores
• “Down regulation”: modulación de la respuesta
celular (desensibilización) ante la sobrestimulación.
• “Up regulation”: modulación de la respuesta celular
(sensibilización) ante la falta de estimulación o
presencia de antagonismo.
• Esta modulación afecta el número de receptores, su
síntesis y afinidad por el ligando.
• Regulación “homoespecífica” y “heteroespecífica”

Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical

Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press. 2008.
 Regulación de los receptores

Stahl´s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical

Applications, Third Edition. Stephen M. Stahl. Cambridge University Press.
2008.
FIN