β-bloqueadores

MANUEL ALEJANDRO RIVERA SINECIO

 Introducción

▪ Las catecolaminas participan en reacciones fisiológicas por lo que los fármacos que antagonizan sus receptores tienen
efectos notables.

▪ Estos fármacos inhiben los receptores adrenérgicos fuera del SNC evitando su activación por las catecolaminas y
agonistas relacionados.

Hipertensión

Cardiopatía isquémica

Arritmias

Glaucoma

Katzung G. Bertram. (2012). Farmacología básica y clínica. .: McGraw-Hill .

β-bloqueadores

▪ Contrarrestan los efectos de las catecolaminas, disminuyendo de manera competitiva su

ocupación por estas hormonas evitando su activación.
▪ Algunos β-bloqueadores son agonistas parciales estos también inhiben los receptores β en
presencia de concentraciones altas de catecolaminas
▪ Pero activan de manera moderada a estos receptores en ausencia de agonistas endógenos.

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 Propiedades farmacocinéticas

a) Absorción: bien absorbidos en administración por VO y máx. efecto

1-3h después de su ingestión.

b) Biodisponibilidad: Tiene baja disponibilidad.

c) Distribución y eliminación: Se distribuyen con rapidez y en grandes

volúmenes.

Propanolol y metoprolol tienen metabolismo hepático, entre mayor sea

la dosis mayor será la [] del fármaco en la sangre

Puede saturar los mecanismos hepáticos de extracción.

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 β-bloqueadores

▪ Propanolol y penbutolol son muy lipófilos por lo que pueden

cruzar la barrera hematoencefálica

▪ Tienen semividas de 3-10 h

▪ La única excepción es el esmolol ya que se hidroliza y tiene

una SV de 10 min

▪ El nadolol se excreta sin cambios en la orina y tiene SV más

prolongada y esta es más prolongada en IR

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Efectos cardiovasculares

Reducen la TA en px con hipertensión

Supresión de la secreción de renina y efectos en el SNC

En px sanos no inducen hipotensión

Se usan en el tratamiento de angina, insuficiencia cardíaca crónica y post-infarto

Son cronotrópicos e inotrópicos negativos

Crean una conducción AV más lenta provocando un aumento en el PR

Sus efectos agudos en los vasos sanguíneos causan vasoconstricción, aumentando la resistencia
periférica, pero de manera crónica la disminuyen

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 • El bloqueo de los receptores β2 en el músculo liso Efectos en el aparato
bronquial causa un aumento en la resistencia de las vías
respiratorias (px con asma). respiratorio

• Metoprolol y atenelol son selectivos de los β1 y su

objetivo es bloquear estos receptores en el corazón.

• Pero en px con EPOC estos fármacos son buenos y más si

tienen cardiopatía isquémica concomitante.

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• Propanolol inhibe la estimulación de la lipólisis por el SNS

• Glucogenólisis hepática se inhibe de forma parcial bloqueo de

Efectos metabólicos
los β2 y endocrinos
• Altera el efecto del glucagón para combatir la hipoglucemia

• Utilizar con precaución en px con DM insulinodependientes

• Por lo que los antagonistas β son más seguros en estos px

• Uso crónico de los antagonistas β aumento de VLDL y

disminución de las HDL

• Incremento en el riesgo de arteriopatía

Catecolaminas: secreción de glucosa

hepática
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Efectos no relacionados con el bloqueo β

▪ Actividad agonista parcial: actividad simpaticomimética intrínseca para evitar los efectos 2rios como
la precipitación del asma o la bradicardia excesiva

▪ Pueden ser benéficos en los px con bradicardia sintomática o broncoconstricción en respuesta a los
bloqueadores β

▪ Acción de anestésico local: estabilización de membranas

▪ Esta acción es debida al bloqueo anestésico local de los conductos de Na

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 ▪ Reducen la frecuencia de las crisis anginosas y mejoran la
tolerancia al ejercicio en px con agina Cardiopatía
▪ Al bloquear los receptores β se obtiene un menor gasto
cardiaco y una reducción de la demanda de O2
isquémica
▪ Uso prolongado de timolol, propanolol o metoprolol en px
con IM prolonga la supervivencia

▪ Dichos antagonistas tienen indicación sólida en la fase aguda

del IM

▪ Contraindicaciones:

▪ Insuficiencia ventricular izquierda y enfermedad activa de las

vías respiratorias

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 Arritmias Insuficiencia cardíaca
▪ Eficaces para el tx. de arritmias SV y V.
▪ Metoprolol, bisoprolol y carvedilol son eficaces
▪ Las suprimen sugiriendo una mejoría en la para disminuir la mortalidad en esta
supervivencia post-infarto. enfermedad

▪ Disminuyen la velocidad de la respuesta ▪ Pueden empeorar la ICC aguda

ventricular al aleteo y a la FA
▪ Efectos beneficiosos en la remodelación
▪ Aminoran los latidos ventriculares ectópicos miocárdica.
 catecolaminas

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 Hipertiroidismo Enfermedades neurológicas
▪ Acción excesiva de las catecolaminas, en
especial en el corazón ▪ Propanolol reduce la frecuencia e intensidad
de la migraña
▪ Propanolol se utiliza en px con hipertiroidismo
grave ▪ Disminuyen ciertos temblores

▪ Para controlar las taquicardias SV ▪ Manifestaciones de la ansiedad responden a

dosis bajas

▪ Tratamiento sx de la abstinencia de alcohol

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β-bloqueadores

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β-bloqueadores

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• Metoprolol: comprimidos 100 mg. Iniciar 50 mg c/12 hrs máx 200 mg c/12 hrs

• Atenolol: tab 50-100 mg. Dosis 50-200 mg c/24 hrs

• Nadolol: tab 40-80 mg. Dosis de 20-160 mg c/24 hrs

• Pindolol: Comp. 5-10 mg. Dosis 5-20 mg c/12 hrs

• Sotalol: tab 80-160 mg.

• Esmolol: ámpula de 10 mg/ml para administración IV

• Propranolol: tab 10-40-80 mg Dosis inicial 80 mg cada 12 hrs Dosis de 20-160

mg c/12 hrs. Niños 2-4 mg/kg/día c/6-8 hrs

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