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1 De la adrenalina es cierto

a. Aumenta presin arterial


b. Produce estimulacin cardiaca.

2 Del efecto estimulante beta-2 es cierto:


a. bronquios: relajacin del mm liso bronquial, estimulacin de la motilidad ciliar e inhibicin de la liberacin de mediadores de la
inflamacin,
b. utero relajacin
c. vasos: dilatacin perifrica arteriolar con disminucin de la presin diastlica
d. aumento de la glicemia
e. disminuye potasio serico, por aumento en el intracelular
3 en cuanto a la duracin de accin de los estimulantes beta-2-adrenergicos
a. salbutamol, levosalbutamol,terbutalina, fenoterol son de corta accin. 3-6horas
b. tulobuterol, formoterol, salmeterol, bambuterol de larga accin. 12horas
c. indacaterol, olodaterol ultra larga accin. 24 horas

4 en cuanto a las reacciones adversas de los beta-2 adrenergicos


a. para el broncoespasmo db preferirse la via inhalada xq da menos reacciones adversas, el beneficio es mayor y mas rpido
b. la selectividad de los beta-2 se pierde si se emplean vas de administracin sistmicas o se usas dosis alta, pueden aparecer
reaccines adversas como taquicardia, angina, cambios en la PA y extrasstoles ventriculares (por beta1 y 2 sobre corazn)
c. las ram de la via inhalada son el tremor, ansiedad, cefalea, vrtigo, palpitaciones, insomnio, calambres musc, hiperglicemia,
hipopotasemia esto se presentea ppal/ al inicio del tratamiento xq con el tiempo se genera tolerancia a ellos(y
broncodilatador)por reduccin de receptoresdown regulation
5 es cierto de las precauciones y contraindicaciones de los beta-2 adrenergicos, salbutamol
a. ptes con cardiopatia isqumica, hta, hipertiroisdismo, taquiaritmias, prolongacin del QT
b. la diabetes es una precaucion
c. se debe monitorizar los niveles sricos de potasio, ya q la hipokalemia inducidad por estos, puede ser potenciada con
glucocorticoides y teofilina
6 de las interacciones de los beta-2 adrenergicos
a. los corticosteroides incrementan los Rc beta -2 y recuperan sensibilidad, por esto el uso de corticosteroides en el asma no solo
revierte el componente inflamatorio si no q mejora la respuesta a los agonistas beta-2
b. los otros broncodilatadores (anticolinrgicos y teofilina) incrementan los efectos beneficos, pero tambin los cardiacos adversos
c. la hiperglicemia de los beta-2 adrenergicos puede disminuir la efectividad de los frmacos hipoglicemiantes
d. Uso simultaneo con simpaticomimtico o medicamento que prolonga QT eleva efectos adversos cardiacos.
e. Antagoniza con beta bloqueantes.
f. Hipokaliemia (glucocort, teofilina)
7 de los usos del salbutamol
a. asma, epoc, estados de broncoespasmo agudo (asoc con glucocort)
b. los SABA son de eleccin en la terapia de rescate del broncoespasmo agudo
c. en el asma inducida por el ejercicio, la medida farmacolgica mas eficaz es el uso de agonista beta 2; dos inhalaciones 10 a 15
min antes del ejercicio
d. en pacientes con sntomas nocturnos y en profilaxis crnica se prefieren los LABA
e. tto en la amenaza de parto prematuro, por via oral o en infusin IV, vigilando la FC materna y fetal

ADRENALINA (ESTIMULANTE ADRENERGICO ALFA Y BETA)

8 DE LA ADRENALINA ES CIERTO
a. estimula Rc alfa, beta 1 y beta 2
b. produce los sguites efectos: broncodilatacion, estimulacin cardiaca, amento de la FC, fuerza de contraccin y velocidad de
conduccin, el flujo sanquineo coronario aumento pero tambin incrementa el requerimiento de oxigeno x el miocardio
c. predomina el efecto beta-2 sobre vasos del mm estriado, con vasodilatacin y aumento dl flujo sanguneo, hay disminucin de la
presin diastlica e incremento de la sistlica
d. aumento de la glicogenolisis heptica, disminucin de la captacin tisular de glucosa, incremento de la lipolisis en tej adiposo,
elevacin de la renina, tremor e hipokalemia.
e. La administracin SC produce efectos en 5 min con duracin de 15-20
f. No pasa BHE pero si placenta y es metabolizada por COMT Y MAO
9 de las RAM D LA ADRENALINA ES CIERTO
a. Ansiedad, tremor, cefalea, palpitaciones
b. La sobredosis o la admin equivocada por via IV de dosis sin diluir produce HIPERTENSION SEVERA ACV, FIBRILACION
VENTRICULAR. (La hipertensin se puede tratar con vasodilatadores tipo glicerina)
10 de las precauciones e interaccions es cierto
a. No tiene contraindicaciones absolutas, las relativas: hipertensin, angina, diabetes, glaucoma d ngulo cerrado
b. Cuando se asocia a anestsicos locales, no debe usarse en los dedos del pie o de la mano, pabelln auricular por peligro de
vasoconstriccin en estas zonas lo q puede producir isquemia severa, el uso en el embarazo puede ocasinar hipoxia fetal
c. Con otros simpaticomimticos y antidepresores tricclicos incrementa toxicidad cardiaca
d. Los betabloqueadores contrarrestan el efecto toxico cardiaco, pero tambin el efecto broncodilatador
e. La hipotensin causada por fenotiazinas a causa del bloqueo alfa q producen, no puede ser tratada con adrenalina, xq quedara
primando el efecto beta vasodilatador, lo q aumenta la hipotensin
11 de los usos de la adrenalina es cierto
a. Es de eleccin en el tto de hipersensibilidad aguda, incluyendo shock anafilctico producido por las penicilinas y sueros
b. Como agente inotrpico en dosis altas, igualmente en el bloqueo AV completo
c. Resucitacin cardiopulmonar
d. Prolongacin del efecto anestsico
e. Estados de broncoespasmo agudo
f. Glaucoma crnico de angulo abierto: se emplea dipivefrina un profarmaco q se hidroliza a adrenalina cuando se admin en
solucin oftlmica.

BETABLOQUEANTES
NO SELECTIVO: PROPANOLOL
CARDIOSELECTIVO: METOPROLOL
NO CARDIOSELECTIVO CON EFECTO VASODILATADOR DE TIPO BLOQUEANTE ALFA: CARVEDILOL

12 de los aspectos farmacolgicos es cierto


a. Bloquean por antagonismo competitivo, el Rc beta adrenrgico, disminuyendo o inhibiendo los efectos de la estimulacin beta-
simpatica
b. El bloqueo beta produce disminucin de la FC y controla el aumento de esta inducido por el ejercicio, disminuye la fuerza de
contraccin y el GC, la velocidad de conduccin auriculoventricular, la resistencia perifrica se incrementa inicialmente por
bloqueo de los RC beta 2 vasodilatadores, pero en tto crnico disminuye.
c. Su utilidad en la angina esta dada por la disminucin del consumo de oxigeno, el menor trabajo cardiaco, y aumento del tiempo
de perfusin diastlica
d. Tienen accin cardioprotectora x su efecto antiaritmico y antiisquemico (disminuyen el tamao del IAM, aumentan el umbral para
la fibrilacin ventricular.
e. Los cardioselectivos (2da generacin) producen bloqueo en los Rc beta 1 cardiacos sin afectar en dosis normales teraputicas
los RC beta 2 y en consecuencia afectan poco la glicemia y la funcin pulmonar
f. Suprimen la secrecin adrenrgica de renina y la liberacin de ac grasos del tej adiposo inducida por catecolaminas
g. Los no selectivos disminuyen la sensibilidad a la insulina, pero los que poseen efecto vasodilatador incrementan la sensibilidad a
la insulina
h. Nebidolol, carvedilol (3ra generacin) producen efectos vasodilatadores, el carvedilol lo logra por bloqueo alfa -1 ademas bloquea
la entrada de calcio a la cell, tambin tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes
i. Propanolol, metoprolol son liposolubles y se metabolizan en el hgado, atraviesan BHE, de ah las pesadillas y los efectos en SNC
j. El carvedilol tiene un metabolismo heptico alto

13 es cierto de las reaccin adversas


a. Son mas frecuentes en personas de la tercera edad, la bradicardia se presenta con frecuencia acompaada de hipotensin
b. Disfuncion sistlica, bloqueos parciales o completos
c. El glucagn es til para revertir la mayora de los efectos toxicos cardiacos, los bloqueos cardiacos se suelen tratar con atropina
IV
d. El broncoespasmo es una complicacin que aparecer en ptes con asma o epoc
e. Fenmeno de raynaud frialdad en las extremidades
f. El bloqueo beta tiende acentuar la hipoglicemia producida por la insulina, el ejercicio intenso y la anestesia
g. Los betabloqueadores no selectivos, tienen efectos metablicos negativos aumentan resistencia a la insulina, TG, y LDL; los
cardioselectivos tienden a mejorar el perfil lipdico y el carvedilol tiene efectos beneficos sobre los TG-
14 es cierto de las P/C y las interacciones
a. La suspensin brusca de la terapia con betabloqueadores puede exacerbar la cardiopata isqumica y causar incluso IAM o
hipertensin de rebote
b. Los niveles de glucosa no son afectados en personas normales, pero puede intensificar la hipoglicemia de los hipoglicemiantes ,
en estas personas tambin bloquea los reflejos simpticos en respuesta a la hipoglicemia, taquicardia y la glucogenolisis heptica,
enmascaran los signos y sntomas de la hipoglicemia
c. Deben hacerse ajuste de dosis en enfermedad renal o heptica, estn clasificados como C en el embarazo
d. Con calcio antagonistas como verapamilo, diltiazem se puede precipitar IC, bradicardia severa o bloqueo AV
e. Con la digoxina contrarrestan su efecto inotrpico positivo, a la vez que potencian la bradicardia
f. Los aines disminuyen levemente el efecto hipotensor.
g. Debe tenerse en cuenta el efecto desfavorable de los beta bloqueadores no selectivos sobre carbohidratos y lpidos, de hecho se
sabe q aumentan la probabilidad de desarrollar sx metabolico y diabetes
h. Los betabloque estn contraindicados en personas con aumento de la resistencia en vas areas, enfermedad vascular perifrica,
sx de nodulo sinusal enfermo, no deben asociarse con calcioantagonistas como verapamilo

15 usos y dosis
a. Hta, angina, IC, arritmias
b. La admintracion precoz en el infarto ha demostrado q reduce el tamao este
c. En el postinfarto disminuyen significativamente la mortalidad por reduccin de muerte sbita
d. Feocromocitoma, estenosis subaortica hipertrfica, hipertiroidismo
e. En profilaxis de migraa propanolol 20-80 mg q se pueden incrementar hasta un max de 300, si no hay respuesta se suspende
lentamente
f. En la ansiedad, estados de pnico
g. Cardiomiopatia hipertrfica, en el control de la hiperactividad simptica

Anticolinrgicos
Alcaloide de origen natural ATROPINA,
Broncodilatadores inhalados IPRATROPIO,
Anticolinrgico-antiespasmodicos HIOSCINA

Su mecanismo de accin consiste en inhibir los efectos de la acetilcolina en los RC muscarinicos de los rganos efectores, en dosis
altas toxicas pueden bloquear Rc nicotnicos

16 es cierto de los efectos en los diferentes sistemas


a. SNC: la atropina estimula o deprime el snc. En dosis toxica la atropina produce estimulacin de snc con aparicin de
irritabilidad, inquietud, desorientacin, alucinaciones
b. TGI reducen secreciones salivales, la secrecin acida gstrica es disminuida, tiene poca influencia en secreciones
pancreticas, biliares e intestinales, en dosis teraputicas disminuyen el tono, amplitud y frecuencia de la motilidad de esfago,
estmago, duodeno, yeyuno
c. Genitourinarias disminuyen el tono y la amplitud de las contracciones vesicales, NO RELAJAN UTERO
d. CARDIOVASCULARES bloqueo colinrgico en el ndulo sinusal (taquicardia), dosis toxica causan vasodilatacin cutnea
e. Tracto respiratorio disminuyen secreciones nasales, bucales, farngeas, relajan el mm liso bronquial, la atropina revierte el
laringoespasmo, produce broncodilatacion
f. Efectos oculares bloquean la accin parasimptica en las fibras circulares del iris y mm ciliar, midriasis, cicloplejia
g. Glndulas sudorparas inhiben secrecin, en la intoxicacin se presenta piel seca caliente y aumento de la temperatura

17 en cuanto a las reaccione adversa


a. Estn relacionadas con las dosis y son extensin de los efectos, xerostoma, visin borrosa, cicloplejia, fotofobia, anhidrosis,
taquicardia, retencin urinaria
b. Algunos medicamentos dan un cuadro de intoxicacin anticolinrgica como alguno antisicoticos, antidepresivos tricclicos,
antihistamnicos
c. Los efectos centrales pueden llegar hasta convulsiones paro respirartorio y coma
d. El tto emesis o lavado gstrico, catrticos y carbn activado, hidratacin adecuada, diazepam parenteral si esta muy excitado
e. El antdoto especifico es la fisostigmina en dosis de 0,5 mg en nios y 2mg en adultos, se puede repetir las dosis cada 10-15
min, la neostigmina pasa muy poco BHE, pero antagoniza los efectos anticolinrgicos perifricos q pueden ser los letales

18 es cierto de las P/C


a. Enfermedades obstructivas gastrointestinales, atona intestinal, colitis ulcerativa severa, glaucoma, uropatias obstructivas,
esofagitis por reflujo
b. Se potencia el efecto anticolinrgico cuando se admin con fenotiazinas, antidepresivos tricclicos y algunos antihistamnicos;
pueden retardar la absorcin de muchos medicamentos a causa del retardo en la motilidad

19 en cuanto a los usos


a. Espasmos de vscera hueca atropina e hioscina se usan en los espasmo intestinales, ocasionalmente son tiles en el sx del
intestino irritable
b. Bradicardia sinusal y bloqueo A-V agudos
c. Broncoespasmo el ipratropio se utiliza inhalado para el tto del broncoespasmo del pte con asma y EPOC, su eficacia en el
broncoespasmo agudo es menor q el de los beta 2 adrenergicos, de modo q se adicionan a estos cuando no ha habido
respuesta con beta 2, el efecto del ipratropio dura de 3-5 horas
d. Premedicacion anestsica para inhibir reflejos vgales producidos por la succinilcolina, propofol
e. Parkinsonismo
f. Cinetosis
g. Intoxicacin por inhibidores de la colinesterasa, la atropina es el antdoto de los sntomas muscarinicos de la intoxicacin por
organofosforados
h. Agente midriatico para producir midriasis y cicloplejia en procedimientos diagnosticos

DIGITALICOS: DIGOXINA- BETAMETILDIGOXINA


INOTROPICOS Y VASODILATADORES
La atpasa Na-K regula la concentracin intracelular de sodio e, indirectamente de calcio. Los digitalicos bloquean esta bomba y
aumenta el sodio intracelular, el cual es retirado de la clula por el intercambiador Na/Ca, el resultado final es la acumulacin de calcio
intracelular

20. x cuales razones se obtienen los efectos hemodinmicos con la admin de digital
a. Inhibicin de la bomba, con aumento del sodio intra q conlleva al aumento de calcio intracel y de esta manera al efecto
inotrpico positivo
b. Sensibiliza baroreceptores con lo cual baja el tono simptico y aumenta el parasimptico, contribuye a la correccin de la
disfuncin neuroendocrina
c. En el nodulo sinusal disminuye el automatismo y FC, si esto se exagera puede provocar bradicardia------ en el nodulo a-v
disminuye el automatismo y velocidad de conduccin disminuye la frecuencia con la cual los impulsos auriculares se transmiten
a los ventrculos, una prolongacin d eso produce bloqueo A-V--------en el sistema his Purkinje y mm auricular y ventricular
aumenta excitacin y velocidad de conduccin, una exageracin produce arritmias
d. Metildigoxina se absorbe casi el 100%--- digoxina el 70%; la bacteria entrica Eubacterium lentum es la responsable de la
inactivacin de hasta el 40% de la digoxina
e. Con metildigoxina por va oral inicia el efecto 15 min despus y por va IV 5 min despus; con digoxina 1hora despus de la va
oral, y 20min por va IV ; la t media es de 1,5-2 das, la excrecin se lleva a cabo por rin

21 es cierto de las reacciones adversas


a. Tienen un estrecho margen de seguridad, la edad avanzada, el sexo femenino, baja masa muscular, insufi renal se asocian con
mayor riesgo de intoxicacin
b. La hipokalemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, acidosis aumentan la susceptibilidad a los efectos txicos del frmaco
c. El cuadro de intoxicacin incluye clicos, anorexia, vomito, visin borrosa, halos, somnolencia, vrtigo; en electrocardio se
puede presentar bradicardia sinusal, infradesnivel del ST, aplanamiento o inversin asimtrica de T
d. Suplemento de potasio est indicado en todos los casos excepto si cursa con bloqueo AV o con hiperkalemia, la cardioversin
nicamente para la fibrilacin ventricular. Los Ac antidigoxina constituyen un instrumento salvador en el tto de la intoxicacin
potencialmente letal

22 es cierto de las P/C, interaccion y usos


a. Infarto reciente, sx del nodulo sinusal, evitar hipokalemia, reducir dosis en ancianos y personas con dao renal, se contraindica
en bloqueo AV de 2do y 3er grado
b. Los anticidos y la metoclopramida reducen la absorcin gastrointestinal, los diurticos tiazidicos y del asa q producen
hipokalemia e hipomagnesemia las cuales presdisponen a toxicidad digitalica; elevan del 40 al 100% la concentracin de digital
los sgtes amiodarona, verapamilo, omeprazol; los glucocorticoides causas retencin hidrosalina con perdida de potasio
c. ICC con FA la digital es el nico agente inotrpico que mejora la disfuncin neuroendocrina; FA disminuye el # de impulsos
auriculares q alcanzan el ventrculo

CALCIO ANTAGONISTAS

Bloquean los canales de calcio tipo L (lentos) en el lecho arterial, por un lado disminuyen la resistencia perifrica con el consecuente
efecto hipotensor, por otro lado dilatan las coronarias mejorando la perfusin miocrdica, la accin sobre el lecho venoso es mnima
por eso afectan muy poco la precarga.
AMLODIPINONIFEDIPINO no tiene efectos cardiodepresores, se usa como antihipertensivos y antianginoso (menos efectivo q los
otros)
VERAPAMILO actividad cardiodepresora disminuye contracti y FC se usa como antihipertensivo, antianginoso y antiarritmicos

23 de los calcio antagonistas es cierto


a. Se deben evitar las fluctuaciones bruscas en las [sricas], xq pueden provocar estimulacin barorefleja con sobreexcitacin
cardiaca, se absorbe bien en intestino y no lo afecta los alimentos, son metabolizados en hgado y se debe ajustar en ptes con
hepatopatas, en enfermedad renal no se debe ajustar dosis
b. Son en general bien tolerados, se puede presentar vasodilatacin excesiva e hipotensin crnica, cefalea, astenia, rubor, EL
EDEMA DE MMII NO ES POR RETENCION DE LIQUIDOS SI NO POR AUMENTO DE LA PRESION HIDROSTATICA, el
verapamilo causa estreimiento y puede deprimir excesivamente el miocardio, el nodulo sinusal o la conduccin A-V
c. Se deben admin por via IV con precaucin donde all para realizar resucitacin, pueden inhibir CONTRACCIONES UTERINAS
d. La combinacin con inhibidores del sist renina o con diurticos es las ms utilizada, pero la coadministracin de verapamilo con
betabloqueadores eleva el riesgo de ICC, BRADICARDIA SEVERA O BLOQUEO A-V, el verapamilo inhibe la glicoprotena P x
esto bloquea el metabolismo y excrecin de digital
e. Indicado en HTA, Tiene efectos benficos o neutrales en lpidos, glucosa, ac rico, potasio, magnesio, parecen ser ms
efectivos q otros grupos para prevenir ACV- NIFEDIPINO CONTROLA MEJOR LA HTA (en mujer con preclampsia) Y
PROLONGA EL EMBARAZO, hipertensin pulmonar, relajantes uterinos en amenaza de parto prematuro, enfermedad de
Raynaud
f. ANTIANGINOSO Son poderosos vasodilatadores arteriales y disminuyen la resistencia arteriolar perifrica y coronaria con la
consecuente reduccin de la poscarga y aumento del flujo coronario adems el verapamilo tiene actividad inotrpica y
cronotropica negativa, no han resultado eficaces en el evento coronario agudo y en la prevencin de reinfartos, constituyen una
alternativa a los beta-bloq cuando son ineficaces o se contraindican
g. ANTIARRITIMICOS el verapamilo para bloquear rpidamente la respuesta ventricular en caso de flutter o FA
IECA
Bloquean la enzima de conversin de la angiotensina I en angiotensina II pg77
CAPTOPRIL
ENALAPRIL
24 es cierto de los ieca
a. Controlan la hta, revierten la hipertrofia ventricular, mejoran calidad de vida de pte con disfuncin ventricular, reducen la
proteinuria y previenen el desarrollo de nefropata diabtica y no diabtica.
b. Impide la formacin de AngII bloqueando sus acciones; vasoconstriccin, activacin de mecanismos protromboticos por
produccin de PAI-1, liberacin de aldosterona, activacin del simptico, hipertrofia y remodelacin de las cells del mm liso
vascular y cardiaco
c. Se impide la degradacin de bradiquinina, potente estimulante de la sntesis de prostaglandinas vasodilatadoras, de la
produccin de xido ntrico y de la secrecin de activador del plasminogeno tisular
d. La ECA degrada el regulador natural de cell madre, un inhibidor natural de la proliferacin de las cells madre, con propiedades
nefroprotectoras y cardioprotectoras
e. Por accin de las ECA2 se produce angiotensina (1-7) a partir de AngI y Ang II

25 que hacen los ieca en el paciente hipertenso


a. Desciende la resistencia vascular sistmica, sin estimulacin cardiaca refleja y conservando el flujo sanguneo visceral (cerebro,
rion, corazn)

26 En el paciente con disfuncin ventricular y cardiopata isqumica, estos efectos causan beneficio
a. Reduccin de la poscarga, de la precarga y
b. la vasodilatacin coronaria con mejora del gasto cardiaco y perfusin miocrdica
c. la disminucin de la actividad del simptico con los consecuente efectos antiarritmicos
d. mejora de la homeostasis del sodio con conservacin de potasio y magnesio
e. el control de la accin de factores de crecimiento miocrdico (Ang II y aldosterona) con reversin de la hipertrofia y
remodelacin ventricular
f. los ieca no solo impiden las acciones protromboticas de la AngII si no q estimulan mecanismos fibrinoliticos a travs de la
bradiquinina

27 qu papel juegan los ieca sobre la insulina y la glicemia.


Desde el punto de vista metabolico, la Ang II tiene acciones directas e indirectas sobre la insulina y sus vas de seales, lo que
constituye el mecanismo biolgico que explica el efecto insulinosensibilizante y antihiperglicemico de los ieca, y los beneficios
para prevenir o retardar el desarrollo del sx metabolico y la diabetes. Tambin tienen efectos neutrales o beneficos sobre el
perfil lipdico y el ac urico; por ultimo conservan potasio y magnesio al limitar la accin de la aldosterona

28 cul es la farmacocintica de los ieca

Se administran como profarmacos por va oral (enalapril) o en forma activa (captopril), este ltimo resulta interferido por los
alimentos, estos dos se excretan por orina por lo q requieren ajustes de dosis en ptes con insufic renal

29 es cierto de la reacciones adversas de los ieca


a. la tos seca y no asociada con broncoconstriccion es la reaccin mas comn, relacionada con los efectos de los ieca en la
bradiquinina, PGs o la sustancia P
b. el edema angioneurotico (en cara, labios, lengua y con riesgo de obstrccion de la via area), ocurre poco, pero es mas comn
en negros, mujeres y fumadores
c. con la primeras dosis hay fogaje, cefalea, nausea, mareo; resultado de vasodilatacin perifrica intensa, y mas frecuente en
ptes tratados con diurticos u otros antihipertensivos
d. en algunas ocasiones se han presentado trastornos reversibles del gusto (disgeusia) y neutropenia.
e. Pueden generar cada drstica de la filtracin glomerular, sobre todo en ptes con estenosis de la aa renal bilateral, con severa
ICC

30 de las precaciones/contraindicacin e interaccion


a. debe iniciarse con dosificacin baja en personas con actividad aumentada de renina en plasma y disminuido el volumen
intravascular
b. el pte con dao renal o la admin simultanea de diurticos ahorradores de potasio, betabloqueadores, aines o suplemento de
potasio puede causar hiperpotasemia
c. pueden producir hipoglicemia cuando se adicionan ieca a diabticos tratados con insulina o hipoglicemiantes orales
d. en el segundo y tercer trimestre del embarazo son fetotoxicos
e. los anticidos pueden disminuir la absorcin oral de los ieca
f. los AINES pueden reducir la eficacia de casi todos los antihipertensivos
g. la combinacin de ieca o ARA con diurticos y la adicion de un AINE puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal aguda

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA)


LOSARTAN

Son antagonistas altamente selectivos e irreversibles del Rc AT-1 el subtipo de RC q media las funcines conocidas de la ANG II,
el losartan adems inhibe el Rc de tromboxano A2 Y La agregacin plaquetaria
Tienen t1/2 (9-24h) q permiten dosificarlos una vez al dia, el d mas corta duracin es el losartan, pero produce un metabolito activo
de larga duracin, la excrecin se hace ppalmente por via biliar
A parte de los sntomas asociados con excesivo descenso de la presin arterial (mareo, cefalea) no se han reportado otros efectos
indeseables

31 diferencias entre los ARA II Y LOS IECA


a. el RC AT-2 queda libre para ser activado por al ANG II, este tiene efectos opuestos al AT-1 antiproliferativos con reduccin de la
remodelacin, liberacin de NO, antiinflamatorios
b. no se afectan las concentraciones d otros sustratos de la ECA, como la bradiquinina y el regulador natural d las cells madre
c. con ieca se incrementan mas los niveles de ANG (1-7)
d. los ARA no se asocian con tos o trastornos del gusto y la incidencia de angioedema es mucho menor q con ieca
e. son medicamentos mejor tolerados y con mayor adherencia q los ieca
f. sus dosis deben ser ajustadas en insuficiena heptica y renal, deben observarse las mismas contraindicaciones y precauciones
de los ieca

DIURETICOS
HIDROCLOROTIAZIDA
Pertenece al grupo d las tiazidas, bloquean el cotransporte Na-Cl d las cells del tbulo contorneado distal, es decir cuando ya se ha
reabsorbido cerca del 90% del sodio y las porciones proximales de la nefrona, por esto su accin diurtica es moderada
32 es cierto de las tiazidas (hidroclorotiazida)
a. durante la terapia continua se activa el eje renina-angiotensina-aldosterona q contribuye a la hipokalemia e hipomagnesemia
causadas por estos frmacos, las tiazidas pueden disminuir la tasa de filtracin glomerular
b. la administracin de tiazidas a un pte hipertenso reduce su presin arterial, inicialmente la accin es diurtica con disminucin
del volumen plasmtico y del gasto cardiaco, luego de varias semanas se reduce la resistencia vascular sistmica,
probablemente por disminucin de sodio y secundariamente de calcio
c. son bien absorbidas, la accin diurtica inicia 1-2 horas despus de la administracin oral y dura entre 6 y 36 horas (alrededor
de 8 horas para la hidroclorotiazida) el efecto antihipertensivo comienza a aparecer a los 3 o 4 dias d iniciado y desaparece
aprox una semana despus de suspender

33 de las reacciones adversas


a. alteraciones electrolticas y acido bsicas
b. hipokalemia- hipomagnesemia
c. alcalosis hipocloremica puede ocurrir en ptes con perdidas extras (vomito-diarrrea)
d. la hipokalemia y no el diurtico es la causa de anormalidades metablicas, la hipok induce resistencia a la insulina con sus
secuelas metablicas: intolerancia a la glucosa y dislipidemia
e. en ptes con IC es la activacin del renin-angio-aldos q tiende a contrarrestar el efecto natriuretico, aumenta la resistencia
perifrica y deteriora el GC
f. disfuncin sexual en pte hipertenso
g. en el embarazo se asocia con ictericia y trombocitopenia

34 de las P/C e interacciones


a. se recomienda la comedicacion con suplementos de potasio-magnesio, con diurticos ahorradores de potasio y con inhibidores
del sistema renina-ang-aldos
b. con precaucin en ptes con gota, enfermedad renal o heptica
c. en ptes hipertensos con alto riesgo de desarrollar DM tipo 2 debe evitarse tiazidas
d. se contraindican en hiperaldosteronismo primario
e. no se recomiendan en embarazo y lactancia
f. el desequilibrio electroltico causado por tiazidas predispone al pte a intoxicacin digitalica
g. los corticoides pueden agravar la hipokalemia a la vez q retienen sodio
h. la comedicacion de diurticos con otros antihipertensivos es una asociacin muy recomendada a parte de sumar beneficios, se
contrarrestan efectos indeseables

35 de los usos de las tiazidas


a. HTA disminuyen resistencia perifrica independiente de la actividad diurtica
b. Tienen buen ndice valle/pico cuando se administran una vez al dia
c. La ingestin crnica de tiazidas se asocia con mayor densidad mineral osea y reducida incidencia de fracturas, tienen un papel
preventivo en la osteoporosis
d. Son diurticos de bajo techo (no aumenta su efecto al aumentar la dosis, pero si los efectos indeseables)
e. En edemas los diurticos mejoran los sntomas de la disnea, la congestion y los signos de edema perifrico en ptes con IC,
aunq se prefieres los diurticos de asa para este propsito
f. En el edemas secundario a cirrosis deben utilizarse asociadas con diurticos ahorradores de potasio para prevenir la alcalosis
hipokalemica
g. En diabetes inspida las tiazidas disminuyen hasta un 50% el volumen d orina en ptes con DM INSIPIDA primaria y secundaria
h. Tambin se emplean para evitar formacin de clculos de calcio en personas con hipercalciuria idioptica

DIURETICOS DE ASA
FUROSEMIDA
INHIBEN EL COTRANSPORTE NA/K/2Cl LOCALIZADO EN LA RAMA ASCENDENTE DEL ASA DE HENLE, D ESTE MODO
BLOQUEAN LA REABSORCION ACTIVA DE NACl Y LA DIURESIS RESULTANTE SE ACOMPAA DE EXCRECION
AUMENTADA DE K, MG, H, CA Y FOSFATO Y BICARBONATO
AL CONTRARIO DE LAS TIAZIDAS ESTAS AUMENTA EL FLUJO SANGUINEO RENAL Y LA TASA DE FILTRACION
GLOMERULAR, DISMINUYEN LA PRECARGA, AUN ANTES Q LA DIURESIS SEA EVIDENTE COMO CONSECUENCIA DE LA
VASODILATACION VENOSA PERIFERICA, ESTO LAS HACE UTILES EN EL EDEMA PULMONAR AGUDO; SU EFECTO
VASODILATADOR ESTA MEDIADO POR PROSTAGLANDINAS VASODILATADORAS
LA FUROSEMIDA EN LA ABSORCION POR VIA ORAL PRESENTA VARIACIONES INDIVIDUALES Y SE HACE AUN MAS
IMPREDECIBLE EN PTES CON ICC
LOS EFECTOS DIURETICOS LUEGO DE LA ADMIN ORAL SE MANIFIESTAN 30-60 MIN DESPUES Y DURAN 4 A 8 HORAS
LOS EFECTOS HIPOTENSORES APARECEN DIAS DESPUES D INICIADA LA TERAPIA
POR VIA IV LA DIURESIS OCURRE EN 5 MIN Y MAX EN 30 MIN Y PERSISTE POR 2 HORAS
36 de las reacciones adversas es cierto
a. provocan trastornos hidroelectrolticos similares a las tiazidas (hipokalemia, hipomagnesemia, hiponatremia
b. provocan efecto daino en los huesos x la hipocalcemia. A diferencia de las tiazidas
c. pueden seguir actuando en presencia de volumen intravascular disminuido
d. a largo plazo la hiperuricemia asintomtica es frecuente
e. ototoxicos por sobredosis
f. por via parenteral pueden provocar vasoconstriccin refleja, x esto no deben ser utilizados de rutina en todas las crisis
hipertensivas
g. la furosemida causa aborto, hidronefrosis

37 de las P/C e interacciones


a. su consumo prolongado exige control priodico de electrolitos sricos
b. los ptes q tienen perdidas adicionales de electrolitos q sufren insuf renal o heptica son vulnerables a desequilibrios
hidroelectrolticos serios
c. se contraindican en hiperaldosteronismo primario
d. no se debe usar simultaneo con medicamentos nefro y ototoxicos
e. predisponen a intoxicacin digital por la hipokalemia/hipomagnesemia
f. los glucocorticoides acentan la hipokalemia
g. algunos aines pueden reducir los efectos diurticos

38 de los usos de los diurticos de asa


a. edemas. Asociados a ICC, enfermedad renal, hepatica
b. su empleo por via parenteral es mandatorio en el edema agudo de pulmn
c. en el tto crnico se usa la via oral a dosis minimas efectivas para conservar la euvolemia, por ejemplo para control crnico del
edema
d. no mejoran las funcin renal solo la diuresis, podran ser dainos debido a deplecin de volumen e inestabilidad circulatoria
e. hta no son agentes antihipertensivos superiores a las tiazidas, y si son de mas difcil manejo x su menor duracin de accin(
deben prescribirse 2-3 veces al dia)
f. indicados por via parenteral para el manejo de las crisis agudas de hta cuando esta se complican con ICC, EDEMA
PULMONAR O INSUF RENAL.
g. En la diuresis forzada para incrementar la eliminacin de sustancias toxicas o drogas
h. En la hipercalcemia. Estos medicamentos disminuyen la concentracin srica de calcio por aumento de la excrecin renal

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

ESPIRONOLACTONA
LA ALDOSTERONA ACTIVA EL TRANSPORTE DE NA Y SU INTERCAMBIO POR H-K Y MG, LA ESPIRONOLACTONA
INHIBE EL RC DE LA ALDOSTERONA
39 de la espironolactona
a. al bloquear el Rc de la aldosterona, se evita por parte de la sobreactivacion del sit reni-ang I-aldos el dao de rganos como
corazn, rion y vasos sanguneos, durante el desarrollo de enfermedades como ICC , INSUF renal, hta
b. tambin evita la resistencia a la insulina mediada por la sobreactivacion del rc de aldoste
c. la espironolactona se absorbe bien por el TGI se metaboliza rpido por el hgado, pero da varios metabolitos activos

40 de las RAM, P/C e interacciones es cierto


a. ram desordenes gastrointestinales, ulcera, sangrado, cefalea, confusin, el trastorno electroltico mas grave es hiperkalemia
dosis dependiente que puede llevar a bloqueos y paro cardiaco
b. trastornos menstruales en la mujer por actividad anti-progesterona y disfuncin testicular y ginecomastia
c. debe evitarse suplemento de potasio, debe administrarse con precaucion en personas con riesgo de hiperkalemia como
diabticos y nefropatas
d. estn contraindicados en casos de insuficiencia renal, hiperkalemia e hiponatremia
e. el riesgo de hiperkalemia se puede elevar con el uso simultaneo de ieca, ara, inhibidores de la renina y aines

41 de los usos es cierto


a. edemas. Deben emplearse combinados con otros diurticos q bloqueen la reabsorcin d sodio en sitios proximales
b. la eficacia es max en ptes con hiperaldosteronismo
c. en la ascitis q se desarrolla en ptes con cirrosis
d. hta
e. ICC. Doble beneficio, primero por el antagonismo de la aldosterona a nivel renal, y segundo por contrarrestar los efectos
dainos del exceso de aldosterona
f. Prevencin de FA en ptes con hta y falla cardiaca
g. INSUF RENAL CRONICA, en ptes con irc en tto con ieca o ara, los niveles sricos de aldoste disminuyen al ppio, pero luego
aumentan , esto se conoce como escape de aldosterona
h. Pueden reducir proteinuria
i. Hiperaldosteronismo primario
j. Se han recomendado en IC CLASES III Y IV DE NYHA

ANTIANGINOSOS

NITRATOS DE ACCIONES HEMODINAMICAS


NITROGLICERINA- DINITRATO DE ISOSORBIDE
SE EMPLEA COMO ANTIHIPERTENSIVO. LA ALDEHIDO DESHIDROGENASA CATALIZA LA DESNITRACION DE ESTOS
FARMACOS Y LA CONSECUENTE LIBERACION DE OXIDO NITRICO
La relajacin de la musculatura lisa vascular es mas selectiva sobre el lecho venoso, con menor actividad sobre la resistencia
arteriolar, d este modo disminuyen la precarga, y en menor proporcin la psocarga, mejoran la perfusin subendocardica y del
consumo de oxigeno por parte del miocardio
A dosis altas los efectos beneficos pueden ser contrarrestados por lo reflejos simpticos q desencadenan como consecuencia de la
vasodilatacin perifrica
La nitroglicerina se absorbe bien por mucosa oral y transdermica, pero su absorcin intestinal sufre metabolismo de primer paso
Los mononitratos y dinitratos formados se conjugan y excretan por rion, o son desnitrados completamente hasta glicerol
La NTG Tiene una vida media de 1-3min
el mononitrato de isosorbide es un metabolito activo del DNI q no sufre metabolismo del primer paso
42 de las RAM Y P/C
a. crisis nitritoides es la mas comn de las ram (cefalea pulsatil)
b. hipotensin ortostatica (mareo, nauseas)
c. tolerancia al efecto antiaginoso de los nitratos, para superar esto se recomienda suspender
d. dosificacin excntrica, de manera irregular
e. se contraindican en ptes con choque hipovolmico, anemia severa e hipersensibilidad a nitrovasodilatadores
f. los ptes deben ser instruidos si en el caso de angina los sntomas persisten por mas 15 min
43 de las interacciones y usos es cierto
a. se potencia el efecto hipotensor al coadministrar nitratos con sildenafil y dems inhibidores de la fosfodiesterasa 5,
antihipertensivos, antidepresivos triciclos
b. los nitratos con betabloqueadores o con verapamilo sinergizan sus efectos antianginosos
c. en pte con angina estable no parece disminuir la tasa de eventos coronarios fatales
d. profilaxis inmediata en situaciones q precipiten un ataque ( aumento d actividad fsica, o emociones
e. de la forma sublingual tab de DNI, O spray de NTG Para abortar la crisis
f. sx coronario agudo
g. tto de insuficiencia cardiaca refractaria
h. control de la hta aislada en el anciano

FIBRATOS

Ocupan un lugar dentro del manejo d algunas dislipidemias, son de primera eleccin en la hipertrigliceridemia aislada severa
y en la hiperlipidemia mixta cuando se acompaa de hdl baja o relacin CT/HDL mayor de 4,5
Tienen efectos no lipdicos
Gemfibrozil (1ra generacin)
Bezafibrato, ciprofibrato, fenofibrato (2da generacin)
Hay diferencias entre ellos
los de 2da son ms efectivos para elevar las HDL
los de 2da son ms efectivos para reducir las LDL en la hiperlipidemia mixta
los de 2da presenta menos riesgo de elevar los niveles de LDL en la hipertrigliceridemia pura
los de 2da menor riesgo de interacciones, en particular con estatinas

Son agonistas del RC PPAR-ALFA q hace parte de los Rc nucleares q actan como factores de transcripcin y regulan el
metabolismo de lpidos, la homeostasis de la glucosa, y median respuestas antiinflamatorias y antioxidantes. La activacin d
estos Rc promueve la beta oxidacin de los ac grasos y la sntesis de Apo AI y apo AII (constituyentes de las HDL) Inhiben
las apo CIII (constituyente de las VLDL)
Disminuyen triglicridos en 40 a 50% y elevan HDL EN 10 A 25% SEGN DOSIS
44 De los efectos no lipdicos (pleiotropicos)
a. Son profibrinoliticos independiente su accin antilipemica
b. Inhiben la produccin de mediadores de la inflamacin (interleuquinas, TNF alfa, protena C reactiva)
c. Esto contribuye al control de la inflamacin vascular, la estabilidad de la placa ateroesclertica y actividad antitrombogenica
d. Lo fibratos aumentan la secrecin de adinopectina, una hormona de los adipocitos con propiedades antidiabticas y
antiaterogenicas
e. Todos los fibratos tienen buena absorcin oral y sobretodo encima de las comidas, se unen en mas del 95% a la albumina
srica, se metabolizan en hgado

45 es cierto de las RAM, P/C, INTERACCIONES Y USOS


a. RAM. Trastornos gastrointestinales (nauseas, colico), alergias, mialgias, cefalea; incrementan la excrecin biliar de colesterol lo
q predispone a la formacin de clculos vesiculares; elevan los niveles de homocisteina (factor de riesgo cardiovascular)
b. P/C el uso de gemfibrozil en hipertrigliceridemia pura deben monitorizarse los niveles de LDL; NO debe administrarse en
personas con colelitiasis o enfermedad heptica, debe vigilarse el descenso de la glicemia, en insufi renal se debe ajustar dosis
de acuerdo con la creatinina
c. INTERACCIONES. La combinacin con estatinas predispone al pte a miopata, rabdomiolisis
d. USOS. Eleccin en ptes con hipertrigliceridemia mixta, cuando esta se acompaa de HDL BAJA, reducen incidencia de eventos
cardiovasculares, en ptes con HDL BAJA, La respuesta en el perfil lipdico es max a partir de los 3 meses

ESTATINAS

Inhiben la HIDROXIMETIL GLUTARIL COENZIMA A REDUCTASA (HMGCoA), enzima q cataliza la reaccin de HMGCoA a ac
mevalonico, el paso limitante de la velocidad de sntesis de colesterol
Son de primera eleccin en el manejo de la hipercolesterolemia aislada, de la hiperlipidemia mixta y de la hipertrigliceridemia
moderada
Son agentes efectivos para disminuir el riesgo cardiovascular asociado a enfermedades como la hipertensin, la falla
cardiaca, el tabaquismo, la diabetes y sx metabolico
46 DE Los efectos antilipemicos
a. Al inhibir la reductasa, se reducen los niveles intracelulares de colesterol
b. Inhibicin de la sntesis de colesterol
c. Se reduce la produccin heptica de VLDL, el efecto final es la disminucin de LDL-C y TG y la elevacin de HDL-C
d. Reducen la LDL Entre el 30-60% y aumentan la HDL del 5-15%

47 de los efectos pleiotropicos o no lipdicos


a. el 80% de los ptes con cardiopata coronaria tienen niveles de colesterol por debajo de 300
b. son capaces de inhibir la respuesta inflamatoria, estabilizar la placa y revertir la placa ateromatosa
c. disminuir los niveles de fibringeno, protena C reactiva
d. aumentan la produccin endotelial de oxido ntrico y restauran la funcin endotelial y plaquetaria
ROVUSTATINA ATORVASTATINA FLUVASTATINA LOVASTATINA PRAVASTATINA SIMVASTATINA
ES EL MAS SEGUNDA MAS SE ABSORBE ES UNA ESTA SUJETA SU
POTENTE DEL POTENTE, SE CASI EN TODA PRODROGA Q SE MECANISMO DE ABSORCION
GRUPO, SE UNE UNE EN TGI ABSORVE SOLO TRANSPORTE ORAL ES
AMPLIAMENTE A AMPLIAMENTE A UN 30%, SE UNE ACTIVO BUENA, PERO
PROTEINAS DEL PROTEINAS DE AMPLIA/ A INTERFERIDA
PLASMA ES PLASMA, ES PROTEINAS DEL POR
CAPTADA EN CAPTADA EN PLASMA ALIMENTOS,
FORMA ACTIVA FORMA ACTIVA ES UNA
POR EL HIGADO POR EL HIGADO PRODROGA
SUFRE MINIMO SUFRE SUFRE ENTRA AL NO TIENE SE UNE
METABOLISMO METABOLISMO EXTRACCION Y HIGADO DONDE METABOLISMO AMPLIAMENTE
HEPATICO DEL PRIMER METABOLISMO ES HEPATICO, ES A PROTEINAS
PASO CON HEPATICO, TRANSFORMADA LA Q MENOS SE DEL PLASMA
FORMACION DE SOLO EL 20% EN LA UNE A
METABOLITOS ALCANZA SUSTANCIA PROTEINAS EN
ACTIVOS CIRCULACION ACTIVA, MENOS PLASMA
SISTEMICA DEL 5%
ALCANZA
CIRCULACION
SISTEMICA
SE ELIMINA POR SE ELIMINA POR SE ELIMINA SE ELIMINA POR SE ELIMINA POR ELIMINACION
BILIS BILIS POR BILIS BILIS BILIS Y ORINA, POR BILIS
ESTO REDUCE
LAS
INTERACCIONES
ES VENTAJOSA
EN PTES CON
DAO RENAL,
FALLA
CARDIACA
SECUNDARIA A
ENFERMEDAD
CORONARIA
48 DE LAS REACCIONES ADVERSAS Y p/c ES CIERTO
a. Trastornos GI (nauseas, dispepsia, diarrea, estreimiento)
b. Elevacin reversible de enzimas heptica
c. El riesgo de insuficiencia renal aguda es mayor con las de alta potencia
d. La rovustatina es la mas implicada en el incremento del riesgo de diabetes, y la pravastatina es la de menos riesgo
e. Miopata por estatinas (mialgias, dolores articulares, miositis)
f. El riesgo de rabdomiolisis aumenta cuando se asocian con otros antilipemicos
g. Se recomienda vigilar funcin heptica (aminotransferasas) y muscular (CPK)
h. Su uso en embarazo se asocia con displasia esqueltica

49 De las interacciones y usos es cierto


a. Lovastatina y simvastatina potencian los efectos de la warfarina
b. En combinacin con ezetimiba son sinrgicas como antilipemicas
c. Su asociacin es segura con ac grasos omega-3
d. En combinacin con fibratos o ac nicotnico predispone al pte a miopata y rabdomiolosis
e. El gemfibrozil es el fibrato mas peligroso para combinar con estatinas
f. Indicadas en la prevencin primaria y secundaria de eventos cardiovasculares
g. Se indican en hipercolesterolemia aislada, en la dislipidemia mixta
h. En el manejo de eventos coronarios agudos, xq contribuyen a controlar el edo inflamatorio
i. Ya q la sntesis heptica de colesterol es mayor en la noche se tomar las estatinas en la comida o al acostarse
Cromoglicato
VIA: via inhalada, formas nasales y oftlmicas.
m.a: estabiliza la membrana del mastocito impidiendo la liberacin de histamina y sustancias biolgicamente activas con propiedades quimiotacticas,
vasoactivas y espasmogenicas.
Ram: irritacin con tos, broncoespamos, congestion nasal
Usos: para la rinitis alergica, disminuye el nmero de ataques de asma, conjuntivitis alrgica, queratitis. Mastocitosis sistmicas.
Dosis: presentacin al 2 -4% tanto oftlmico como nasal. Dosis 1 o 2 gotas en conjuntiva, 2.3 en cada fosa nasal.

Corticoides (BECLOMETASONA)
m.a: se une al receptor citoplasmtico del glucocorticoide, el complejo glucocorticoide receptor se desplaza al nucleo celular y promueve aumento
de la transcripcin gnica de factores antiinflamatorios e inhibicin de genes proinflamatorios, tambin activan el gen del recptor beta 2 y aumentan
la densidad de estos receptores en el musculo liso bronquial.
Efectos: inhiben clulas relacionadas con la inflamacin en el asma ( macrofagosm LT, eosinofilos, clulas epiteliales de vas areas.) reducen el
nmero de clulas cebadas, inhiben exudacin plasmtica, inhiben secrecin mucosa en la va area inflamada
Ram: irritacin local, disfona, tos, osteoporosis, candidiasis
Interacciones: con diurticos hipokalemia, con anticidos disminuyen su absorcin y con aines aumento de gravedad ulcero pptica
Usos:
Inhalados beclometasona, budesonida, fluticasona: tratamiento crnico del asma, todos los grados de asma persistente, crisis broncoespasmodica,
se utilizan junto con los broncodilatadores por via sistmica, orial o parenteral, rinitis alrgica y otitis media serosa.
Dosis: 50, 200, 250 ug puff, dosis 200 ug, dosis adultos: inh 2 puff 3 .4 veces al dia, en nios: 1.2 puff2.4 veces al dia
Sistmicos: prepnisolona: neumopatias, sndromes eosinofilicos.
Dosis adultos: 40. 80 mg por 5 a 10 dias. Presentacin 4,5,16,50 mg
Dosis nios: menor de 12 aos: 0.14 a 2 mg, mayor de 12 aos 1mg
ANTIHISTAMINICOS:

-ANTIHISTAMINICOS

*BLOQUEAN RECEPTOR H2: ANTIHISTAMINICOS ANTIULCEROSOS (RANITIDINA)----ESTOS NO ENTRAN


CREO

*BLOQUEAN RECEPTOR H1: 2GENERACIONES

1. HIDROXICINA, CLEMASTINA, PROMETAZINA, DIFENHIDRAMINA.


2. LORATADINA, CETIRIZINA, LEVOCABASTINA.

1 GENERACIN: Hidroxicina, Ketotifeno, Clemastina, Prometazina, Difenhidramina.


Pasan la BH por lo que tienen efecto sedante y tienen fuerte actividad anticolinrgica-antimuscarnica.
2 GENERACIN: Loratadina, Cetirizina, Desloratadina, Levocabastina.
No sedantes, ms potentes y con mayor vida media.
H1 y H2 son receptores acoplados a protena G,
H1: estn en musculo liso, clulas endoteliales, glndulas exocrinas, nervios perifricos y SNC.
H2: estn en clulas parietales del estmago, miocardio y SNC. Gran importancia en secrecin de cido clorhdrico y ppsinogeno.
MA: La reaccin entre alrgeno e IgE genera liberacin de histamina por parte de los mastocitos y basfilos. La histamina liberada se une a H1 y activa
fosfolipasa C, aumentando el IP3 (liberacin de Ca+ intraceular y de DAG), generando fosforilacin de protenas, sntesis de NO y PGI2.
FARMACOCINETICA: VO 1 inician a los 30 y duran 4-6hrs y 2 inician 1-2hrs y duran 12-14hrs.Los tpicos en mucosa nasal o conjuntiva tienen rpido
inicio (levocabastina 4hrs, ketotifeno 6hrs)
EFECTOS: Disminuye PA, eritema y cefalea (dilatacin), incremento de permeabilidad vascular, aumento del automatismo, FC y fuerza de contraccin.
RAM: Fotofobia, estreimiento, glaucoma, sedacin, TOLERANCIA.
P y C: Evitar conducir, los de 1 precaucin con glaucoma y prostatismo. 2 precaucin con enfermedad hpatica o cardaca, hipokalemia o prolongacin
QT.
INTERACCIN: Con antimicticos prolongan intervalo QT.
USOS: Sedantes, vrtigo (1), antiemtico, reacciones alrgicas

Ranitidina, Famotidina

-ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE LA HISTAMINA

MA: Bloquean los receptores histaminrgicos por antagonismo competitivo, inhibiendo la produccin de secrecin cida.
RAM: Arritmias fatales (bradicardia, Bloqueo AV), Confusin, sedacin.
PYC: Solo en casos de hipersensibilidad, madres gestantes, no usarla por largos periodos de tiempo
USOS: Cualquier forma de EAP, Sndrome de Zollinger Ellison, lceras de estrs, lceras de Cushing o Ulc. De Curling que aparecen el pacientes
choqueados, quemados, pacientes en UCI.
Posologa: Ranitidina 1 2 Veces al da, tab. 150mg 2 veces o 300mg una vez.

-INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES: Omeprazol, Esomeprazol, lansoprazol

MA: Inhibicin directa (irreversible) de la enzima H+/K+ ATPasa (Bomba de protones), responsable de la secrecin activa de Hidrogeniones por
parte de la clula parietal.
Efectos: Disminuye la acidez gstrica
RAM: tx gastrointestinales, mialgia, artralgia, nefritis intersticial( hematuria)
Precauciones y contraindicaciones: Hipergastrinemia, Prec. En disfuncin heptica, en embarazadas y madres lactantes.
Interacciones: Inhiben CYP 2C19, inducen CYP 1A2, disminuyen niveles plasmticos de antiretrovirales. Aunque el profesor dice que inhibe la
CYP 2C9 en donde es metabolizado el clopidogrel, resultando en disminucin del efecto antiagregante de ste.
USOS: Enfermedad cido Pptica (EAP), lceras de estrs, Zollinger Ellison y Reflujo gastroesofgico (mejor indicados en estos ltimos dos que
los anti H2).
POSOLOGA: Si el paciente tiene ms de 65 aos, AINES, Clopidogrel o corticoides est indicado como profilctico (o preventivo). Se administra
15 30 minutos antes de las comidas cap. 10, 20, 40mg

-SUCRALFATO
MA: Es un verdadero gastroprotector, es una azcar (sucrosa) sulfatada + Aluminio, cuando llega al medio cido se descompone y esa sucrosa
tiene afinidad por las cargas negativas de la necrosis de la lcera, o bien, por las cargas positivas de la mucosa gstrica, formando una pelcula
protectora.
Efectos: Gastroprotector, Induce la liberacin de prostaglandinas por que tiene RAM: Hipofosfatemia, Toxicidad por Aluminio en pacientes con
insuficiencia renal, estreimiento.
PYC: Prec. En insuficiencia renal.
Interacciones: Reduce la absorcin de Vitaminas, medicamentos en general, Fenitona, tetraciclinas, ciprofloxacina, hasta en un 50%, los
medicamentos como Ranitidina y Omeprazol pueden impedir la activacin del sucralfato, por esto se administran con 2 horas de diferencia.
Usos: lcera gstrica o duodenal, comparados con anticidos o anti H2, los resultados de cicatrizacin son semejantes, lceras por estrs,
gastritis agudas.

*PROCINETICOS: METOCLOPRAMIDA, CLEBOPRAE Y DOMPERIDONA.


METOCLOPRAMIDA:
MA: Bloquea receptores D2 de la dopamina y estimula recpetores de serotonina 5HT4 de la neurona colinrgica, aumentando la actividad de la
acetilcolina en plexo mientrico, aumenta la respuesta del musculo liso gastrointestinal.
RAM: Somnolencia, mareo, fatiga y ansiedad. Reacciones extrapiramidales (Parkinsonismo, distonas agudas y discinecias tardas).
P Y C: C: Obstruccin intestinal, feocromocitoma, sntomas extrapiramidales o epilepsia, nios menores de 1 ao. P: HTA y ancianos.
INTERACCIONES: Disminuye absorcin de digoxina, aumenta absorcin de acetaminofem, ASA, diazepam, etanol. Alcohol, opioides,
benzadiazepinas, potencian la accin.
LAXANTES Y CATARTICOS

*LAXNATE: Se da en coln con material fecal mas formado.


*CATARTICO: Se da en todo el intestino, con un material mas acuoso.

LAXANTES DE VOLUMEN: SALVADO DE TRIGO, AGAR, PSYLLIUM.


Algunos alimento vegetales como los granos, las frutas, las verduras y los cereales son ricos en fibra vegetal, que es un material no digerible
compuesto por clulas vegetales cuyas paredes estn compuestas de polisacridos que absorben agua. Entonces la fibra se hidrata y fija iones,
aumenta el bolo fecal y lo ablanda, promueve el peristaltismo y reduce el transito intestinal. Tambien hay alteracin del pH y de acidos biliares.
Tiempo de latencia: 12 y 24 horas. Alcanza max eficacia en 3 dias.
RAM: Flatulencia, distensin abdominal y clicos.
INTERACIONES: Dismuniur absorcin de digitlicos, anticoagulantes y salicilatos.
P Y C: Pacientes con atona del coln, obstruccin intestinal o antecedentes de impactatcin fecal.
USOS: Tratamiento de estreimiento funcional y crnico, hemorroides y fisuras anales.

LAXANTES OSMOTICOS/SALINOS: SULFATO DE MAGNESIO, CITRATO DE SODIO, SULFATO DE SODIO.


MA: Retienen agua en la luz del intestino, aumentan el volumen de las heces, estimulan peristaltismo.
Tiempo de latencia: 3-12 horas.
RAM: Desequilibrios hidroelectrolticos como hipermagnesemia ( calambres, sedacin, confusin, depresin respiratoria). Por via rectal: Irritacin,
dolor, tenesmo y ardor.
P Y C: Pacientes con disfuncin renal y deshidratacin.

LAXANTES ESTIMULANTES: ACEITE DE RICINO, SENSIDOS A Y B, BISACODILO, FENOLFTALEINA.

MA: Aumentan prostaglandinas y oxido ntrico e inhiben la ATPasa intestinal, esto genera una inhibicin en la absorcin y estimula la secrecin
hidroelectroltica en el coln.
USOS: En periodos cortos para tratamiento de constipacin funcional que no cede a laxantes de volumen, para preparacin de estudios
radiolgicos o endoscopias digestivas, antes de preparaciones quirrgicas.
Tiempo de latencia: 6-12 horas.
RAM: Nuseas, dolor abdominal, diarrea, debilidad.
Crean dependencia. Uso prolongado o sobredosis: Transtornos hidroelectrolticos (hipokalemia, hipocalcemia, acidosis o alcalosis metablica),
mala absorcin y prdida de peso.

OPIOIDES: DIFENOXILATO Y LOPERAMIDA


MA: Agonistas de receptores Mu y Delta en nervios entricos, clulas epiteliales y musculo liso intestinal. Aumentan el tono de la musculatura lisa
intestiana, inhibiendo el peristaltismo y movimientos propulsivos.
P Y C: Difenoxilato contraindicado en menores de 10 aos . Loperamida contraindicado en menores de 2 aos y ancianos. Costraindicado en
colitis ulcerativa por riesgo de meacolon toxico.
RAM: Tensin y dolor abdominal, nuseas, vmito ileo paraltco, megacolon.
ASA
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Las plaquetas son esenciales para la formacin del tapn en un primer paso de la hemostasis; luego, en un segundo paso, se forma la fibrina
Clasificacin
Afectan el metabolismo del cido araquidnico: el ASA, *Inhibidores de la fosfodisterasa III: cilostazol.* Sobre el AMP cclico plaquetario: dipiridamol y
epoprostenol.* Antagonistas selectivos de la adenosina difosfato (ADP): ticlopidina y clopidogrel * Antagonistas selectivos de la glicoprotena plaquetaria GpIIb/IIIa:
tirofiban, abciximab, eptifibatide.* Se encuentran en etapa de investigacin clnica, y unos pocos ya comercializados:
a) inhibidores de la tromboxano sintetasa; b) agentes que bloquean los receptores del tromboxano; c) anlogos de la prostaciclina; d) inhibidores directos de
la trombina (dabigatran)

CIDO ACETILSALICLICO (ASA)


Inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa plaquetaria, y as no se sintetiza tromboxano A2. Bajo el efecto del ASA la plaqueta disminuye su agregacin en
respuesta a muchos estmulos como el colgeno, catecolaminas y ADP

Seguridad El ASA se considera el antiagregante plaquetario de eleccin en la mayora de las indicaciones; tiene la mejor relacin riesgo/beneficio/costo entre
todos ellos. Los trastornos gastrointestinales, el prolongar el tiempo de sangra, las hemorragias cerebrales y el sangrado digestivo son las principales
complicaciones de su empleo.

Ram: hemorragias, hipotensin, taquicardia, edemas.


Contraidicaciones: asma, plipos nasales, rinitis
Evaluacin clnica del ASA y SUS USOS
- Accidente cerebrovascular y ataque isqumico transitorio
- Infarto miocrdico. El ASA disminuye el riesgo de muerte y la recurrencia de infartos no fatales,
- Prevencin primaria: no se aconseja usar ASA de rutina en la poblacin sana
- Angina inestable
- Angina estable crnica.
- Trombosis venosa.
- Prevencin de la toxemia del embarazo
- En pacientes con enfermedad arterial perifrica
- Prevenir la trombosis en pacientes sometidos a angioplastia de las coronarias o de las arterias ilaca, popltea, femoral
- Tambin se ha usado como profilctica de trombosis en los injertos de arteria mamaria y de vena safena.
- el ASA con warfarina es muy efectiva para bajar la morbi-mortalidad en pacientes con vlvulas cardacas.
- El ASA puede usarse cuando se contraindica la warfarina
- en la prevencin de accidentes vasculares cerebrales de pacientes con fibrilacin auricular.
- En el sndrome de Kawasaky en nios
- el ASA previene las complicaciones trombticas y las anormalidades de la arteria coronaria.
- profilaxis de la migraa

dosis: Rango de 50 mg a 325 mg


Mayor evidencia para:

- Prevencin eventos cardio vasculares: 80 mg/da


- Prevencin eventos cerebro vasculares: 160 mg/da

AINES:
Se da inflamacin, aparece dolor, rubor, edema y fiebre. Como sntomas caracteristicos
En nios no dar ASA si no acetaminofn
La clasificacin de los AINES los divide en aquellos que inhiben las 2 isoenzimas COX, llamado no selectivo y selectivo de la COX2

AINES no selectivos:
1. cido acetil saliclico (ASA) mas comn
2. Diclofenaco
3. Naproxeno, ibuprofeno

m.a: inhibicin de sntesis de protaglandinas por bloqueo de ciclooxigenasa


Efectos: a concentraciones mayores de aines disminuyen la produccin de radicales, los aines se absorben rpido despus de la administracin
oral, los alimentos retardan su absorcin.
Ram:
- TGI: enfermedad acido pptica, dispepsia, sangrado digestivo
- Cardiovascular: eventos tromboticos, IAM, ICC,
- riones: nefritis, disminucin TFG, retencin hidrosalina
- Respiratorio: asma, broncoespasmo
- SNC: sndrome de reye, somnolencia, insomnio
- Piel: hipersensibilidad, rash, eritema, choque anafilctico
- Hemticos: agranulocitosis, anemia aplastica, sangrados.
- Embarazo: no dar en embarazo

Pre/contra: no en embarazo, no aspirina en nios, tiempo de uso, usar en menos tiempo, no usar ketorolaco por ms de 5 das VO por sangrado y
dao renal, y IV por ms de 2 das no dar
Interacciones: aumento la actividad de anticuagulantes, reducen el efecto antihipertensivo, con corticoides y alcohol potencial ulcero gnico
Usos: inflamaciones reumticas, artritis reumatoide, osteoartritis, afecciones osteomusculares moderadas y severas. Antipirticos y analgsicos:
dolor crnico y dolor agudo
Paciente con antecedentes sangrado digestivo dar como medicamento de eleccin: ibuprofeno.
Si el riesgo es cardiovascular (HTA, dislipidemia, angina, insuficiencia cardiaca, bypass o antecedente de enfermedad cerebro vascular, eventos
tromboticos e ictus: se indica tambin para inflamacin musculo esqueltico como artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilitis
anquilosante, artrosis, gota, bursitis, tendinitis, hombro doloroso agudo: naproxeno
Los AINES primera lnea para crisis de migraa, alivian la fiebre
ASA: antiinflamatorio leve y moderado, para aliviar la fiebre solo en adultos, antiagregante plaquetario para reducir trombos postinfarto

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)


Es un nombre genrico que se le da a un grupo heterogneo de medicamentos que tienen propiedades muy parecidas. Hace referencia a los que no son corticoides.

Para 1853 los hermanos Bayer sintetizaron el cido acetil saliclico (aspirina). En este momento tambin nace la industria farmacutica

1. Derivados del cido saliclico: cido acetil saliclico, diflunisal


2. Derivados del cido actico:
a. Derivados del cido fenilactico: diclofenaco
b. Derivados del cido indolactico: indometacina (hoy en da no se usa), ketorolac
3. Derivados del cido propionico: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno
4. Fenamatos: cido mefenmico, cido tolfenmico
5. Pirazolonas: fenilbutazona (ya no se utiliza en el pas). La dipirona es un derivado de las pirazolonas pero no tiene propiedades antiinflamatorias
6. Oxicams: piroxicam, meloxicam (tienen larga vida media de eliminacin)
7. Coxibs (inhibidores cox-2 selectivos): celecoxib
8. Otros: nimesolide

Tienen en comn sus propiedades farmacodinmicas

Mecanismo de accin

Inhiben las cox para inhibir la produccin de prostaglandinas proinflamatorias (en realidad lo que produce el efecto antiinflamatorio es la inhibicin de la cox2.
La mayora son no selectivos y por lo tanto tambin se inhibe la produccin de prostaglandinas citoprotectores. En dosis ms altas inhiben protena G que es un
agente que atrae sustancias inflamatorias.

La respuesta es dosis dependiente. La dosis que se requiere para controlar el dolor es ms baja que la requerida para controlar la inflamacin.

El mecanismo de accin analgsico est relacionado con la inhibicin de la cox principalmente la 2 en SNC

El mecanismo de accin antipirtico est relacionado con la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas


Las prostaglandinas son vasodilatadoras, producen algesia y atraen clulas de respuesta inflamatoria para que se produzca toda la respuesta de reparacin
tisular

A partir de los cidos grasos libres a travs de una enzima llamada fosfolipasa A2 se produce acido araquidnico y entonces hay dos rutas de derivados del cido
araquidnico, una que no nos interesa (que sigue la ruta de la lipooxigenasa), que es la ruta de produccin de los leucotrienos. El otro grupo importante es el de
la ciclooxigenasa, aqu lo que se produce es prostaglandinas, la primer prostaglandina es la G2, de ste hay un derivado que es la PgH2, de este, la PgE2 y a partir
de esta ltima hay tres derivados: TxA2, la PgF y la prostaciclina (PgI2) y todas tienes funciones diferentes.

La cox1 se denomina constitutiva porque es una cox que siempre est actuando y es la que produce las prostaglandinas citoprotectoras. La cox1 est en la
mucosa gstrica, en las plaquetas.

La cox2 se conoce como inducible porque se induce su actividad frente a ciertos estmulos, el principal es el inflamatorio mediante el cual se producen
prostaglandianas proinflamatorias. En realidad no solo es inducible porque hay tambin clulas que todo el tiempo estn produciendo productos a partir de
cox2 en especial el endotelio y por esta va se tambin produce la prostaciclina

Farmacocintica

Como antinflamatorios todos son equivalentes, se comparan con aspirina que fue el primero y es difcil encontrar uno que sea superior.
superior, el cual es tan bueno como la morfina. Su problema radica en que no se
Como analgsicos hay variacin, el ketorolaco es definitivamente
puede administrar por va parenteral por ms de 2 das y por VO por ms de 5 debido a la toxicidad.
Como antipirticos son equivalentes pero no existe ninguno superior a la dipirona.
Todos existen en presentacin oral, pero hay algunos que tienen presentaciones parenterales:

Naproxeno: tpico
Ibprofeno: tpico
Diclofenaco: IM, IV (sdico), tpico
Meloxicam: IV, IM
Ketoprofeno: IV
Lumiracoxib: IV
Ketorolac: IV

Por VO se absorben adecuadamente, prcticamente todos tienen metabolismo heptico y la mayora se eliminan por va renal. Se distribuyen
ampliamente por todos los tejidos. Llegan a SNC. Actan en cualquier lugar.

Cambia la vida media de eliminacin, en algunos casos se deben dar 3 veces al da como diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno, otros se pueden dar una sola vez
al da como el piroxicam. Se consigue el mismo efecto analgsico y antiinflamatorio.

Para conseguir el efecto antiinflamatorio con aspirina se deben dar 2g al da; con ibuprofeno se necesitan 2,4g y con piroxicam es de 20mg. Todos son equivalentes
pero hay diferencias en su seguridad. El ms seguro de los tres es el ibuprofeno, con ste existe menor riesgo de sangrado digestivo. El de mayor riesgo de
producir sangrado digestivo es el piroxicam. Esto tiene que ver con la vida media de eliminacin ya que como es tan larga, queda desprotegido por
mucho tiempo por la inhibicin de la produccin de Pg citoprotectoras.

La potencia no es un indicador para elegir un medicamento

Reacciones adversas

Son responsables de ms del 30% de las RAM que se reportan en el mundo.

La toxicidad ms importante es la del TGI que van desde las nuseas, el vmito y esas cosas pero lo ms importante es la enfermedad acido pptica y
el sangrado de vas digestivas altas.
Lo ms frecuente son las reacciones de hipersensibilidad como rash, urticaria, angioedema, enfermedad del suero, incluso anafilaxia.
En piel puede causar desde reacciones de hipersensibilidad hasta un sndrome de Stenven Jonhson
A nivel renal las prostaglandinas son contrareguladoras de la angiotensina II, por lo tanto se produce vasoconstriccin, retencin hidrosalina por el uso
crnico y puede haber incluso edema
El uso crnico causa un aumento de la PA en 2-3mmHg
A nivel CV causan aumento del riesgo de IAM y de eventos trombticos (especialmente los Cox2 selectivos, porque predominan las prostaglandinas
plaquetarias que producen tromboxano A2), aumentan el riesgo de IC y de descompensacin de la misma
A nivel hematolgico aumentan el riesgo de sangrado, aumentan el riesgo de sangra
En el SNC, algunos producen confusin, inducen convulsiones (diclofenaco), el ibuprofeno se ha asociado con meningitis asptica y se han asociado con
sndrome de Reye en nios (encefalopata y hepatopata), especialmente con aspirina
Disminuye la actividad uterina contrctil entonces puede frenar el inicio del trabajo de parto o frenarlo una vez iniciado.

Precauciones y contraindicaciones

Hipersensibilidad, al final del embarazo (ibuprofeno no es toxico en embarazo), antecedentes de enfermedad acido pptica (se puede usar celecoxib),
enfermedad cardiovascular y enfermedad renal. (No se puede usar ninguno)

Interacciones

Antagoniza la actividad de TODOS los antihipertensivos.

Indicaciones

En cualquier tipo de inflamacin: por trauma, reumtica (solo en recadas cuando el ARME no es suficiente), no reumtica, crisis de gota
Induccin del cierre del ductus arterioso persistente (es mediado por prostaglandinas entonces al inhibirlas se induce el cierre)

ACETAMINOFN/PARECETAMOL
Mecanismo de accin

Se postula que inhibe la Cox 2 solamente en el SNC,

Efectos

Analgsico y antipirtico

Farmacocintica

VO, tiene buena absorcin, sufre metabolismo heptico y genera


unos radicales oxidativos que cuando el paciente se
sobredosifica se agotan las reservas de glutatin y se lesionan los hepatocitos. Es de amplio margen teraputico. Dosis de
200mg/Kg se consideran letales; 12g/da puede causar la muerte por necrosis heptica
El antdoto de la intoxicacin por acetaminofn es la N-acetilcistena

Precauciones

Las relacionadas con la dosis

Usos

Como analgsico y antipirtico de cualquier tipo

DIPIRONA
Mecanismo de accin

Se plantean varias hiptesis, una de ellas es que inhiben la Cox 2 o 3. Otra es que acta sobre receptores canabinoides y parece que tambin tiene algn
efecto sobre mediadores opioides y disminuye la entrada de Ca a las clulas
Por lo tanto tiene un doble papel: como analgsico y antiespasmdico

Reacciones adversas

Reacciones de hipersensibilidad entre ellas la anafilaxia con un riesgo de 1 en 5000 pacientes.

Precauciones y contraindicaciones

Hipersensibilidad

Usos

Todo tipo de dolor incluyendo neoplsico y no neoplsico y en el dolor de viscera hueca


OPIOIDES
Los opioides son derivados del opio. El opio se utiliza desde hace miles de aos en Oriente prximo. En Europa dej de utilizarse en la edad media, cuando empez
el renacimiento se reintrodujo. Hacia 1806 Sertrner aisl diferentes alcaloides del opio y a uno de esos lo llam morfina. Uno de los principales problemas que
ha habido con la morfina es su capacidad de producir dependencia, por esta razn se desarroll la meperidina pensando que no tendra las mismas propiedades
pero al final se descubri que tambin causaba adiccin

Hacia 1967 Martin y sus colaboradores identificaron los receptores opioides y esto abri la puerta para descubrir sustancias que se unieran a esos receptores. En
el ao 1973 Goldstein y colaboradores descubrieron los pptidos que se unan a esos receptores.

Despus aparecieron muchos ms medicamentos. Hay diferentes formas de clasificarlos. Se han clasificado de acuerdo a su origen.

Origen natural como la morfina


Semi-sinttico como la codena
Sinttico como el tramadol
Segn la actividad sobre los receptores (MOP, KOP, DOP) se han clasificado como:

Agonistas totales: tienen actividad sobre todos los receptores. Morfina, fentanilo
Agonistas parciales: codena, meperidina, tramadol. Se unen a uno de los receptores o a un par y sus efectos pueden variar, en realidad no se
consigue el efecto pleno que se consigue con los anteriores
Agonistas-antagonistas: en algunos lugares se comportan como agonistas pero sobre otros receptores bloquen la actividad. Buprenorfina,
pentazocina
Antagonistas: antagonistas de todos los receptores (naloxona, noltrexona), antagonista parcial nalmefeme. Los primeros sern los antdotos de
los agonistas. Son antagonistas competitivos.

Segn su actividad narctica (capacidad de producir dependencia), se clasifican en:

Fuertes: morfina, fentanilo, meperidina


Moderados: codena, tramadol, buprenorfina, pentazociana, metadona
Todos los opioides que hemos mencionado tienen alguna capacidad de producir dependencia.

Mecanismo de accin

Se unen y estimulan sus receptores propios (MOP, KOP, DOP). Los receptores opioides son ejemplos claros de receptores metabotrpicos unidos a protena G
cuya unin con el frmaco ocasiona una liberacin adenilciclasa e induce una respuesta doble, una tiene que ver con la actividad de canales de Cl que
llevan una seal de inhibicin de liberacin de neurotransmisores excitatorios, por el otro lado lo que hace es actuar sobre canales de K para que este aumente
y la clula cambie su polaridad, se hiperpolarice y despus se deprima. Por dos rutas son depresores del SNC, por un lado lo deprime y por el otro inhibe
neurotransmisores que lo estimulan.

Efectos

Analgsico: por esa actividad inhibitoria o depresora de las neuronas sobre todo de vas de asociacin neuronal quita el dolor y modifica la respuesta
afectiva ligada al dolor, ningn otro tipo de analgsicos hace esto. Este efecto es comn a todos. Puede significar que se est dando un opioide a un
paciente que tenga un dolor tan severo que el opioide no quite el dolor pero el paciente se siente mejor porque ya no le importa, porque ya no tiene esa
respuesta emocional frente al dolor. Los opioides son los mejores analgsicos, prcticamente no hay ningn analgsico que supere a la morfina. Aunque
hay problemas porque no se pueden dar por mucho tiempo ni cmodamente a lo largo del da pero eso se ha venido modificando y son accesibles desde
el punto de vista econmico
Deprimen el SNC: somnolencia, sedacin, embotamiento, tambin puede provocar disforia, en algunos pacientes causa cierta euforia momentnea
que despus se traduce en disforia pero al final se llega a la depresin, lo que predomina es la depresin de todo el SNC. Tambin causan dependencia,
no hay sustancias que sea capaz de generar ms adiccin que los opioides, en especial la herona
Ojos: por su actividad sobre ncleos del III par causan miosis que es una manifestacin caracterstica de cualquier opioide
Musculo liso: a nivel vascular causa vasodilatacin (en especial la morfina), se da sobre todo en el lecho vascular pulmonar de tal forma que disminuye
la presin arterial pulmonar y la congestin pulmonar. A nivel del TGI, el efecto se divide, en el caso de las fibras produce cierta parlisis o al menos
disminuye el tono, por lo tanto disminuye el peristaltismo propulsivo; en el caso de los esfnteres aumenta el tono. Por esto los opioides no son
recomendados en el dolor biliar, la meperidina no tiene estas propiedades y se puede usar en esta condicin

Farmacocintica

Hay mltiples formas de administracin, la morfina se puede administrar por VO y parenteral; el fentanilo se puede administrar por va parenteral, tambin existen
parches para uso transdrmico. Buprenorfina existe en forma de administracin sublingual y con esta se evita el fenmeno del primer paso

Todos sufren fenmeno del primer paso, todo sufren metabolismo heptico y el 90% de sus metabolitos se excretan por va renal, pero en algunos casos como
con la meperidina quedan algunos metabolitos que permanecen activos por semanas. Todos (con una excepcin) tienen vidas medias de eliminacin cortas, eso
quiere decir que su efecto dura poco (entre 4 y 6 horas) pero se han desarrollado formas de liberacin lenta, por ejemplo los parches transdrmicos de fentanilo.
Con codena y oxicodona se han creado formas de liberacin controlada, se puede usar cada 12 horas. Tramadol existe incluso en supositorios.

La excepcin es la metadona tiene vida de eliminacin larga que permite la dosificacin 1 vez al da.

Se genera tolerancia al uso de los opioides y se genera de forma relativamente rpida y es porque para conseguir el mismo efecto se deben dar dosis crecientes

Reacciones adversas

Dosis nicas por cortos periodos de tiempo o dosis convencionales son relativamente bien tolerados aunque con mucha frecuencia producen nuseas y vmito,
son bastante emetizantes. Causa estreimiento, retencin urinaria, miosis y problemas para la acomodacin, depresin del SNC incluyendo el riesgo de depresin
respiratoria, de apnea y muerte. Causan hipotensin y dosis altas pueden causar colapso cardiovascular. La reaccin adversa ms temida es la dependencia
Precauciones y contraindicaciones

Deben usarse idealmente por cortos periodos de tiempo, se debe tener cuidado con algunos problemas cardiacos y con la intoxicacin aguda, s se puede causar
la muerte por una intoxicacin, una dosis del alrededor de 100-200mg de morfina puede ser letal. No debera utilizar en el embarazo porque atraviesa la barrera
placentaria, pero se han usado en la analgesia obsttrica, se debe tener cuidado porque si el nio nace bajo el efecto del medicamento hace bradipnea, apnea,
nacen hipotnicos, hipoactivos y se pueden morir

Contraindicado en hipersensibles y no se deben utilizar en adictos.

Interacciones

Se potencia el efecto con todos los depresores del SNC, especialmente el alcohol, con benzodiacepinas puede ser mortal, tambin hay sinergismo con todos los
analgsicos

Usos.

Manejo del dolor de moderada a severa intensidad.


Analgesia obsttrica
Neuroleptoanalgesia
Edema agudo de pulmn para disminuir la resistencia arterial pulmonar (morfina)
Antigusgeno
Antidiarreico
Fentanilo es usado en cirugas. Es el ms usado en los quirfanos, a todo paciente en ciruga le ponen fentanilo y es ms potente que la morfina

TRAMADOL
Tiene un mecanismo de accin adicional y es que inhibe bombas de recaptacin de serotonina y norepinefrina y tiene efectos similares a los de los
antidepresivos. Tiene un mecanismo de accin doble que lo hace til (as como los antidepresivos) en dolor neuroptico para lo cual no estn habilitados
los otros opioides.

NALOXONA
Revierte los efectos de los opioides. La intoxicacin por opioides causa una triada clsica que causan bradipnea, estupor y miosis paraltica

METADONA
Es el ms usado para el manejo de la dependencia a la herona. La dependencia a la herona no es curable, lo que pasa es que el paciente deja de ser adicto a la
herona y se convierte en adicto a la metadona, la cual causa los mismos efectos. Se asocia con sndrome de QT largo
ANTIMIGRAOSOS
La migraa es una condicin comn relacionada con un desbalance en las concentraciones de serotonina y norepinefrina en los terminales nocioceptivos que
estn relacionados con las arterias menngeas medias y vasos intracraneanos. Entonces el paciente que sufre migraas frente a ciertos estmulos genera una
respuesta que es la vasodilatacin de esas arterias, despus har extravasacin y luego hace una inflamacin estril y despus hay un edema que se considera
neurognico.

Cuando aparecen los sntomas iniciales que estn relacionados con la vasodilatacin es que el paciente empieza a tener un aura o unos prdromos.

El paciente con migraa muchas veces tiene enlentecimiento del vaciado gstrico.

Dependiendo de la frecuencia de las crisis se define el tipo de tratamiento, si el paciente tiene crisis espordicas lo que hay que hacer es manejar la crisis, cuando
hay ms de un episodio al mes se debe considerar la posibilidad de hacer profilaxis.

Hay tres momentos para tratar la migraa

Profilaxis: toxina botulnica, topiramato, beta bloqueadores, antidepresivos tricclicos


Fase prodrmica: derivados del ergot, triptanes
lgica: analgsicos, AINES.

DERIVADOS DEL ERGOT


Ergotamina

MA: Estimula receptores noradrenrgicos y algunos serotoninrgicos y produce vasoconstriccin en todos los vasos (no es selectivo), as evita el edema. Es
efectivo pero no es seguro.

Pese a la eficacia, la vasoconstriccin puede traer problemas como hipertensin, eventos cerebrovasculares, incluso se asocia con dependencia.

Tiene solo una forma de administracin que es VO, se usa as: cuando el paciente tiene el aura se toma 1mg y si las manifestaciones siguen cada 30 min puede
tomarse 1mg ms sin pasar de 6mg en n da o 10mg en una semana.

Causa ergotismo (intoxicacin)

TRIPTANES
Sumatriptan
MA: Es agonista de receptores S1B y S1D que son subtipos de receptores de serotonina que estn en SNC, el efecto ser vasoconstriccin a nivel de SNC, bloquea
la vasodilatacin y la formacin del edema.

Es ms efectivo y ms seguro que la ergotamina


Precaucin en pacientes con angina de pecho o no debera recibirlo.

Viene en presentaciones orales y parenterales.

Farmacocintica

Tanto stos como los derivados del ergot se absorben sobre todo en el intestino por esto se debe agregar metoclopramida al manejo, que tiene propiedades
analgsicas en la migraa y mejora el vaciamiento gstrico para que el paciente no tenga nuseas ni vmito y adems para facilitar la absorcin del
medicamento.

BENZODIACEPINAS

Muy importantes dentro del grupo de antiepilpticos.

Se deben considerar las de administracin oral y parenteral.

VO

Clonazepam y Clobazam: se utilizan an como antiepilpticos de manera crnica-ambulatoria, en algunos pacientes que tengan formas de epilepsia que
no responen a otros medicamentos.

Se asocian con dependencia. No debe ser primera lnea pero puede ser una alternativa en pacientes que no responden a otros medicamentos o que se
tenga que combinar (lo ideal es no combinar medicamentos en el tratamiento de epilepsia pero a veces se requiere). Los pacientes de difcil control que
con medicamentos no tengan respuesta deben realizar otras terapias (neurociruga esteroatxica con efectos dramticos pero efectivos, ubicando foco
epileptgeno, en algunos pacientes se debe hacer excisin de cuerpo calloso)

Para pacientes de difcil manejo (no son la primera lnea)

VP: Son de primera lnea

Clonazepam

Midazolam: antiepilptico parenteral ms utilizado en trastornos agudos, pero tambin se puede utilizar Diazepam, Lorazepam (que tambin se usan con cierta
frecuencia).

MA
Induccin gabargica, porque se unen a receptores propios de las benzodiacepinas que son vecinos del receptor de GABA mejorando la actividad de ste, son
depresores del SNC y su principal virtud es la rapidez con la cual pueden abortar una crisis epilptica/Status epilptico (por eso son primera lnea).

Corta accin

Accin larga

Accin intermedia

El efecto antiepilptico no es muy duradero (rpidamente aborta la epilepsia pero eso no quiere decir que no tenga recidivas horas despus, entonces a veces
toca asociar otros antiepilpticos para disminuir este riesgo, en donde se usa la fenitoina).

BENZODIAZEPINAS

Algunas se han clasificado como antipsicticos, otras como ansiolticos y otros como hipnticos, todos son equivalentes con efectos que no se pueden distinguir
de la una a la otra salvo por diferencias farmacocinticas

La clasificacin tiene que ver con la vida media y la duracin del efecto.

TODOS TIENEN PRESENTACION POR VIA ORAL

ACCION LARGA: > 30 horas diazepam, clonazepam (VP)

ACCION INTERMEDIA: 24-36 horas clobazam, flunitrazepam

ACCION CORTA: 6-24 horas alprazolam, lorazepam (VP)

ACCION ULTRACORTA: < 6 horas midazolam (VP) es una de las benzodiacepinas ms utilizadas en el medio hospitalario, triazolam se usa poco en la prctica clnica
por sus efectos indeseables

MA: parecidas a GABA ellas se unen a los receptores de benzodiacepinas (hay 3 receptores reconocidos) que son vecinos de los receptores de GABA mejorando la
afinidad del GABA por su receptor ionforo y permite que pase el cloro atreves del canal en avalancha que hiprpolariza la neurona y la deprime, por esos son
depresores del SN que actan el todo el SNC

(Tienen efectos en corteza y en partes ms profundas como tlamo, S. lmbico y medula osea por lo que tienen EFECTO DEPRESOE GLOBAL) el nivel de depresin
depende de las dosis que se d a cada paciente individual)

LAS BENZODIAZEPINAS son agonistas totales de sus receptores

EFECTOS

Ansioltico este efecto se consigue a dosis no depresoras del SNC y quita la ansiedad pero no queda dormido ni se pone en peligro la vida del paciente
Son principalmente para PROCESOS AGUDOS quitan la ansiedad rpidamente en procesos que duran poco tiempo
No se deben usar por ms de 4 semanas porque se asocia a dependencia fsica y psicolgica del paciente que la toma crnicamente, por lo tanto en el
manejo de la ansiedad las benzodiacepinas se dan por cortos periodos de tiempo
Hipntico inducen el sueo, conciliacin del sueo y disminucion del nmero de despertares. Modifican el tiempo de latencia que dura el sueo de
movimientos oculares rpidos ( acortan el tiempo del sueo MOR) y el sueo es REPARADOR
Disminuye los terrores nocturnos y el sonambulismo
Antiepilptico disminuye la gnesis de las convulsiones, son de PRIMERA LINEA y sirven en todas las formas por las que el paciente convulsione
independiente de su origen. Cualquier benzodiacepina debe ser til para abortar un ataque epilptico
Para el tratamiento crnico (generan dependencia)
No son de primera linera para el tratamiento ambulatorio aunque hay algunos pacientes que si les dan ese uso
PACIENTE CON ESTATUS EPILEPTICO la primera lnea ser una benzodiacepina hasta que aparezca una superior que hasta ahora no la hay
Si el paciente sigue convulsionando se repite la dosis y si contina convulsionando la segunda opcin es dar fenitoina, fenobarbital, cido valproico y ya
como ltima opcin tiopental para inducir un coma barbitrico
Son primera opcin en epilepsia porque son muy efectivas, existen presentaciones parenterales que otras no la tienen, actan muy rpido con un tiempo
de latencia entre el momento que administra el medicamento y aborta la crisis de unos pocos segundos y el paciente deja de convulsionar
Antiespasmdico relajante musculas ( musculo esqueltico) tiene efecto sobre las vas de asociacin medulares en motoneurona superior, sirve en
espasmos agudos y tambin en formas crnicas

FARMACOCINETICA

Todas actan relativamente rpido, el efecto viene a parecer despus de su absorcin en las primeros 15 a 20 minutos despus de haber tomado el
medicamento aborta la ansiedad, si se lo usa para el insomnio logra conciliar el sueo y si se usa para epilepsia su administracin intravenosa tiene efecto
en pocos segundos
La vida media de eliminacin varia, todas sufren metabolismo en el hgado y son excretadas por va renal, lo que vara es que las que tienen vida media
ultracorta no producen metabolitos activos y las que tienen vida media intermedia y larga generan metabolitos activos que hacen que el efecto perdure
mucho ms all de la vida media de eliminacin

RAM

Depresin del SNC que lleva a somnolencia, sedacin, ataxia y vrtigo


Depresin como sntoma
A dosis altas hipotona musculas e hipotermia
Reacciones paradjicas en las que algunos pacientes en lugar de causar depresin del SNC ocurre lo contrario y hay excitacin, ansiedad y alucinaciones
Cuando se aplican IV rpido producen vasodilatacin con hipotensin marcada y en algunas ocasiones puede causar colapso cardiovascular
Puede ocurrir algn nivel de apnea cuando se administran IV rpido pero es poco probable que un paciente se muera de una sobredosis de
benzodiazepinas, las muertes se presentan principalmente cuando los pacientes asocial las benzodiacepinas a otras sustancias
Amnesia antergrada
Al principio del embarazo se asocia a dao fetal y al final corre riesgo de que la madre entre en trabajo de parto y el nio nazca bajo efectos hipnosedante
lo que conduce a que este deprimido, hipotnico, hipoactivo, hipotrmico y muy probablemente en apnea o bradipnea por lo que nos e debe usar en
mujeres embarazadas
Riesgo de adiccin y sndrome de abstinencia
Cuando el paciente toma uno de ultracorta accin por largo periodo de tiempo y deja de tomarlo, aparece el sndrome de abstinencia en 2 o 3 das y si
est tomando uno de vida intermedia o larga debido que los metabolitos activos en sangre estn haciendo efectos, el sndrome de abstinencia se puede
tardar semanas en aparecer
Se genera tolerancia al efecto
Flumazenil es una antagonista especifico de los receptores de benzodiacepinas, es un antagonismo competitivo en el que el flumazenil desplaza a las
benzodiazepinas del receptor teniendo una respuesta mgica, ya que el paciente est en coma y al administrarle este medicamento en 20 o 30 segundos
est despierto, hiperexitado y preguntando que paso. se puede usar en caso de abusos de estos medicamentos viene en presentacin parenteral y se usa
para urgencias

P/CI

No se deben usar en nios ni embarazadas


No usar por ms de 4 semanas

INDICACIONES

Manejo de la ansiedad aguda


Trastorno de pnico ( alprazolam) solo cuando tiene la crisis
Hipnosedante ( por cortos periodos de tiempo)
Antiepilptico ( clonazepam y clobazam) se usan crnicamente en algunos tipos de epilepsia
Hipntico ( los de vida media ultracorta) la idea es que el paciente concilie el sueo rpidamente , pero como el efecto solo dura unas 6 horas y no producen
metabolitos activos el paciente al da siguiente va a estar despierto y va a realizar sus actividades sin dificultad
Sonambulismo
Relajante muscular ( cualquier contractura muscular, por trauma, deporte, mala posicin, lesin de motoneurona superior)
premedicacin anestsica
En abstinencia a varias sustancias

ANTIPSICOTICOS

En pacientes que tiene incapacidad para llevar a cabo un juicio crtico, agresividad o alucinaciones se clasifican dentro de un sndrome llamado PSICOSIS
que puede tener mltiples orgenes entre los que tenemos, trastorno afectivo bipolar, psicosis por toxicidad de medicamentos, alcohol, sustancias de
abuso etc.
La mayora de los medicamentos antipsicticos se han desarrollado para el manejo de la ESQUIZOFRENIA que sera en el primer trastorno que se piensa
cuando se tiene un paciente con las caractersticas anteriormente mencionadas
Los primeros antipsicticos que se empezaros a utilizar en realidad fueron antihistamnicos de primera generacin y a partir de ellos ya aparecieron
sustancias como las FENOTIAZINAS

FENOTIAZINAS

Fueron las primeras que se empezaron a utilizar bajo el concepto de antipsicticos


Hoy en da existen alrededor de 15 grupos distintos de antipsicticos que en general se les llama SEDANTES MAYORES

ANTIPSICOTICOS CLASICOS (TIPICOS)

Levomepromazina: IM
Clorpromazina: IM
Haloperidol: VO, IM, IV
Pimozida: VO, IM antipsicticos clsicos de deposito

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS

La mayora se dan VO, tambin hay deliberacin controlada

CLOZAPINA: VO ( es muy efectiva pero tambin muy toxica): no se usa de primera lnea por problemas de efectividad y seguridad ( ms o menos 40% en
pacientes refractarios), toxicidad hematolgica, anemia aplasica y agranulocitosis
OLANZAPINA: ( Primera ms usada hoy en da)
RISPERIDONA: ( viene en presentacin retard )
ARIPIPRAZOL
QUETIAPINA ( segunda ms usada)

En el paciente con esquizofrenia hay 2 tipos de sntomas

1- sntomas positivos: agitacin, excitabilidad, logorrrea, ideas paranoides, alucinaciones

2- sntomas negativos: amotivacion, pobreza en el contenido del pensamiento, pobreza en el lenguaje

La mayora de los antipsicticos actan sobre los sntomas positivos y realmente hoy en da no hay antipsicticos realmente efectivos para tratar los sntomas
negativos, el efecto es ms bien marginal en este tipo de sntoma

MA

Clsicos: inhiben a los receptores dopaminergicos en reas mesolmbicas, efecto predominante en bloqueo de los receptores D2 Y D3, lo que conduce a una
disminucion de los signos y sntomas positivos
Atpicos: si bien tienen similar actividad sobre las reas mesolmbicas, tienen algo diferente y es que inhiben a los receptores 5HT principalmente los 5HTA2 en
reas mesocorticales lo que conduce a un aumento de la dopamina en esas reas (para sntomas negativos) se asocian menos a parkinsonismo que los clsicos

EFECTOS

Neurolptico: ( droperidol es el ms usado) estado de amotivacion, falta de relacin con el medio, falta de impulsividad, el paciente no intenta hacer nada
ni lo hace, no cumple rdenes a excepcin de algunas muy sencillas y disociado del medio
Efecto sedante: muy poderoso efecto sedante, siendo considerado una verdadera camisa de fuerza farmacolgica, se lo pone IM y produce una sedacin
profunda y duradera, se usa en las urgencias psiquitricas
Efecto antipsictico: aparece das o semanas despus de iniciada la terapia despus de que desaparecen los sntomas positivos y algo los negativos

Estos son los 3 principales pero hay otros

Extrapiramidales: que son efectos que nunca se buscan, como PARKINSONISMO medicamentoso por bloqueo en los ncleos de la base
Efectos endocrinos: los antipsicticos son ligandos promiscuos que se unen a varios receptores (muscarinicos, alfa adrenrgicos, histaminrgicos,
dopaminergicos y serotoninrgicos) eso trae muchos efectos entre ellos endocrinos, sobre el ciclo menstrual, produccin lctea etc.
Efectos sobre el control de la temperatura
Efectos metablicos
Efecto analgsico: principalmente sobre el dolor neuroptico y coadyuvante en dolor nociceptivo

F/C

Todos se pueden dar por todas las vas


Todos son metabolizados y excretados va renal
El efecto es entre intermedio y largo

RAM

Extapiramidalismo con Parkinson medicamentoso( movimientos anormales, temblor y rigidez) que se puede resolver con medicamentos como el
biperideno ( anticolinrgico)
Alteraciones endocrinas ( galactorrea, amenorrea y anovulacin)
Alteraciones en el control de la temperatura donde el paciente puede morir por hipotermia ( si es un da frio el paciente va a sentir mucho ms frio de lo
normal, si es un da caluroso el paciente puede llegar a hacer hipertermias)
Tanto los clsicos como los atpicos aumentan la mortalidad en pacientes que estn gravemente enfermos ejm; los pacientes con cncer, por lo que son
medicamentos de mucho cuidado
Metablicos sobre los lpidos y sobre todo en el metabolismo de los CHO, todos producen hiperglicemia, aumento de peso y son diabetognicos ( diabetes
inducida por medicamentos)
Sndrome neurolptico maligno: exageracin del estado neurolptico, paciente con mucho Extapiramidalismo y graves efectos autonmicos( hipertermia,
rigidez muscular, hipo o hipertermia, hipo o hipertension) esto es ms comn con los clsicos y sobre todo los de depsito, a veces producen discinesias
tardas que pueden ser irreversibles en el uso crnico de estos medicamentos
P/CI

Para usarlas debo tener en cuenta a que ha respondido el paciente y no experimentar, si en la anterior recada le fue bien con haloperidol le dar ese
No en embarazadas ni en nio, a excepcin de algunos casos especiales en los nios
Tampoco se deben dar a pacientes mayores de 65 aos

INERACCIONES

Sinergismo con todos los medicamentos que puedan deprimir el SNC, como las benzodiazepinas, los medicamentos Z, sedantes, alcohol ya que potencian
el efecto depresor del SNC

USOS

En todas las formas de psicosis


En esquizofrenia se emplea para controlar los sntomas
Demencia
Trastorno afectivo bipolar
En nios, con dficit de atencin
Demencia
Corea de Huntington
Trastornos del comportamiento
Como analgsico: es de primera lnea en el dolor neuroptico
Neuralgia del trigmino
Abstinencia del alcoholismo

ANTIDEPRESIVOS
Antidepresivos tricclicos (primer grupo)
IMAO (segundos grupo) -> eran no selectivos -> bloqueaban metabolismo de todas las aminas (endgenas y exgenas) -> acumulaban aminas -> toxicas
(tiramina)->crisis hipertensivas.
Antidepresivos atpicos (fluoxetima)

Meta anlisis (2008)-> Antidepresivos = a placebo (depresin leve y moderada) y solo superiores en severa

Antidepresivos tricclicos: amitriptilina, imipramina


Antidepresivos atpicos
o Atpicos: trazodona, bupropion
o ISRS: fluoxetina, sertralina (lig superior), escitalopram
o ISRN: reboxetina, paroxetina
Mecanismo de Accin

Tricclicos -> inhiben bombas de recaptacin de aminas bigenas


Atpicos -> inhiben las bombas de recaptacin especficas de serotonina o norepinefrina
IMAO inhiben el metabolismo de las aminas.
Por cualquier va lo que hacen es aumentar las concentraciones de norepinefrina y serotonina en el SNC por lo tanto aumentan inicialmente sus
receptores y la unin a ellos, hace que se active AMPc el cual induce la expresin de genes que se encargan de la sntesis de las neutrofinas (factor
neurotrfico de crecimiento neuronal) las cuales son responsables del desarrollo y crecimiento de las neuronas, del establecimiento de las sinapsis y
las conducciones, de la plasticidad neuronal, de la resiliencia neuronal o sea de la capacidad de tolerar injuria. Los efectos de las neutrofinas deben ser
las responsables de la actividad antidepresiva y de los dems efectos que tienen estos medicamentos (ansioltico, analgsico, etc.)

Efectos

Modulacin del afecto (pueden llevar al paciente de la depresin a la mana). No son estabilizantes del afecto.
Actividad ansioltica
Actividad analgsica

No son equivalentes en nada. Respuesta -> individual. (Ensayo y error).

El efecto -> no inmediato (muchos cambios) -> 2 a 3 semanas despus.

Las RAM aparecen inmediatamente.

Efectos ansiolticos y analgsicos -> aparecer tiempo despus.

La explicacin -> postula -> inhibe la recaptacin y aumentan las concentraciones -> receptores presinpticos -> down regulation (Saturan todos -> down
regulation) -> poca SE y NE -> despus -> modifica la regulacin (# Rec)-> aumentan las concentraciones. -> Estabilizar -> 2 o 3 semanas

Farmacocintica

VO, no parenterales,
Absorcin es buena(mayora se absorben bien)
Todos sufren metabolismo
Vida de eliminacin larga, (20 horas y otros de ms, fluoxetina -> 20 -160 h) (respuesta individual)
Todos -> dosificar 1 vez /da (amitriptilina -> 2 o 3 /da para reducir efectos indeseados)
Excrecin es predominantemente renal

Reacciones adversas

Los tricclicos ms que los atpicos


o Efectos antimuscarinicos (visin borrosa, fotofobia, sequedad en la piel y mucosas, retencin urinaria, estreimiento, taquicardia y otros
efectos cardiacos)
o Actividad antihistamnica, bloqueando sus receptores.
Bloqueadores alfa (arritmias, vasodilatacin e hipotensin)
Asociado -> ganancia de peso (histamina y serotonina)-> diabetognicos (elevan glicemia, mal met CH)
Algunos -> Sedantes (todos los tricclicos, trazodona y bupropion)
Asociados -> Insomnio (sertralina y fluoxetina).
Alteraciones en la libido (suben/disminuyen).
fluoxetina -> anorexia (anorexgeno en algunas partes)
Todos pueden aumentar el riesgo de muerte cardiovascular.
Algunos -> atpicos (reboxetina, paroxetina) -> ms reportes de ideacin suicida en nios y adolescentes
No se asocian con dependencia
Precauciones y contraindicaciones

No en adolescentes ni en nios.
Precaucin en trastorno afectivo bipolar, en cardipatas, diabticos.
Suspensin brusca puede generar sndrome de abstinencia.
Interacciones

Ms en tricclicos. En atpicos los ISRS -> Sx serotoninrgico.


Potenciacin con cualquier antihistamnico, anticolinrgicos, antihipertensivos (hipotensin).
Interaccin con depresores del SNC.
Cigarrillo aumenta su metabolismo

Usos

Todas las formas de depresin excepto en trastorno afectivo bipolar (TAP)


Manejo de ansiedad, (crnica)
Analgsicos en diferentes tipos de dolor: neuroptico
Profilaxis de migraa en especial amitriptilina
Coadyuvantes en otros tipos de dolor incluyendo el dolor del cncer
Trastorno deficitario de la atencin con hiperactividad (TDAH)
Bulimia
Trastorno obsesivo compulsivo (TOC)
Enuresis nocturna sobre todo los tricclicos por su actividad anticolinrgica
Eyaculacin precoz sobre todo los tricclicos pero tambin los dems
Desordenes fbicos
Trastornos de pnico

Un paciente con depresin se trata hasta alrededor de 3 meses a 6 despus que hayan desaparecido los sntomas, el inicio del efecto aparece a las 2 o 3 semanas
y la respuesta mxima se consigue a los 6 meses de iniciado el tratamiento.

ESTABILIZANTES DEL AFECTO


El patrn de referencia es el litio, en realidad se llama carbonato de litio. Otros que se pueden considerar son: antipsicticos (quetiapina, olanzapina,
clozapina), antiepilpticos (cido valproico, carbamazepina, fenitoina, lamotrigina).

Se usan en el trastorno afectivo bipolar.

LITIO
Mecanismo de accin

Compite con el Na por sus receptores ionforos


Puede inhibir canales de Na en las neuronas excitables (es un depresor del SNC).
Aumenta las concentraciones de neutrofinas
Papel crtico sobre las concentraciones de norepinefrina y serotonina en la unin sinptica.

Efectos

Propiedades antidepresivas y antimaniacas -> verdadero estabilizante del afecto.


Hemopoytico:
o Neutrofilia,
o Aumenta el conteo de GB
o Disminuye el de linfocitos
Disminuye la actividad de tiroxina
Asociado -> hipotiroidismo
Altera metabolismo -> glucosa (Asociado -> hiperglicemia)
Afecta capacidad concentracin -> orina
Produce algn nivel de diabetes inspida.
Efectos -> Na -> asociado -> alteraciones cardiovasculares (ritmo)
Farmacocintica

Margen estrecho.
VO
Obliga regular concentraciones en sangre (mximo 1-1,3 mEq/L)
En nuestro pas no se utiliza como primera lnea en TAB.

Reacciones adversas

Depresin del SNC


Convulsiones
Ataxia
Arritmias (pueden ser mortales)
Diabetes inspida
Esclerosis glomerular
Nefritis intersticial
Diabetognico
Hipotiroidismo
En Asociacin con otro estabilizante consigue mejores efectos

Precauciones y contraindicaciones

Alteraciones cardiovasculares y renales

ACIDO VALPROICO

Tambin conocido como Valproato de sodio, divalproex (ya dependiendo de las sales)

MA

Inhibe los canales de sodio por lo tanto la actividad elctrica que depende de eso.

Inhibe las Gaba-Aminotransferasas (enzimas encargadas del metabolismo de GABA), elevando as las concentraciones del NT en los espacios.

Inhibe los canales T de calcio.

Existe hace ms de 30 aos, se encontr que tena actividad anti AUSENCIAS, pero por mucho tiempo no se saba cul era el origen especfico de este tipo de
convulsiones hasta que se descubri que estaba relacionada con alteraciones al nivel de los canales de Calcio que estn ubicados especficamente en tlamo, al
identificarse esto, se identific este mecanismo de accin para el cido valproico.

Antiepilptico de amplio espectro con actividad en


Convulsiones parciales (simples y complejas)
Generalizadas
Las secundariamente generalizadas
Actividad anti status
Actividad anti ausencias

CINTICA

Principalmente VO pero tambin existe presentacin PARENTERAL.

Absorcin adecuada.

Sufre metabolismo heptico.

El efecto aparece aproximadamente 2 horas despus administrado por VO

Se debe dar 2-3 veces al da.

RAM

Mejor tolerado que los anteriormente mencionado.


Excento de sedacin.
Puede causar somnolencia (distinto a sedacin, porque no es sedante como los otros vistos)
Puede causar nistagmo, vrtigo.
No causa enlentecimiento cognitivo ni cosas por el estilo.
No causa anemia por la misma ruta, ni osteomalacia.
Puede causar un nivel de hipoprotombinemia.
Se asocia especialmente con disminucin del cido flico y con transtornos del tubo neural en hijos de mujeres que lo toman. Es el que peor se asocia
con trastornos del tubo neural.
Asociado con hepatitis qumica, se han descrito casos de hepatitis fulminante (muy raro)
Asociado con pancreatitis (muy raro)
Alteraciones del apetito (muy frecuente)
Asociado con enuresis nocturna (nios que ya controlaban esfnteres pierden este control)

PYC

Embarazadas
INDICACIONES

Primera lnea en todas las formas de EPILEPSIA (Parciales, generalizadas, ausencias)


Tercera lnea en un Status epilptico (1era lnea Benzodiacepinas, 2nda Fenitoina, 3ra cido valproico, 4ta barbitrico/tiopental)
Efecto estabilizante del afecto (el ms usado en Colombia en ptes con trastorno afectivo bipolar, medicamento de 1era lnea)
Muy utilizado en el manejo del dolor (neuroptico o como coadyuvante analgsico en neuralgia de trigmino y dolores similares)
En tratamiento de migraa
Discinecia tardia (temblor) provocada por uso crnico de antipsicticos. Es de las principales indicaciones.

CARBAMAZEPINA: clsico OXCARBAZEPINA: es uno de los nuevos en realidad es un derivado de la carbamazepina

MA

(igual que el de la fenitoina) inhibe canales de Na y bloque la generacin y la trasmisin de los estmulos elctricos

Espectro: actividad intermedia; til sobre epilepsias parciales simples y complejas y sobre epilepsias generalizadas, pero NO tiene actividad ante AUSENCIAS y
NO es til en el estatus epilptico. Tambin tiene efecto analgsico y estabilizante del afecto.

Farmacocintica: solamente hay presentacin oral, los alimentos mejoran la absorcin, lo efectos aparecen de 2 a 4 horas despus de la administracin, vida
media: intermedia que obliga a la dosificacin 2 a 3 al da, sufre metabolismo heptico, es inductor enzimtica de muchos otros medicamentos (entre ellos los
otros antiepilpticos ya mencionados). Y generan un metabolito -HEPOXI- que es el responsable en una medida importante de las interacciones que tiene la
carbamazepina con otros medicamentos, y responsable tambin de muchas de sus reacciones adversas.

A partir de lo anterior, se gener la oxcarbazepina, que es un derivado de la carbamazepina, que NO genera ese metabolito activo y por lo tanto esta exento de
las interacciones y de algunas de las reacciones adversas de la carbamazepina.

RAM

Causa sedacin en menor medida que la fenitoina, leucopenia transitoria al inicio del tratamiento; anemia, hepatitis qumica, (en roedores es teratgeno) NO se
recomienda su uso en embarazadas

Interacciones: induce el metabolismo de los anticonceptivos hormonales, por esto baja las concentraciones de los mismos, y disminuye el efecto. Este frmaco
es de estrecho margen teraputico y amerita un control especial. La oxcarbazepina es ms costosa pero tiene menos RAM, pocas interacciones.

USOS: epilepsias parciales y complejas, crisis tnico clnico generalizadas, estabilizante del afecto, y como analgsico en el dolor neuropatico.

GABAPENTINOIDES
GABAPOENTIN (el primero que apareci) / PREGABALINA (no se parecen en nada a GABA)

MA

Inhibe los receptores de calcio DE ALTO VOLTAGE (2 alfa- delta 1) y bloquean impulsos epileptogenos creados all.

Usos

Crisis parciales ( no tiene actividad sobre convulsiones generalizadas NO tienen actividad sobre estatus epilptico , NI sobre ausencias ) SON analgsicos en el
dolor neuropatico

Farmacocintica: solamente presentaciones orales; se absorben adecuadamente, tiene algunas ventajas sobre los anteriores antiepilpticos y es que NO sufren
metabolismo, son excretados inalterados y eso los deja exentos de interacciones, con excepcin con lo anticidos (sucralfato) pueden disminuir o limitar la
absorcin (no hay interacciones metablicas) ESPECIAL: la absorcin es SATURABLE

RAM

Bien tolerados pero puede producir, somnolencia ataxia, vrtigo, nauseas, vomito (no hay toxicidad hematolgica por este grupo; no hay toxicidad neurolgica).
ESTUDIOS observacionales han mostrado que NO hay efectos txicos sobre el feto en el embarazo

Usos

Epilepsias parciales, dolor neurpatico, y como coadyuvante analgsico en otras formas de dolor nosiseptivo.

LAMOTRIGINA

MA

Tambin inhibe canales de sodio, que parece estar relacionados con la liberacin y actividad de glutamato; as que lo que hace es inhibir la actividad del
glutamato y tambin inhibir los canales de Na sensibles a voltaje

USOS

LAMOTRIGINA es un antiepilptico de amplio espectro, actividad sobre epilepsias parciales, simples y complejas, epilepsias generalizadas, (ej.: tnico clnicas
generalizadas), actividad ante ausenciasPERO NO, tiene actividad ante estatus. TIENE OTROS efectos especialmente el analgsico

Farmacocintica: va ORAL, adecuada absorcin el efecto aparece pocas horas despus de iniciado, si sufre metabolismo pero tiene menos interacciones que
todos los anteriores, no hay estudios en embarazadas.

RAM

Somnolencia, ataxia, vrtigo, muy seguro (pero no hay toxicidad severa) (no es de estrecho margen teraputico como la fenitoina)
CLOPIDOGREL
MA: Impide la unin del ADP a su receptor plaquetario, bloqueando as la activacin que el ADP hace de la glicoprotena IIb/IIIa. El efecto sobre el receptor es
irreversible, y plaquetas son afectadas en forma permanente.
F/C: Su absorcin aumenta en presencia de alimentos. Profrmaco activado en el hgado; su excrecin es renal y por las heces.
Reacciones adversas: dolores torcicos, hemorragias, trombocitopenia, hipercolesterolemia
Interacciones
- Con AINEs se incrementa el riesgo hemorrgico.
- Con warfarina aumenta efectos
Precauciones y contraindicaciones
Usos reduce la tasa de eventos aterotromboticos ( infarto de miocardio, ACV) asociado con ASA
Angina inestable, IAM sin elevacin del ST

SEGUNDA COLUMNA
Corticoesteroides:

por definicin derivados del cortisol (una hormona de la corteza suprarrenal).


Segn el origen pueden dividirse en naturales (cortisona e hidrocortisona) y sintticos (todos los otros nombres raros).
Segn la duracin de accin: corta (<12 horas): hidrocortisona. Intermedia (12-36 horas): prednisona, prednisolona, metilprednisolona
y triamcinolona. Larga (>48 horas): betametasona, dexametasona y deflazacort
Segn la potencia mineralocorticoide: el ms potente fluorohidrocortisona (200 veces ms potente que la aldosterona); los otros tienen
potencias similares aldosterona (la aldosterona de por s ya es muy buen mineralocorticoide) solo uno o dos veces ms potentes
Segn potencia antiinflamatoria: Dexametasona (30 veces) betametasona (25 veces) y fluorohidrocortisona (10 veces) ms potentes
que la hidrocortisona
MA: atraviesan la membrana por ser liposolubles se unen a un receptor en el citoplasma y luego van a ncleo se unen a fragmentos el
genoma (GRE elementos de respuesta a glucocorticoides) que se encargan de inducir o inhibir la produccin de protenas (receptores
mediadores de la inflamacin etc.)
Efectos:
Leucocitos y neutrfilos: aumentan
Linfocitos y macrfagos: disminuyen (y tambin se altera su funcin)
Disminuyen las clulas dendrticas (las del asma)
Se estabilizan las membranas celulares y subcelulares (no se liberan enzimas lticas)
Se potencian las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina)
Se inhibe la fosfolipasa A2 y la COX2
Se suprimen las inmunoglobulinas G , A , M
Se suprime la hipersensibilidad retardada
Metabolismo heptico y eliminacin renal.

RAM:
SNC: euforia, psicosis, signos de aumento de presin endocraneana (pseudo tumor cerebral)
TGI: ulcerogenico (y potencian a los AINES)
CV: HTA, insuficiencia cardiaca, retencin de agua con edema
OJOS: hipertensin intraocular y cataratas (en nios y tratamientos prolongados)
PIEL: atrofia y cicatrizacin retardada
ENDOCRINO: hiperglicemia, hiperinsulinemia, osteoporosis (en nios se reduce el crecimiento seo), miopatas, anovulacin y
oligoespermia
INFECCIONES: por oportunistas o reactivacin de infecciones latentes
OTROS: sndrome Cushing, ante la supresin brusca del medicamento sucede la insuficiencia suprarrenal o la reactivacin del
proceso patolgico.

PRECAUCION: personas con ulcera gstrica, diabetes, HTA, problemas psiquitricos, infecciones, en nios (por la cuestin del
crecimiento), evitar el uso prolongado y sopesar riesgo beneficio en el embarazo

INTERACCION:
Diurticos: ms perdida de potasio; AINES: ms ulcera; fenitoina y rifampicina aumentan su metabolismo heptico
USO: - para sustituir hormonalmente, como antiinflamatorio, como inmunosupresor, como antialrgico (en piel, ojo, otorrino y en
general), en asma y EPOC, en el shock adrenal, en la amenaza del parto pretermino se usa betametasona (tambin sirve la
dexametasona) para hacer que maduren ms rpido los pulmones del bebe

Insulinas
Segn la duracin de accin:
Regular (no modificada) latencia: 30 minutos; duracin: 4 8 horas (ES LA UNICA INTRAVENOSA, LAS OTRAS TODAS SON
SUBCUTANEAS)
Insulina NPH (regular + protamina): latencia: 2 horas; duracin: 18-24 horas.
Anlogos:
Lispro, aspartato y glulisina: Latencia: 15 minutos; duracin: 3 horas (corta accin)
Glargina y detemir: latencia: 1 hora; duracin: 24 horas (larga accin)
Degludec: dura ms de 24 horas (ultra larga accin)
Acciones: aumento del ingreso de glucosa a la clula sensible; aumento en la sntesis de protenas; inhibicin de la lipasa sensible a
insulina; aumento del potencial transmembrana en miocito y adipocito.
RAM: hipoglicemia, hipocalemia, lipodistrofia (por eso se debe rotar el sitio de aplicacin).

PRECAUCIONES: en las personas que tienen estados que favorecen la resistencia a la insulina; cuidado con generar una
hipoglicemia; ser cuidadoso al cambiar de insulinas

INTERACCION: iECA, betabloqueador, AINEs, etanol, calcio, teofilina, litio: POTENCIAN


Corticoesteroides, hormonas tiroideas, anticonceptivos, diurticos, beta 2 agonistas, bloqueadores de canales de calcio,
antihistamnicos H2: CONTRARRESTAN

USO: complicaciones agudas de la diabetes; DM1 y DM2 insulinorequiriente; embarazadas con diabetes 1 o 2; ante un diabtico que
enfrenta ciruga, infeccin o condicin estresante.

SULFONILUREA:

GLIBENCLAMIDA (es de segunda generacin, la generacin solo nos indica el tiempo en el que salieron, las de primera generacin ya
no se usan)
Se une al receptor de superficie SUR (receptor de sulfonilurea) que bloquea canales de potasio dependientes de ATP en la clula beta
pancretica, lo cual lleva a despolarizacin e ingreso de calcio para producir la exocitosis de la insulina (es un mecanismo similar a la
liberacin de insulina por glucosa)
Se puede administrar con las comidas y se une bastante a protenas, metabolismo hepatico, con vida media de hasta 10 horas, pero
se concentra en las clulas pancreticas por lo cual su vida de accin es de hasta 24 horas

RAM: hipoglicemia, trastornos gastrointestinales, rash, agranulocitosis, sndrome de secrecin inadecuada de ADH, aumento de peso.
Hipersensibilidad cruzada con sulfas
Precaucin: pacientes con dao hepatico, mayores de 65 aos, malnutridos. El 20% no responde al medicamento (falla primaria) y un
10% dejan de responder despus de un tiempo (falla secundaria)
Contraindicacin: embarazo, complicacin aguda de la diabetes y estados de estrs (ciruga, infeccin, entre otras)
Interacciones: hay muchas posibles a nivel heptico y a nivel de unin a protenas; aumenta la anticoagulacin de la warfarina; las
sulfas aumentan el efecto hipoglicemiante de la glibenclamida.

Uso: DM2 insulino-deficientes (iniciar con dosis bajas)

METFORMINA:
es del grupo biguanida
Inhibe la produccin mitocondrial de ATP y el consumo energtico del hepatocito por lo cual se bloquea la gluconeognesis (no se
produce glucosa heptica). Re sensibiliza al miocito y al adipocito aumentando su captacin de glucosa (por que se expresan ms
GLUT4. Disminuye la captacin intestinal de glucosa. Baja de peso y mejora el perfil lipdico.
No es hipoglicemiante, es ms bien un anti hiperglicemiante (el riesgo de hipoglicemia es muy muy bajo, incluso en alguien no
diabtico que se tome la metformina)
No se une a protenas y se elimina por rin sin metabolizar

RAM: al inicio es mal tolerado en el tracto gastrointestinal (anorexia, nuseas, diarrea, boca con sabor metlico) por lo cual se inicia a
dosis bajas

Precauciones: paciente con predisposicin a cetosis, y posterior a exmenes con contraste yodado.

Contraindicacin: insuficiencias: renal, heptica, cardiaca, respiratoria, IAM, septicemia, malnutricin, embarazo y lactancia

Interaccin: interfiere la absorcin de vitamina B12; diurticos y corticoides contrarrestan a la metformina

Uso: diabetes tipo 2 insulino resistente; sndrome metablico (reduce la mortalidad). Dosis diaria mxima 2550 mg/da

Levotiroxina (es la T4):

Es un clsico ejemplo de terapia de reemplazo, se administra por via oral (preferiblemente con el estmago vaco) (la levotiroxina
tambin viene inyectable IV)
La T4 pasa a ser T3 y luego va y estimula receptores nucleares con la consecuente estimulacin o inhibicin de genes especficos

RAM: una sobre estimulacin tiroidea: taquicardia, arritmias, palpitaciones, prdida de peso, temblor, diarrea, intolerancia al calor e
insomnio.

Precaucin: paciente con enfermedad cardiovascular; paciente con problema suprarrenal (tiene riesgo de insuficiencia suprarrenal);
pacientes diabticos (T4 eleva la glicemia)

Interaccin: con los hipoglicemiantes (T4 eleva la glicemia); amiodarona y betabloqueadores (inhiben la conversin perifrica de T4
en T3); carbamazepina, fenitoina, fenobarbital y rifampicina (aumentan la eliminacin de hormonas tiroideas)

Uso: hipotiroidismo

ANTITIROIDEOS:
Metimazol y propiltiouracilo

Inhiben la peroxidasa tiroidea que causa: 1. bloqueo de la oxidacin del yodo 2. bloqueo de la organificacion y acoplamiento de las
yodo tironinas. La suma de todo esto suprime la sntesis de hormonas tiroideas.
Adicionalmente propiltiouracilo inhibe el paso perifrico de T4 a T3 (por lo cual la respuesta clnica ser un poco ms rpida)
No tienen efecto sobre la liberacin de las reservas de hormonas almacenadas, por lo cual el efecto clnico se tarda unas semanas
Las vidas medias son cortas (hasta 6 horas) pero la duracin del efecto es de 36 horas debido a que se concentran en el tejido
tiroideo.

RAM: rash, urticaria, fiebre, artralgias, granulocitopenia (leve y pasajera), propiltiouracilo se asocia con falla heptica severa (por eso
en muchos lados no es primera opcin)

Precaucin: pasan la barrera placentaria pueden causar bocio e hipotiroidismo en el feto, adems es categora D en el embarazo; no
usar en los nios (por el riesgo de dao heptico)

Interaccin: disminuyen el efecto de la warfarina

Uso: hipertiroidismo

ESTRGENOS Y PROGESTGENOS

Mecanismo de la anticoncepcin: la idea es administrar las hormonas para que estas gracias a su alta concentracin activen el
mecanismo de Feebback negativo haciendo que el hipotlamo no libere la hormona liberadora de gonadotrofinas y por lo tanto la
hipfisis tampoco produce hormonas.
El estradiol y la progesterona administrados por via oral tienen un importante efecto de primer paso heptico por lo cual se han
modificado las estructuras naturales o se han creado estructuras sintticas. Este efecto de primer paso genera aumento del nivel de
globulina fijadora de hormonas sexuales (lo cual est relacionado con mayor incidencia de eventos tromboemblicos).
Tambin se usan otras vas como parches transdermicos, gel, implantes de insercin subcutnea, endoceptivo de uso intrauterino,
tambin los hay inyectados por via SC e IM, tambin se usan por via vaginal.
Eliminacin: principalmente hgado, pero tambin riones gnadas y musculo

Los estrgenos ms ampliamente utilizados como frmacos son:


Estradiol: tiene poca biodisponibilidad por via oral
17 beta estradiol y valerato de estradiol: las formas micronizadas permiten mayor biodisponibilidad y por ello su mayor empleo;
adems su impacto sobre el perfil lipdico y el efecto trombogenico es menor que el etinilestradiol.
Estrgenos conjugados naturales o sintticos.
Etinilestradiol: se usa harto por su amplia biodisponibilidad por via oral.
De acuerdo a las concentraciones de etinilestradiol los anticonceptivos orales se clasifican en
- Primera generacin: concentracin mayor o igual a 50ug de etinilestradiol
- Anticonceptivos de dosis bajas: concentracin de etinilestradiol menor a 50 ug
- Segunda generacin: concentracin de 30 a 35 ug de etinilestradiol ms levonorgestrel
- Tercera generacin: concentracin de etinilestradiol menor a 30 ug ms desogestrel
- Anticonceptivos de ultra baja dosis: concentracin de etinilestradiol de 15 ug
(para anticonceptivos se deben tener en cuenta los de 3ra generacin y de ultra baja dosis porque tienen menores efectos
adversos)

Los progestagenos ms ampliamente utilizados como medicamentos:


- Derivados de la testosterona: entre ellos estn las progestinas de primera, segunda y tercera generacin
- Derivados de la progesterona:
- Retroprogesterona
- Derivados de la 17 alfa hidroxiprogesterona
- Derivados de la 19 norprogesterona
- Derivados de la espirinolactona
La progesterona tiene afinidad exclusiva por sus receptores, pero las progestinas son muy promiscuas en especial las de primera y
segunda generacin (las de tercera generacin son ms especficas farmacolgicamente), se hace una pequea descripcin de
algunas progestinas (promiscuas) de amplio uso actualmente:
- Levonorgestrel: altera negativamente el perfil lipdico y glicmico, pero tiene menor riesgo trombtico y menor actividad
antiandrogenica
- Acetato de medroxiprogesterona: aumenta el riesgo de eventos tromboticos, disminuye la densidad sea, impacta
negativamente en el perfil lipdico
- Dienogest: tiene gran actividad antiandrogenica (eso tiene impacto a nivel endometrial por lo cual es tratamiento de eleccin en
la endometriosis y el dolor plvico de origen endometrial)
- Ciproterona: progestina con mayor potencia antiandrogenica pero con gran efecto trombogenico e impacto negativo en el perfil
lipdico.
- Clormadinona: tiene actividad antiandrogenica y reduce la actividad de la COX2 (por lo cual tiene efecto antiinflamatorio)
- Nomegestrol: es selectivo similar a la progesterona (o sea que no es tan promiscuo) no afecta el perfil lipdico, no afecta la
glicemia, no afecta la densidad sea ni parmetros cardiovasculares (desde mi punto de vista es el mejor para usar como
anticonceptivo debido a que tiene vida media de 46 horas lo cual es til en una mujer que olvido tomar la pastilla por un da)
- Drospirenona: tiene actividad antiandrogenica (por lo cual es utilizado en el hiperandrogenismo) adems tiene actividad
minerlocorticoide (baja la presin, reduce los edemas, reduce el peso) tiene un impacto positivo sobre el perfil lipdico.
ltimamente se ha reportado un mayor efecto trombogenico.

Beneficios no contraceptivos: regularizacin de los ciclos menstruales, reduccin de la dismenorrea y la dispareunia, reduccin del
dolor plvico de origen endometrial, reduccin del flujo menstrual, reduccin de la aparicin de la patologa mamaria benigna,
reduccin del riesgo de embarazo ectpico, reduccin de la aparicin de la enfermedad plvica inflamatoria, reduccin del hirsutismo y
del acn, reduccin de la incidencia del carcinoma endometrial, colo-rectal y ovrico, reduccin de los sntomas de la artritis
reumatoide.

RAM: irregularidad menstrual, depresin, cloasma (manchas amarillentas en piel), melasma, retencin de lquidos, aumento de peso,
turgencia mamaria, cambios en la libido, efectos gastrointestinales.
Efectos sobre perfil lipdico, perfil glicmico y sobre efectos tromboticos (el nico que no tiene efectos tomboticos desfavorables
es el dispositivo intrauterino)

Contraindicacones: antecedente de enfermedad tromboembolica, enfermedad cardiaca isqumica, ECV, HTA, estados
protromboticos, personas fumadoras, todos se contraindican en el embarazo

Interacciones: anticidos, antihistamnicos H2, inhibidores de la bomba de protones, sucralfato, agentes procineticos, ampicilina,
dicloxacilina y tetraciclinas: disminuyen la absorcin despus de 5 das de uso concomitante (por lo cual se puede presentar el
embarazo).
Fenitoina, barbitricos, rifampicina, carbamezepina, oxcarbamezepina, topiramato, benzodiacepinas, griseofulvina: aumentan el
metabolismo heptico (por lo cual se puede presentar el embarazo)
Antiretrovirales: disminuyen la eficacia anticonceptiva. (se puede presentar el embarazo)

HEPARINAS:
Todos previenen la conversin de fibringeno en fibrina por eso el efecto es Anticoagulacin.
Heparina: (es un polmero de N-acetil glucosamida y cido glucorinico: pesa 15.000 Da, no posee actividad anticoagulante intrnseca)
pero se une a la antitrombina3 e incrementa su capacidad neutralizante que especialmente se lleva a cabo inhibiendo factor Xa y
trombina; en altas dosis puede interferir con la agregacin plaquetaria.
El efecto es inmediato por via IV, se tarda unos 20-60 minutos por via subcutnea.

Heparinas de bajo peso molecular (enoxaparina, dalteparina, nadroparina, bemiparina, reviparina, certoparina, tinzaparina)
(son el resultado del fraccionamiento de la heparina por mtodos qumicos o enzimticos, obteniendo al final frmacos ms pequeos,
pesan 5.000 Da) se unen a la antitrombina e inducen un cambio conformacional que acelera la inhibicin del factor Xa (tambin acta
sobre el factor IIa pero la accin sobre Xa es tres veces mayor que sobre IIa).
Enoxaparina y Dalteparina: la via subcutnea se tarda 1 - 2 horas y el efecto se mantiene por 12 horas (y al parecer solo se usan
subcutneas).

Fondapanoux: (es un anlogo sinttico de 5 polisacridos de una secuencia que aparece en la heparina y en las HBPM: pesa 1.500
Da) tambin se une a la antitrombina y posee solamente actividad anti factor Xa.
Se absorbe rpido y su efecto mximo se consigue en 2 horas, su vida media es de 20 horas (pero no dice cuanto tiempo dura el
efecto).

Se debe monitorizar los posibles signos y sntomas que orienten a un sangrado, no se recomienda utilizarlos en caso de no poder
hacer las pruebas de coagulacin tales como tiempo de tromboplastina activada (ya que estas sirven para monitorizar una posible
complicacin). hay que tener cuidado con personas que padecen: endocarditis bacteriana, desordenes congnitos de la coagulacin,
ulceras gastrointestinales, HTA no controlada, historia de ACV hemorrgico, ciruga ocular - espinal - o - craneal, enfermedad heptica
severa, retinopata por HTA o DM, las cuales elevan el riesgo de hemorragia.
CONTRAINDICADOS en trombocitopenia severa, hemorragia activa no controlada y la hipersensibilidad a la heparina. Y son categora
C en el embarazo. Y se contraindica aplicarlas intramuscular por que causan mucho dolor
RAM: las hemorragias son las ms importantes, y suceden hasta en un 5% de quienes reciben Heparina (el % es un poco menos con
las HBPM); en un 30% de quienes reciben Heparina se produce trombocitopenia (que, segn el libro, no es tan clnicamente
importante pero que se revierte suspendiendo el tratamiento). Es raro (con heparina no fraccionada y an ms raro con las heparinas
fraccionadas) que se presente trombocitopenia con trombosis inducida por heparina (eso es una reaccin inmune que causa trombosis
en venas y arterias). Otras RAM escalofri, fiebre, alopecia, urticaria, hipercalcemia, neuropata perifrica, anafilaxia, hematemesis,
epistaxis
Interacciones: Debe evitarse el uso de Heparina y HBPS juntos por el riesgo de hemorragia; adems se debe evaluar el riesgo de uso
concomitante con ASA, trombolticos y anticoagulantes (como warfarina y rivaroxaban). Los niveles de heparinas pueden elevarse por
culpa de aspirina, AINE, agentes trombolticos y agentes anti plaquetarios.

ANTICOAGULANTES ORALES
WARFARINA

Para que la vitamina K funcione como cofactor en la activacin de los factores 10,9,7 y 2 debe pasar de un estado oxidado a reducido,
la enzima que se encarga de reducirla se llama VKOR (vitamina K oxido reductasa) entonces la warfarina acta inhibiendo esa enzima
y por lo tanto impide la activacin de los factores ya mencionados. Un efecto que se deriva de esta via es que la inhibicin de esa
enzima tambin disminuye la sntesis de unos factores anticoagulantes denominados protena C y protena S

No acta sobre el trombo, pero previene la formacin de nuevos y la extensin del que ya existe
Los factores de la coagulacin que ya estn activos y circulantes no son afectados por la warfarina por lo cual el efecto anticoagulante
se demora el tiempo que demoren estos factores en salir de circulacin, que es: el factor 7 dura 6 horas; el factor 9 que dura 24 horas;
el factor 10 que dura 36 horas; el factor 2 que dura 50 horas.

Hay diferencias entre personas para el metabolismo de la warfarina y esto se debe a gentica
Las mutaciones en la CYP2C9 afectan la farmacocintica
Las mutaciones en la VKOR afectan la farmacodinamica
RAM: hemorragia; necrosis grave o gangrena de la piel y otros tejidos ms comn en mujeres en los primeros 8 das de tratamiento (al
parecer por el dficit de protena C); vasculitis, alopecia, hematuria, hepatitis, osteoporosis, sndrome de pies purpuras.
El antdoto es la Vitamina K1

Precauciones: en personas con estados o tendencia a las hemorragias, tener disponible el examen de INR
Categora X en el embarazo (est contraindicado)

Interacciones: Aumenta niveles de otros anticoagulantes y fenitona;


- Sus niveles se aumentan con acetaminofn, antiagregantes, cefalosporinas, IBP, Glucocorticoides sistmicos, estatinas,
macrlidos, estatinas, Inibidores Selectivos de la Receptacin de Serotonina, ranitidina, trombolticos, sulfas;
- Sus niveles disminuyen con antitiroideos, barbitricos, carbamazepina, dicloxacilina.
Usos: Tratamiento y prevencin TVP y Embolismo Pulmonar, IAM (en anticoagulacin crnica), Fibrilacin Auricular (disminuye el
riesgo embolismo cerebral), Previene oclusin en Bypass coronarios y pacientes con oclusin de Arterias cerebrales, Prevencin
ataques isqumicos transitorios.

DABIGATRN:
(se administra como profarmaco) Inhibe reversible y especficamente la trombina y por lo tanto inhibe coagulacin (Previene escisin
de fibringeno, activacin de los factores 5, 8, 9, 13 y agregacin plaquetaria)
RAM: Hemorragias, Trastornos TGI, hematomas, hematuria, anafilaxia
Terapia hemorragia: Transfusiones de plasma fresco congelado o glbulos rojos empacados.
USOS: FA no valvular (Prevencin ECV y embolismo), reemplazo de cadera o rodilla (trombo profilaxis postoperatoria).

RIVAROXABN:
Inhibe reversible y selectivamente el factor Xa (Inhibe activacin plaquetaria y formacin de cogulo de fibrina).
RAM: Sangrados, trombocitopenia, sncope, dolor en extremidades, hiperbilirrubinemia, anafilaxia.
Precaucin: se contraindica en casos de antecedente de hipersensibilidad a rivaroxaban y en casos de estados que favorecen los
sangradados (ej: ACV en menos de 6 meses)
USOS: los mismos que dabigatrn.

CLOPIDOGREL (antiagregante plaquetario, y es un pro-frmaco)


MA: Antagonista irreversible de Receptor de ADP e impide activacin de glicoprotena IIb/IIIa. Las plaquetas quedan afectadas de por
vida
RAM: dolor torcico y generalizado, gastritis, hemorragia en cualquier parte, prpura trombocitopenica trombotica, falla heptica
aguda, anemia aplsica, Sndrome de Steven-Johnson.
Interaccin: el omeprazol inhibe el paso de profarmaco a farmaco
USOS: sinergismo en angioplastia o puentes coronarios con ASA.

ESTREPTOQUINASA Y T-PA (ambos son trombolticos)


Estreptoquinasa: forma un complejo con el plasminogeno de plasma y del trombo para generar plasmina
t-PA: Se une a la fibrina y activa el plasmingeno para generar plasmina.
RAM: Hipersensibilidad (estreptoquinasa), retrombosis, hemorragias, arritmias, hematomas, flebitis.
USOS: tromboliticos en IAM CEST, embolismo pulmonar, trobosis venosa profunda.

PENICILINAS: BACTERICIDAS.

MA: Supresin de la sntesis del mucopptido en la pared celular por la inhibicin de las PBP(protenas fijadores de penicilina), que se
encargan de sintetizar la pared bacteriana. Con esto se inhibe el paso de la transpeptidacin final en la sntesis del peptidoglicano de
la pared, que lleva a lisis osmtica. En Gram+ disminuyen un inhibor de la murein hidrolasa (enzima autoltica de la pared. NO TIENE
EFECTO SOBRE ORGANISMOS SIN PARED, INTRACELULARES O LATENTES.
MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Las diferencias estructurales entre las PBPs y la complejidad de la pared establece las diferencias en cuanto a la sensibilidad a las
penicilinas por parte de diferentes microorganismos.
Produccin de B-lactamasas (hidrolizan anillo B-lactmico)
Desarrollan PBPs con menos afinidad por las penicilinas
Bomba de exclusin que no permite la unin a la PBP en el espacio periplsmico
Biofilms. En prtesis, catteres u otros donde diferentes microorganismos renen sus mecanismos de resistencia
Tipos penicilinas naturales

Penicilina G o benizlipenicilina
P. G sdica y potsica (cristalina y acuosa)
P. G procanica y cremizlica
P. G benzatnica
P. V o fenizimetlica
Penicilinas de amplio espectro:
Ampicilina
Amoxicilina
Penicilinas semisintticas:
Dicloxacilina: resistente a la penicilinasa del Staphylococcus o antiestafiloccica.
ESPECTRO:
P. naturales(Similar para G y V)
Cocos Gram + aerobios: Streptocaccus, Staphylococcus. S aureus y S. epidermidis producen B-lactamasas
Cocos gram : N. meningitidis. N. gonorrhoeae produce penicilinasa
Bacilos gram +: la mayora de cepas de B anthracis y C diphteriae
Anaerobios: Muy sensibles. B. fragilis produce B-lactamasas contra penicilina y cefalosporina
Otros: T. pallidum, leptospira
De amplio espectro:
Similares a la P. G, pero se extienden contra Gram -, como H. influenzae, E. coli, H, pylori. La mayora de cepas de Pseudomonas,
proteus, Serratia y B. fragilis. Hay un aumento en la resistencia a estos, pero se recupera el espectro al combinarlos con inhibidores de
B-lactamasas (clavulanato y sulbactam.
Dicloxacilina: Similar a la PG, pero su importancia est en su actividad contra el estafilococo productor de penicilinasa, por lo que se
sugiere restringirlo a este uso
ABSORCIN: Solo la peniciliana V se usa por VO (estable en ese pH).
P. G potsica y sdica: IM en dosis bajas, o IV cada 4 horas, o infusin continua.
P. G clemizlica y procanica: IM, son de depsito. 1 o 2 al da
P. G benzatnica: IM nica dosis. Sus niveles tiles en sangre permanecen por 3-4 semanas.
Ampicilina se absorbe en duodeno en forma incompleta y se disminuye en presencia de alimentos. Puede usarse IM o IV
Amoxicilina se hay mayor absorcin, no se inactiva por alimentos y produce mayores niveles en sangre que la ampicilina. Puede usarse
IM o IV
DISTRIBUCIN: Poca penetracin a meninges sana, pero suficiente si estn inflamadas. Penetran rpidamente en articulaciones,
espacio pleural, pericrdico y bilis, pero no a prstata. Cruzan barrera hematoenceflica y baja concentracin se encuentra en leche.
LA vida media de la Penicilina G es corta (30 minutos), a no ser que sea de depsito.
METABOLISMO Y EXCRECIN: Las penicilinas G, V, amoxicilina y ampicilina se eliminan en su mayora en forma activa por rin.
Una parte de la PG es metabolizada a cido peniciloico. La amoxicilina y la ampicilina alcanzan CIM en bilis eficaces contra la mayora
de grmenes suceptibles. En casos de insuficiencia renal hay que ajustar las dosis y la frecuencia de administracin, porque las altas
dosis de PG acusosa pueden causar toxicidad neurolgica, tambin ajustar la ampicilina.
RAM: Alergia (Leve rash y prurito hasta shock anafilctico) con una incidencia de 0,7-10% de las personas, que pueden parecer tras la
primera exposicin al medicamento, pero usualmente tras exposiciones anteriores. Su incidencia no es mayor en personas atpicas.
Pueden ocurrir por cualquier va de uso, pero la oral es donde menos ocurren.
Las reacciones de tipo inmediato ocurren en un 0.01 a 0.05% de pacientes, donde puede ser fatal en el 10%. Ocurre a los 30 minutos y
consiste en: Nauseas, vmito, prurito, adema angioneurtico, taquicardia, disnea, estridor, cianosis, prdida de la conciencia,
hipotensin. Se debe iniciar tratamiento con adrenalina, antihistamnicos, O2, lquidos, corticoides y maniobras de reanimacin.
Tambin pueden aparecer a las 72 horas: edema angioneurtico, rinitis, disnea, prurito.
Las reacciones tardas ocurren despus de 3-7 das y son las ms frecuentes, consisten en: rash, urticaria, vasculitis, angioedema,
artralgia, enfermedad del suero.
RAM raras a las penicilinas: fiebre, infiltracin pulmonar, nefritis intersticial, anemia o trombocitopenia.
El 5% de las personas alrgicas a penicilina lo son a cefalosporinas. El imipenem presenta hipersensibilidad cruzada. El aztreonam
tiene mnima hipersensibilidad cruzada.
La ampicilina y la amoxicilina causan rash maculopapular generalizado en nios y pacientes con mononucleosis. No es una alergia y
puede durar de 6-14 das.
PRUEBA DE SENSIBILIDAD:
Solo debe realizarse en quienes la sospecha de alergia es alta y se requiere exclusivamente de estos antibiticos, y en un lugar donde
se maneje la posible anafilaxia. Se realiza con el determinante antignico menor (penicilina G). El problema es que esta prueba no
descarta la hipersensibilidad por el determinante antignico mayor, y si slo se realiza con el determinante antignico mayor, esta solo
estimula Ac IgE, por lo que no descarta la aparicin de alergia tipo II, III o IV. Si hay hipersensibilidad se procede a desensibilizar con
dosis exponencialmente crecientes de penicilina.
RAM POR SISTEMAS:
Hematolgico: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia reversibles con dosis altas de PG.
Gastrointestinal: Nauseas, vmito, diarrea, gastritis, estomatitis, glositis o colitis pseudomembranosa con las orales. Ampicilina es mas
frecuente diarrea que con amoxicilina porque esta se absorbe mejor.
Renal: La penicilina cristalina puede causar desordenes electrlticos por su contenido de K, o IC por su contenido de Na, cuando se
usan altas dosis.
Neurolgico: Muy rara vez hay irritacin del SNC con hiperreflexia, mioclonas, confusin, alucinaciones, convulsiones, cuando se usan
las PG sdica y potsica, especialmente con funcin renal alterada. Las penicilinas de depsito causan trombosis y dao
neuromuscular cuando se usan IV.
Cutneas: Rash maculopapular en nios y pctes con mononucleosis, infecciones virales respiratorias, leucemia, linfomas.
Reaccin de Hersheimer: Con PG en su uso contra la sfilis, ntrax, brucelosis, en las primeras horas se puede presentar cefalea,
fiebre, escalofro, mialgias y artralgias que reaparecen a las 24 horas por la liberacin de pigenos y toxinas.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
AP de alergia a penicilinas o cefalosporinas. Evitar usar las de depsito cerca de vasos o nervios. Vigilar electrolitos con altas dosis de
P potsica o sdica. Con las de amplio espectro (ampicilina, amoxicilina) vigilar sobreinfecciones por candida, clostridium, y otros
oportunistas. Si hay eosinoofilia >15%, considerar suspender e investigar una nefritis intersticial.
INTERACCIONES: los bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfas, tetraciclinas) pueden antagonizar el efecto bactericida, en
cambio las penicilinas favorecen la penetracin de los aminoglucsidos en algunas bacterias (sinergismo), tambin se usan inhibidores
de betalactamasas. iECAs, ahorradores de potasio o sumplementos de potasio no deben usarse con dosis altas de PG potsica.
USOS (voy a poner lo ms importante, para lo dems por favor remitirse al libro, muchas gracias, biip.)
Se recomienda usarlas en caso de que un antibiograma indique sensibilidad a esta, por lo de las resistencias y eso.
PENICILINA G:
o S. pyogenes: En shock sptico y fascetis necrotizante combinar con clindamicina. La PG benzatnica solo en profilaxis para
estos microorganismos (AP de fiebre reumtica, glomerulonefritis difusa o erisipela recurrente) y en el tratamiento de
faringoamigdalitis estreptoccica.
o S. viridans: profilaxis y tto de endocarditis junto con gentamicina o estreptomicina.
o T. pallidum: La PG es de eleccin en la sfilis 1 y 2 con menos de 1 ao. En profilaxis post coito con persona enferma.
o B. anthracis: en profilaxis de exposicin al ntrax.
o En difteria y ttanos junto con antitoxina especfica.
PENICILINA V: infecciones orales, infecciones leves de tejidos blandos, para concluir tto iniciado con PG, fiebre por mordedura de
ratas.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO: se usa ms la amoxicilina por su mayor absorcin y menos diarrea, pero la ampicilina es ms
efectiva contra la shiguelosis.
o Enterococcus: de eleccin en infecciones urinarias
o H. influenzae
o M. catarrhalis
o Salmonella: como alternativas
o E. coli: til en infecciones urinarias en mujeres embarazadas por su baja toxicidad, o del tracto biliar junto con
aminoglucsidos.
o Shigella
o H. pylori
o Mordedura de animales o humanos: Amoxicilina+clavulanato, o ampicilina sulbactam como alternativa por va IV.
Dicloxacilina: Staphylococcus aureus productor de penicilinasa en diferentes rganos.
USO PROFILCTICO
o Fiebre reumtica: La penicilina G benzatnica o la Penicilina V cada 3-4 semanas para prevenir recidivas despus del
primer episodio.
o Endocarditis bacteriana: en procedimientos quirrgicos del tracto respiratorio superior que causen sangrado gingival en
pctes con AP de fiebre reumtica, cardiopata congnita, prtesis valvular, estenosis subartica, o prolapso de valvula
mitral, por lo tanto en ellos debe hacerse profilaxis.

CEFALOSPORINAS (bactericidas)
Cuentan con un anillo B-lactmico ms resistente a las B-lacatamasas que las penicilinas, pero las cefalosporinasas pueden romper el
anillo y se pierde la actividad antibacteriana.
MECANISMO DE ACCIN: Inhiben la sntesis de la pared bacteriana en forma similar a las penicilinas. Se unen a diferentes PBPs
(carboxipeptidasas, transpeptidasas, endopeptidasas), altera la estructura de la pared, y causa inestabilidad osmtica que facilita a
lisis. Las de primera generacin son ms suceptibles a la hidrlisis de la betalactamasa mientras que las de tercera generacin son
ms resistentes a las B-lactamasas de las Gram-.
CLASIFICACIN:
Primera generacin (cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefazolina, cefradina): Tienen buena actividad contra Gram+ y actividad
moderada contra Gram-. Son susceptibles los cocos Gram + (S. aureus productor o no de penicilinasa, S pyogenes, S. pneumonieae,
excepto los enterococos y S. aureus meticilino resistente y S. epidermidis).
Cefadroxilo, cefalexina y cefradina se usan VO y no se afecta su absorcin por los alimentos, cefalotina y cefazolina son parenterales.
Se distribuyen bien por todos los tejidos, no cruzan la barrera hematoenceflica ni con las meninges inflamadas, poca cantidad cruzan
la barrera placentaria y pasan a la leche materna. Se excretan en forma inalterada por rin (por eso el dao renal aumenta sus vidas
), la cefazolina se excreta en parte por va biliar.
Tercera generacin (cefetamet, cefixima, cefmenoxima, cefoperazona, cefotaxima, cefpodoxima, ceftazidima, ceftibuteno y
CEFTRIAXONA): Mayor actividad contra Gram- y contra las mismas Gram+ que las de primera generacin, excepto estafilococcus
meticilinoresistentes y enterococos (que son resistentes a todas las cefalosporinas). Cefetamet, cefpodoxima, cefixima, ceftibuteno
pueden usarse por VO, con una vida larga y buena absorcin, las dems se emplean por va parenteral. Tienen adecuada
distribucin y los parenteralas atraviesan la barrera hematoenceflica, placenta, y leche materna. Su excrecin es renal
principalmente. Todos alcanzan altas concentraciones en va biliar, pero mayor para cefoperazona y ceftriaxona.
RAM:
La hipersensibilidad es la ms comn, y no se conoce si alguna tiene mayor capacidad para producirla. Son semejantes a la
hipersensibilidad por penicilina. En estudios inmunolgicos el 20% de alrgicos a penicilina lo es a cefalosporinas, pero en estudios en
humanos no pasan del 1%. No hay pruebas para detectar la hipersensibilidad. Puede presentarse Coombs positiva en algunos que
reciben grandes dosis de cefalosporinas, hemlisis o granulocitopenia rara vez. Tambin puede haber toxicidad renal (menos que
aminoglucsidos) en pctes con falla renal o ancianos. Igualmente se pueden presentar diarrea y sobreinfecciones, sangrados por
hipoprotrombinemia y a cefotetan, cefamandol, cefoperazona se les ha asociado con intolerancia al alcohol.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
AP de hipersensibilidad a B-lactmicos, alteracin en la funcin renal (ms si se usa en conjunto con aminoglucosidos)
INTERACCIONES:
Con medicamentos nefrotxicos (aminoglicsidos, furosemida, anfotericina B) se potencia la toxicidad de los de 1 generacin.
Intolerancia al alcohol con los ya meniconados.
USOS
Las de 1 generacin son excelentes en infecciones de tejidos blandos, profilaxis prequirrgica (cefazolina 1 hora antes, y cefoxitina en
cx colorrectal), en infecciones urinarias como alternativas de fluoroquinolonas.
Las de 3 generacin se consideran adecuados en infecciones graves por klebsiella, enterobacter, proteus, serratia. De eleccin en
meningitis en adultos inmunocompetentes y nios >3 meses.

CLINDAMICINA
Importante por su actividad contra anaerobios y cocos Gram+ productores de betalactamasas.
MA: Se une a la subunidad ribosomal 50S e inhibie la sntesis de protenas. Acta en sitios cercanos al cloranfenicol y macrlidos.
Es til contra S. aureus productor de penicilinasa, pero no a los meticilinoresistentes.
En ciertas condiciones acta como bactericida, acta bien en abscesos y tiene un efecto postantibitico prolongado.
La metilacin del ribosoma, que genera resistencia a macrlidos tambin causa resistencia a clindamicina, pero la clindamicina no se
afecta por las bombas de exclusin.
FARMACOCINTICA:
Absorcin casi completa por VO, con concetraciones mximas en 1 hora. Los alimentos no la disminuyen, pero si retardan la
absorcin. Tiene un vida de eliminacin de 2,9 horas y debe administrarse cada 6 horas. Puede usarse por va tpica, parenteral o
vaginal. Se distribuye de forma extensa en todos los tejidos, cruza la barrera placentaria, pero no atraviesa barrera hematoenceflica,
ni con las meninges inflamadas, pero atraviesa lo suficiente para tratar la toxoplasmosis cerebral. Se acumula en leucocitos,
macrfagos alveolares y abscesos. Se metaboliza en hgado y se excreta por orina y bilis, alterando la microbiota intestinal por hasta
dos semanas.
RAM:
La diarrea es la ms comn (incidencia del 2-20%), y ES EL FRMACO MS ASOCIADO A COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA POR
C. difficile), que se trata con metronidazol o vancomicina por VO. Tambin puede haber rash y erupciones cutneas, eritema
multiforme, Sx de Steven Johnson, elevacin de enzimas hepticas, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia y anafilaxia.
Por va parenteral se ha asociado con tromboflebitis local, inhibe transmisin neuromuscular y potencia los bloqueantes
neurousculares. Por va vaginal se ha presentado vaginitis, cervicitis o irritacin.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: Si presenta diarrea se de suspender. Usarse con preacucin en enfermedad intestinal
inflamatoria, no requiere ajustes en insuficiencia renal o heptica. No dar en bolos ni durante la lactancia. Categora B en embarazo.
INTERACCIONES: antagonismo con antibiticos que comparten el MA (cloranfenicol o macrlidos), sinergismo con aminoglicsidos o
metronidazol y caftazidima en caso de anaerobios.
USOS:
Neumona nosocomial, malaria complicada o no por P. falciparum, toxoplasmosis, vaginosis bacteriana, EPI, profilaxis prequirrgica en
reemplazo total de cadera.

CLARITROMICINA
Derivado semisinttico de la eritromicina.
MA: Inhiben la sntesis de protenas al unirse de manera reversible a la subunidad ribosomal 50S. Inhiben la fase de traslocacin de
los enlaces peptdicos, lo que causa su acumulacin; especialmente en Gram+.
Se dice que un organismo es sensible si su MIC es < 2ug/mL. Son activos contra la mayora de organismos que infectan el tracto
respiratorio superior. Su actividad contra H. influenzae es menor que la de las B-lactmicos o fluoroquinolonas. Los estreptococos y
neumococos resistentes a eritromicina tambin lo son a claritromicina. Es ms activa contra H. pylori, y clamidias que otros macrlidos.
FARMACOCINTICA:
Se absorbe rpido en estmago e intestino. Sufre metabolismo d eprimer paso, que reduce su biodisponibilidad a 50%. Los alimentos
no alteran la absorcin, pero si se va a dar en forma de liberacin prolongada, los alimentos la mejoran. Alcanza concentraciones
mximas en 2 horas. Las concentraciones de su metaolito activo son mayores en tejidos a suero. Sufre metabolismo heptico y
excrecin renal y extrarenal.
RAM
Hepatitis colestsica, , rash, alteraciones del gusto, diarrea, dispepsia, prolongacin del PT, elevacin de enzimas hepticas,
sobreinfecciones, confusin depresin, leucopenia, prolongacin del QT, arritmias y muerte, hipoglicemia, anorexia, decoloracin de
los dientes.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
Precaucin en pacientes con falla heptica y ajustar dosis en falla renal. Precaucin en miastenia gravias e isquemia cardaca.
Categora C durante el embarazo.
INTERACCIONES
Inhibe la CYP3A4
USOS: NAC, prevencin y tto de micobacterias, exacerbacin aguda de bronquitis crnica, erradicacin de H. pylori.

DOXICICLINA (BACTERIOSTTICOS)
Inhiben la subunidad ribosomal 30S, impiden el acceso del ARNt al sitio aceptor en el complejoribosomal ARNm, inhibiendo la sntesis
de protenas. Entran por difusin pasiva en Gram-, a travs de conductos hidrfilos, y por transporte activo por un sistema que los
bombea a travs de la membrana citoplasmtica.
Los mecanismos de resistencia estn mediados por plsmidos:
Menor penetracin del antibitico o adquisicin de una via de salida dependiente de enrga, que disminuye su acumulacin
Produccin de una protena de proteccin ribosmica, que desplaza a la tetraciclina.
Inactivacin enzimtica.
ACTIVIDAD: aerobios y anaerobios Gram+ y -.
FARMACOCINTICA: Tiene una absorcin del 95% por VO, esta disminuye con la ingesta concomitante de Ca, Mg, Al, Fe y Z, pero
se interrumpe poco su absorcin con lcteos, anticidos y bismuto. Se distribuyen por todo el organismo en tejidos y secreciones
(orina o lquido prosttico), se acumulan en clulas reticuloendoteliales, bazo, medula sea, dentina y esmalte dentario.Atraviesan en
poca proporcin la barrera hematoenceflica. Cruzan placenta, llegan a lquido amnitico, leche materna.
Se excreta de forma inalterada por rin o bilis. Su vida de eliminacin de 16-18 horas.
RAM: Irritacin del tubo digestivo, que mejora con alimentos. Se ha asociado con lceras y pancreatitis. Puede producir
fotosensibilidad, onicolisis e hiperpigmentacin con la exposicin a la luz. Pueden producir toxicidad heptica en quienes usan altas
dosis o con funcin renal alterada. Las embarazadas son ms susceptibles al dao heptico. Sndrome de Fanconi en quienes la
ingieren vencida. Puede haber aparicin de manchas en dientes de nios menores de 9 aos. Se depositan en el esqueleto del hueso
y deprimir el crecimiento. Puede haber tromboflebitis si se administra IV. Si se administra por perodos largos puede causar purpura
trombocitopnica, linfocitos atpicos, HT intracraneal en lactantes.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
No usar en embarazo, lactancia o <9 aos.
USOS: NAC por su actividad sobre atpicos. Ricketssiosis y enfermedad de las montaas rocosas.

TRIMETROPIN-SULFA
Actan en pasos secuenciales de una va enzimtica, lo que da un sinergismo antibacteriano.
La sulfonamida inhibe el ingreso del PABA en el cido flico, y el trimetropin es inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa
bacteriana, que reduce el folato a hidrofolato y de este a tetrahidrofolato que es indispensable para las reacciones de trasnferencia de
un solo carbn. Su proporcin es 20:1, sulfa:trimetropin.
El espectro es similar en ambos:la mayora de gram+ y -.
La resistencia est dada por un plsmido que codifica una dihidrofolato reductasa alterada.
FARMACOCINTICA: Primero se absorbe el trimetropin y se elmina primero el sulfametoxazol. Penetra en bilis, LCR y esputo. Se
excreta en su mayora por va renal, y una parte sufre metabolismo heptico.
RAM: En su mayora son de tipo intestinal: anorexia, nauseas, vmito, o dermatolgicas con rash y urticaria. Discrasias sanguneas y
hepatotoxicidad. Se ha reportado miocarditis alrgica, ataxia, alucinaciones, fatiga, fiebre, fotosensibilidad, prpura de Henoch-
Schoenlein, necrlisis hepidrmica txica, pancreatitis, colitis pseudomembranosa, anemia aplsica, megaloblstica, eosinofilia, LES.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: precaucin en dficit de G6PD, falla renal o heptica, deficiencia de folatos, mantener
buena hidratacin para prevenir cristaluria. Las RAM se aumentan en VIH. No usar en <2 meses ni embarazadas, ni lactancia Cat C.
INTERACCIONES: Aumentan los niveles y efectos de iECA, ARA II, glitazonas, carvedilol, dapsona, sulfonilureas y warfarina.
USOS: Otitis media aguda, profilaxis y tto de neumona por P. jirovecci, neumona asociada al ventilador por S. maltophilia.

Fluoroquinolonas:
m.a: inhiben el DNA girasa bacteriana topoisomerasa 2 y 4, enzimas encargadas de organizar el DNA, de separar las cadenas bacterianas adems son
necesarias en la replicacin y transcripcin.
Espectro: E. coli, enterobacter sp, klebsiella sp.
Ram: reacciones de hipersensiblidad, falla renal aguda, shock anafilctico, anemia, ataxia, candidiasis.
Prec y contr: artritis reumatoide, convulsiones, hipocalemia, hipomagnesemia
Usos: infecciones del tracto urinario complicadas o no. Cistitis y pielonefritis, prostatitis bacteriana,
Infecciones gastrointestinales: diarrea del viajero
Infecciones del tracto respiratorio: alternativas en el EPOC, manejo De TBC
Enf de transmisin sexual: infecciones gonoccica uretritis, cervicitis, asociada a doxiciclina o azitromicina,
Infecciones oculares.
Dosis: ciprofloxacina: 500 a 750 mg cada 12 hr
Levofloxacina: 500 a 750 mg cada 24 hr

NITROFURANTONA
Se usa en prevencin y tratamiento de infecciones urinarias.
MA: Las bacterias lo reducen y lo activan, generando una sustancia muy reativa que daa el ADN de la bacteria. Las bacterias lo
reducen ms rpido que las eucariotes. Se piensa que las que son sensibles rara vez adquieren resistencia.
ESPECTRO: E. coli enterobacteriacea comn, Staphylococcus y enterococos. Proteus, klebsiella, serratia y enterobacter son
resistentes. Acta mejor en orina cida.
FARMACOCINTICA: Se absrobe por completo en intestino. Pueden ser macro o microcristales. Los macro se absorben ms lento,
pero irritan menos el tracto gastrointestinal y los alimentos facilitan su absorcin.
Sufre metabolismo heptico pero el 40% es eliminado por rin donde alcanza concentraciones teraputicas en la luz y espacio
intersticial. Esa concentracin es soluble a pH>5, y si se alcaliniza se reduce su actividad. Su velocidad de eliminacin es directamente
proporcional a la creatinina.
RAM: Anorexia, nauseas, vmito, dolor abdomianl, cianosisi, cambios elctrocardiogrficos, escalofros, depresin, angioedema, colitis
pseudomembranosa, agranulocitosis, anmeia aplsica o hemoltica, hepatitis, artralgias, mialgias.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: evitarse en pacientes con dficit de G6FD (aumenta reisgo de anemia hemoltica). En
terapias de >6 meses vigilar toxicidad pulmonar.
Contraindicada en: hipersensibilidad, dao renal con dep de creatinina <60ml/, <1 mes, embarazo a trmino. No est indicada para
abscesos perirrenales o pielonefritis.
INTERACCIONES: Evitar alcaliniza la orina, evitar dar junto con TMS porque es acta mejor a pH alcalino.
USOS: Infecciones de vas urinarias no complicadas, bacteriuria asintomtica y recurrencias.

ISONIAZIDA
Molcula hidrosoluble, similar a pirazinamida.
MA: Penetra al bacilo por difusin pasivo y luego es activado por la catalasa katG, que lo convierte en un radical que interacta con
NAD y NAPH formando nuevos ismeros que inhiben a la reductasa InhA y a la sintasa kasA, con lo que se impide la sntesis de
cidos miclicos, que forman parte de la pared bacteriana, causando la muerte. Otro ismero inhibe la dihidrofolato reductasa
micobacteriana, lo que altera la sntesis de cidos nucleicos.
ESPECTRO: Es muy activa contra M. tuberculosis, moderadamente contra M. bovis y M. kansaii, y muy poco efectiva contra M.
aviium. No es til contra ningn otro microorganismo.
RESISTENCIA:
Mutacin de la catalasa katG
Sobreexpresin de genes de InhA
Mutacin de genes de KasA
FARMACOCINTICA:
Se absorbe totalmente por VO, alcanzado su pico en 1-2 horas. 10-15% se une a protenas y llega a todos los tejidos, incluyendo LCR,
placenta y leche materna. Es acetilada en el hgado, y existe pacientes acetiladores rpidos, lentos o intermedios. Su excrecin es
principalmente renal.
RAM: Hepatopatas en el 0,1% de pacientes, que son menos graves en <20 aos. Su incidencia y gravedad se incrementan con la
edad y el uso concomitante de rifampicina a un 3%. Se ha presentado neuropata perifrica en los acetiladores lentos, desnutridos,
diabticos y con anemia, que se previene con Vit B6. Se ha asociado a convulsiones, vrtigo, ataxia y estupor, euforia, perdida de la
memoria o psicosis que tambin se previenen con vitB6. Lo ms comn es erupcin cutnea, o casos muy poco comunes como
metahemoglobinemia, anemia, vasculitis, xerostoma.
INTERACCIONES
Evitar uso conjunto con clopidogrel, pimozida, tioridazina. Puede aumentar la toxicidad de acetaminofn, benzodiacepinas,
carbamazepina, nebivolol, fenitona y teofilina. Puede reducri los niveles de tramadol. Sus niveles se reducen con rifamicinas.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
La hepatopata ocurre tras 3 meses de tratamiento. Se recomiendan exmenes oftalmolgicos peridicos y el consumo de 10-
50mg/da de VitB6 en quienes tienen riesgo de desarrollar neuropata VIH, desnutricin, diabetes y embarazo). Cat Cdurante el
embarazo y SE PUEDE USAR durante el embarazo.
USOS
Tratamiento de TB activa junto con otros antituberculosos. Profilaxis de TB latente. Infecciones por otras micobacterias.

AMINOGLUCSIDOS
La estreptomicina fue el primer medicamento usado en estudios experimentales. Su uso est limitado por su alta toxicidad. Son:
amikacina, estreptomicina, gentamicina, isepamicina, kanamicina, neomicina, netilmicina, sisomicina, tobramicina, expectinomicina y
plazomicina.
Son bactericidas de accin rpida, y su velocidad de accin depende de su concentracin. Tienen buen efecto post antibitico. Se
difunden por conductos acuosos formados por porinas en Gram- que los llevan al espacio periplsmico. Su transporte por la
membrana interna depende del transporte de electrones y O2, que limita su velocidad y se puede inhibir por hiperosmolaridad,
reduccin del pH y condiciones anaerobias, por lo que en el entorno de un absceso y orina hipersomolar se reduce su actividad.
MA
Ya en la clula se unen y bloquean la subunidad ribosomal 30S, provocando una lectura errnea del ARNm, interfiriendo con la
sntesis de protenas. Tambin se une a la subunidad 50S induciendo la sntesis de protenas anmalas. Estas protenas pueden
insertarse en la membrana y alteran su permeabilidad.
ESPECTRO
Gentamicina, tobramicina, kanamicina, netilmicina y amikacina estn dirigidos contra Gram- aerobios.
Kanamicina y estreptomicina no deben usarse contra Serratia o P. aeruginosa. Son mas activos contra Brucella y Yersinia.
Escasa actividad contra anaerobios, bacterias facultativas o Gram+ (solo s aureus y s epidermidis).
RESISTENCIA
Est dada por la falta de penetracin del frmaco a la clula o principalmente por la inactivacin por enzimas microbianas. Tambin
puede ser por poco afinidad por el ribosoma.
Usualmente las cepas resistentes a aminoglucsidos son sensibles a amikacina.
La resistencia a gentamicina indica resistencia cruzada a tobramicina, amikacina, kanamicina y netilmicina.
FARMACOCINTICA
Al ser cationes bipolares no se absorben en intenstino, pero si se absorben rpido por va IM. El pico de concentracin en sangre
aparece a los 30-90 minutos. La tobramicina inhalada logra altas concentraciones en esputo pero bajas en sangre.
Por su estructura no penetra bien SNC, ojo o tejido adiposo, por lo que en obesos se debe calcular segn el peso. Se concentran bien
en corteza renal, linfa, perilinfa (ayuda a su toxicidad). Con meninges sanas su concentracin en LCR es 10% la del plasma
Subteraputica) y al inflamarse alcanza el 25%. Alcanza buenas concentraciones en pleura, pericardio, peritoneo y articulaciones.
No se metabolizan y se eliminan por va renal en las primeras 24horas, y se inactivan con penicilinas, por lo que no deben mezclarse
en soluciones.
RAM
Toxicidad renal, vestibular y coclear reversible o irreversible. Genera hipoacusia bilateral para sonidos de alta frecuencia. Los primeros
sntomas son los acfenos, luego cefalea, nauseas, vmito y alteraciones del equilibrio. La interrupcin del tratamiento puede permitir
la recuperacin.
La toxicidad renal suele ser reversible y se debe a la acumulacin en clulas del tbulo proximal.
Todos pueden ocasionar estas toxicidades, pero la vestibular se asocia ms con estreptomicina, gentamicina y tobramicina, las
auditivas con amikacina y la renal con gentamicina, amikacina y netilmicina.
Se ha asociado con bloqueo neuromuscular despus de instilacin en pleuras, casi siempre asociado a otros bloqueantes musculares.
PREACUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Reservar por su alta toxicidad. Vigilar ancianos, diabticos, con deterioro de funcin auditiva o deshidratados. Cat D durante el
embarazo.
INTERACCIONES
Aumenta la oto-nefrotoxicidad con anfotericina B, vancomicina, ciclosporina.
Furosemida, manitol pueden aumentar el dao del VIII par.
Se potencia su actividad con el uso de B-lactmicos porque permite su ingreso a la clula.
USOS
Generalmente se usa con un antibitico que acte sobre la pared celular por:
Expandir el espectro emprico
Proporcionar destruccin sinrgica
Evitar surgimiento de resistencias
Gentamicina: Es el ms usado. Peritonitis asociada a dilisis peritoneal, fiebre por mordedura de gato, profilaxis quirrgica, pacientes
inmunocomprometidos e infecciones superficiales por va tpica.
Amikacina: tiene el espectro ms amplio del grupo y es resistente a muchas enzimas que inactivan a los otros, por lo que se prefiere
dentro del medio hospitalario (tto inicial de infecciones intrahospitalarias por bacilos gram-). til contra micobacterias atpicas.
Estreptomicina: Tto de TB, pero considerar en tularemia, peste o bruceclsis.
Netilmicina: Tambin es resistente a muchas enzimas inactivadoras. til en infecciones graves de enterobacterias y otros bacilos
gram- aerobios.
Neomicina: Tpica u oral. De amplio espectro. Tpicamente se usa en infecciones de piel y mucosas, quemaduras, lceras. Por VO
para preparacin intestinal de ciruga con eritromicina. Tto de encefalopata heptica.
Kanamicina: Segunda lnea de Tb
Tobramicina: IV, IM o inhalada, oftlmica. La inhalada es efectiva contra P. aeruginosa en fibrsis qustica.

ETAMBUTOL.
Inhibe la arabinosil transferasa III, con esto se impide la transferencia de arabinosa en la biosntesis de arabinogalactano, q a su
vez interrumpe el ensamble de la pared celular micobacteriana.
Tiene actividad contra: M. tuberculosis, M. kansasii, M avium, M gordonae, M marinum, Mscrofulaceum, M azulgai.
La mayora de las cepas M. senopi, M. fortuium, M chelonae se han encontrado resistentes.
Los mecanismos de resistencia estn mediados por mutaciones de los genes q codifican las transferasas y por la presencia de
bombas de exclusin

50 de la frmacocinetica y RAM es cierto


a. buena absorcin oral, alcanza su pico de concentracin entre 2 y 4 horas
b. se concentra en riones, pulmones, saliva y eritrocitos
c. unida a protenas entre un 20 y 30 %
d. solo el 20% del frmaco es metabolizado
e. el 80% es excretado por orina sin alteraciones
f. los efectos indeseables son dosis dependientes, el mas importante es la neuritis ptica con disminucin de la agudeza visual y
perdida de la capacidad para diferenciar el rojo del verde, ceguera permanente
g. efectos en el SNC incluyen confusin, desorientacin, discinecia, alucinaciones
h. dermatitis, eritema multiforme, hiperuricemia, gota

51 de las P/C y usos


a. esta contraindicado en caso de hipersensibilidad, neuritis ptica, paciente inconciente
b. se debe ajustar dosis e casos de insu renal
c. se utiliza asociado a otros antituberculosos
d. se utiliza en la infecciones por M kansasii, y por el complejo M avium

PIRAZINAMIDA
es un anlogo de la nicotinamida, tambin conocida como pirazina carboxilamida, la pirazinamida se activa en un medio
acido que puede ser el del interior de los macrfagos o el del medio en los bordes de las cavidades necrticas tuberculosas
La nicotinamidasa de M tuberculosis desamina la pirazinamida hasta formar ac pirazinoico POA q es transportado hasta el
medio extracell por una bomba de exclusin; en el medio extracell, es protonada a POAH q es mas liposoluble y penetra al
bacilo
La pirazinamida solo tiene actividad antibacteriana sobre M. tuberculosis, la resistencia obedece a q el bacilo tenga
pirazinamidasa con menor afinidad por el antibiotico

52 del mecanismo de accin es cierto


a. inhibe la sintasa tipo I de ac grasos q lleva a la interferencia en la sntesis de ac micolicos
b. dismincion del pH intracell
c. inhbicion del transporte por la mem a causa de POAH

53 de la farmacocintica- RAM- P/C- y usos es cierto


a. biodisponibilidad superior al 90% es concentrado muchas veces en el liquido del epitelio pulmonar
b. sufre metabolismo por la desaminasa microsomal e hidroxilada para ser excretada por via renal
c. RAM el mas importante es la hepatitis, inhibe la excrecin de uratos lo cual lleva a hiperuricemia, anorexia, acn, angioedema,
fotosensibilidad, trombocitopenia
d. Esta contraindicada en hipersensibilidad, gota aguda, dao heptico
e. Usarse con precaucion en ptes con historia de alcoholismo, falla renal, gota crnica, con precaucion en lactancia
f. Solo es til en tto de la tuberculosis activa asociada a otros antituberculosos
RIFAMPICINA
Son antibiticos macrociclicos, penetran las bacterias de una manera q es concentracin dependiente y alcanzan un
equilibrio dinamico en unos 15 min para unirse a la subunidad beta de la polimerasa de RNA q depende de DNA para formar
un complejo estable de frmaco-enzima. Esta unin suprime la formacin de cadenas en la sntesis de RNA
La rifampicina inhibe el crecimiento de muchas bact gram (+) como E. coli, Pseudomonas, Proteus indolpositivas e
indolnegativas y klebsiella
Tambin es muy activo contra S. aureus y estafilococos coagulasa-negativos, N meningitidis, H. influenzae y Legionella.
Inhibe la proliferacin de muchas cepas de Mycobacterium scrofulaceum, M intracelullare y M avium
El M. fortuitum es muy resistente a rifampicina
Los mecanismo de resistencia a la rifampicina dependen de la alteracin en el sitio en q actua el farmaco
54 de la farmacocintica y RAM
a. los alimentos reducen 1/3 de la absrocion de rifampicina
b. la unin de rifampicina a protenas alcanza el 85%, logra un pico de concentracin tras 1,5 horas
c. sufre metabolismo por esterasas y colinesterasas, logran concentraciones del 5% en SNC
d. son excretados por bilis, tiene vida media de eliminacin de 2-5 horas
e. ram las mas frecuente son erupcin cutnea, fiebre, nauseas, vomito, hepatitis, hemolisis, hemoblobinuria,
f. todas tien d un color oscuro naranja la piel, orina, heces

55 de las interacciones, P/C, Y usos


a. interaccion con corticoides, anticonceptivos esteroideos, anticoagulantes orales, fenitoina
b. se clasifica como categora C en el embarazo, pasa la leche materna y no se recomienda durante la lactancia
c. es de primera lnea en el tto de la tuberculosis y la lepra
d. ha demostrado ser efectiva en el tto de endocarditis por S aureus meticilino resistente

AZOLES-IMIDAZOLES (CLOTRIMAZOL, ISOCONAZOL)


Inhiben la enzima 14-alfa esterol desmetilasa, alterando la sntesis de ergosterol, para la mem citoplasmtica
Destruye el ensamble de las cadenas de fosfolpidos de mem
Su actividad es fungisttica o fungicida frente a un amplio espectro de hongos, levaduras, dermatofitos y algunas bact
En general son activos contra candida sp, trichophyton mentagrophytes, microsporum canis, epidermophyton floccosum y
malassesia furfur
La resistencia a los imidazoles es infrecuente entre los hongos q producen las tias, se deben aplicar dos veces al dia entre 3
y 5 semanas
RAM irritacin, ardor, prurito o sensacin urente, por via vaginal dolor plvico, hepatotoxicos, el clotrimazol para uso tpico
y vaginal se han considerado seguros durante el embarazo
TRIAZOLES FLUCONAZOL
Inhiben la enzima 14 alfa esterol desmetilasa, con la q alteran la biosntesis de ergosterol para la mem citoplasmtica y
desencadenan la acumulacin de 14 alfa metilesteroles, los cuales pueden destruir el ensamble de las cadenas de
fosfolpidos de mem
Tiene actividad contra candida albicans, candida tropicalis, candida parapsilosis, candida glabrata, cryptococcus
neoformans, blastomyces dermatitides, histoplasma capsulatum, algunas especies de coccidiodes, paracoccidioides
braziliensis y los dermatofitos. Las especies del genero Aspergillus, scedosporium, fusarium y sporothrix tienen
sucetibilidad moderada, mientras que candida krusei y mucor son resistentes
La resistencia a los triazoles, debida a perdida de afinidad de la 14 alfa esterol desmetilasa por el frmaco, aparece
progresivamente durante tto prolongado como se evidencia en pte con infeccin por VIH avanzada
Se absorbe bien por via oral sin q lo afecten los alimentos o el ac gstrico, las concentraciones plasmticas aunq se
administre por via oral o intravenosa, su unin a protenas es del 11% la penetracin a tej, esputo, saliva, leche materna,
orina y SNC es excelente donde alcanza concentraciones del 50 al 95 %
Se elimina en forma inalterada a travs del rion la vida media es de 25 a 30 horas
RAM cefalea, alopecia, anorexia aumento de enzimas hepticas, anafilaxia, sx de Stevens-jhonson, neurotoxicidad,
angioedema, convulsiones, hipercolesterolemia, dolor abdominal, agranulocitosis, leucopenia y elevacin de fosfata alcalina
P/C Contraindicado el uso concomitante con cisapride o terfenadina y debe emplearse con precaucion en ptes con
disfuncin renal o heptica, qt prolongado y desordenes exfoliativos de la piel, es de categora C en el embarazo y no se
aconseja en lactancia
Los triazoles tienes un gran numero de interacciones por las isoenzimas del citocromo p450 y elevan concentraciones de
muchos frmacos
El fluconazol se prefiere en las infecciones menngeas por cualquiera d elos hongos suceptibles, adems se recomienda para
candidiasis invasiva, orofaringea, esofgica y vaginal, del tracto urinario, osteoarticular, candidemia, prevencin de la recaida
de la endocarditis por candida y otros, intertrigo por candida, criptococosis menngea y pulmonar, meningitis por
coccidioides, profilaxis de la candidiasis oral y vulvo vaginal en pte con sida
El fluconazol no debe usarse para el tto de aspergilosis, mucormucosis, pseudoallescheriosis

PAMOATO DE PIRANTEL
Su mecanismo de accin de relaciona con bloqueo neuromuscular despolarizante, abren selectivamente los canales de
cationes y activan Rc nicotnicos de acetilcolina, lo qu lleva a paralisis espstica del parasito
Tambin inhibe las colinesterasas
Su espectro de actividad: scaris lumbricoides, enterobius vermicularis, trichoestrongylus spp, ancylostoma duodenale,
nector americanus, trichinella spiralis. PERO NO LO ES EN CONTRA DE T. TRICHIURA
RAM trastornos GI NAUSEAS vomitos, diarrea, rash se debe usar con precaucion en ptes con disfuncin heptica, por
aumento de las enzimas hepticas.
Se antagoniza con piperazina en sus efectos neuromusculares sobre el parasito, por eso no debe usarse juntos

ALBENDAZOL
. Su mecanismo de accin es la degeneracin de microtubulos citoplasmticos al unirse a la tubulina beta de las cells
intestinales y tegumentarias del parasito y de las larvas, el glucgeno es depletado y hay inhbicion irreversible de la
captacin de glucosa y d la fosforilacion oxidativa, q lleva a perdida de energa, inmovilizacin y muerte del parasito
Antihelmntico de amplio espectro cubre scaris lumbricoides, E. vermicularis, uncinarias (nector americanus y
ancylostoma duodenale) A caninum y T trichiuria, adems echinococcus granulosus, E multiocularis, taenia solium y T
saginata, trichinella spiralis, larva migrans cutnea, gnathostoma spinigerum, gongylonema sp, mansonella perstans,
algiunas especies de microsporidios q causan infecciones intestinales en sujetos infectados por VIH: como enterocytozoon
bieneusi,, e intestinalis. A demostrado ser eficaz contra algunos protozoos como trichomonas vaginalis y guardia lamblia
Es el medicamento de eleccin en la neurocisticercosis por ser mas efectivo y menos costoso q praziquantel
Se absorbe de manera variable e irregular despus d ser ingerido y se intensifica con alimentos ricos en grasa, sufre extenso
metabolismo heptico de primer paso, se une en un 70% a protenas, atraviesa BHE se concentra en los quistes hidatdicos,
es excretado por via renal y fecal
RAM cefalea, elevacin de enzimas hepticas, alopecia, dolor abdominal, vomito, en pte con neurocisticercosis puede elevar
la presin intracraneana, discinecia, fiebre, vrtigo, signos menngeos, anemia aplasica

NITROIMIDAZOLES ANTIPROTOZOARIOS
METRONIDAZOL-ORNIDAZOL-TINIDAZOL-SECNIDAZOL
Del M/A
a. son profarmacos q necesitan activacin reductiva del grupo nitro por los microorganismos suceptibles
b. su actividad sobre los protozoos y anaerobios se deriva de su metabolismo energtico
c. inhibe la sntesis proteica conduciendo a la muerte de los microorganismos
d. tienen actividad antiprotozoaria y antibacterial son activos contra trofozoitos de entamoeba histolytica en los tej,
(pared intestinal, hgado, pulmones), y en la luz intestinal siendo mejor su actividad tisular q luminal
del espectro
a. contra guardia lamblia, trichomona vaginalis, balantidium coli y blastocystis hominis
b. resistencia para T vaginalis, G lamblia pero no para E histolytica
c. su espectro antibacteriano cubre gram (-) y gram (+) como bacteroides fragilis y otros bacteroides, clostridium
perfingens y c difficile, fusobacterium, veillonella, peptococcus peptoestreptococcus y anaerobios facultativos como
gardnerella vaginalis activo contra campylobacter jejuni
d. la resistencia por parte de las bacterias anaerobias es un problema creciente
de la farmacocintica y RAM
a. buena absorcin oral, su distribucin es buena penetra todos los liquidos y tejidos
b. parte del metronidazol se metaboliza en el hgado, se excreta un poco en la bilis y en las heces
c. RAM anorexia, nauseas, vomito, boca seca, glositis, estomatitis, sabor metalico
d. Aplanamiento de la onda T, sincope, meningitis asptica, insomnio, neuropata perifrica, convulsiones
De las P/C, interacciones y usos
a. Se deben usar con precaucion y evitar tto prolongados
b. No se recomienda en el primer trimestre del embarazo categora C
c. Con cuidado si hay antecedentes de epilepsia, discrasias sanguneas
d. Si hay deterioro de la funcin heptica disminuir dosis, no consumir bebidas alcoholicas desde 24h antes y 72 horas
despus
e. Inhiben la enzima aldehdo desihidrogenasa por lo q pueden producir un efecto similar al del disulfiram
f. Potencian los efectos de la warfarina
g. De eleccin en todas las formas sintomticas de amebiasis, en la amebiasis asintomtica no se recomienda
h. Despus del tto de la amebiasis intestinal, se recomienda el uso de amebicida luminal
i. De eleccin en giardiasis, en tricomoniasis
j. Infecciones por anaerobios en abdomen, pelvis, pulmones, cerebro, pericardio
k. El metronidazol se usa en tto de la enfermedad periodontal y en la gingivoestomatitis necrotizante, en las colitis
pseudomembranosa por C difficile, en ptes con enfermedad de Crohn q tienen fistulas perianales

Teclozan
pertenece al grupo de DICLOROACETAMIDAS
Poseen solo actividad tisular, a diferencia de los IMIDAZOLES ( actividad tisular y luminal)
Mecanismo de accin no es conocido se cree que altera el material gentico del parasito.
Buena actividad: ENTAMOEBA HISTOLYTICA pero solo en la luz intestinal.
Su absorcin es minima por via oral, la mayor parte de la dosis se excreta inalterada por heces.
Utilizados en tratamiento de AMEBIASIS INTESTINAL ASINTOMATICA, CON SINTOMATOLOGIA LEVE, Y CUANDO SE
JUSTIFICA EN EL TTO PROFILATICO DE AMEBIASIS.
No se usan como agentes nicos, se utilizan despues del tto con nitromiddazoles, si el paciente quedo eliminando quistes.
RAM Suelen ser bien tolerados
Flatulencias, TGI, diarrea.
Se pueden utiizar despues del primer trimestre del embarazo y durante la lactancia.

CLOROQUINA.
Es una 4-aminoquinolina, sintetizada para el tratamiento de la malaria.
Mecanismo de accin: se concentra en las vacuolas digestivas muy acidas del PLASMODIUM susceptible, donde se une al
HEM y eleva el PH, resultando en la inhibicin del crecimiento del parasito, se unen he inhiben el DNA y ARN POLIMERASA,
interfieren con el metabolismo y utilizqacion de la hemoglobina por parte del parasito.
ESPECTRO ANTIPALDICO: Esquizonticida sanguneo de malarie, ovale, vivax y falciparum sensible, gametocida de vivax.
Otras: amebicida tisular (Entamoeba histolytica y Giardia), antiinflamatorio.
La cloroquina y anlogos inhibe la quimiotaxis de polimorfonucleares, macrfagos y eosinofilos, inhibe los efectos de las
prostaglandinas.
Actividad antiinflamatoria e inmunosupresor til en tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Farmacocinetica :
se absorben bien , y con rapidez en tubo disgestivo
Se transportan unidos a protenas en un 55%
Se fijan en tejidos ricos en melanina como hgado, bazo, rin y pulmn .tambin en encfalo y mdula espinal
Metabolismo Heptico (CYP2D6 y CYP3A4), excrecin renal y Vida media de eliminacin de 3 a 5 das.
RAM: a dosis antipaldicas son bien tolerados y efectos indeseables son pasajeros y leves TGI, Rx de
hipersensibilidad(uritcaria, rash,
Tratamientos prolongados : agitacin, confusin, depresin, Psicosis, convulsiones, neuropatas perifricas, miopata, ototoxicidad,
retinopata)
Si se da via intravenosa : puede casuar depresin cardiaca, cardiomiopata, Prolongacin de QT, hipotensin y vasodilatacin.

Precauciones y contraindicaciones : Periodo de duracin prolongados se debe tener precaucin de pacientes en Falla renal o
hepatica, trastornos neurolgicos, miastenia gravis y deficiencia de G6PD.

USOS: Cloroquina eleccin en Malaria complicada y para profilaxis de malaria. En Absceso heptico amebiano, infecciones por
Entamoeba Histolytica.

PRIMAQUINA
derivada de 8- aminoquinolonas
Ejerce su accin sobre las etapas histicas exoeritrocitarias de los plasmodios en el hgado ( esquizontiacida tisular) para evitar
recaidas de la enfermedad por P. Vivax y P. Ovale
MA: no esta claro, se plantea que pueda convertirse en intermediario electrofisiolitico que actua como mediador de la
oxidorreduccion , Inducen radicales oxidativos que lesionan el parasito al interferir con el trasporte de electrones en la mitocondria
del parasito.
ESPECTRO ANTIPALDICO: actan contra las etapas hepticas primaria y lactente de esquizonticida tisular de vivax ;
gametocida de falciparum.
Farmacocinetica:
Absorcin rpida, en trato gastrointestinal, Distribucin en todos los tejidos.
Metabolizada en Higado (CYP3A4). Vida media de eliminacin 3,7 a 9,6 h. Excresin Renal.
RAM: TGI,Arritmias e ictericia. anemia Hemolitica en pacientes con deficiencia de G6Pd. Leucopenia, Metahemoglobulinemia en
pacientes con deficiencia de NADH.
PYC: embarazo.
USOS : utilizado como cura radical del paludismo por P. vivax o P. Ovale junto con cloroquina
Quimioprofilaxis en viajeros que regresan de zonas endmicas para P. Vivax
Alternativa del tratamiento de la neumona por Pneumoocystis jirovenci.

QUININA
Ejerce sus efectos sobre los esquizontes sanguneos
MA: Deprime captacin de Oxigeno y metabolismo de carbohidratos. Se intercala con DNA del parasito y altera la replicacin y
transcripcin.

ESPECTRO: esquizonticida sanguneo de falciparum resistente a cloroquina.

Farmacocinetica :
se absorbe rpido y de forma completa en estomago y duodeno
Metabolismo heptico CYP3A4
Excresin renal. Vida media de eliminacin 10 a 13 h.

RAM: Se asocia con fibrilacin auricular, bloqueo AV, bradicardia, dolor precordial, hipotensin, prolongacin del QT y
sincope,reacciones de hipersensibilidad, sx de stiven Johnson, granulocitosis, anemia, cogulopatias, hepatitis, cinconismo
(Diplopia, escotomas, nictalopa, tinitus, arritmias cardacas, embriotoxicidad, efecto oxitcico. Aumento de actividad uterina (parto
pretermino).

Precauciones Y Contraindicaciones : Desordenes cardiacos, miastenia gravis, dficit de G6Pd, Emabarazo.


USOS: Malaria grave o cuando no se tolera VO, no se usa como monoterapia.
Interaciones: evitar uso concomitante con anticidos artemeter, halofantriana, macrolidos, bloqueantes neuromusculares,
rifampicina, y ritonavir.
MEFLOQUINA
Es un esquizonticidas sanguneos.carece de actividad en las formas tisulares de P.vivax y sobre gametocitos de P. falciparum
MA: Degrada el pigmento malarico a ferritoproteina IX que lesiona la membrana del parasito, Inhibe la sntesis de ADN.
Son esquizonticidas sanguneos
Adsorcin oral, se une a protenas el 98%
Metabolizadas por CYP3A4
Eliminacin via biliar y por las heces
RAM: TGI, insomio, rash, escalofros, discinesias, fatiga, vrtigo, ataxia, tremor, tinitus, neuropata, depresin.
USOS: Prevencin y Tto de Falciparum y vivax resistente a frmacos. Usar con derivado de artemisina.

-ARTEMETER: ES UN DERIVADO DE ARTEMISINA

MA: Rompen grupo Hem en la vacuola del parasito, generan radicales libres que alquilan y oxidan protenas y lpidos en los eritrocitos
parasitados.
Farmacocintica: VO (Dihidroartemisina, Artemeter, artesunato), IM (Artemeter, artesunato), IV y Rectal (artesunato). Vida media de
eliminacin 0,22 a 2 h.
RAM: bloqueo AV, bradicardia, neutropenia, diarrea., hipotensin, ansiedad, discinesias, angioedema, hemolisis.
Precauciones: no administrar en el primer trimestre del embarazo
Ni en nios que pesen menos de 5kg
USOS: primera lnea del tratamiento de malaria por P. falciparum.

ACICLOVIR es un ANTIVIRAL

Utilizado CONTRA HERPESVIRUS


M.A: inhibicin de la sntesis del DNA del virus al ser transformado por la timidina kinasa viral a un monofosfato que luego se convierte en
trifosfato de Aciclovir que compite por el trifosfato desoxiguanosina endgeno (dGTP) para finalmente inhibir la polimerasa viral; de este
modo se inhibe la elongacin y replicacin de la cadena viral
Espectro: Herpes virus, Epstein Barr y citomegalovirus.
Farmacocintica:
Absorcin: Aciclovir biodisponibilidad 15 al 30% en VO
Se distribuye extensamente en lquidos y atraviesa BHE, se concentra en la leche materna, lquido amnitico y la placenta., vida
media 2.5 horas
Se excreta por orina.
RAM: locales: quemadura e irritacin, por va oral: nusea, vmito, cefalea, exantema, artralgias insomnio y anomalas mestruales;
e intravenosa: cristaluria, flebitis, excitacin, letargia, cefalea, HTA, mioclonas, coma, extrapiramidalismo. teratogenesis en animales,
aunque se usa en mujeres embarazadas sin ningn problema.
Interacciones: disminuye la depuracin renal del metotrexate, el dao renal se incrementa con el uso de ciclosporina y otros
nefrotxicos.
Resistencia: Se atribuye a 1 de 3 mecanismos: 1. Menos produccin de timidina quinasa por parte del virus; 2. alteracin de la especificidad
del sustrato de timidina quinasa (ejemplo, forforilacin de la timidina quinasa pero no del Aciclovir) o 3. alteracin del DNA polimerasa del
virus
Usos: infecciones por Herpes simple genital y otras formas mucocutaneas, encefalitis por herpes, profilaxis de inmunosuprimidos con
infecciones por herpes.
Otros: ribavirin, ganciclovir, valganciclovir, adefovir, oseltamivir. Revisar MA, espectro e indicaciones.

CARBAPENMICOS
IMIPENEM CILASTINA
MA: IMIPENEM est asociado a la CILASTATINA, la inhibe su rpida degradacin por una dipeptidasa de los tbulos
contorneados del rin. El IMIPENEM se obtiene por la TIENAMICINA, sustancia producida por Streptomyces cattleya.
Se une a PBP e impide la sntesis de pared bacteriana
Es resistente a la hidrlisis de las betalactamasas producidas por las bacterias
Efectos: Tiene efecto posantibitico,
Precauciones y contraindicaciones: Puede inducir a la bacteria la produccin excesiva de betalactamasas, lo cual puede
conllevar a la aparicin de cepas resistentes en especial Gram a Cefalosporinas y penicilinas, por lo tanto no abusar de ellos.
Las dosis se deben ajustar a falla renal, puede asociarse con sobreinfecciones en especial con clostridium difficile, pilas con
pacientes con antecedentes de epilepsia, hipersensibilidad a betalactmicos. Factor de riesgo en embarazo C.
Espectro: Microorganismos anaerobios y aerobios Gram + y Gram
Streptococcus, Staphylococcus, S. pneumoniae, S. pneumoniae, S. aureus resistente a meticilina y penicilina.
Neisseria Gonorrheae
H. influenzae
Enterococos excluido E. faecium.
Listeria
P. auriginosa
Acinetobacter
Anaerobios: B. fragilis
Enterobacteriaceas: Antes era muy Buena su actividad hasta que desarrollaron carbapenemasas KPC; suelen ser ms
resistentes P. maltophila, Chlamydia trachomatis, micoplasmas.
Cintica: No se absorbe por va oral, es hidrolizado por una dipeptidasa que se encuentra en el borde de cepillo del tbulo
contorneado proximal. Vida media de eliminacin de aprox. 1 hora. Se distribuye ampliamente por lquidos y tejidos cruza
barrera placentaria pero en lquido cefaloraquideo las concentraciones son bajas. IMIPENEM CILASTINA: ambos tienen
iguales cantidades.
RAM: hipersensiblidad, nefritis, Falla renal aguda, sndrome de Steven Johnson.
Interacciones: Ciclosporina, Gancliclovir, Valgaciclovir; pueden elevar los niveles de IMIPENEM CILASTINA, cido Valproco
lo puede reducir.
USOS: Es muy costoso, solo para uso hospitalario,
Empleado como alternativo para Infecciones respiratorias bajas
Infecciones urinarias intraabdominales, ginecolgicas, seas, osteoarticulares de piel y tejidos blandos,
endocarditis (por S. aureus)
Sepsis por varios microorganismos